9 Colinérgicos Anticolinergicos e Bloqueadores musculares 3NA

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Sistema nervoso autônomo: 
Anticolinérgicos, 
Bloqueadores musculares e 
Anticolinesterásicos 
valeska_sena@hotmail.com 
UNIDADE: Nassau 
CURSO: Fisioterapia 
DISCIPLINA: Farmacologia 
DOCENTE: MSc. Valeska Santana de Sena Pereira 
 Controle motor, memória e cognição 
Respostas 
passivas 
(repouso e 
digestão) 
PARASSIMÁTICO 
RECEPTORES 
Acetilcolina liberada 
na fenda sináptica 
Receptores 
Muscarínicos 
Receptores nicotínicos 
Contração do músculo 
esquelético 
Glândulas 
(secreção) 
SNC 
↓ frequência 
SNC 
Contração 
MM liso 
M1 
M2 
M3 
Colina + 
Acetil 
Acetilcolinesterase 
TRANSMISSÃO COLINÉRGICA 
Acetilcolina liberada 
na fenda sináptica 
Receptores 
Muscarínicos 
Glândulas 
(secreção) 
SNC 
M1 
↓ frequência 
SNC 
M2 
Contração MM liso; 
Glândulas (secreção) 
M3 
Agonista muscarínico: 
Betanecol (Liberan) 
Tratamento de retenção urinária pós-
operatória ou atonia da bexiga 
Antagonista muscarínico: 
Atropina (Altropion/Allergan) 
Auxiliar na anesteria (redução das 
secreções e broncodilatação); 
Envenenamento por Anticolinesterásicos 
Dilatação da pupila 
Ação nos 
receptores 
muscarínicos 
Agonistas muscarínicos 
Betanecol (LIBERAN®) 
- Retenção urinária 
- Seletivo para os receptores M3 
na bexiga 
 - Contração do MM liso 
- Reações adversas raras 
(via oral) 
Ativa o músculo constritor da 
pupila, reduzindo a pressão 
ocular em casos de glaucoma 
Pilocarpina (Allergan®) 
Agonistas muscarínicos 
Antagonistas muscarínicos 
• Atropina 
– Não seletivo – bloqueia todos os 
receptores muscarínicos 
INDICAÇÕES 
Adjuvante na anestesia (redução 
das secreções e broncodilatação) 
Envenenamento por 
anticolinesterásicos 
Antiarrítimico, antiespasmódico, 
broncodilatador (asma) 
EFEITOS ADVERSOS 
Boca seca, sede, 
dificuldade de urinar, 
rubor facial, confusão, 
inquietação 
Antagonistas muscarínicos 
• Escapolamina (Buscopan®) 
– Tratamento de espasmos das vias biliares, do trato 
geniturinário e gastrintestinal 
– *Bloqueia memória recente – Obstetrícia (usando 
com morfina para produzir amnésia e sedação) 
EFEITOS ADVERSOS 
Boca seca, transtornos 
da acomodação visual, 
taquicardia, vertigem e 
retenção urinária 
INDICAÇÃO 
Dores, cólicas, espasmos
 e desconforto abdominal 
Bloqueadores 
neuromusculares 
Acetilcolina 
liberada na 
fenda sináptica 
Receptores 
nicotínicos 
Contração do 
músculo 
esquelético 
Bloqueador neuromuscular não 
despolarizante: 
Atracurônio (Tracrium) 
Adjuvante da anestesia geral para facilitar 
a intubação endotraqueal ou a ventilação 
Bloqueador neuromuscular 
despolarizante: 
Succinilcolina (Succilnilcolin) 
Facilitar a intubação ou ventilação 
Bloqueadores neuromusculares 
• Não-despolarizantes 
– Antagonistas dos 
receptores nicotínicos 
da ACh 
– Competitivos 
– Mais seguro 
– Causam relaxamento 
muscular ou paralisia 
Possuem intensa e letal 
ação paralisante 
Bloqueadores não-polarizantes 
Bloqueadores não-despolarizantes 
Fármaco Início Duração da 
ação 
Efeitos 
colateria 
Tubocurarina Lenta (> 5min) Longa (1-2 hs) Hipotensão 
Broncocostrição 
Pancurônio Intermediária (2-3 
min) 
Longa Taquicardia sem 
hipotensão 
Vecurônio Intermediária Intermediária 
(30 – 40 min) 
Poucos 
Atracúrio Intermediária Intermediária 
(<30 min) 
Hipotensão 
transitória 
Bloqueadores neuromusculares 
• Despolarizantes 
– Ativam receptores de ACh 
causando despolarização 
persistente 
– Resulta em bloqueio da 
placa motora 
– Anestésico de curta 
duração – intubação 
endotraqueal rápida 
– Despolarização do 
receptor 
– Resistência à 
despolarização 
Bloqueadores neuromusculares 
• Despolarizantes 
– Suxametônio, succinilcolina 
• Início de ação: 30-60s, duração 10min 
– Promove fasciculações e paralisia flácida 
 
