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Doenças Infecciosas e Parasitárias Resumo Completo

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Prévia do material em texto

INFECTOLOGIA-
Colonização / Flora Microbiana○
Contaminação ○
Infecção = Hospedeiro X Microrganismo○
Virulência X Resistência - Virulência é a capacidade de provocar problemas no indivíduo; 
Resistência é a dificuldade de combater o microrganismo
○
Infecção Comunitária X Hospitalar○
Definições-
A microbiota é o conjunto de microrganismos que se encontram associados a tecidos e órgãos, cada 
parte do organismo tem sua microbiota normal que não trazem prejuízos ou doenças a pessoa.
A contaminação acontece quando os microrganismos ficam em determinada região do corpo (ex. pele, 
TGI, trato respiratório) por um breve momento, se estes microrganismos instalados começarem a 
interagir com os nutrientes, começando a se instalar, passa a ter uma colonização. Geralmente, a 
colonização é temporária. Infecção acontece quando a colonização interage a tal ponto que começa a 
produzir efeitos no organismo.
Ou seja, a Contaminação é o processo onde ocorre a presença de micro-organismos em tecidos do 
organismo, sem haver penetração tecidual, reação fisiológica e dependência metabólica com o 
hospedeiro. Já a Colonização é o processo onde há interação com o hospedeiro e há formação de 
colônias, mas não o suficiente para produzir reação clínica ou imunológica. A Infecção implica no 
parasitismo, onde a colonização interage metabolicamente produzindo uma reação e efeitos no 
organismo, como uma inflamação e resposta imunológica.
Há uma confusão entre os termos Virulência e Resistência, muitos entendendo com o mesmo 
significado, mas um microrganismo pode ter alta virulência e baixa resistência, ou baixa virulência e alta 
resistência, ou mesmo alta virulência e alta resistência. A Virulência diz respeito a capacidade do 
microrganismo em provocar problemas no indivíduo, provocando reações graves no organismo, 
podendo vir a falecer em poucas horas. Já a Resistência é a dificuldade de combater o microrganismo, 
existindo poucas opções de combate a este microrganismo.
A Infecção Comunitária são todas aquelas existente na comunidade, como já sugere o nome. A Infecção 
Hospitalar não está restrito apenas ao ambiente hospitalar, mas a todas aquelas associadas aos serviços 
de saúde.
Sinais e Sintomas Infecção○
Febre = Infecção ?○
Infecção = Febre ?○
Antimicrobiano = Antitérmico○
Causas não infecciosas: Neoplasias, LES, Vasculite○
Quadro Clínico-
Os sinais e sintomas de uma infecção, geralmente, são fáceis de se identificar, podendo citar mialgias, 
artralgias, lesões cutâneas, dor em determinada região, dentre outras.
Na maioria das vezes quando um indivíduo está com infecção apresenta febre, mas isto não quer dizer 
que obrigatoriamente é uma infecção, pois pode existir febre por causas não infecciosas, como nas 
neoplasias, linfomas, doenças autoimunes; como também pode existir doenças infecciosas que não 
apresentam febre no indivíduo. 
O antimicrobiano não pode ser utilizado indiscriminadamente para combater a febre, pois não é a 
DIP -
01-08-2013
Aula 01/08/2013
quarta-feira, 31 de julho de 2013
10:50
 Página 1 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
K45A
Sticky Note
ESTE RESUMO AQUI.
O antimicrobiano não pode ser utilizado indiscriminadamente para combater a febre, pois não é a 
mesma coisa que Antitérmico. O uso indiscriminado dos antimicrobianos pode levar ao aumento da 
resistência do microrganismo, que não é sensível àquele antimicrobiano utilizado, dificultando cada vez 
mais o combate. Por isto que os antimicrobianos devem ser utilizados de forma racional, não utilizando 
apenas se o paciente apresente febre e vômitos, devendo fazer uma pesquisa mais aprofundada para 
determinar se realmente é uma infecção e qual o antimicrobiano terá efeito contra a infecção.
Agentes: exógenos e endógenos○
Bactérias, fungos, vírus, parasitas, príons ○
Endógenos: latente e microbiota (pele, TGI. Vias respiratórias, trato genital)○
Hospedeiro: proteção inata (inespecífica) e proteção adquirida (específica)○
Etiologia-
Os agentes microbianos podem ser exógenos e endógenos. Os agentes endógenos permanecem latente 
no organismo, pertencendo a microbiota normal das pessoas. Já os agentes exógenos são aqueles 
provenientes do ambiente. Todos eles podem causar problemas para o indivíduo.
Os antimicrobianos são mais utilizados para as bactérias, para os vírus não existem muitos 
antimicrobianos. Como os parasitas são mais endêmicos em regiões pobres não há investimentos para 
desenvolvimentos de antimicrobianos melhores ou mais avançados, mas mesmo assim, existem 
antimicrobianos para grande maioria dos parasitas existentes.
