farmacologia dos anticoagulantes

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LESÃO DE VASO
Vasoconstrição Adesão Plaquetária Coagulação Fibrinólise
Resposta SNC
Vasoconstrição
Endotelina, 
serotonina e 
TXA2
Ativação e 
agregação 
plaquetária
Tampão 
plaquetário
Coágulo de 
plaquetas
“Trauma” 
sanguíneo –
ativação por 
contato
Exposição fator 
tecidual
Via intrínseca Via extrínseca
Via comum
Coágulo de 
fibrina 
Ativador 
tecidual de 
plasminogênio 
(tPA)
Plasminogênio
Plasmina
Dissolução 
coágulo
TXA2
ADP
GPIb
FvW
Fibrinogênio → Fibrina
Protrombina (II) → Trombina (IIa) Degrada fibrina
Controle α2 anti plasmina
Hemostasia 1ª Hemostasia 2ª Hemostasia 3ª
Xa + Va
Testes específicos para avaliação dos 
distúrbios de coagulação
TEMPO DE SANGRAMENTO (TS) – Alterações relacionadas a função das plaquetas, é normal deBiodisponibilidade oral (100%), eliminação hepática (excreção leite materno)
• Outros: Dicumarol, Femprocumona, Fenindiona e Difenandiona
•Mecanismo geral: Antagonistas da vitamina K
• Inibe a enzima epóxido redutase por competição com a vitamina k (reversível)
• Inibe a forma ativa dos fatores de coagulação II, VII, IX, X
• Efeito pleno após vários dias (3-5) pois ainda existem vitaminas K reduzidas e fatores já produzidos que
estavam ativos continuam atuando
•Problemas ajuste de dose
• Início com doses baixas
• Dosagem pelo TP (tempo protrombina)
TP: O TP avalia os fatores da
coagulação II, V, VII e X (via
extrínseca), sendo que, destes, os
fatores II, VII e X são vitamina K-
dependentes.
•Mecanismo geral: Antagonistas da vitamina K
•Inibe a enzima epóxido redutase por 
competição com a vitamina k (reversível)
•Inibe a forma ativa dos fatores de 
coagulação II, VII, IX, X
•Efeito pleno após vários dias (3-5) pois
ainda existem vitaminas K reduzidas e
fatores já produzidos que estavam ativos
continuam atuando
→ Efeito do cumarínico varia de acordo com a
dieta (fonte de vit k)
Fármacos Anticoagulantes Orais
CUMARÍNICOS
• Efeitos indesejados:
• Eventos trombóticos → Inibição da pró-
coagulação e da ação da proteína C/S → são
dependentes da vitamina k
• Exacerbação dos eventos pró-trombóticos: hemorragias, 
necrose cutânea
• Teratogênico e hemorragia fetal
• Antidoto: vitamina K
• Fatores que alteram efeito Varfarina
• Doença hepática → Eliminação hepática e 
diminuição dos fatores coagulação 
• Hipertireoidismo →Metabolismo acelerado –
aumento efeito 
• Uso conjunto com Fenilbutazona e AAS –
Competição pela albumina (aum. efeito)/ 
Maior risco de hemorragia – antiagregante 
plaquetário
• Antibióticos – eliminação da microbiota (dim vit
K e aum. do efeito)
Fármacos Anticoagulantes Orais
OUTROS ANTICOAGULANTES ORAIS
• Dabigatrana
• Inibidor direto da trombina (IIa)
• Não sofre alteração da dieta
• Eliminação renal
• Substrato da Glicoproteína P (menos risco de interações medicamentosas, mas 
existe)
• Menor risco de hemorragia
• Antidoto: Ac monoclonal (caro)
• Rivaroxabana/ Apixabana
• Inibidor direto do fator X
• Eliminação renal e hepática
• Pode interagir com CPY450 e Glicoproteína P → interação medicamentosa e aum. 
Efeito
• Ausência de antídoto 
ANTICOAGULANTES
PARENTERAIS ORAIS
HEPARÍNICOS NÃO HEPARÍNICOS CUMARÍNICOS
NOVOS 
COAGULANTES
FRACIONADA
NÃO 
FRACIONADA FONDAPARINUX
ARGATROBANA
BIVALIRUDINA
VARFARINA
DABIGATRANA
RIVOXABANA
APIXABANA
IIa
Xa Xa, IIa ANT. VIT K
IIa
Xa
TTPA TP
Xa
Farmacologia 
TROMBOGÊNESE TERAPIA
LESÃO ENDOTELIAL
ADESÃO E ATIVAÇÃO 
PLAQUETÁRIA
FORMAÇÃO DE 
TOMBINA E FIBRINA
FORMAÇÃO DE 
PLASMINA E 
FIBRINÓLISE
REDUÇÃO FATORES DE 
RISCO
ANTIPLAQUETÁRIOS
ANTICOAGULANTES
FIBRINOLÍTICOS
Fibrinolíticos
ESTREPTOQUINASE
• É uma proteína derivada de culturas de
estreptococos
• Ativa a conversão de plasminogênio em
plasmina. Fazendo com que esta atua sobre a
fibrina presente nos trombos
• Não é fibrino-específica, podendo se ligar ao
fibrinogênio plasmático
• Efeito colateral: hemorragias
•Usada IV em casos de IAM
Fibrinolíticos
ATEPLASE
• É uma molécula recombinante do t-PA
• Ou seja, estimula a conversão do plasminogênio
em plasmina
•É fibrino-específica, só atua em fibrinogênio que
está ligado a fibrina. Ou seja, mais especifica ao
trombo
• Alto valor
•Ação em 5 minutos, porém com meia vida mais
curta, sendo necessária reaplicações