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FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS NOME MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS OBSERVAÇÕES iMAOs - Parnate - Aurorix - Nardil São fármacos que inibem a MAO, enzima responsável por metabolizar a 5-HT, NOR e dopamina. PARNATE: inibidor irreversível da MAO. Inibe MAO-A e MAO-B. Aumenta a concentração de 5-HT, NOR e dopamina. Depressão. Associação com fármacos que drive simpático pelo risco de crise hipertensiva. Associar PARNATE com alimentos ricos em tirosina, pois ela da origem à tiramina que é metabolizada pela MAO. Hipertensão arterial Historia pregressa de AVC. Antecedentes de insuficiência hepática e icterícia. Prudência em toxicomania e em etilismo crônico. Insônia, irritabilidade, agitação, conversão da depressão em hipomania ou mania (TAB 3). Xerostomia, retenção urinaria, constipação, impotência sexual, ejaculação precoce, hipotensão postural. Síndrome hipertensiva, vasoespasmo coronariano. Síndrome tipo lúpus, hepatotoxicidade, discrasias sanguíneas, síndrome de Stevens- Johnson. Todo antidepressivo demora 2 semanas para fazer o efeito. PARNATE da remissão (pct assintomático) em 8 semanas. Observar o paciente pois o tto com antidepressivo aumenta o risco de suicídio, pois dá a energia que antes a pessoa não tinha. Não pode associar Parnate com fármaco que o drive simpático, porque pode causar crise hipertensiva. Cuidado também com alimentos que contenham tirosina, pois ela da origem à tiramina que é degradada pela MAO. Ao usar um iMAO não ocorre metabolismo de tiramina gerando crise hipertensiva. ADT - Anafranil - Tryptil - Tofranil - Pamelor - Ludiomil - Prolift São os antidepressivos tricíclicos. Inibem a NET e a SERT, responsáveis, respectivamente pela recaptação de NOR e 5- HT, removendo-os da fenda. Bloqueiam o recept H1 da histamina - pessoa come e dorme = engorda! NOR e 5-HT na fenda sináptica. Depressão. Dor neuropática. Diarreia infecciosa Hiperplasia prostática Glaucoma ângulo fechado FA. IC descompensada Arritmias Gestantes (evitar 1º trimestre). Sudorese excessiva* QT - torsades de pointes, taquicardia, hipotensão ortostática, IAM. Virada do humor em pct bipolares, Sedação, agitação, insônia, Tremores finos, Crises convulsivas, Psicose tóxica (idosos). Xerostomia, midriase, retenção urinaria, constipação. O bloqueio de 1 impede a vasoconstricao e o bloqueio de 2 a NOR, que vai se ligar em β1, causando taquisinusal em repouso. Alanna Santoro - 5º período NOME MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS OBSERVAÇÕES ISRS - Prozac - Pondera Inibidores seletivos da SERT, inibindo a recaptação de 5-HT. Não atuam sobre a DA e a NOR, logo não mechem com SN simpático. 5-HT na fenda. Recuperação apática: o de 5-HT só meche com o afeto negativo, reduzindo-o, mas não mexe com afeto positivo. Depressão. Pondera: gestantes. Associação com iMAO, pois pode dar síndrome serotoninérgica. Disfunção sexual* Ansiedade, acatisia, retardo motor, mioclonia noturna Náuseas, diarreia, cólicas, anorexia, perda ponderal Estimulo da síntese de NO endotelial, do tempo de sangramento Síndrome de abstinência. Prozac inibe a CYP e por isso aumenta o INR, devendo ajustar a dose do Marevan. Síndrome serotoninérgica: confusão, excitação, sudorese, mioclonias, tremores, hipertermia. IRSN - Venlafaxina Inibidores da SERT e da NET, inibindo a recaptação de 5-HT e NOR. Em doses mais baixas ocorre bloqueio apenas da recaptação de 5-HT. Em doses elevadas ocorre o bloqueio da recaptação de 5-HT e NOR. 5-HT e afeto negativo. NOR e afeto positivo. drive simpático. Depressão. Dor neuropática (neuropatia diabética e fibromialgia). Gestantes. Lactantes. Astenia/fadiga Hipertensão Vasodilatação - fogacho Anorexia, perda ponderal, hipercolesterolemia Constipação Redução da libido, disfunção erétil, anorgasmia. Insônia, nervosismo. Sedação. Tremores, bocejos, sudorese. No córtex pré frontar, a NET faz recaptação de DA. Esse fármaco, ao inibir NET, gera um DA e NOR. A NOR aumenta em todo o organismo, e a DA aumenta