Caderno Didático de Farmacologia Geral
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Caderno Didático de Farmacologia Geral


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e 
Estimulantes, conforme reduzam ou aumentem a atividade de uma estrutura ou centro, ou 
ainda, de todas as estruturas e centros que se situam e compõem o SNC. 
Esta Depressão ou Estimulação poderá ser seletiva ou não seletiva, sendo 
expressa na estrutura ou no centro nervoso afetado, como insônia (estimulação reticular) 
ou convulsões (estimulação reticular) ou convulsões (estimulação medular ou cortical), 
sonolência (depressão reticular) ou apnéia e hipotensão (depressão no centro respiratório 
e ou vasomotor). 
 Os Depressores não seletivos tem a capacidade de deprimir os tecidos excitáveis 
em todo os níveis do SNC, em geral acompanhada de estabilização das membranas 
neuronais, com depressão das estruturas pré-sinápticas e conseqüentemente redução e 
depressão dos receptores pós-sinápticos. Neste grupo estão os anestésicos inalatórios, 
intravenosos e álcool. 
Os Depressores seletivos ou agentes que modificam seletivamente a função do 
SNC podem deprimir ou excitar, com efeitos simultâneos em sistemas diferentes, e alguns 
agentes com pequeno efeito sobre o nível de excitabilidade nas doses usadas 
terapeuticamente. Neste grupo estão os tranqüilizantes, relaxantes musculares de ação 
central, hipnoanalgésicos, analgésicos antipiréticos e os psicotrópicos. 
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14.2 - Grau de Atividade 
A atividade do SNC tem diferentes níveis a partir da normalidade com diminuição 
ou aumento da excitabilidade, ambos tendo como desfecho final, o coma, cuja evolução 
pode ser no sentido de recuperação ou não, neste caso a morte. No caso da estimulação, 
o coma e ou morte sobrevem por esgotamento do SNC. 
A depressão pós-ictal, ocorre pela estimulação aguda excessiva do eixo cérebro 
espinal, como conseqüência da fadiga neuronal e da exaustão das reservas de 
mediadores químicos, podendo ser aditiva pelo efeito de depressores usados para o 
controle das convulsões que ocorrem. Portanto ocorre após quadros convulsivos, 
correspondendo ao esgotamento das atividades metabólicas dos neurônios afetados. O 
coma que se segue a depressão sobrevem pela redução gradual da atividade metabólica; 
fim da aldeído redutase e acúmulo de potássio extracelular, mantendo as células 
nervosas despolarizadas. 
 A depressão crônica é seguida de hiperexcitabilidade prolongada após a retirada 
súbita do medicamento, podendo ser controlada com o mesmo depressor usado ou outro 
com efeito semelhante. O efeito máximo ou eficácia, e mais raramente a potência, é 
importante na medida em que o maior efeito analgésico da morfina, por exemplo, influi na 
escolha em relação à aspirina, assim como a associação de dois agentes de baixa 
eficácia. 
 
