Caderno Didático de Farmacologia Geral
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Caderno Didático de Farmacologia Geral


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no corpo e no cérebro em concentrações maiores que no plasma. 
Aproximadamente 95% se liga às proteínas plasmáticas. A droga é metabolizada no 
fígado e rins, mas pouca informação é disponível sobre a excreção em cães e gatos. 
 17.9.4 - Efeitos Adversos: Em gatos clorpromazina pode causar sintomas 
extrapiramidais quando usado em altas doses. Esses sintomas incluem tremores, rigidez, 
perda de reflexos, letargia e diarréia. Cavalos podem desenvolver excitação, por isso não 
deve ser usado nesta espécie. 
 17.9.5 - Interação com Drogas: Fenotiazinas não devem ser administradas 
junto com drogas organofosforados, pois seus efeitos são potencializados. A toxicidade 
da fisostigmina pode ser estimulada por clorpromazina. A toxicidade do paraquat é 
aumentada por clorpromazina. 
Outros depressores do SNC podem causar efeitos aditivos se usados com 
fenotiazinas. 
 
 
 
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A dipirona quando usado com clorpromazina pode causar séria hipotermia. 
 
17.10 - Derivados Butirofenônicos (Droperidol, Haloperidol, Azaperona) 
 17.10.1 - Efeitos Farmacológicos: 
 Efeitos Cardiovasculares: O coração fica protegido das arritmias induzidas por 
adrenalina. A azaperona produz um leve bloqueio adrenérgico alfa e a vasodilatação 
resultante reduz a pressão sanguínea. 
 17.10.2 - Usos Terapêuticos: 
Em suínos, a azaperona pode ser largamente usada como um sedativo. Altas 
doses produzem sedação mais profunda e o animal \u201cdeita\u201d. Também é usada como 
medicação pré-anestésica em suínos, na prevenção de hipertermia maligna, uma 
complicação da anestesia com halotano, desencadeada em animais suscetíveis. 
Droperidol é um tranqüilizante de longa ação usado em cães, gatos e suínos. 
Haloperidol atua como eficiente alterador de comportamento, que induz a um 
estado de \u201ccalma\u201d que perdura por 4 a 24 horas, sendo empregado com sucesso em 
aves, para casos de automutilação. Tem sido usado para facilitar o transporte de animais 
selvagens. 
Em animais selvagens, os tranqüilizantes maiores (fenotiazinas e butirofenonas) 
induzem \u201ccalma\u201d por períodos prolongados, sendo indicadas, portanto, para 
procedimentos de transporte e recolocação. 
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18. TRANQÜILIZANTES MENORES 
 
São denominados também ansiolíticos, calmantes, psico-sedativos, estabilizadores 
emocionais e tranqüilizantes. 
 
18.1 - Classificação 
 Os ansiolíticos em uso atualmente podem ser agrupados, conforme sua estrutura 
química, em: 
 - Agonistas adrenérgicos \u3b1 2(xilazina, detomidina, romifidina e medetomidina) 
 - Benzodiazepínicos (diazepam, midazolam, zolazepam, clordiazepóxido...); 
 - Propanodiólicos (meprobamato, carisoprodol, clormezazona); 
 - -bloqueadores adrenérgicos (propanolol, oxprenolol); 
 - Buspirona. 
Em medicina veterinária, são mais usados os benzodiazepínicos e os agonistas 
adrenérgicos alfa 2, e mais recentemente a Buspirona em distúrbios comportamentais. 
 