Viagens (Malária)○
Contato com animais (insetos - Calazar, Chagas)○
Banho de rio (Esquistossomose)○
Exposição Ocupacional○
Internamento recente○
Condições de moradia.○
Pontos importantes na Anamnese-
Durante a anamnese o médico deve detalhar alguns aspectos importantes para tentar descobrir a 
origem da infecção, pois alguns agentes são provenientes de determinadas regiões, outros são 
específicos de tipos de animais ou insetos, além de outras situações específicas. Onde a descoberta 
destes fatores podem elucidar ou direcionar a pesquisa chegando mais rápido a uma hipótese 
diagnóstica. 
Antes do microscópio pensava-se que as doenças eram transmitidas pelos humores, de pessoa 
para pessoa, mas não sabiam da existências dos microrganismos.
○
Teoria dos Miasmas - Século XVI e XVII - Transmissão das doenças○
Semmelweis (1818 - 1865): determinou que houvesse lavagem das mãos com solução de ácido 
clorídrico, fato que fez a mortalidade hospitalar cair de 18,27% em abril para 3,04% em junho.
○
Descoberta dos microrganismos - Século XIX - Pasteur○
Malária no interior de Minas Gerais�
Identificação do inseto, reservatório e quadro�
Febre□
Edema de Pálpebra (Chagoma de Inoculação)□
Barbeiro□
Parasita ficou latente□
1º caso: Berenice�
Carlos Chagas - 1909○
Carlos Chagas foi chamado para investigar casos de malária no interior de Minas Gerais, em suas 
pesquisas verificou que existiam pessoas doentes, mas que não era malária, na continuação de 
suas pesquisas conseguiu identificar o tipo de inseto, seu reservatório e o quadro sintomático de 
uma nova doença. O primeiro caso relatado foi o de uma criança, chamada Berenice, que 
apresentava febre e edema de pálpebra. Este edema de pálpebra é determinado pela picada do 
inseto infestado (barbeiro). A partir deste caso, começou a investigar outros casos, conseguindo 
descobrir o vetor, o parasita, o ciclo, o reservatório e o quadro sintomatológico.
Um pouco da história-
 Página 2 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Assim, Infecção é a penetração, multiplicação e / ou desenvolvimento de um agente infeccioso em 
determinado hospedeiro; doença infecciosa são as conseqüências das lesões causadas pelo agente e 
pela resposta do hospedeiro manifestada por sintomas e sinais e por alterações fisiológicas, bioquímicas 
e histopatológicas.
Quando o agente infeccioso penetra, multiplica-se ou desenvolve-se no hospedeiro, sem causa danos 
nem manifestações clínicas, considera-se a infecção subclínica, inaparente ou assintomática. Outras 
vezes, porém, por ação mecânica, por toxinas, por reação inflamatória ou hipersensibilidade ocorre o 
conflito parasito-hospedeiro, com destruição tissular e manifestações clínicas e patológicas, 
caracterizando a doença infecciosa.
As doenças infecciosas e parasitárias podem ser causadas pelos seguintes mecanismos: invasão e 
destruição dos tecidos por ação mecânica, por reação inflamatória ou por ação de substâncias líticas 
(lisinas); ação de toxinas específicas, elaboradas pelos germes infectantes ou parasitos, capazes de 
causar danos locais e / ou à distância nas células dos hospedeiros; indução de reação de 
hipersensibilidade com resposta imune do hospedeiro capaz de produzir lesões em suas próprias células 
e tecidos.Qualquer paciente com suspeita de uma doença infecciosa ou parasitária deve ser investigado quanto a 
evidências clínicas, epidemiológicas e laboratoriais.
Os principais sintomas e sinais das doenças infecciosas e parasitárias são febre, cefaléia, adinamia, 
cansaço, sensação de mal-estar indefinido, sonolência, corrimento nasal, lacrimejamento, dor de 
garganta, tosse, dor torácica e abdominal, estertores pulmonares e sopros cardíacos, dor abdominal, 
diarréia, náuseas e vômitos, icterícia, disúria, rash cutâneo, presença de gânglios palpáveis, 
hepatomegalia, esplenomegalia, rigidez de nuca, convulsões e coma. Lesões e / ou corrimentos genitais.
Doença de Chagas-
É uma doença parasitária aguda ou crônica, restrita às Américas, causada pelo protozoário 
parasita Trypanosoma cruzi.
Trypanosoma cruzi○
Trypanosoma cruzi é um membro do mesmo gênero do agente infeccioso africano da doença do 
sono e da mesma ordem que o agente infeccioso da leishmaniose, mas as suas manifestações 
clínicas, distribuição geográfica, ciclo de vida e de insetos vetores são bastante diferentes. É um 
parasita de ciclo heteróxeno.
Causa uma doença crônica debilitante, causadora de morte súbita, é endêmica com cerca de oito 
milhões de indivíduos infectados no Brasil.
A morfologia do parasita vai diferenciar a patologia dentro do hospedeiro, existindo vários 
hospedeiros vertebrados, não só o homem, mas os animais silvestres e domésticos.
