Mapa Mental - Fármacos e Receptores

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Agonistas Agonistas ligam-se Antagonistas Não Competitivos ao receptor e Ligam-se a sítios diferentes do estabilizam sua agonista, alterando receptor conformação ativa irreversivelmente Ativação do receptor Reduzem a resposta do agonista mesmo pelo agonista gera com aumento da sua concentração resposta biológica Podem ter afinidade maior pelo específica receptor ativo, dificultando ativação Agonistas mimetizam Sua ação não é revertida facilmente, ação do ligante causando bloqueio prolongado endógeno natural do receptor Efeito depende da afinidade e da capacidade Fármacos intrínseca do Conceito agonista de Receptores Antagonistas Competitivos e Receptores são proteínas que Ligam-se reversivelmente ao mesmo mudam conformação ao ligar sítio do receptor que O agonista fármacos Receptores Competem diretamente com agonistas Conformações principais: ativa pela ligação ao receptor e inativa, determinando Estabilizam receptor em resposta celular conformação inativa, bloqueando Ligação do fármaco pode ativação estabilizar receptor em uma Efeito pode ser superado dessas conformações aumentando a concentração do Estado do receptor influencia agonista diretamente efeito farmacológico observado Implicações Farmacológicas Conhecer tipo de fármaco ajuda a prever resposta terapêutica e efeitos Antagonistas competitivos permitem Estabilização do Receptor Antagonistas controle da resposta por dose de Antagonistas bloqueiam agonista Fármacos influenciam equilíbrio receptor sem ativá-lo, Antagonistas não competitivos podem entre conformações ativa e inativa impedindo ação do causar bloqueio mais duradouro e Agonistas favorecem conformação difícil ativa para promover sinalização agonista Esses conceitos são fundamentais celular Não produzem efeito na ausência do agonista, para desenvolvimento e uso racional Antagonistas mantêm receptor em apenas inibem sua ação de fármacos conformação inativa, bloqueando sinal Podem ser competitivos Conformação do receptor determina ou não competitivos, com mecanismos efeito farmacológico final observado distintos Antagonistas são importantes para modular respostas farmacológicas excessivas