18.2 - Benzodiazepínicos ou Ansiolíticos 
Os principais compostos deste grupo de tranqüilizantes são o clordiazepóxido, 
diazepam, lorazepam, bromazepam, flunitrazepam e o oxazepam, que são utilizados no 
tratamento da ansiedade, neuroses, relaxamento muscular esquelético e combate ao 
alcoolismo. 
A ação tranqüilizante produz calma em indivíduos tensos e apreensivos, aliviam a 
insônia. A ação anticonvulsivante ocorre tanto nas convulsões de origem cerebral (febre, 
meningite e epilepsia), como nas de origem espinhal ou medular (tétano, estricnina). 
São solúveis em água e instáveis em solução, com exceção do diazepam que é 
insolúvel em água. O oxazepam é o produto final hidroxilado e desmetilado do diazepam 
 Preparações: Diazepam (Valium®, Diempax®), Midazolam (Dormonid®), Zolazepam 
(Zoletil®), Bromazepam (Lexotan®), Clordiazepóxido (Psicosedium®, Librium®), 
Flunitrazepam (Rohypnol®), Flurazepam (Dalmadorm®), Lorazepam (Lorax®). 
 18.2.1 - Mecanismo de Ação: 
Atuam de forma seletiva nos centros nervosos. Junto ao sistema reticular ativador 
ascendente (SRAA), reduzem os impulsos sensoriais; sobre o sistema límbico atuam no 
núcleo amigdolóide resultando na ação ansiolítica e no centro cortical e centros motores 
leva a depressão destes. 
 O mecanismo descrito é o de potencialização da ação inibidora neuronal do GABA 
(principal transmissor inibitório do encéfalo), modulando estes efeitos no cérebro. 
 18.2.2 \u2013 Farmacocinética: 
A absorção pelo trato gastrointestinal é imediata, já pela via intramuscular é 
irregular e forma precipitados. É utilizado por via intravenosa na pré-anestesia e no 
controle de convulsões. 
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 Distribui-se amplamente em todo o organismo e atravessa a barreira 
hematoencefálica, atingindo concentrações fetais semelhantes às maternas. Liga-se 
intensamente ás proteínas plasmáticas. 
 A biotransformação hepática se dá por dealquilação e hidroxilação por conjugação 
glicurônica no microssoma hepático. A duração dos efeitos tem relação com o 
aparecimento de metabólitos ativos que diferenciam os benzodiazepínicos entre si. 
 A eliminação pela urina ocorre pela formação de metabólitos conjugados com o 
ácido glicurônico e inativos. 
 18.2.3 - Efeitos Farmacológicos: 
 a) Efeitos respiratórios - Pode ocorrer depressão na ventilação de modo aditivo 
quando os BZD são administrados com outros depressores respiratórios (ex. opióides e 
barbitúricos) 
 b) Efeitos musculares - O efeito miorrelaxante que ocorre sobre a musculatura 
esquelética é conseqüência da ação depressora dos BZD sobre a medula. 
 c) Efeito ansiolítico - ocorre em conseqüência da atuação sobre o sistema 
reticular ativador que mantém o estado de alerta, sobre o sistema límbico responsável 
pelo conteúdo evocador de ansiedade e sobre o hipotálamo que organiza as respostas 
fisiológicas à ansiedade. 
 d) Efeito sedativo/hipnótico - Alguns BZD produzem hipnose importante devido a 
sua atuação sobre a formação reticular e o sistema límbico, diretamente relacionado com 
o ciclo vigília-sono. 
 e) Efeito anticonvulsivante - Evitam as convulsões induzidas quimicamente ou 
por lesões corticais. 
 18.2.4 - Usos Terapêuticos: 
Quando usado só, os derivados benzodiazepínicos não são tranqüilizantes 
confiáveis em eqüinos, cães ou gatos, mas produzem tranquilização satisfatória em 
ovinos, caprinos e potros neonatos. 
Os BZD associados ou não aos tranqüilizantes maiores são usados na pré-
anestesia. 
Como anticonvulsivante, o Diazepam é o mais utilizado por via oral ou IV para o 
controle de convulsões ou de estado epiléptico. 
O Zoletil® é uma associação do BZD zolazepam com o anestésico tiletamina, que é 
usado como anestésico e para obter relaxamento muscular. 
 18.2.5 - Efeitos Adversos: 
Os BZD podem induzir excitação ao invés de tranquilização em alguns animais. 
Ataxia, fraqueza e fasciculações musculares podem ocorrer em cavalos. 
 18.2.6 \u2013 Antagonista: 
Flumazenil é um antagonista de receptores dos benzodiazepínicos. Pode ser útil 
em situações nas quais usou-se dose excessiva de BZD. 
 
18.3 - Diazepam 
 É um pó branco amarelado, com pKa 3,4. 
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 18.3.1 \u2013 Farmacologia: Os níveis subcorticais do SNC são deprimidos pelo 
diazepam e por outros benzodiazepínicos, produzindo efeitos ansiolíticos, sedativos, 
relaxamento do músculo esquelético e efeitos anticonvulsivantes. 
Receptores específicos dos benzodiazepínicos são encontrados no cérebro de 
mamíferos, rins, fígado, pulmões e coração. 
 18.3.2 - Uso/Indicações: Diazepam é usado clinicamente como ansiolítico, 
hipnótico, relaxante muscular, estimulante de apetite e como anticonvulsivante. 
Pode ser usado por via IV em combinação com opióides (ex. butorfanol) para obter 
neuroleptoanalgesia ou com quetamina ou tiopental para indução da anestesia geral. 
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