Na Tripanossomíasse teremos três formas do protozoário:
Amastigotas: é a forma mais arredondada, está presente no hospedeiro vertebrado.a)
Epimastigotas: é a forma que esta presente no insetob)
Tripomastigotas: tendo um flagelo que fica aderido em parte da membrana, sendo bem 
característico de fácil diferenciação, formando uma membrana ondulante.
c)
Extracelulares, no sangue circulante□
Tripomastigotas�
Intracelulares, nas células do sistema fagocítico mononuclear e células musculares□
Amastigotas�
No hospedeiro vertebrado encontraremos:
Epimastigotas: intestino�
Tripomastigotas: reto�
No hospedeiro invertebrado encontraremos:
 Página 3 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Tripomastigotas: reto�
Ciclo: hospedeiro vertebrado e invertebrado○
O Trypanosoma cruzi é naturalmente transmitido pelos hemípteros (“bicho-barbeiro”) da família 
Reduviidae.
(a) Durante a hematofagia, o inseto defeca na pele.
(b) O protozoário nas fezes, no estágio de tripomastigotas metaciclicas, entra na pessoa 
quando o mesma coça entrando na pele ou a mucosa. 
(c) No hospedeiro humano, as tripomastigotas penetram nos macrófagos e transformam-se em 
amastigotas, que se multiplicam dentro da célula parasitada. Algumas amastigotas transformam-
se em tripomastigotas que rompem o macrófago. 
(d) Quando a célula hospedeira é destruída, amastigotas e tripomastigotas são liberados e (e)
infectam novas células, (f) voltam para a corrente sanguínea ou (g) colonizam músculos e te
cidos nervoso.
(h) Os insetos se infectam quando alimentam-se de sangue contendo o parasita.
(i) No intestino do inseto os tripomastigotas transformam-se em epimastigotas, que são as
formas que se multiplicam dentro dos insetos, com um longo flagelo e reprodução principalmente 
assexuada. Ao chegar ao reto do inseto, estas formas diferenciam-se em tripomastigotas 
metacíclicos infectantes, completando-se o ciclo de vida.
A infestação também pode ser por transfusão de sangue ou transplante de órgãos, ou por via 
placentária.
A tripanossomíase não é uma patologia que tem uma taxa de cura alta, as vezes o paciente é 
tratado na fase aguda, melhorando dos sintomas completamente, mas as amastigotas podem 
permanecer no tecido durantes anos, vindo a desenvolver sintomas na fase crônica. O paciente, 
uma vez detectado com doença de Chagas terá que fazer o controle contínuo pelo resto de sua 
vida. 
A fase inicial da doença é bem inespecífica, exceto pela presença do edema de pálpebra (Chagoma de 
Inoculação ou Sinal de Romanã). Lembrando que nem sempre quando há chagoma o parasita estará 
presente, ou seja, chagoma não é sinal que a pessoa está infectada pelo parasita, é sinal que foi picada 
pelo inseto. A Doença de Chagas é caracterizada por duas fases:
Quadro febril agudo�
Febre vespertina�
Fase Aguda: ○
 Página 4 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Febre vespertina�
Astenia, anorexia, mal-estar�
Mialgia, cefaléia, artralgia�
Linfonodomegalias, Hepatoesplenomegalias�
Exantemas�
Miocardite Aguda, esta chama a atenção, geralmente em um indivíduo jovem, proveniente 
de área endêmica, pode ser Doença de Chagas.
�
Evolução para forma clínica em 10 a 20 anos�
Forma indeterminada: silenciosa por toda vida (30-40% dos casos nas regiões endêmicas)○
Fase Crônica: Cardiopatia Crônica (20-40%)/ Forma Digestiva (15-35%). Nesta fase, geralmente, 
não tem indicação de tratamento, apenas trata os sintomas.
○
Diagnóstico: sorologia + alteração anatômicas○
Tratamento: Benzonidazol (60 dias)○
 Página 5 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
DIP - 08-0...
ASPECTOS GERAIS NA PRESCRIÇÃO DE ANTIMICROBIANOS-
Agentes Antimicrobianos: são substâncias que inibem o crescimento de microorganismos ou os 
destroem. Quando estes agentes são originalmente produzidos por espécies de microorganismos, 
portanto de origem natural, são denominados antibióticos (Ex. Penicilina). Quando são produzidos 
de forma sintética, denominam-se quimioterápicos.
○
Com a popularização, estes termos se resumiram a Antibióticos. Ressalte-se que a grande maioria 
dos antibióticos existentes no mercado são semi-sintéticos.
Conceitos:-
Agentes Bacteriostáticos: são agentes que inibem o crescimento bacteriano. O Cloranfenicou é um 
exemplo de antibiótico bacteriostático, mas em determinadas concentrações ou em determinado 
meio do nosso organismo pode se transforma em bactericida. 
○
Nosso organismo sempre está ativo para destruir as bactérias, quando se administra o 
bacteriostático, inibindo o crescimento bacteriano, os anticorpos do organismo estão agindo para 
eliminar as bactérias, dependendo do tempo de administração do bacteriostático o organismo 
pode destruir toda aquela bactéria que está fazendo mal para o organismo. 
Este princípio serve para os paciente Imuno suficientes, os pacientes Imunos deficientes não 
respondem muito bem aos bacteriostáticos.
Agentes Bactericidas: são agentes que destroem as bactérias. Ou seja, estes antibióticos agem 
destruindo a bactéria. Como exemplo temos os β-Lactâmicos (Penicilinas, Cefalosporinas, 
Carbapenens, monobactans) , Glicopeptídios (Vancomicina).
