Resumo de Farmacologia Básica
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Resumo de Farmacologia Básica


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leva a vasoconstricção, o que aumenta a RPT, a Pad e, por conseguinte, a PAM. Nas adrenais, ela 
estimula a liberação da aldosterona, que age nos ductos coletores e no túbulo distal (porção distal) 
dos néfrons (células principais), onde potencializa a reabsorção de Na+ e água. O aumento da 
reabsorção de água aumenta a volemia, o que contribui para aumento da pressão arterial. 
2. Receptores \u3b22-adrenérgicos 
Sítios: 
Músculo liso*, no fígado** e no músculo esquelético***. 
 
 
 
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*O aumento de AMPc ativa PKA no músculo liso. PKA fosforila a cinase da cadeia leve da miosina, a 
qual perde afinidade pelo complexo Ca2+/Calmodulina. Desse modo, o aparato contrátil do m. liso 
se relaxa. 
**Ativação da glicogênio fosforilase. Glicogenólise aumentada. Aumento da glicose plasmática. 
***Estimula a glicólise. A PKA fosforila a enzima bifuncional frutose-2,6-
bisfosfatase/fosfofrutocinase 2, a qual adquiri sua atividade de cinase. Desse modo, elevam-se os 
níveis intracelulares de frutose-2,6-bisfosfato. Essa molécula age como modulador alostérico 
positivo da fosfofrutocinase 1, o que potencializa sua ação e, assim, intensifica a via glicolítica no 
músculo. 
Agonistas: tratamento de asma (efeito broncodilatador). 
3. Receptores \u3b23-adrenérgicos 
Sítio: 
Tecido adiposo*. 
*A ativação destes receptores resulta num efeito lipolítico, o qual poderia ser usado no combate à 
obesidade e no tratamento de diabetes melitus tipo II. No entanto, ainda não existe um fármaco 
agonista \u3b23-adrenérgico seletivo no mercado mundial. 
Ações dos agonistas endógenos dos receptores adrenérgicos 
AD e NA são agonistas em concentrações fisiológicas. A dopamina é um agonista em concentrações 
suprafisiológicas. 
 
Relação da estrutura dos agonistas adrenérgicos com afinidade pelas subclasses de receptores 
A estrutura química comum das monoaminas simpaticomiméticas é a molécula de \u3b2-
feniletanolamina, abaixo esquematizada. 
 
Podemos observar na estrutura química acima representada da feniletanolamina um anel 
aromático e em uma das extremidades uma amina primária. A adição de radicais a amina aumenta 
a afinidade pelos receptores \u3b2-adrenérgicos, como no caso do isoproterenol. A noraepinefrina, 
como não apresenta nenhum radical extra ligado à amina, possui menor afinidade pelos receptores 
\u3b2, sendo, portanto, seletiva para os receptores \u3b1. A adrenalina, somente pela ligação de uma 
radical metila à amina, apresenta menor afinidade pelos receptores \u3b1, sendo mais afim dos 
receptores \u3b2. 
 
 
 
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Afinidade crescente sobre os receptores \u3b2-adrenérgicos: Noraepinefrina < Epinefrina < 
Isoproterenol. 
Afinidade crescente sobre os receptores \u3b1-adrenérgicos: Isoproterenol < Epinefrina < 
Noraepinefrina. 
 
Adrenalina 
Em baixas concentrações, predominam os efeitos \u3b21 e \u3b22-adrenérgicos (medeia 
vasodilatação cutânea e muscular). Em altas concentrações, predominam os efeitos \u3b11-
adrenérgicos (afeito pressor). A AD age: 
1. Coração: 
Aumento da FC 
Aumento do VC 
 
2. Arteríolas: 
 Vasodilatação* \uf0e0 Aumento da RPT \uf0e0 Diminuição da Pad. 
*Aumenta fluxo de sangue para o m. esquelético. 
 
 
 
3. Rins: a adrenalina age nos receptores \u3b11-adrenérgicos presentes na arteríola aferente, 
promovendo vasoconstricção e, por conseguinte, redução do fluxo sanguíneo renal (FSR). A 
diminuição do fluxo sanguíneo renal reduz a taxa de filtração glomerular (TFG), assim como a 
natriurese e a diurese. Além disso, a hipoperfusão renal estimula a liberação de renina pelas células 
Aumento do DC \uf0e0 Aumento da Pas. 
Observe que, como a adrenalina aumenta o DC, elevando a Pas, mas reduz a 
RPT, diminuindo a Pad, ela pouco altera a PAM. 
 
