antiinflamatorios odonto

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Processo Inflamatório 
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Antiinflamatórios não-esteroidais 
(AINE’s) 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS 
(AINE’S) - DEFINIÇÃO 
 São fármacos antiinflamatórios que agem 
predominantemente na inibição da síntese 
de eicosanóides, através da inibição da 
ciclooxigenase pela via do ácido 
araquidônico. 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS 
(AINE’S) – IMPORTÂNCIA NA TERAPÊUTICA 
 São utilizados no tratamento de um largo 
número de doenças e condições 
inflamatórias que envolvam inflamação, dor e 
febre. 
 Antiinflamatório 
 Analgésico 
 Antipirético 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS 
(AINE’S) - HISTÓRICO 
 Casca do salgueiro no 
combate à febre – 
Inglaterra (sec XVIII), 
princípio ativo – salicina 
 1875 – Salicilato de 
sódio isolado - Bayer 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS 
(AINE’S) – PRINCIPAIS CLASSIFICAÇÕES 
QUÍMICAS 
 Salicilatos 
 Derivados indol-acéticos 
 Derivados arilo-acéticos 
 Ácidos enólicos 
 Derivados aril-propiônicos 
 
 COX-1: Manutenção de 
funções normais do 
organismo (síntese de 
prostanóides – 
citoproteção gástrica). 
 COX-2: Produção dos 
mediadores prostanóides 
da inflamação. 
AINE’S – PRINCIPAIS FÁRMACOS UTILIZADOS 
 *SALICILATOS 
 • ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO - AAS, ASPIRINA 
 *PARA AMINOFENÓIS ( ANILÍNICOS) 
 • PARACETAMOL - TYLENOL, VICK PYRENA, 
TANDRILAX 
 *PIRAZOLONAS 
 • DIPIRONA - ANADOR, NOVALGINA 
 • PROPILFENAZONA - TONOPAN, SARIDON 
 • FENILBUTAZONA - MIOFLEX 
AINE’S – PRINCIPAIS FÁRMACOS UTILIZADOS 
 *DERIVADOS (FENIL) PROPIÔNICOS 
 • IBUPROFENO - ALGI-DANILON, SPIDUFEN 
 • NAPROXENO - NAPROSYN, FLANAX 
 • CETOPROFENO - PROFENID 
 * DERIVADOS ANTRANÍLICOS (FENAMATOS) 
 • ÁCIDO MEFENÂMICO - PONSTAN 
 *DERIVADOS ACÉTICOS 
 • INDOMETACINA - AGILISIN, INDOCID 
 • DICLOFENACO - CATAFLAM,VOLTAREN, TANDRILAX 
AINE’S – PRINCIPAIS FÁRMACOS UTILIZADOS 
*ÁCIDOS ENÓLICOS (OXICAMS) 
 • PIROXICAM - FELDENE, INFLAMENE 
 • MELOXICAM - MOVATEC 
 • TENOXICAM - TILATIL 
*OUTROS 
 • NABUMETONA - RELIFLEX 
 • NIMESULIDE - NISULID, SCAFLAM 
*COXIB 
 • CELECOXIB - CELEBRA 
 • ROFECOXIB - VIOXX 
AINE’S – MECANISMO DE AÇÃO 
 COX-1: Manutenção de 
funções normais do 
organismo (síntese de 
prostanóides – 
citoproteção gástrica). 
 COX-2: Produção dos 
mediadores 
prostanóides da 
inflamação 
AINE’S - INIBIÇÃO DA COX 
 
AINE’S – INIBIÇÃO DA CICLOOXIGENASE 
 Inibição enzimática 
 
 Não-formação de 
prostanóides 
através da clivagem 
do ácido 
araquidônico 
 
 AINE’s – Seletivos e 
não seletivos para 
COX-1 e COX-2. 
 
EFEITOS ESPERADOS DOS AINE’S 
 ANTIPIRÉTICO – 
REDUÇÃO DA TEMPERATURA 
CORPORAL PELO AJUSTE DO 
“TERMOSTATO HIPOTALÂMICO”; 
 ANALGÉSICO – 
REDUÇÃO DE DORES LEVES OU 
MODERADAS PELA DIMINUIÇÃO 
NA PRODUÇÃO DAS 
PROSTAGLANDINAS (QUE 
ESTIMULAM A BRADICININA), E 
UMA POSSÍVEL AÇÃO NA 
MEDULA ESPINAL. 
 