REAÇÕES ADVERSAS 
Decorrentes do uso prolongado: 
Parada cardíaca, depressão 
respiratória, fasciculação muscular 
Já foi utilizado em vários crimes quase perfeitos. 
É muito difícil detectá-la no organismo através de 
exames forenses. 
 O cloreto de suxametônio não é encontrada 
facilmente, porque se metaboliza rapidamente, sendo 
eliminada pelo organismo em pouquíssimo tempo 
 Atualmente não existem muitos protocolos para a sua detecção 
em cadáveres. Como é quase impossível a detecção da droga no 
organismo, os casos que já ocorreram e que a polícia conseguiu 
solucionar foi devido a acusações de testemunhas ou até confissões de 
envolvidos. 
Leia mais em: http://www.clickgratis.com.br/saude/suxametonio-uma-
droga-mortal-e-silenciosa/#ixzz3UgJiMqSw 
AÇÃO INDIRETA 
Acetilcolina liberada 
na fenda sináptica 
Receptores 
Muscarínicos Receptores nicotínicos 
Contração do músculo 
esquelético 
Secreção 
glandular 
↓ frequência 
Contração MM 
liso 
M1 
M2 
M3 
Colina + 
Acetil 
Acetilcolinesterase Toxina botulínica 
USO: 
N: Espasmo persistente da pálpebra 
N: Esplasticidade 
N: Estética 
M: Incontinência urinária 
Inibição da 
liberação 
da ACh 
Inibição da liberação da ACh 
• Toxina botulínica 
– Clostridium botulinum 
– O botulismo 
(envenenamento) 
causa paralisia 
parassimpática 
motora e progressiva 
culminando com 
paralisia respiratória 
USO: 
Espasmo persistente da 
pálpebra 
Esplasticidade 
Estética 
Incontinência urinária 
Anticolinesterásicos 
Intensificam a 
transmissão 
colinérgica de 
modo indireto 
por inibição da 
AChE! 
Colinesterases (AChE) 
• Acetilcolinesterases 
– Ancorada à membrana nos terminais 
axônicos 
• Pseudocolinesterases (Butirilcolinesterases) 
– Solúvel, presente na circulação e no 
fígado 
Fármacos 
• Edrofônio 
• Tacrina 
• Donezepila 
• Fisostigmina 
• Neostigmina 
• Piridostigmina 
• Organofosforados 
Reversíveis e ação rápida 
Reversíveis com maior tempo de ação 
(15 a 30 min) 
Irreversíveis ( 2 a 4 horas) 
Patologias 
• Atonia do músculo liso da bexiga 
• Miastenia gravis 
• Glaucoma de ângulo aberto 
• Alzheimer 
Atonia do músculo liso da bexiga 
• Falta de contração 
muscular 
• Retenção urinária 
• Neostigmina 
Miastenia grave 
• Doença auto-imune com destruição 
dos receptores nicotínicos na junção 
neuromuscular 
• Fraqueza e fadiga muscular 
• Piridostigmina, neostigmina 
Miastenia grave 
Miastenia grave 
• Edrofônio 
– Ação rápida: moderada afinidade pela 
AChE e eliminação rápida 
– Usada para diagnóstico da Miastenia 
grave 
• 2mg por V.I., produz uma melhoria temporária 
da força muscular nas pessoas com miastenia 
grave, cerca de 45s após a administração, sem 
ocorrer fasciculação lingual (outros casos de 
fraqueza muscular ocorre fasciculação lingual) 
Glaucoma de ângulo aberto 
• Aumento da pressão 
ocular devido à baixa 
drenagem do humor 
aquoso 
• Cegueira por lesão do 
nervo ótico 
• Fisiostignina 
– Contração da 
musculatura 
Alzheimer 
• Diminuição de 
neurônios colinérgicos 
em áreas subcorticais 
do cérebro (cognição) 
• Tacrina, Donezepila e 
Rivastigmina 
– Atravessam a BHE 
 
 
Efeitos da inibição da AChE 
1. Oculares: miose e bloqueio o reflexo de acomodação 
2. Bexiga: contração do músculo da bexiga 
3. TGI: aumento da secreção de ácido graxos – em caso de 
úlceras péptida, pode levar a um câncer 
4. Musculares: fraqueza muscular, fasciculações, contraturas 
5. Cárdio-vascular: bradicardia, redução do débito cardíaco 
6. Glândulas: aumento da secreção de glândulas sudoríparase salivares 
7. Respiratório: broncoespasmo, insuficiência ventilatória e 
hipersecreção 
Organofosforados 
• 2 guerra mundial – armas químicas 
• Inseticidas e pesticidas 
• *Presente no “chumbinho” 
• Lipossolúveis - bem absorvidos e distribuídos 
facilitando a intoxicação 
• Irreversíveis 
• Morte < 5 minutos a 24 horas 
 
 
Organofosforados 
• Sinais e sintomas muscarínicos, 
nicotínicos e SNC 
Confusão 
Ataxia 
Convulsões 
Coma 
Paralisia respiratória 
Respiração sibilante 
Coriza abundante 
Náusea, vômito 
cólica, diarreia 
Miose 
Cansaço 
Fraqueza 
Contrações involuntárias 
Fasciculações 
Paralisia 
Diagnóstico 
Sintomatologia: descoordenação do SNP e fadiga 
muscular 
Dosagem das colinesterases sanguíneas 
Organofosforados 
Tratamento 
Atropina 
*Antagonista muscarínico 
*Não atuam nas junções 
neuromusculares 
Reativadores das colinesterases 
*Moléculas que removem os 
organofosforados 
*Pralidoxina e Obidoxina 
Tratamento 
Interrupção da exposição 
Desobstrução das vias aéreas 
por aspiração 
Respiração mecânica 
Diazepan intravenoso para 
evitar crises convulsivas 
Passadas duas semanas, a paciente procurou atendimento queixando-
se de salivação abundante, diarreia e cólicas abdominais. Para controle 
dessas manifestações, optou-se pelo uso de atropina 
 - Justifique a indicação do edrofônio para o diagnóstico. 
 - Explique o uso da neostigmina. 
 - Por que foi utilizada atropina no controle dos efeitos adversos? Ela 
interfere na eficácia do tratamento?