 
 
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justaglomerulares. Essas células também são estimuladas pela ação da adrenalina sobre os 
receptores \u3b21 presentes nelas. 
 
4. Bronquios: broncodilatação mediada por \u3b22, redução da resposta a antígenos dos mastócitos 
(\u3b22) e redução na secreção brônquica de muco (\u3b11). 
 
Usos clínicos: PCR, reversão de bloqueia cardíaco, choque anafilático e asma aguda. 
Isoproterenol 
O Isoproterenol apresenta alta afinidade pelos receptores \u3b21 e \u3b22-adrenérgicos, sendo, portanto, 
um importante agonista desses receptores. Porém, sua afinidade pelos receptores \u3b1-adrenérgicos é 
pequena. O isoproterenol age: 
 
1. Coração: mesmos efeitos da epinefrina. Aumento da Pas. 
2. Arteríolas: mesmos efeitos, porém mais intensos, pois sua afinidade pelos receptores \u3b22 é mais 
intensa do que a da adrenalina. Portanto, os efeitos vasodilatador do isoproterenol e, por 
conseguinte, de diminuição da RPT são mais expressivos. O resultado é uma queda acentuada da 
Pad a tal ponto que, mesmo com aumento da Pas, a PAM cai. 
3. Brônquios: a ação adrenérgica sobre os brônquios, via receptor \u3b22, promove dilatação 
broncodilatação. Desse modo, diminui a resistência das vias aéreas ao fluxo de ar. Sua ação, no 
passado, justificou seu uso para tratamento de asma. Porém, atualmente, outros agonistas \u3b22 
seletivos são usados para tratamento desta doença. 
Obs.: os agonistas \u3b22 seletivos também agem nas células inflamatórias, impedindo que elas, em 
resposta aos antígenos, liberem mediadores inflamatórios, o que poderia agravar a 
broncoconstricção. Logo, esse efeito diminui a inflamação da mucosa. 
Noraepinefrina 
É um importante agonista \u3b1 e \u3b21-adrenérgico (Noraepinefrina e Epinefrina são equipotentes na 
ativação deste receptor). Possui pouca afinidade \u3b2-2. Age: 
 
1. No coração: efeitos cronotrópico, inotrópico e dromotrópico positivos. Aumenta o volume 
sistólico, mas sem aumento do DC, pois a FC cai (DC = VS x FC). A queda da FC é mediada pelo 
barorreflexo. 
2. Vasos: efeitos vasoconstrictores com diminuição do fluxo sanguíneo renal, hepático, esplâncnico 
e mesentérico. 
É usada no tratamento de choque distributivo em vista do seu efeito vasoconstrictor potente. 
Porém, não tem mais usos clínicos de grande importância. Além disso, apresenta alta 
susceptibilidade a MAO e COMT. 
 
 
 
 
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Dopamina 
A dopamina (receptores D1 a D5) não apresenta efeito em concentrações fisiológicas sobre os 
receptores adrenérgicos. No entanto, quando administrada por via intravenosa e atinge altas 
concentrações, ela exerce efeito adrenérgico. 
Ordem decrescente de afinidade pelos receptores: D1>\u3b21>\u3b11. 
Em baixas doses: efeito em D1 \uf0e0 vasodilatação. 
Em doses intermediárias: efeito em \u3b2 1 \uf0e0 ação inotrópica positiva. 
Em doses elevadas: efeito em \u3b1 1 \uf0e0 vasoconstricção. 
Uso clínico: tratamento em casos de choque com baixo débito e oligúria (choque cardiogênico, ICC 
e choque séptico). 
Agonistas adrenérgicos de ação direta 
 
Agonistas \u3b11-seletivos 
A principal ação dá-se sobre os receptores \u3b11 presentes na musculatura lisa vascular. 
 
Fenilefrina 
Usos clínicos: 
1. Hipotensão 
2. Descongestionante nasal: uso tópico 
 
 
 
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3. Agente midriático 
Efeitos adversos 
1. Bradicardia sinusal reflexa 
2. Hipertensão 
*A fenilefrina age promovendo vasoconstricção periférica, o que eleva a RPT. O aumento da RPT 
eleva a PAM. Os barorreceptores presentes no arco aórtico e no seio carotídeo percebem tal 
aumento da pressão arterial pelo maior grau de estiramento da parede dos vasos. Assim, eles 
enviam mais potenciais de ação, via NC