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Farmacognosia I: • A disciplina - Conteúdo: - Controle de qualidade de matérias-prima - Classes químicas naturais bioativas - Métodos analíticas para o controle de qualidade - Diagnose de drogas ilícitas - Desenvolvimento de medicamentos, incluindo aspectos regulatórios • Avaliações Publicação: livros • Simões et al. Farmacognosia: da planta ao medicamento Ed.: UFRGS e UFSC, 2007 • Oliveira,F.,Akisue,G.Farmacognosia.SP:Atheneu • Oliveira,F.,Akisue,G.Farmacobotânica.SP:Atheneu • Costa, A.F. Farmacognosia (Calouste Gulbenkian) • Elementos de Fitoquímica y de Farmacognosia (Editorial Acribia, S.A.) e outros • Farmacopéias: Brasileira*, Européia, americana (USP) e outras: * www.anvisa.gov.br/hotsite/cd_farmacopeia/index.htm AVALIAÇÕES • 1º Avaliação Progressiva: 10,0 • 2º Avaliação Progressiva: 10,0 • Seminário (apresentação: 4,0; avaliação: 2,0) + avaliação prática (4,0): 10,0 Média AP • Avaliação Final (AF) Introdução a Farmacognosia: história, conceitos e avanços Profa. Dra. Luzia Kalyne A. M. Leal Farmacêutico e Médico Materia medica* Medicamentos: história Farmacologia e Farmacognosia Século XIX * DIOSCÓRIDES, P. De Materia Medica libri cinque (século I – era cristã, Grécia). Cerca de 600 plantas e outros produtos naturais * J. A. Schmidt (Viena, 1811) Grego: - Pharmakon (fármaco, medicamento) - Gnosis (conhecimento) Farmacognosia* - C.A. Seydler (Alemanha, 1815) The American Society of Pharmacognosy • Ciência interdisciplinar Farmacognosia • Ciência farmacêutica que estuda as propriedades física, química, bioquímica e biológica das drogas, substâncias de origem natural, além do desenvolvimento de pesquisas para a descoberta de novos fármacos de origem natural. Século XXI Produtos Naturais como fonte de fármacos Produtos Naturais: ferramenta terapêutica • Plantas medicinais • Metabólitos microbianos: antibióticos • Engenharia genética: Uso de gene na produção do componente desejado em cultura de células • Outros: mineral, marinho e animal Importância dos Produtos Naturais • Fonte de medicamentos • Produtos de partida para a produção de medicamentos. – Semi-síntese • Protótipos ou modelos para medicamentos sintéticos Farmacobiotecnologia: proteínas aprovadas para uso humano* Nome genérico Indicação (ano aprovação) Insulina humana Diabetes (1982) * Food and Drug Administration (FDA) • Fonte de medicamentos Importância dos Produtos Naturais • Própolis: Grego. Pro: em favor de, defesa. Polis: cidade • Química Mais de 200 compostos ~ flavonóides ácidos aromáticos, terpenos e outros • Brasil: Própolis verde – Baccharis dracunculifolia (alecrim-do-campo) • Propriedades farmacológicas Produtos Naturais Desenvolvimento de medicamentos A partir de Plantas medicinais • Fitoterápicos • Fitofármaco • Fármaco semi-sintético • Protótipos Tecnologias Desenvolvimento de Medicamentos de Origem Vegetal Definições de Termos Planta Medicinal • Organismo vegetal que possui propriedades terapêuticas, que dá-se pela presença de princípio(s) ativo(s) () • Espécie vegetal, cultivada ou não, utilizada com propósito terapêutico Oliveira & Akisue, 2000; ANVISA - RDC 26, 2014 ANVISA - RDC 26, 2014 Nomenclatura vulgar e botânica • Amburana cearensis A. C. Smith Gênero Espécie Classificador Herbários sistemáticos Herbário Prisco Bezerra – UFC. Amburana cearensis (exsicata n˚837) • Cumaru Princípio Ativo (P.A.) Substância ou classe química, quimicamente caracterizada com propriedades farmacológicas determinadas PA: classes químicas • Flavonóides • Cumarinas • Taninos • Alcalóides • Óleos essenciais • outros - Flavonóides: classificação Flavanona (incolor) Flavona (amarelo) OH Flavonol (amarelo) Isoflavona (incolor) Vegetal: classes químicas Princípio ativo: classe ou substância química OH Flavonol (sub-classe ) FLAVONÓIDE: CLASSE QUÍMICA