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Os receptores são responsáveis pela seletividade da ação

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Bibi Padilha

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Todas as células humanas possuem uma membrana lipídica organizada em duas camadas, predominantemente compostas por fosfolipídios, esteróis (principalmente o colesterol) e glicolipídios. A natureza anfífilica desses lipídios, aliada aos ambientes aquosos presentes tanto no interior quanto no exterior da célula, propicia a formação de uma estrutura com um núcleo hidrofóbico e duas superfícies hidrofílicas. Além dos lipídios, as membranas biológicas incorporam proteínas que atravessam a membrana (transmembrana) e outras que ficam expostas somente na face interna ou externa. Essa bicamada lipídica semipermeável atua como uma barreira ao transporte de moléculas, o que tem implicações significativas para a terapia medicamentosa. Com base no texto e sobre os mecanismos de passagem de drogas, analise as afirmativas a seguir: I. O transporte ativo utiliza proteínas especializadas para transportar substâncias a favor do gradiente de concentração. II. Os fármacos que passam pelo processo de endocitose ficam reclusos em um vacúolo no meio intracelular após a entrada. III. A lipossolubilidade é fundamental para a difusão passiva, pois facilita a travessia da bicamada lipídica por meio dos poros intercelulares e intracelulares. IV. A difusão facilitada caracteriza-se pela presença de poros extremamente finos, que funcionam como peneiras e permitem a entrada de determinadas substâncias. É correto o que se afirma em:
A) I e IV, apenas.
B) III e IV, apenas.
C) I, II e III, apenas.
D) II, III e IV, apenas.
E) II e III, apenas.

Os primeiros passos para a criação de um novo medicamento ocorrem na etapa de pesquisa, na qual grandes empresas farmacêuticas trabalham muitas vezes em conjunto com startups, universidades e centros de pesquisa. O trabalho consiste inicialmente em achar uma molécula promissora (lead), que seja candidata a se tornar uma nova droga, e realizar os primeiros testes e otimização química visando à sua efetividade e segurança. O potencial medicamento deve seguir, então, para os testes pré-clínicos laboratoriais (in vitro) e em animais (in vivo), com objetivo de determinar se ele é seguro para ser testado em humanos. O dossiê de pesquisa é apresentado aos órgãos regulatórios e a comitês de ética em pesquisa, que aprovam se o novo medicamento pode ser testado em pessoas. A etapa seguinte, de ensaios clínicos, é a mais longa e custosa do processo. Considerando as informações apresentadas, avalie as asserções a seguir e a relação proposta entre elas: I. A pesquisa e desenvolvimento (P&D) de novos fármacos é uma atividade de alto risco, com grande probabilidade de insucesso. PORQUE II. A maioria dos recursos investidos em P&D é destinada a estudos pré-clínicos e ensaios clínicos que, muitas vezes, não resultam na aprovação do fármaco pelas agências reguladoras. A respeito dessas asserções, assinale a opção correta:
A) As asserções I e II são falsas.
B) A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira.
C) A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa.
D) As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
E) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.

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Questões resolvidas

Todas as células humanas possuem uma membrana lipídica organizada em duas camadas, predominantemente compostas por fosfolipídios, esteróis (principalmente o colesterol) e glicolipídios. A natureza anfífilica desses lipídios, aliada aos ambientes aquosos presentes tanto no interior quanto no exterior da célula, propicia a formação de uma estrutura com um núcleo hidrofóbico e duas superfícies hidrofílicas. Além dos lipídios, as membranas biológicas incorporam proteínas que atravessam a membrana (transmembrana) e outras que ficam expostas somente na face interna ou externa. Essa bicamada lipídica semipermeável atua como uma barreira ao transporte de moléculas, o que tem implicações significativas para a terapia medicamentosa. Com base no texto e sobre os mecanismos de passagem de drogas, analise as afirmativas a seguir: I. O transporte ativo utiliza proteínas especializadas para transportar substâncias a favor do gradiente de concentração. II. Os fármacos que passam pelo processo de endocitose ficam reclusos em um vacúolo no meio intracelular após a entrada. III. A lipossolubilidade é fundamental para a difusão passiva, pois facilita a travessia da bicamada lipídica por meio dos poros intercelulares e intracelulares. IV. A difusão facilitada caracteriza-se pela presença de poros extremamente finos, que funcionam como peneiras e permitem a entrada de determinadas substâncias. É correto o que se afirma em:
A) I e IV, apenas.
B) III e IV, apenas.
C) I, II e III, apenas.
D) II, III e IV, apenas.
E) II e III, apenas.