○
Quando for utilizar um antibiótico em uma infecção grave, deve-se dar preferência a um 
bactericida, promovendo uma destruição da bactéria. 
Aula 08/08/2013
quinta-feira, 8 de agosto de 2013
22:29
 Página 6 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Antimicrobianos-
Atualmente a maioria dos antibióticos são produzidos sinteticamente, alguns podem ser totalmente 
sintéticos (cloranfenicol) enquanto outros, parcialmente sintéticos (penicilinas semi sintéticas).
Questões práticas do nosso cotidiano... Estas perguntas devem ser feitas sempre que se for indicar 
um antibiótico. O médico tendo um pouco de conhecimento sobre o agente etiológico da doença 
e a concentração do antibiótico conseguirá responder e analisar a todas estas perguntas, com o 
fim da melhor terapêutica.
○
Curar!□
Controlar uma infecção!□
Salvar uma vida!□
Para quê?�
Por que?�
Indispensável?�
Via de uso? A VO é a primeira escolha, se o paciente conseguir, caso contrário pode ser feito 
IV.
�
Chega no sítio alvo? Em boa concentração? Saber quais são os antibióticos que vão atuar e 
qual a concentração correta para combater as bactérias.
�
Estas perguntas podem definir a utilização ou não do antibiótico. Uma infecção pode ser através 
devírus (Dengue), onde não se utiliza os antibióticos. A utilização irracional e equivocada de 
antibióticos pode trazer mais resistência as bactérias. Em uma meningite a concentração deve ser 
corretamente definida para que consiga chegar até as meninges e combater o agente. 
Patologia Pré-Antimicrobianos Pós-Antimicrobianos
Pneumonia 20 a 85% 5%
Endocardite 99% 2-3%
Meningite 100% 1-10%
Febre tifóide 8-10% 1-2%
Na tabela acima se faz uma comparação da mortalidade das patologias na era pré-antibiótica e na 
pós-antibiótica. Verificando que houve uma revolução com a descoberta do antibiótico, fazendo 
com que o índices de mortalidades pelas patologias reduziram drasticamente. 
Antibióticos-
Eliminação de patógenos sensíveis e recolonização com cepas resistentes.�
Disseminação de cepas resistentes.�
Seleção de cepas resistentes○
Indução de resistência○
Reações adversas○
Aumento do custo: ○
Alguns aspectos interessantes:○
Ter um maior espectro de ação e Biodisponibilidade oral. Com exemplo temos a 
Ampicilina oral (Binotal®), hoje a Amoxicilina. 
O que faz um antibiótico ser bom?�
O mais caro nem sempre é o melhor. Tem que receitar o mais adequado para aquele tipo de 
microrganismo. Existem antibióticos que já estão na 4ª geração e a cada geração vai ficando 
mais velho. Mas nem sempre a última geração combate a bactéria tão bem quanto um de 1ª 
geração. Como exemplo pode-se citar que o Estafilococos é combatido muito bem com uma 
Cefalosporina de 1ª geração, mas não responde com ma de 3ª geração. As penicilinas 
podem ser efetivas contra algumas doenças como as pneumonias por Pneumococos. Existe 
até uma sigla para lembrar PPP (Pneumonia Pneumococo Penicilina). Paciente acima de 5 
anos de idade, com pneumonia e condensação pulmonar, a primeira hipótese é o 
pneumococo, devendo ser o primeiro agente a ser combatido, sendo realizado com 
�
As razões para preocupação com o uso inadequado incluem:
 Página 7 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
pneumococo, devendo ser o primeiro agente a ser combatido, sendo realizado com 
penicilina, se for um paciente internado administrar penincilina cristalina, paciente 
ambulatorial administrar Amoxicilina ou Penicilina Benzatina (Benzetacil®).
Lembrar que o tratamento inclui o acompanhamento, onde deve-se pedir o retorno do 
paciente para verificar o andamento do tratamento. Por isso deve-se sempre pedir o 
retorno do paciente.
Nenhum antibiótico vai funcionar se o paciente não tomar. O paciente deve aderir ao 
tratamento, pois sem isto não haverá tratamento efetivo.
�
Imunizar quando se pode. Sabe-se que as infecções bacterianas (meningococicas, 
pneumococicas) diminuíram muito com as imunizações. Ex.: Haemophilus Influenzae tipo B.
�
Lembrar que colonização não é o mesmo que infecção. Muitas vezes em um exame de 
cultura pode apresentar colonização bacteriana, mas pode não haver infecção no paciente.
�
Penicilina e Imipenen tem a mesma eficácia contra adenovírus. => Ou seja, nenhuma 
eficácia, pois não são indicados para adenovírus.
�
Obs: Antibiótico não é antitérmico, nem todos as pessoas que tem febre devem se tratar com 
antibióticos, pois a febre pode ser por outro fator que não seja tratado com antibióticos.
O que se deve pensar antes de prescrever um antibiótico?○
Os materiais para exames microbiológicos foram colhidos?○
Antes de entrar com terapia com antibióticos o paciente deve ter colhido todo material para 
exames.
Qual agente etiológico é mais provável?○
Em uma infecção do trato urinário baixo a bactéria mais frequente é a E.Coli (gram negativa), 
devendo usar o antibiótico como uma Quinolona de 2ª geração. 