 ANTIINFLAMATÓRIO 
 POR REDUÇÃO NA SÍNTESE DE 
PROSTAGLANDINAS, 
REDUZINDO VASODILATAÇÃO E 
EDEMA. 
PRINCIPAIS REPRESENTANTES DOS AINE’S 
 NÃO SELETIVOS: 
 
 ASPIRINA 
 INDOMETACINA 
 PARACETAMOL 
 NIMESULIDA 
 MELOXICAM 
 FENACETINA 
 
 SELETIVOS: 
 
 COLECOXIBE 
 VALDECOXIBE 
 ETORICOXIBE 
 ROFECOXIBE (RETIRARO 
DO MERCADO) 
FARMACOCINÉTICA 
 A maioria dos AINE’s 
são ácidos fracos bem 
absorvidos no TGI. 
 Ligam-se ás proteínas 
plasmáticas 
 Sofrem metabolismo 
hepático e excreção 
renal 
USOS TERAPÊUTICOS 
 • Febre 
 • Processos sem inflamação, mas com dor - leve a 
moderada 
 • Reumatismos (inflamatórios e degenerativos) 
 • Artritis reumatóide e artroses 
 • Ataque agudo de gota 
 • Bursites, tendinites e lesões desportivas. 
 • Cólica renal 
 • Dismenorréia 
 • AAS – efeito anti-agregante plaquetário : AVC, tromboses 
EFEITOS ADVERSOS DOS AINE’S 
 DISTURBIOS 
GASTRINTESTINAIS; 
 RASHES CUTÂNEOS; 
 POSSÍVEIS EFEITOS 
RENAIS (REDUÇÃO DA 
CIRCULAÇÃO 
SANGUÍNEA LOCAL) 
 DISTURBIOS NA 
MEDULA ÓSSEA; 
 EFEITOS NO SNC; 
 INSUFICIÊNCIA 
HEPÁTICA 
(PARACETAMOL) 
 ASMA SENSÍVEL À 
ASPIRINA 
AINE’S - TOXICIDADE 
 Acidose metabólica 
 Hepatotocicidade 
(Paracetamol pode levar à 
necrose hepática e morte em 
dose elevada!) 
 Nefrotoxicidade 
 
AINE’S – CONTRA INDICAÇÕES 
 Úlcera péptica activa. 
 Hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico. 
 Podem agravar a IR, IC ou IH. 
 Dificuldade de controle da pressão arterial 
em doentes hipertensos. 
 Devem ser evitados durante a gravidez e 
aleitamento. 
 
Antiinflamatorios esteroidais 
ANTIINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS 
(GLICOCORTICÓIDES OU CORTICOESTERÓIDES) 
 Efeitos sobre a 
resposta imunológica. 
 Agem no núcleo celular 
restringindo a 
proliferação clonal de 
células inflamatórias e 
transcrição de 
citocinas 
 Glicocorticóides 
(corticosteróides): 
 Hidrocortisona 
 Cortisona 
 Corticosterona 
 Prednisolona 
 Prednisona 
 Metilprednisolona 
 Triancinolona 
 Dexametasona 
 Betametasona 
 Desoxicortisona 
 Flodrocortisona 
 Aldosterona 
 
AIES - DEFINIÇÃO 
 São hormônios esteróides secretados pelo 
córtex suprarenal; 
 Não são armazenados na forma de 
hormônios préformados; 
 Principal estímulo fisiológico: Corticotropina 
 (adrenocorticotrópico) 
AIES – IMPORTÂNCIA NA TERAPÊUTICA 
 Metabolismo de carboidratos, lipídeos e 
proteínas 
 Manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico 
 Exibem atividade antiinflamatória e 
imunossupressora. 
AIES – IMPORTÂNCIA NA TERAPÊUTICA 
 
AIES - HISTÓRICO 
 1950 – Isolamento da cortisona da glândula 
supra renal 
 Extração a partir da bile bovina – processo 
dispendioso. 
 
AIES - CLASSIFICAÇÃO 
 
CRF = 
Corticotropina 
ACTH = 
adrenocorticotrópico 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
MECANISMO DE AÇÃO 
AIES – CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS 
 
AIES - ALGUNS USOS TERAPÊUTICOS 
 Asma; 
 Inflamação da pele, olhos, ouvido, nariz; 
 Estados de hipersensibilidade, 
 Artrite reumática; 
 Prevenir a doença de enxerto-versus-
hospedeiro 
 (transplante de órgão, médula). 
EFEITOS ESPERADOS DOS 
GLICOCORTICÓIDES: 
 Redução da 
resposta 
imunológica inata e 
adquirida. 
 Antiinflamatórios 
muito eficientes. 
 
 Ações sobre as células 
inflamatórias: 
 Menor saída e ativação de 
neutrófilos e macrófagos 
(redução na transcrição) 
 Redução na ativação de células 
do componente adaptativo da 
inflamação. 
 Redução dos fibroblastos, e 
assim da cicatrização e reparo. 
 Redução na COX (fosfolipase 
A2), citocinas, iNOS, histamina. 
 
FARMACOCINÉTICA 
 Administração oral, 
tópica ou 
parenteral. 
 Entram na 
circulação e sofrem 
metabolização 
hepática. 
 
EFEITOS ADVERSOS DOS A.I. ESTEROIDAIS 
 Inibição da resposta a 
infecções 
 Supressão da síntese 
endógena de 
glicocorticóides 
 Osteoporose 
 Síndrome de Cushing 
 Ações metabólicas 
sobre carboidratos, 
proteínas e lipídeos 
AIES - TOCIXIDADE 
Frenação do eixo HHS 
Supressão imunitária 
Alterações metabólicas e endócrinas 
Osteoporose 
Atraso no crescimento