apenas no CPF. Isso faz com que o afeto positivo. Outros IRSN: - Desvenlafaxina - Duloxetina - Milnaciprano - Sibutramina. ISRN - Prolift Inibidores seletivos da NET, inibindo a recaptação de Norepinefrina. Ação em NET. NOR e DA no PFC. Depressão Fadiga Apatia Retardo psicomotor Déficit de atenção e concentração TDM e TDAH Taquicardia Insônia Vertigem Disfunção erétil Síndrome pseudo- anticolinérgica Dificuldade de micção Alanna Santoro - 5º período NOME MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS OBSERVAÇÕES IRND - Zyban Inibidores da NET e DAT, inibindo a recaptação de Norepinefrina e Dopamina. NOR e DA. Melhora o afeto positivo. Não provoca disfunção sexual. Depressão. Controle do tabagismo. Insônia, tremor, tontura, agitação, ansiedade, xerostomia, cefaleia Enxaqueca, delírio, convulsões, náuseas, dor abdominal. Reações alérgicas, aumento da libido, disfunção erétil, astenia, febre. Hipertensão, arritmias, hipotensão postural, taquicardia, fogacho. Anemia, leucocitose, leucopenia, trombocitopenia. DISN - Remeron Soltab Desinibidores de 5-HT e NOR. Bloqueiam 2 (da NOR), 5- HT2a (da 5-HT), D2 (da DA) e anti- H1 (da histamina). NOR, 5-HT e DA. Efeito ansiolítico - pelo efeito anti- histaminico. Antidepressivo, ausência de disfunção sexual, reduz náuseas e distúrbios do TGI, alivia insônia. Sedação, ganho ponderal. Manserina: hipotensão postural, ginecomastia, atralgia, xerostomia, constipação. AIRS - Donarem - Serzone Antagonistas de 5-HT2a/2c e inibidores da recaptação de 5-HT. Donarem: sedação, priapriasmo, hipotensão ortostática, arritmias (prolonga QT). Serzone: náuseas e cefaleia. Podem ser associados à outros antidepressivos, exceto os ADT e iMAO. Alanna Santoro - 5º período NOME MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS INDICAÇÃO CONTRAINDICAÇÃO EFEITOS ADVERSOS OBSERVAÇÕES OUTROS ANTIDEPRESSIVOS - Buspirona - Gepirona - Erva-de-são-João Agonistas parciais de 5-HT1a. Indução do CYP. Poucos efeitos adversos relatados. Buspirona: cefaleia, distúrbios gastrintestinais. PORQUE OS ANTIDEPRESSIVOS DEMORAM 2 SEMANAS PARA FAZER EFEITO? O bloqueio da SERT, 5-HT na fenda da célula pós e pré. Os fármacos aumentam 5- HT no lugar alvo, mas também em outros locais. O de 5-HT nos núcleos da rafe ativam o receptor pós, mas o que ocorre é a ativação do receptor 5-HT1a (inibitório). O neurônio freia, e ocorre de 5-HT. Inicialmente, o uso de AD 5-HT e a pessoa continua com depressão, mas a longo prazo a ativação continua destes receptores é responsável por fazer uma down-regulation, diminuindo assim a quantidade dos receptores inibitórios, 5-HT. Alanna Santoro - 5º período FÁRMACOS ANTIMANÍACOS NOME MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS OBSERVAÇÕES LÍTIO Fármaco de 1ª linha. Reduz a producao de AMPc, inibe a inositol monofosfatase, ptn G, PKc e GSK-3. Neuroprotetor. Estabilizador do humor. Contem o taquipsiquismo na mania Contem o bradipsiquismo na depressão. Mania. Depressão maior Profilaxia do transtorno bipolar Profilaxia da depressão maiorrecorrente. Transtorno esquizoafetivo. Transtornos de personalidade. Impulsividade e agressividade. Gestantes (1º trimestre). Lactantes. Historia de doença renal. Arritmias. Distúrbios cognitivos. Alteração na consciência, letargia, fadiga, fraqueza, alterações do ECG, ataxia, disartria, tremor. Anorexia, náuseas, êmese, cólicas e diarreia*. Bócio, hipotireoidismo, aumento do apetite, ganho ponderal. Acne, psoríase, foliculite, alopecia. Nunca combinar Lítio com Diurético, pois se expoliar muito Na+ o organismo retem Lítio, gerando toxicidade. Quando combinado com outro fármaco, sua dose à ser adm será menor. Lítio é cardiotóxico, hepatotóxico, nefrotóxico e neurotóxico. Antes de adm Lítio, o medico deve dosar os níveis de creatinina, ureia, T3, T4, TSH, para avaliar as funções dos órgãos. Durante o tto deve dosar semanalmente o lítio no sangue e o consumo de água deve ser de 1,5 L por dia. VALPROATO Quando o pct não tolera o Lítio. Transtorno bipolar. Gestantes.
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