Este antibiótico penetra no sítio de ação que eu preciso tratar?○
Não adianta administrar um antibiótico se a concentração do fármaco não vai atingir o sítio 
desejado, como no caso das meninges.
Qual o melhor antibiótico?○
O melhor antibiótico é aquele que proporciona o mesmo efeito que seus similares por um preço 
mais barato possível. O espectro de ação deve ser o mais curto e com menores efeitos colaterais.
Associação de antibióticos está indicada ou terapia única é igualmente eficaz?○
Dependendo do tipo da indicação, um único tipo de antibiótico pode resolver, sendo sempre 
preferível, mas pode ser necessário uma terapia associada a outro antibiótico de atuação em 
locais diferentes. Em uma apendicite sem perfuração ou peritonite a conduta antibiótica deve ser 
apenas profilática, se a apendicite está supurada com presença de peritonite a conduta antibiótica 
deve ser de associação de antibióticos, pois não existe um antibiótico que vá combater todos os 
microrganismos de uma flora mista como o TGI, podendo utilizar uma Cefalosporina de 3ª geração 
e um Metronidazol.
Fatores do hospedeiro têm importância.○
O paciente é nefropata?�
O paciente é hepatopata?�
É neutropênico febril?�
Tem história de alergia a alguma classe de antibióticos?�
Nem todos os pacientes são iguais, o médico deve atentar para vários fatores que podem agravar 
o quadro patológico. Se um antibiótico de excreção renal for dado ao paciente nefropata, pode 
haver super dosagem se a dose não for regulada adequadamente; da mesma forma em um 
hepatopata que é administrado um antibiótico de metabolização hepática.
 Página 8 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Infecções leves□
Infecções crônicas□
Infecções morbidade e mortalidade baixa□
Infecções em órgãos com elevada irrigação tissular.□
A via oral�
Via de Uso○
Urgência/Gravidade□
Morbidade e Mortalidade elevada□
Impossibilidade da absorção pela via oral□
Via Parenteral�
Parâmetros clínicos. Quando o paciente está a afebril a 48 horas.□
Parâmetros laboratoriais. O hemograma estando normalizado, o PCR baixando.□
Parâmetros imagem. Não se pode confiar muito nas imagens, mas os parâmetros 
clínicos são soberanos, onde as imagens podem ajudar na decisão.
□
Troca da Via EV para VO�
Ou seja, se o paciente estiver bem, a troca da Via EV para a VO pode ser realizada. 
Lembrando que nem sempre é necessário seguir o mesmo antibiótico da Via EV.
Qual a dose adequada?○
Necessita ajuste renal?�
O paciente é neonato?�
Em alguns pacientes pode ser necessário ajustes de doses como em pacientes nefropatas, 
neonatos (tem imaturidade dos órgãos) e idosos.
Este antibiótico deve ser ingerido com ou sem comida?○
A absorção de alguns antibióticos pode ser prejudicada se a ingestão do fármaco for realizado 
junto com alimentos.
A terapia inicial será modificada com a microbiologia?○
Uma terapia pode ser iniciada antes do exame de cultura, se após o exame for verificado que o 
microrganismo é resistente a terapia deverá ser modificada. Muitas vezes a clínica diz que o 
paciente está melhorando com o primeiro antibiótico administrado, muitos médicos não mudam a 
conduta terapêutica, pois o paciente está evoluindo bem, sendo que deve-se ficar atento para 
alguma piora do quadro.
Qual a provável duração da terapia?○
Existe um tendência de encurtar o tempo de tratamento com os antibióticos, mas existem 
consenso com prazo determinado. Ex.: Infecção urinária deve ser de 3 dias de tratamento, mas 
alguns profissionais não seguem esta padronização e prolongam o tratamento, pois tem 
experiência que um prazo tão pequeno não consegue debelar a infecção. Existem terapias pré-
definidas como nas tuberculoses (6 meses), osteomielite crônica (6-8 meses), gonorréia (dose 
única), sífilis (2 ampolas, repetindo a dose com uma semana), mas a maioria dos tratamentos 
respondem bem de 7 a 10 dias.
E a receita do bolo falhou.....•
Quadro clínico e resposta terapêutica são seus dois grandes balizadores. A resposta 
terapêutica é em cima do quadro clínico do paciente.
□
É muito variável•
Para algumas terapias o tempomínimo, para outras... Totalmente imprevisível o tempo de 
uso.
•
É melhor conhecer bem o seu rival!!! Quando não se conhece o inimigo pode-se pecar por 
mais ou por menos, em alguns casos pode querer combater um agente perigoso com 
tratamentos ineficazes, outras vezes se combate intensamente um agente que seria tratado 
com dosagens menores.
•
Tempo necessário de uso?○
 Página 9 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Para uma meningite uma Ceftriaxona já é o suficiente para tratamento.
Aparecimento de resistência durante a terapia é possível?○
Geralmente não há resistência durante a terapia, sendo mais provável que o antibiótico escolhido 
não era o indicado para o germe em ação.
