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FARMACOLOGIA, FITOTERÁPICOS E NUTRACÊUTICOS Profa. Ma. Lorena dos Santos Castro Na formulação de um medicamento, o fármaco é um ingrediente principal independente do seu propósito, processo ou fabricação. A formulação pode ser apenas o meio de fornecer a dose de maneira conveniente ao paciente, ou pode ter influência sobre o local do fornecimento ou desenvolvimento de sua ação. Excipientes adicionados às formulações são específicos e possuem funções como tampão, ligante, preenchimento, diluente, desintegrante, fluidificante, aromatizante, corante, conservante, agente para suspensão ou revestimento. Interações entre Excipientes com Alimentos e/ou Fármacos Interações entre Excipientes com Alimentos e/ou Fármacos As características ideais para a utilização de um excipiente numa forma farmacêutica são: • Ser inerte química e fisicamente; • Apresentar compatibilidade com outros excipientes e com o fármaco; • Ser toxicologicamente inativo; • Apresentar alta capacidade de sofrer compressão; • Apresentar custos adequados; • Ser de fácil armazenamento; • Ter características reprodutíveis lote a lote. Esses fatores são essenciais para o desenvolvimento do medicamento para obter uma forma farmacêutica estável, boa disponibilidade e ação farmacológica desejada Interações entre Excipientes com Alimentos e/ou Fármacos Muitas formulações apresentam excipientes em concentrações maiores que a do fármaco, consequentemente, os excipientes contribuem significativamente para a funcionalidade e processabilidade das formulações. Apesar das vantagens na utilização dos excipientes, existem estudos que detectam a presença de riscos na utilização de alguns deles. Os excipientes devem ser submetidos aos ensaios de controle de qualidade preconizados e apresentar resultados dentro das especificações para que possam ser inseridos em uma formulação farmacêutica. Interações entre Excipientes com Alimentos e/ou Fármacos Vários possuem potencial para interação com reações adversas em indivíduos com alergias ou deficiências enzimáticas, como por exemplo: Amido: é adicionado à medicação como um substituto, ligante ou diluente. Pacientes com doença celíaca apresentam intolerância ao glúten, proteína presente no trigo, cevada, centeio e aveia. Podem ocorrer danos no revestimento do intestino delgado. Corante amarelo de tartrazina (amarelo n°5): esse corante pode estar presente em medicamentos como dipirona (gotas) e paracetamol (gotas). Interações entre Excipientes com Alimentos e/ou Fármacos Aspartame: adoçante composto pelos aminoácidos ácido aspártico e fenilalanina. Alguns pacientes podem sofrer de ausência da enzima fenilalanina hidroxilase, podendo causar toxicidade no tecido cerebral. Edulcorante lactose: essa substância é utilizada como diluente nas formas farmacêuticas. É hidrolisada no intestino delgado pela enzima lactase em glicose e galactose. A intolerância à lactose resulta em estresse gastrointestinal, em que o paciente pode apresentar diarreia, flatulência e dores abdominais. Edulcorante sorbitol: está presente nas formulações como o diclofenaco de potássio (suspensão), vitamina C (efervescente e pastilha) e paracetamol (gotas e suspensão), podendo gerar transtornos gastrointestinais, como diarreia e dores abdominais. O uso racional de medicamentos, ao evitar o uso dos excipientes em grupos suscetíveis, novas formulações com excipientes mais adequados, uma legislação de rotulagem mais apropriada com alertas nas bulas e nos rótulos sobre a presença e as consequências dos excipientes de risco e a avaliação e/ou intervenção de profissionais da saúde, como o farmacêutico A informação relacionada aos excipientes com potencial de causar efeitos adversos é importante na prática clínica e pode contribuir para o aumento na segurança do paciente, principalmente daquele que está mais suscetível aos efeitos nocivos dessas substâncias. Interações entre Excipientes com Alimentos e/ou Fármacos Determinam uma maior segurança ao paciente Tratamento Nutricional O tratamento nutricional clínico se inicia quando o paciente começa o uso do fármaco, sendo necessário questionar seu histórico alimentar, uso de medicamentos sem prescrição, drogas, álcool, vitaminas e suplementos minerais e fitoterápicos. São necessárias informações básicas sobre o fármaco, como o nome, a finalidade e duração da prescrição. Os efeitos colaterais que podem vir a ocorrer podem ser evitados, lembrando de alertar os pacientes sobre possíveis problemas nutricionais, sobretudo quando a ingestão alimentar é inadequada. No tratamento de doenças crônicas, o uso prolongado de medicamentos pode provocar a perda de nutrientes. Nestes casos, a suplementação dietética é necessária para restabelecer as condições nutricionais normais do paciente. Algumas medidas dietéticas que podem ser adotadas perante algumas interações fármaco-nutrientes: Fármaco Classe terapêutica Nutriente afetado Efeito Medida dietética a ser tomada Amoxicilina, ampicilina, benzilpenicilina, cefalotina, cefalexina, ceftriaxona, ciprofloxacina, cloranfenicol, eritromicina, gentamicina e oxacilina Antibiótico Vitaminas K e B12 Diminuição da microbiota intestinal Produtos lácteos fermentados e fibras Algumas medidas dietéticas que podem ser adotadas perante algumas interações fármaco-nutrientes: Fármaco Classe terapêutica Nutriente afetado Efeito Medida dietética a ser tomada Dexametasona, hidrocortisona e prednisona Anti- inflamatório Esteroidal Vitaminas A, C, B1, B6, B9, cálcio, potássio, fósforo, magnésio e zinco Diminuição da absorção e/ou aumento da excreção Ingestão de frutas nos intervalos das refeições Algumas medidas dietéticas que podem ser adotadas perante algumas interações fármaco-nutrientes: Fármaco Classe terapêutica Nutriente afetado Efeito Medida dietética a ser tomada Metotrexato Antineoplásico Ácido fólico Inibição competitiva da enzima diidrofolato- redutase, com depleção de folato Suplemento de ácido fólico e dietas ricas em verduras de cor verde escura Isoniazida Tuberculostático Vitamina B6 Inibição competitiva da vitamina B6 pela isoniazida, com depleção de vitamina B6 Suplemento de vitamina B6 Algumas medidas dietéticas que podem ser adotadas perante algumas interações fármaco-nutrientes: Fármaco Classe terapêutica Nutriente afetado Efeito Medida dietética a ser tomada Óleo mineral Laxante Vitaminas lipossolúveis (A, D, E, K) Diminuição da absorção e/ou menor tempo de trânsito intestinal Intervalos adequados entre a administração do medicamento e as refeições Omeprazol, ranitidina e cimetidina Antiulceroso Vitamina B12 Diminuição da absorção Suplemento de vitamina B12 e dieta rica em alimentos de origem animal