Os primeiros passos para a criação de um novo medicamento ocorrem na etapa de pesquisa, na qual grandes empresas farmacêuticas trabalham muitas vezes em conjunto com startups, universidades e centros de pesquisa. O trabalho consiste inicialmente em achar uma molécula promissora (lead), que seja candidata a se tornar uma nova droga, e realizar os primeiros testes e otimização química visando à sua efetividade e segurança. O potencial medicamento deve seguir, então, para os testes pré-clínicos laboratoriais (in vitro) e em animais (in vivo), com objetivo de determinar se ele é seguro para ser testado em humanos. O dossiê de pesquisa é apresentado aos órgãos regulatórios e a comitês de ética em pesquisa, que aprovam se o novo medicamento pode ser testado em pessoas. A etapa seguinte, de ensaios clínicos, é a mais longa e custosa do processo. Considerando as informações apresentadas, avalie as asserções a seguir e a relação proposta entre elas: I. A pesquisa e desenvolvimento (P&D) de novos fármacos é uma atividade de alto risco, com grande probabilidade de insucesso. PORQUE II. A maioria dos recursos investidos em P&D é destinada a estudos pré-clínicos e ensaios clínicos que, muitas vezes, não resultam na aprovação do fármaco pelas agências reguladoras. A respeito dessas asserções, assinale a opção correta:
A) As asserções I e II são falsas.
B) A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira.
C) A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa.
D) As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
E) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.