Iniciar antibióticos antes da coleta das culturas.•
Uso de espectro maior que o necessário.•
Administração de antibióticos na ausência de infecções.•
Uso de combinações quando agente único seria suficiente.•
Duração maior que a indicada.•
Uso EV ou IM quando VO é igualmente eficaz.•
Escolha errada do antibiótico.•
Não alteração do antibiótico de acordo com o teste de sensibilidade.•
Dose inadequada para nefropata e hepatopata.•
Uso de Antibiótico pensando sempre no pior cenário.•
Uso de antibióticos com mesmo efeito sem serem sinérgicos.•
Não reconhecimento dos efeitos colaterais como febre, pancitopenia, farmacodermia.•
Não solicitar ajuda de especialista.•
Erros de Uso○
Afebril□
Estabilidade clínica□
Melhora do apetite□
Melhora parâmetros laboratoriais□
Está indo tudo bem....�
Parabéns! Você está ganhando...□
O que fazer?�
Resposta Terapêutica / Mudança de Esquema○
Instabilidade clínica mantida□
Dados laboratoriais estáticos□
Febre persistente□
NÃO está indo tudo bem...�
Início tardio...□
Erro diagnóstico...□
Baixa imunidade...□
Presença de coleções, corpos estranhos□
O que está acontecendo?�
Reveja tudo que foi feito□
Troque em caso de falência com o da sua escolha□
O que fazer?�
Retardo para diagnóstico ou terapia;�
Uso incorreto do medicamento pelo paciente;�
Associação indevida;�
Ausência de infecção□
Infecção não bacteriana□
Infecção polimicrobiana, com alguns patógenos não isolados□
Diagnóstico incorreto: �
Erros nos testes de sensibilidade�
Germe resistente ou tolerante;�
Dose inadequada□
Alta ligação protéica□
Concentração inadequada do antibiótico no sítio da infecção:�
Causas prováveis de insucesso da antibioticoterapia – falências terapêuticas:○
 Página 10 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Alta ligação protéica□
Pobre penetração devido doença vascular□
A prescrição empírica é mais difícil.�
A troca do antimicrobiano deve ser feita sempre baseada no agente etiológico encontrado; �
Casos de insucesso terapêutico: deve ser levado em conta sempre se houver utilização 
incorreta do antimicrobiano pelo paciente;
�
Não usar esquemas de primeira linha muito agressivos; falhas existem nos tratamentos e 
ficamos sem opção para trocas depois. Se o tratamento for iniciado com o mais agressivo, se 
algo falhar dificilmente poderá ser trocado por um mais simples. Desta forma, melhor 
começar pelo tratamento mais simples e se necessário trocar o tratamento por outros mais 
complexos.
�
Não existem novos e velhos antibióticos: existem indicações novas para velhos antibióticos, 
e existem novos antibióticos que não devem ser utilizados de rotina.
�
Não querer ser moderno usando somente lançamentos de antibióticos: eles existem devido 
o surgimento de germes resistentes.
�
Uso Racional de Antibiótico○
Se vai ajudar.. USE!!!�
Se não faz diferença... ANALISE...�
Se não vai ajudar... CONTROLE-SE!!! NÃO USE!!!�
Indispensável○
Qual antibiótico usar?
É Infecção Hospitalar!!!○
É Infecção Hospitalar? SIMa)
Qual antibiótico usar? NÃO USAR ANTIBIÓTICOS, POIS É INFECÇÃO POR VÍRUSb)
Paciente de 5 anos, internado para investigação de dor abdominal, emagrecimento intenso e 
adenopatia, no 10º dia de internação evoluiu com quadro viral, apresentando febre, espirros, 
tosse e coriza hialina.
1)
É Infecção Hospitalar? SIMa)
Qual antibiótico usar? CEFTRIAXONA. Em se tratamento de infecção hospitalar, pensar em 
um germe resistente, visando a utilização de antibióticos diferente daqueles utilizados em 
infecções comunitárias.
b)
Paciente de 6 meses, submetido a cirurgia de invaginação intestinal, onde foi sondado. No 3º PO 
evoluiu com febre, sendo constatado ITU, apresentando queda do estado geral, hemograma com 
desvio para esquerda, com granulações tóxicas. Colhidas culturas, e decidido iniciar antibiótico 
empírico.
2)
É Infecção Hospitalar? SIMa)
Qual antibiótico usar? CARBAPENEMb)
Paciente de 6 meses, submetido a cirurgia de invaginação intestinal, onde foi sondado. No 3º PO 
evoluiu com febre, sendo constatado ITU, apresentando queda do estado geral, hemograma com 
desvio para esquerda, com granulações tóxicas. Colhidas culturas, e decidido iniciar Ceftriaxona. A 
cultura cresceu Proteus, sensível a este antibiótico. Houve necessidade de acesso venoso 
profundo, e no 7º dia o paciente voltou a apresentar febre, hipotensão, necessitou EOT e drogas 
vasoativas. Hemograma com desvio importante para esquerda, paciente evoluindo séptico, 
colhidas novas culturas, que cresceu Klebsiella pneumoniae. Retirado o cateter e enviado para 
cultura, que foi positivo para a mesma bactéria.