Isocampferídeo (substância química) Quercetina Droga vegetal Planta medicinal, ou suas partes, que contenham as substâncias, ou classes de substâncias, responsáveis pela ação terapêutica, após processos de coleta, estabilização, quando aplicável, e secagem, podendo estar na forma íntegra, rasurada, triturada ou pulverizada. Derivado Vegetal Produto da extração da planta medicinal in natura ou da droga vegetal, podendo ocorrer na forma de extrato, óleo fixo e volátil, cera, exsudato e outros. Medicamento Fitoterápico: • Medicamento obtido com emprego exclusivo de matérias-primas ativas vegetais, cuja eficácia e segurança são validadas por meio de levantamento etnofarmacológico, de utilização, documentações tecnocientíficas ou evidências clínicas • É caracterizado pelo conhecimento da eficácia e dos riscos de seu uso, assim como pela reprodutibilidade e constância de sua qualidade. Medicamento Fitoterápico: • Não se considera fitoterápico aquele que inclua na sua composição substâncias ativas isoladas, sintéticas ou naturais, nem as associações dessas com extratos vegetais. Um lambedor caseiro é um Fitoterápico? “garrafada” é um Fitoterápico? Fitocomplexo ? Substâncias originadas do metabolismo primário e/ou secundário responsáveis, em conjunto, pelos efeitos biológicos de uma planta medicinal ou de seus derivados Princípios ativos: - flavonóides - sesquiterpenos Fitoterápico X Fitofármaco N N COOCH 3 N H 3 CO R HO COOCH 3 O OCCH 3 O H CH 2 CH 3 OH CH 2 CH 3 . H 2 SO 4 5' 4 ' 3' 3 4 H R - CH 3 Sulfato de vinblastina R - CHO Sulfato de vincristina N OH OH OH OH HO HO CH 3 CH 3 O O Cronologia da descoberta de fármacos Gênero Fármaco Isolamento Categoria Digitalis digitoxina 1785-1875 cardiotônico Papaver morfina 1805 hipnoanalgésico Atropa Atropina 1833 anticolinérgico Physostigma fisostigmina 1864 anticolinesterásico Erythroxylum cocaína 1895 anestésico local Melilotus dicumarol 1941 anticoagulante • Fitoterápicos 1994 = USD 12.5 bi / 2000 = USD 30 bi ( 5-15%/ano) Mercado Mundial de Fitoterápicos Calixto, 2000 Alemanha França Itália Reino Unido Espanha 50% 25,7% 10% 5,7% 4,2% Ásia (1995) e USA (1999)* * fitoterápico: suplemento alimentar Mercado Mundial de Fitoterápicos - Preferência por medicamentos naturais; - fitoterápicos são isentos de efeitos colaterais (?????) - busca da população por uma medicina preventiva; - expectativa que os fitoterápicos sejam eficazes contra doenças onde a terapia convencional tem sido ineficaz; - auto-medicação; - alto custo dos medicamentos sintéticos. - melhoria nos estudos científicos sobre plantas medicinais; Fatores que tem favorecido o crescimento do mercado fitoterápicos Grünwald, 1995 NovasTecnologias - Screening farmacológico: high throughput screening Avanços na pesquisa de Produtos Naturais HONG-GELLER, 2013 Novas Tecnologias - Elucidação Estrutural Cromatografias: CLAE/UV, CLAE/EM Avanços na pesquisa de Plantas medicinais Hook et al., 1997; Hostettmann et al., 1997 Avanços na pesquisa e controle de qualidade de fitoterápicos Matrix: Extrato vegetais Controle de qulaidade Método validado Sistema de Cromatografia Líquida de Alta Eficiência - CLAE • Ano 2006: Política Nacional de Plantas Medicinais e Fitoterápicos (Decreto no 5.813) • Ano 2008: Relação Nacional de Plantas de Interesse para o SUS (RENISUS): - Constituída de espécies com potencial de avançar na cadeia produtiva e de gerar produtos de interesse para o SUS. • 2014: Resolução de Diretoria Colegiada, Agência Nacional de Vigilância Sanitária, Brasil. Registro de Fitoterápicos CENÁRIO BRASILEIRO Publicação: periódicos • Planta Medica • Journal of pharmacy and pharmacology • Journal of Ethnopharmacology • Phytomedicine • Phytotherapy Research • Revista Brasileira de Farmacognosia e outros Considerações finais
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