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Prova Impressa
GABARITO | Avaliação I - Individual (Cod.:1523710)
Peso da Avaliação 2,00
Prova 108439740
Qtd. de Questões 10
Acertos/Erros 10/0
Nota 10,00
O medicamento é capaz de alterar o funcionamento do organismo através da sua ação sobre 
proteínas-alvo, receptores. Os receptores são moléculas do organismo com a função de reconhecer 
sinais químicos endógenos, e são alvos farmacológicos, locais onde os fármacos interagem para 
produzir seus efeitos. Os fármacos se ligam apenas a alguns receptores, assim como os receptores só 
reconhecem determinados fármacos. No entanto, nenhum fármaco é completamente específico em 
sua ação; isso significa que, ao aumentar a dose de um fármaco, essa substância pode afetar outros 
alvos.Fonte: adaptado de: RANG, H. P. et al. Rang e Dale: farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: 
Elsevier, 2016. Com base no texto e sobre a interação entre fármaco e receptor, analise as afirmativas 
a seguir:I. Os receptores são responsáveis pela seletividade da ação do fármaco. 
II. O fármaco, ao interagir com o receptor, altera a atividade bioquímica dele. 
III. A atuação dos fármacos ocorre por meio da associação com macromoléculas especializadas, os 
receptores. 
IV. Os efeitos terapêuticos e adversos dos fármacos resultam de suas interações com as moléculas do 
organismo. É correto o que se afirma em:
A I, II, III e IV.
B II e IV, apenas.
C III e IV, apenas.
D I, apenas. 
E I, II e III, apenas.
Receptores podem ser qualquer molécula biológica que um fármaco se fixa e produz uma 
resposta mensurável. Assim, enzimas, ácidos nucleicos e proteínas estruturais podem ser consideradas 
receptores farmacológicos. As proteínas são a fonte mais rica de receptores farmacológicos 
responsáveis pela transdução dos sinais extracelulares em respostas intracelulares, que são os 
efeitos. Com base no texto e sobre os receptores, assinale a alternativa correta: 
A Os receptores formados por canais iônicos exercem seus efeitos reguladores, fosforilando
proteínas efetoras na superfície interna da membrana citoplasmática.
B O acionamento de receptores formados por canais iônicos é responsável por respostas celulares
rápidas.
C Os receptores acoplados à proteína G são ativados por substâncias lipofílicas, capazes de
atravessar a membrana plasmática e ativar receptores citoplasmáticos ou nucleares.
D
Os receptores intracelulares têm capacidade de modificar a atividade de enzimas, ou de canais
iônicos de Ca2+ ou K+, levando à ativação de outras enzimas, o que resulta em um efeito celular
mais lento.
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E Os receptores ligados a enzimas delimitam um canal iônico específico, no qual ocorre o fluxo de
íons do meio extracelular para o interior da célula.
As propriedades farmacológicas de muitos fármacos podem mudar de acordo com o tempo e 
frequência de administração, pois os receptores, também, estão sujeitos aos controles homeostáticos 
que envolvem síntese ou degradação de receptores por diferentes tipos de mecanismos. As proteínas 
transdutoras e efetoras são reguladas de modo semelhante aos receptores. As variações na 
sensibilidade do receptor a um fármaco agonista podem ocorrer tanto no sentido de diminuição 
(dessensibilização ou tolerância) como de aumento (hipersensibilização). Com base no texto e sobre 
as variações na sensibilidade do receptor, analise as afirmativas a seguir:I. A hipersensibilização é 
caracterizada pela perda de responsividade do receptor ao agonista. 
II. A tolerância é associada a receptores, sendo caracterizada pela hipersensibilidade do efetor à ação 
do fármaco.
III. A dessensibilização pode ocorrer pela presença permanente do agonista ou pela dissociação lenta 
do complexo fármaco-receptor. 
IV. A relação dose-resposta de um fármaco agonista, é determinada pela dose do fármaco 
administrado, pela afinidade do fármaco ao receptor e por fatores característicos do perfil 
farmacocinético do fármaco.É correto o que se afirma em:
A III e IV, apenas. 
B II e IV, apenas.
C I, II, III e IV.
D I, II e III, apenas. 
E I, apenas.
A biodisponibilidade é um conceito fundamental na farmacocinética, que descreve a fração de 
uma dose administrada de um fármaco que alcança a circulação sistêmica na sua forma inalterada. 
Esse parâmetro é crucial para determinar a eficácia terapêutica de um medicamento, pois a 
concentração do fármaco no local de ação está diretamente relacionada à sua 
biodisponibilidade.Considerando as informações apresentadas, avalie as asserções a seguir e a relação 
proposta entre elas:I. A biodisponibilidade de um fármaco administrado por via intravenosa é 
considerada de 50%, pois o fármaco é introduzido diretamente na circulação sistêmica, sem sofrer o 
efeito de primeira passagem.
PORQUE
II. O efeito de primeira passagem pode reduzir significativamente a biodisponibilidade de um fármaco 
administrado por via oral, pois uma parte da dose é metabolizada pelo fígado antes de atingir a 
circulação sistêmica.A respeito dessas asserções, assinale a opção correta:
A As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
B As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
C A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa.
D As asserções I e II são falsas.
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E A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira.
Um ligante que impede que um agonista se ligue ao seu receptor e mantém este receptor no 
estado conformacional inativo (desloca a curva dose-efeito do agonista para a direita, e diminui a 
potência do agonista, sem alterar a sua eficácia), e esse efeito pode ser superado com adição de mais 
agonistas.Com base no texto, assinale a alternativa correta que corresponde ao ligante descrito:
A Antagonista competitivo.
B Antagonista irreversível.
C Agonista inverso.
D Agonista pleno.
E Agonista parcial.
A investigação de um medicamento ocorre em quatro etapas distintas, denominadas Fase I, II, 
III e IV. Antes de alcançar essa etapa, é fundamental que o composto tenha sido previamente 
aprovado em testes pré-clínicos, nos quais sua segurança é avaliada por meio de experimentações em 
animais. Somente após essa aprovação é que se dá início aos testes em seres humanos, os quais se 
desenvolvem de forma sequencial, com o objetivo de coletar a maior quantidade possível de 
informações sobre a eficácia e segurança da substância em questão.Com base no texto, assinale a 