3)
Casos Clínicos Especiais:-
2.000 AC: coma esta raiz para curar 
1.000 AC: aquela raiz é pagã. Reze esta prece. 
1.850 DC: aquela prece é superstição. Beba esta poção. 
1.920 DC: aquela poção é óleo de serpente. Tome esta pílula. 
1.945 DC: aquela pílula é ineficaz. Leve esta penicilina. 
1.955 DC: “oops”... Os micróbios mudaram! Agora, leve esta tetraciclina. 
1.960 – 1.999: mais uns 39 “oops”... Agora, leve este antibiótico mais poderoso. 
História da Terapia Antimicrobiana-
 Página 11 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
1.960 – 1.999: mais uns 39 “oops”... Agora, leve este antibiótico mais poderoso. 
2.000 DC: os micróbios venceram! Agora, coma esta raiz. 
 Página 12 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
DIP - 15-0...
CEFALOSPORINAS-
As cefalosporinas são antimicrobianos ß-lactâmicos de amplo espectro, usualmente classificadas em 
gerações, apresentando diferenças de espectro decorrentes de modificações nas cadeias laterais da 
estrutura básica que contém o anel 7-amino-cefalosporânico (7-ACA), que é similar àquele das 
penicilinas.
Farmacologia○
Estrutura central = fungo Cephalosporina acremonium�
Grupo antimicrobiano mais utilizado�
Antimicrobiano β-Lactâmico�
Resistente às β-Lactamases -> vantagem em relação a penicilinas�
Núcleo central - ácido 7-amino-cefalosporânico (7-ACA)�
A cefalosporina foi isolada de culturas do fungo Cephalosporina acremonium, onde foi obtido um 
extrato que conseguia tratar algumas infecções. É um dos grupos de antimicrobianos mais 
utilizados, pertecentes ao grupo dos β-lactâmicos, trazendo uma vantagem em relação as 
penicilinas, que na época as bactérias já se tornavam resistentes por enzimas, as β-Lactamases, 
que quebravam os anéis β-lactâmicos responsáveis pela ação dos antimicrobianos, sendo mais 
resistentes a estas β-lactamases. Com o passar dos tempos novas β-lactamases foram produzidas 
pelas bactérias, tornando-se mais resistentes as cefalosporinas.
Mecanismo de Ação○
Inibição da síntese da parede celular bacteriana (ligação às PBPs) -> provocando a lise 
osmótica (bactericida).
�
Espectro de ação variável�
Inativas frente enterococos, micoplasma e fraca atividade contra anaeróbios.�
O mecanismo de ação das cefalosporinas corresponde a ação de todos β-lactâmicos, atuando na 
inibição da síntese da parede celular bacteriana, provocando a lise osmótica, matando a bactéria, 
por isso são classificadas como antimicrobianos bactericidas. O espectro de ação é variável e deacordo com as gerações (obedece a ordem cronológica e semelhança química do espectro). Assim 
como outros vários antimicrobianos, as Cefalosporinas não são indicadas para vários 
microorganismos , sendo inativas para enterococos, micoplasma e fraca atividade contra 
anaeróbios. A inatividade não se deve apenas na resistência de algumas bactérias, mas não atua 
naquelas bactérias que por natureza não tem parede celular, sendo totalmente ineficaz. Em 
alguns anaeróbios, como os encontrados na boca e pele, as cefalosporinas produzem efeitos, mas 
em geral nos anaeróbios intestinais não fazem nenhum efeito.
Nas infecções como peritonite, abscesso intra-abdominal, se for utilizar cefalosporinas é melhor 
administrar conjuntamente algum anaerobicida para combate aos anaeróbios. Lembrando que em 
sepse ou infecções mais graves a recomendação é que se utilize antimicrobianos bactericidas. 
Reações Adversas:○
Neutropenia, trombocitopenias, hipersensibilidade, super infecções gastrointestinais, 
elevação das aminotransferases, cefaleia, tontura, dor local, flebite, diarréia, anemia.
�
Reação alérgica cruzada com penicilinas em 5-15%
Dentre as reações adversas, as mais comuns são as de hipersensibilidade (alérgica). Devido a 
semelhança molecular com as penicilinas há reação alérgica cruzada entre elas, mas a frequência 
é muito baixa (5%-15%). Por isto se o paciente tem reação alérgica a uma delas, a outra não 
deverá ser utilizada, mas se for a única opção a administração deverá ser feita em ambiente de 
acompanhamento constante para reverter qualquer quadro alérgico.
Excreção: A maioria das cefalosporinas tem excreção renal, se o paciente tiver uma insuficiência 
renal tem se fazer um ajuste de dose ou do intervalo. Um pequeno grupo de cefalosporinas ainda 
tem eliminação através do trato digestivo, com pequeno e variável metabolismo tecidual e 
hepático.
○
Aula 15/08/2013
quinta-feira, 15 de agosto de 2013
22:50
 Página 13 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
hepático.
Histórico: as cefalosporinas foram isoladas, pela primeira vez, de culturas de Cephalosporium 
acremonium de um esgoto localizado na ilha italiana de Sardenha, no ano de 1948 pelo italiano 
Giuseppe Brotz. Ele observou que , quando em cultura, inibiam a Salmonella typhi, responsável 
por causar a febre tifóide. Mas foi apenas em 1960 que o farmacêutico Eli Lilly lançou as primeiras 
cefalosporinas.