14.3 - Classificação e Definições de Depressores 
Os anestésicos gerais são os fármacos que produzem perda de sensibilidade 
geral, inconsciência, anulam a motilidade e reduzem o tônus muscular, ou seja, 
promovem a abolição da dor e ausência de estímulos. 
 Os narcóticos levam ao sono profundo com perda de consciência, mas a 
analgesia é parcial, podendo atuar como anestésicos gerais dependendo da dose 
empregada. Têm-se como exemplos os halotanos e os barbitúricos. 
 Os hipnóticos compreendem os fármacos que produzem um estado de sono, 
semelhante ao fisiológico, mas com má analgesia, podendo ter ação sedante em 
pequenas doses, por exemplo, os barbitúricos e os benzodiazepínicos. 
 Sedativos produzem um grau moderado de depressão do SNC, mas sem produzir 
sono. O indivíduo se apresenta mais calmo e reduz a atividade motora. 
 Hipnoanalgésicos induzem ao sono e promovem alívio da dor, como é o caso da 
morfina, meperidina e o fentanil. 
Os neurolépticos ou tranqüilizantes ou ainda ataráxicos são fármacos que 
possuem uma ação calmante da hiperexcitabilidade psicótica, psicomotora e provocam 
indiferença afetiva, sem produzir sono. Como exemplos temos a clorpromazina, 
prometazina e derivados fenotiazínicos. 
 Os analgésicos antitérmicos são os fármacos capazes de, por ação central 
reduzirem ou anularem a sensibilidade dolorosa (analgésicos) e por atuarem 
seletivamente no centro térmico regulador, reduzem a temperatura elevada (febre), 
(antitérmicos), sem sono ou indução ao vício. São exemplos o acetominofeno ou 
paracetamol, ácido acetilsalisílico e a dipirona. 
 Psicofármacos modificam o estado psíquico e alteram o comportamento, podendo 
atuar diminuindo as atividades psíquica, motora e a resposta ao meio ambiente, sendo 
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assim chamados de psicolépticos ou ansiolíticos ou ainda antipsicóticos (diazepam e 
neurolépticos). Já os psicoanalépticos promovem a euforia e o bem estar, sendo 
chamados psicoestimulantes quando atuam na vigília (anfetaminas) e antidepressivos 
quando atuam sobre o humor (imipramina ou o IMAO). Os psicodislépticos são as 
drogas despersonalizantes ou alucigenógenas como a cocaína, LSD, mescalina e 
maconha. Ainda estão neste grupo, os normalizadores psíquicos, ou energizantes ou 
eutímicos como os sais de lítio. 
 Na hiperatividade motora, são usados os relaxantes musculares de ação central 
ou miorrelaxantes centrais, que atuam produzindo relaxamento muscular esquelético 
sem deprimir a condução nervosa periférica neuromuscular, diminuindo a hiperreflexia e a 
hipertonia, por depressão ou bloqueio das vias polissinápticas (mefenesina, 
meprobamato, clorxazona). Também são usados os anticonvulsivantes, que 
compreendem os fármacos depressores do SNC, capazes de, em certas faixas de 
concentração atuar seletivamente sobre os grupos celulares hiperexcitados que são os 
desencadeadores das convulsões ou do estado de epilepsia (fenobarbital e diazepam). 
Ainda têm-se os antiparkinsonianos como a levodopa. 
 Ressalta-se diante desta classificação e definição que alguns fármacos podem ter 
várias das ações descritas, dependendo do agente escolhido, da dose e da via de 
administração, com é o caso dos barbitúricos, que podem ser empregados como 
anticonvulsivante, sedativo, hipnótico ou anestésico geral. 
 
14.4 \u2013 Interferências Neuronais 
Os fármacos que atuam no SNC podem produzir seus efeitos por interferência com 
um ou mais neurotransmissores ou por ação direta sobre as células neuronais de uma ou 
de várias regiões. São reconhecidas como interferências: 
9 Noradrenalina - pelos antidepressivos (imipramina); 
9 Dopamina - pelos neurolépticos (haloperinol); 
9 Serotonina - pelos sedativos (reserpina) e alucinógenos (LSD); 
9 GABA e glicina pelos convulsivantes (picrotoxina e estricnina) e 
anticonvulsivante (diazepam); 
9 Endorfinas - pelos hipno ou narcóticos-analgésicos (morfina); 
9 Prostaglandinas - pelos narcóticos - analgésicos (morfina) e antitérmicos (ácido 
acetilsalisílico). 
Os anestésicos gerais, psicoestimulantes (cafeína) e o álcool parecem interferir 
diretamente sobre as células nervosas. 
 
14.5 - Anestésicos Gerais 
A anestesia geral é um estado de inconsciência e insensibilidade conhecida pelo 
Homem desde a idade da pedra, tendo como \u201cmétodo de anestesia\u201d a concussão 
cerebral, utilizada pelos machos para capturar a fêmea; assim como o uso posterior de 
agentes derivados do ópio, bebidas alcoólicas, maconha, haxixe (China), mandrágora 
(alcalóides da beladona), e até a utilização da asfixia pelos Assírios. 
 Os anestésicos gerais de inalação foram utilizados com eficácia por volta de 1770 e 
1800, quando se passou a conhecer os efeitos anestésicos do óxido nitroso (PRIESTLE), 
e do éter (JEFFERSON). Em 1846, MORTON, dentista e médico, demonstrou 
publicamente o uso do éter etílico e posteriormente também o clorofórmio e o cloreto de 
etila foram utilizados como anestésicos gerais inalatórios. Com a descoberta dos efeitos 
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anestésicos dos barbitúricos em 1864 (BAEYER), também os anestésicos gerais 
injetáveis passaram a ocupar papel importante na rotina da anestesia.