Resumo de Farmacologia Básica
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Resumo de Farmacologia Básica


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lentificação da fase 4. Além 
disso, o parassimpático aumenta a condutância das células marcapasso pelo potássio, o que resulta 
na hiperpolarização dos miócitos na fase 3. Somados os dois efeitos, o potencial de ação fica mais 
longo e o nodo sinusal reduz o seu automatismo, ou seja, a frequência cardíaca diminui 
(bradicardia). O efeito depressor do parassimpático pode ser tão intenso sobre o nodo AV, que 
pode gerar um bloqueio AV. 
 
 
 
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Farmacologia Básica - Autores: Bernardo Farias e Rebeca Araújo 2015 
 
Fármacos Agonistas Colinérgicos de ação direta (Parassimpaticomiméticos) 
São os fármacos que se ligam aos receptores nicotínicos e muscarínicos, mimetizando os papéis da 
acetilcolina. Embora sejam divididos pela seletividade aos receptores, todos os fármacos em 
questão possuem alguma reatividade cruzada, ou seja, podem ligar-se aos receptores muscarínicos 
e nicotínicos. 
1. Muscarínicos: agentes mióticos e para teste de diagnóstico de asma (hiper-reatividade de vias 
aéreas). 
2. Nicotínicos: indução de paralisia muscular hipertônica. 
Agonistas Muscarínicos 
 
 
 
 
 
 
 
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Acetilcolina 
 
 A acetilcolina age igualmente sobre os receptores muscarínicos e nicotínicos, ou seja, não é 
seletiva. Além disso, possui baixíssimo tempo de meia vida, pois é rapidamente degradada na fenda 
sináptica pela enzima acetilcolinesterase (AChE). 
Metacolina 
 
 Possui um radical metil a mais que a Ach. Essa pequena alteração na estrutura química em 
relação à Ach torna a metacolina mais seletiva para os receptores muscarínicos e mais resistente a 
hidrólise pela AChE, o que aumenta o seu tempo de ação. A ação sobre os receptores nicotínicos é 
pequena. Sua administração é feita por inalação, para que sua ação seja centrada nas vias 
respiratórias, mas, mesmo assim, manifestações cardiovasculares podem ocorrer. 
Uso: teste de hiper-reatividade brônquica em pacientes sem clínica aparente de asma. 
Betanecol 
 
 Tempo de meia-vida longo. Ação predominantemente muscarínica, com efeitos 
exacerbados sobre a bexiga e trato gastrointestinal. 
Usos clínicos 
1. Bexiga: tratamento de retensão urinária sem obstrução orgânica (i.e. neuropatia autonômica 
diabética). 
 
 
 
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2. Trato gastrointestinal: antiemético, atonia e retenção gástrica. Estimula a peristalse e aumenta a 
pressão de repouso do esfíncter esofágico inferior. 
Carbacol 
 
 Tempo de meia-vida longo. Ação exarcebada sobre receptores nicotínicos. É usado como 
ferramenta farmacológica e, clinicamente, para o tratamento de glaucoma. 
Obs.: o carbacol e o betanecol são resistentes à degradação pelas colinesterases. 
Agonista 
muscarínico 
Degradação 
pela AChE 
Afinidade 
Nicotínica 
Afinidade 
Muscarínica 
Acetilcolina +++ +++ +++ 
Metacolina ++ + +++ 
Betanecol - - +++ 
Carbacol - +++ +++ 
Muscarina - - +++ 
Pilocarpina - - ++ 
 
Pilocarpina 
 
 Extraída do Pilocarpus jaborandi. Ação quase exclusiva sobre os receptores muscarínicos. 
Não é hidrolisada pela AChE. É menos eficaz do que a Ach, pois é um agonista parcial dos 
receptores muscarínicos. 
Mecanismo de ação: estimula as glândulas sudoríparas, salivares e lacrimais. 
Usos clínicos 
1. Oftalmologia: aplicação tópica. Como reduz a pressão intraocular, é usada no tratamento de 
glaucoma de ângulo aberto. 
 
 
 
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 Na crise aguda de glaucoma de ângulo fechado, é um agente que reverte a midríase, 
melhorando a drenagem do humor aquoso. 
Obs.: glaucoma de ângulo fechado é aquele no qual há problemas com a drenagem do humor 
aquoso através do canal de Schlemm. A midríase reduz o ângulo da câmara anterior (\u3b1) e, por isso, 
pode dificultar a drenagem do humor aquoso, o que levaria, caso ocorresse, a uma crise aguda de 
glaucoma de ângulo fechado. 
 
