ANTI INFLAMATORIOS ESTEROIDAIS AIES

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FARMACOLOGIA DA INFLAMAÇÃO E 
DA DOR 
ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES (AIES) 
Profa. Dra. Camila Garcel Pancote 
São José do Rio Preto-SP, 2015 Parte 01 10/2/2015 
Curso de Medicina Veterinária 
Disciplina: Farmacologia e Toxicologia 
INTRODUÇÃO 
ESTERÓIDES: 
• Glicocorticoides 
• Mineralocorticoides 
• Hormônios sexuais 
 
Figura 1: Glândula supra-renal (adrenal) 
Fonte: http://pt.wikipedia.org/wiki/Gl%C3%A2ndula_suprarrenal 
Hipotálamo 
Hipófise anterior 
glicocorticóides 
ACTH 
Córtex 
supra-renal 
mineralocorticóides 
CRF 
(-) 
Glicocorticóides exógenos 
(prednisolona) 
(-) 
(-) 
Ações periféricas 
(metabólicas, antiinflamatórias, 
imunossupressoras) 
(+) 
(+) 
Ações periféricas sobre 
metabolismo dos 
sais e água 
(+) 
Mineralocorticóides 
exógenos 
(fludrocortisona) 
(+) 
(+) 
(+) 
“colesterol” 
LEGENDA: 
CFR: fator de liberação corticotropina 
ACTH: hormônio adrenocorticotrópico 
SECREÇÃO DE CORTICOSTERÓIDES SUPRA-RENAIS 
“Stress”, 
frio, calor, 
lesão 
+ opióides - 
BIOSSÍNTESE DOS ESTEROIDES 
ADRENOCORTICAIS 
Fonte: WILLIAMS, D. A., LEMKE, T. L. Foye’s Principles of Medicinal Chemistry, 5th ed., 2002. 
SECREÇÃO DE CORTISOL 
Fonte: http://bioquimicadoscorticoides.blogspot.com.br/2009/11/como-sao-
sintetizados-os-corticoides.html 
MECANISMO DE AÇÃO 
RECEPTORES: 
GRα e GRβ 
Lipocortina 
(anexina) 
PLA2 
COX2 
Fonte: RANG, H. P. et al. Farmacologia. 4. ed., 2001. 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
Lipocortina 
- 
AÇÕES METABÓLICAS DOS 
GLICOCORTICOIDES 
AÇÕES DOS 
GLICOCORTICOIDES 
• AÇÃO ANTIINFLAMATÓRIA E 
IMUNOSSUPRESSORA: 
- redução da produção e ação das citocinas 
(interleucinas, TFγ, GM-CSF; 
- redução da produção de eicosanoides; 
- redução da produção de IgG; 
- redução da produção de complementos do 
sangue. 
AÇÕES DOS 
GLICOCORTICOIDES 
• AÇÕES SOBRE OS EVENTOS CELULARES: 
- nas áreas de inflamação aguda: redução do 
influxo e da atividade dos leucócitos; 
- nas áreas de inflamação crônica: redução da 
atividade nas células mononucleares, redução da 
proliferação de vasos sanguineos, redução de 
fibrose; 
- nas áreas linfoides: redução na expansão de 
células T e B e ação reduzida das células T 
secretoras de citocinas; 
 
OUTRAS AÇÕES 
• Sistema ósseo: 
- aumento da excreção urinária de cálcio, aumento da 
reabsorção óssea; 
• Ação hematológica: 
- lise de linfócitos circulantes; 
• Ação antiinflamatória: 
- Inibem o fluxo de leucócitos PMN; 
• Ação antialérgica: 
- impedem a liberação de histamina; 
• Ação secretória: 
- Aumentam a secreção de HCl e pepsinogênio; 
 
 
ESTRUTURAS DE ALGUNS 
CORTICOSTERÓIDES 
HIDROCORTISONA 
pot.: 1,0; T1/2: 1,5-2,0h 
PREDNISONA 
pot.: 3,5; T1/2: 3,4-3,8h 
DEXAMETASONA 
pot.: 20-30; T1/2: 3,0-4,5h 
PROPRIEDADESFARMACOLÓGICAS 
EFEITO 
ANTIINFLAMATÓRIO 
EFEITO 
MINERALOCORTICÓIDE 
AÇÃO CURTA 
HIDROCORTISONA 1 1 
CORTISONA 0,8 0,8 
AÇÃO INTERMEDIÁRIA 
PREDNISONA 4 0,3 
PREDNISOLONA 5 0,8 
METILPREDNISOLONA 5 0,5 
TRIANCINOLONA 5 0 
AÇÃO PROLONGADA 
BETAMETASONA 30 0 
DEXAMETASONA 30 0 
FLUDROCORTISONA 10 125 
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS 
• Terapia de reposição: 
- insuficiência supra-renal (Doença de 
Addison); 
• Terapia antiinflamatória e 
imunossupressora: 
- asma e reações inflamatórias em geral; 
- hipersensibilidade; 
- doenças auto-imunes; 
- após transplante de órgãos; 
• Terapias de doenças neoplásicas: 
- em combinação com agentes citotóxicos no 
tratamento de malignidade; 
- edema cerebral em pacientes com tumores 
primários e metastásicos; 
• Outros: 
- choques; 
- Hipercalemia; 
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS 
EFEITOS COLATERAIS 
São doses dependentes: 
• Osteoporose 
• Imunossupressão 
• Hiperglicemia 
• Hipertensão 
• Retardo do crescimento 
• Osteonecrose 
• ISRA 
• Síndrome de Cushing 
SÍNDROME DE CUSHING 
CORTICOTERAPIA SISTÊMICA 
• Suspensão abrupta pode resultar em 
Insuficiência supra-renal aguda: 
• Hipotensão e choque 
• Desidratação 
• Náusea e vômito 
• Fraqueza e apatia 
• Confusão mental 
• hipertermia 
• hipotensão e choque 
• desidratação 
• náusea e vômito 
• fraqueza e apatia 
• confusão mental 
 
• hipertermia 
• Taquicardia 
• Anorexia 
• Hipoglicemia 
• desorientação 
CORTICOTERAPIA SISTÊMICA 
Suspensão abrupta pode resultar em Insuficiência supra-
renal aguda: 
 Doses ≥ 40mg/dia por mais de uma semana= supressão do eixo HHA; 
 Doses ≤ 20mg/ dia= supressão somente após 30 dias de uso; 
CONSIDERAÇÕES A SEREM FEITAS 
ANTES DE INICIAR A CORTICOTERAPIA 
Qual a gravidade da doença? 
Para quanto tempo está previsto o tratamento? 
Qual a dose terapêutica mínima efetiva? 
Existe pré-disposição para efeitos colaterais? 
Há como associar outras drogas com objetivo de reduzir 
dose dos GC? 
O esquema pode ser realizado em dias alternados? 
EQUILÍBRIO HIDRO-
ELETROLÍTICO 
Fonte: http://hormonas-esteroideas.blogspot.com.br/p/aldosterona.html 
REFERÊNCIAS 
BIBLIOGRÁFICAS 
1. GILMAN, AG. Goodman & Gilman - As Bases Farmacológicas da 
Terapêutica. 11ed. Rio de Janeiro; editora MG Raw - Hill, 2006. 
2. RANG, H.P et al., Farmacologia. 4 ed. Rio de Janeiro: Guanabara 
Koogan, 2001. 
3. SILVA, P. FARMACOLOGIA - Penildon Silva. - 7. ed. - Rio de Janeiro : 
Guanabara Koogan, 2006.