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Quimica medicinal Estácio_ Alunos
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Glicuronidação Estrutura-Atividade Reação de fase que A insaturação entre C1 e C2 gera metabólitos melhora a atividade. polares. Substituintes em C6 e C9 Enzima UGT catalisa a diminuem a atividade transferência do ácido glicurônico. Hidroxila em é importante Cofator é ácido para atividade dos UDP-glicurônico. corticoides. Formação de A cetona em C3 não é O-glicuronato, essencial para a atividade. N-glicuronato e acil-glicuronato. Química Bioisosterismo Síntese Orientada Retroisomerismo envolve a Medicinal Baseia-se na diversidade inversão de grupos estrutural de compostos. funcionais. Permite a síntese de um Grupos como -CO2H e banco de compostos -SO2NH são variados. retroisósteros. Análise retrossintética não Lidocaína e procaína é aplicável neste método. possuem grupos Diversificação é feita por retroisósteros. variação de blocos de Objetivo é melhorar síntese. características farmacocinéticas. História da Química Medicinal Paracelsus usou elementos químicos na medicina antiga. Claudius Galeno é considerado pai da Metabolismo de Fase II farmácia. Desenvolvimento de Fármacos Enzimas requerem cofatores para Hipócrates baseou sua teoria no Identificação do alvo terapêutico é catalisar reações. equilíbrio dos humores. primeiro passo. Exemplos incluem metilação e Platão e Aristóteles tinham visões Síntese de análogos estruturais é uma acetilação. racionais sobre elementos. etapa crucial. Sulfatação utiliza Bioensaios são realizados para testar 3-fosfoadenosina-5'-fosfossulfato a eficácia. Conjugação com glicina é Estudos de toxicidade são essenciais incorretamente associada a antes de testes clínicos. glicotransferase.

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