2. Xerostomia: efeito sialogogo. Usado após radioterapia de cabeça e pescoço e na Síndrome de 
Sjögren, um distúrbio autoimune que acomete glândulas exócrinas do corpo, diminuindo suas 
secreções. 
Ações do SNA sobre o olho 
 
 
 
 
 
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 O músculo esfíncter da pupila é responsável pela diminuição de diâmetro pupilar, isto é, 
miose. O parassimpático age sobre os receptores M3, levando a contração deste músculo, 
enquanto o simpático age via receptores \u3b11-adrenérgicos, levando ao relaxamento deste músculo. 
Assim sendo, agonistas muscarínicos levam a miose, assim como antagonistas \u3b11-adrenérgicos. 
 O músculo dilatador da pupila, em disposição radial, age para promover midríase, isto é, o 
aumento do diâmetro pupilar. O parassimpático age via receptores M3 para promover 
relaxamento, enquanto o simpático age via receptores \u3b11-adrenérgicos para levar à contração. 
Desse modo, antagonistas muscarínicos e agonistas \u3b11-adrenérgicos podem ser usados como 
agentes midriáticos. 
Arecolina 
Apresenta ação sobre os receptores muscarínicos e nicotínicos. É um agente euforizante. 
Muscarina 
Alcalóide natural extraído dos cogumelos Anita muscaria, Inocybe, Clitocybe e outros. Apresenta 
ação semelhante a da acetilcolina sobre os receptores muscarínicos, mas com baixo efeito 
colinérgico nicotínico. Assim como alguns dos ésteres de colina (i.e. carbacol) e a pilocarpina, 
resiste a ação da AChE. 
 
Cevimelina 
Fármaco mais novo usado como agente sialogogo, pois apresenta maior afinidade pelos receptores 
M3 nas glândulas lacrimais e salivares. Exerce efeitos mais significativos do que a pilocarpina sobre 
o estímulo da secreção pelas glândulas lacrimais, mas menos significativo na sudorese. Seu uso 
pode ser feito na Síndrome de Sjögren. 
 
 
 
 
 
 
 
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Micetismo \u2013 Toxicologia 
Intoxicação pela ingestão de fungos com muscarina. A Anita muscaria apresenta baixas 
concentrações de muscarina quando comparada aos fungos Inocybe e Clitocybe. 
 O tratamento do micetismo é feito com fármaco antagonista muscarínico, como a atropina, 
em doses cavalares (ou relativamente elevadas, em alguns livros). 
Sinais e sintomas da intoxicação 
A muscarina pode agir nos receptores muscarínicos presentes na periferia ou no SNC a depender da 
quantidade ingerida. Os sintomas vão desde aqueles parassimpaticomiméticos, até alucinações e 
delírio. 
Sintomas parassimpaticomiméticos e centrais 
1. Lacrimejamento; 
2. Salivação excessiva; 
3. Vômito; 
4. Diarréia; 
5. Náuseas; 
6. Cólicas abdominais; 
7. Broncoespasmo; 
8. Bradicardia sinusal; 
9. Hipotensão; 
10. Choque; 
11. Alucinações visuais, auditivas; 
12. Cefaléia; 
13. Miose; 
14. Delírio. 
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS 
Os antagonistas muscarínicos são fármacos parassimpaticolíticos, pois impedem a ação da 
acetilcolina (Ach) sobre os órgãos-alvo. 
São subdivididos em três tipos principais. 
1. Alcaloides naturais da atropina e escopolamina; 
2. Derivados semissintéticos; 
3. Congêneres sintéticos com maior seletividade. 
Os efeitos dos antagonistas muscarínicos não tem relação com a seletividade pelos 
receptores, mas pelo tônus parassimpático sobre um determinado órgão. 
 
 
 
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Farmacologia Básica - Autores: Bernardo Farias e Rebeca Araújo 2015 
Logo, para compreender os efeitos dos fármacos parassimpaticolíticos que antagonizam a 
ação da Ach sobre os receptores muscarínicos, é necessário revisar brevemente as ações 
colinérgicas parassimpáticas