alternativa correta que corresponde à etapa de pesquisa e desenvolvimento (P&D) descrita no texto:
A Estudo de Fases.
B Estudo pós-clínico.
C Ensaio pré-clínico (in vivo).
D Ensaio pré-clínico (in vitro).
E Estudo clínico.
A automedicação é considerada um grande risco para a saúde humana e seus efeitos podem levar 
à morte. O consumo excessivo ou prolongado de um medicamento pode causar a tolerância do 
organismo a determinadas substâncias, levando a uma diminuição da ação e do efeito do 
fármaco. Fonte: adaptado de: OLIVEIRA, G. K. S. et al. O uso do Omeprazol: uma avaliação dos 
efeitos da administração prolongada do medicamento. Revista Eletrônica Acervo Saúde, [s. l.], v. 
15, 2018. Disponível em: 
https://web.archive.org/web/20220301174712id_/https://www.acervosaude.com.br/doc/REAS449.pdf. 
Acesso em: 27 fev. 2025.Considerando as informações apresentadas, avalie as asserções a seguir e a 
relação proposta entre elas:I. A redução do efeito de um fármaco pode ocorrer devido à perda de 
responsividade do receptor ao agonista. 
PORQUE 
II. Ocorre uma diminuição da degradação metabólica do fármaco, que leva a um aumento progressivo 
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da concentração plasmática e sobrecarga dos receptores.A respeito dessas asserções, assinale a opção 
correta:
A A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa.
B A asserçãoI é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira.
C As asserções I e II são falsas.
D As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
E As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
Todas as células humanas possuem uma membrana lipídica organizada em duas camadas, 
predominantemente compostas por fosfolipídios, esteróis (principalmente o colesterol) e glicolipídios. 
A natureza anfifílica desses lipídios, aliada aos ambientes aquosos presentes tanto no interior quanto 
no exterior da célula, propicia a formação de uma estrutura com um núcleo hidrofóbico e duas 
superfícies hidrofílicas. Além dos lipídios, as membranas biológicas incorporam proteínas que 
atravessam a membrana (transmembrana) e outras que ficam expostas somente na face interna ou 
externa. Essa bicamada lipídica semipermeável atua como uma barreira ao transporte de moléculas, o 
que tem implicações significativas para a terapia medicamentosa.Fonte: adaptado de: GOLAN, D. E. 
Princípios de Farmacologia - A Base Fisiopatológica da Farmacologia. 3. ed. Rio de Janeiro: 
Guanabara Koogan, 2014. p. 28. Com base no texto e sobre os mecanismos de passagem de drogas, 
analise as afirmativas a seguir:I. O transporte ativo utiliza proteínas especializadas para transportar 
substâncias a favor do gradiente de concentração.
II. Os fármacos que passam pelo processo de endocitose ficam reclusos em um vacúolo no meio 
intracelular após a entrada.
III. A lipossolubilidade é fundamental para a difusão passiva, pois facilita a travessia da bicamada 
lipídica por meio dos poros intercelulares e intracelulares.
IV. A difusão facilitada caracteriza-se pela presença de poros extremamente finos, que funcionam 
como peneiras e permitem a entrada de determinadas substâncias.É correto o que se afirma em:
A II e III, apenas.
B II, III e IV, apenas.
C I e IV, apenas.
D III e IV, apenas. 
E I, II e III, apenas.
Os primeiros passos para a criação de um novo medicamento ocorrem na etapa de pesquisa, na 
qual grandes empresas farmacêuticas trabalham muitas vezes em conjunto com startups, 
universidades e centros de pesquisa. O trabalho consiste inicialmente em achar uma molécula 
promissora (lead), que seja candidata a se tornar uma nova droga, e realizar os primeiros testes e 
otimização química visando à sua efetividade e segurança. O potencial medicamento deve seguir, 
então, para os testes pré-clínicos laboratoriais (in vitro) e em animais (in vivo), com objetivo de 
determinar se ele é seguro para ser testado em humanos. O dossiê de pesquisa é apresentado aos 
órgãos regulatórios e a comitês de ética em pesquisa, que aprovam se o novo medicamento pode ser 
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testado em pessoas. A etapa seguinte, de ensaios clínicos, é a mais longa e custosa do processo.Fonte: 
https://www.bndes.gov.br/wps/portal/site/home/conhecimento/noticias/noticia/novos-medicamentos-
cgee. Acesso em: 28 fev. 2025.Considerando as informações apresentadas, avalie as asserções a 
seguir e a relação proposta entre elas:I. A pesquisa e desenvolvimento (P&D) de novos fármacos é 
uma atividade de alto risco, com grande probabilidade de insucesso.
PORQUE
II. A maioria dos recursos investidos em P&D é destinada a estudos pré-clínicos e ensaios clínicos 
que, muitas vezes, não resultam na aprovação do fármaco pelas agências reguladoras.A respeito 
dessas asserções, assinale a opção correta:
A As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
B A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa.
C As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
D A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira.
E As asserções I e II são falsas.
A biodisponibilidade de um fármaco administrado por via oral pode ser afetada por diversos 
fatores, como o efeito de primeira passagem, a solubilidade do fármaco e a instabilidade química. O 
efeito de primeira passagem ocorre quando o fármaco é metabolizado no fígado antes de atingir a 
circulação sistêmica, reduzindo a quantidade de fármaco disponível para exercer seu efeito. A 
solubilidade do fármaco influencia sua capacidade de ser absorvido pelo organismo, enquanto a 
instabilidade química pode levar à degradação do fármaco antes que ele possa ser 
absorvido.Considerando as informações apresentadas, avalie as asserções a seguir e a relação 
proposta entre elas:I. Um fármaco com baixa solubilidade em água terá sua biodisponibilidade 
reduzida quando administrado por via oral.
PORQUE
II. A baixa solubilidade dificulta a absorção do fármaco pelo trato gastrointestinal, diminuindo a 
quantidade de fármaco que atinge a circulação sistêmica.A respeito dessas asserções, assinale a opção 
correta:
A As asserções I e II são falsas.
B As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
C As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
D A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira.
E A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa.
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