○
1ª Geração: Cefalotina, Cefazolina
2ª Geração: Cefuroxima
3ª Geração: Cefotaxima, Ceftriaxona 
4ª Geração: Cefepima e Ceftazidime
Classificação:○
1ª Geração:-
As cefalosporinas de 1ª geração tem atividade bactericida sobre Gram (+) e Gram (-), entretanto para os 
gram (-) não está sendo utilizado, mas pode ser utilizada para algumas infecções urinárias ou intestinais 
por gram (-), no geral, estas bactérias já estão cada vez mais resistentes. Sua criação foi uma alternativa 
para as bactérias que já estavam resistentes as penicilinas. Podem ser administradas de forma 
parenteral ou oral. Não atinge o nível do SNC, por isto não são indicadas para tratamentos de infecções 
baterianas neste sistema, pois não atravessam a barreira hemato encefálica, pelo mesmo motivo, 
podem ser utilizadas durante a gravidez.
Bactericida conta Gram (+) e Gram (-)○
Resistente às β-Lactamases estafilocócicas○
Sensíveis às enzimas dos Gram (-) (perda sensibilidade ao longo do tempo)○
Formulações parenterais e orais○
Não atinge nível do SNC○
Cefalotina e Cefazolina. A diferença de uma para outra é praticamente a posologia. A 
Cefazolina se faz de 8/8h, enquanto que a Cefalotina tem que ser feita de 6/6h ou até de 
4/4h, dependendo da situação. Quando a repetição das doses é menor a adesão ao 
tratamento é melhor e o risco de esquecer uma dose também diminui.
�
Ação contra Gram (+), Gram (-) e Anaeróbios (só em anaeróbios de boca e pele)□
Infecção por Estafilococo e Estreptococos. Praticamente ficaram "restritas" a Gram 
(+). Ou seja, são muito ativas contra cocos gram (+) e têm atividade moderada 
contra E. coli, Proteus mirabilis e K. pneumoniae adquiridos na comunidade.
□
Inativas: micoplasma, legionela, clamídias, hemófilos, Proteus, Serratia, Providencia, 
Pseudomonas aeruginosas, enterococos e Bacteroides fragilis.
□
Espectro:�
Infecções Estafilococicas sistêmicas comunitárias (alternativa Oxacilina).□
Sepse estafilocócicas em gestantes, por não atravessar a barreira hemato encefálica..□
Infecções urinárias não complicadas (Gram (-)).□
A Cefazolina é uma das principais drogas utilizadas na Profilaxia cirúrgica.□
Indicações:�
Cefalotina (Keflin): 500mg - 1g IV - 4/4h - 6/6h□
Cefazolina: IV - 8/8h□
Doses:�
Uso Parenteral○
Uso Oral:○
Cefalexina e Cefadroxila�
Espectro semelhante as cefalosporinas de uso parenteral como a Cefalotina. Ressaltando 
que como é administrada por via oral, as doses não podem ser altas, não sendo indicadas 
para infecções graves, sendo utilizada em infecções de pequena ou média gravidade.
�
Inativas em hemófilos, enterococos bacteróides, pseudomonas e a maioria dos bacilos Gram 
(-).
�
Doses: Cefalexina (6/6h) - Cefadroxila (12/12h)�
São as mais conhecidas tendo como representantes:
 Página 14 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
2ª Geração:-
São menos ativas quando comparadas as de 1ª geração contra bactérias gram (+); contudo, apresenta 
maior atividade contra bactérias entéricas gram (-).
Amplo espectro de ação: Gram (+), cocos, Gram (-), hemófilos, enterobactérias e anaeróbios. Estes 
antimicrobianos de 2ª geração já começam a ter atividade sobre alguns Gram (-) além de outras 
bactérias que a de 1ª geração não atuava, como os hemófilos.
Lembrar que as de 1ª ficaram restritas aos Gram (+) e as de 2ª geração mantêm atividade contra Gram 
(+) ampliando o espectro para os Gram (-). Disto já se pode concluir que em infecções urinárias, 
infecções respiratórias como sinusite, já pode ser utilizado com mais segurança.
A utilização de antimicrobianos com espectro de ação mais amplo do que o necessário para combater 
uma infecção pode trazer resistência as bactérias, tornando seu combate mais difícil. 
A maioria das cefalosporinas de 2ª geração não atingem nível do SNC, exceto a Cefuroxima, isto é 
importante porque a utilização destes antimicrobianos para combate de infecções no SNC é ineficaz, 
mesmo que as bactérias encontradas sejam sensíveis a estes antimicrobianos. Assim, para tratamento 
de infecções do SNC é melhor esquecer a utilização de cefalosporinas de 1ª e de 2ª geração, passando a 
utilizar as de 3ª geração em diante.
Inativas: contra Bacterioides fragilis, Pesudomonas aeruginosas, Acinetobacter, Enterobacter, 
Providencia.
○
Não atinge nível SNC (exceto Cefuroxima)○
Administrado IV ou IM�
Acetil-Cefuroxima = Pró-droga�
Indicações: pneumonias, sinusite, infecções de pele e subcutâneo, Infecção Trato Urinário 
(ITU), colecistites, peritonites, osteomielites.
�
Doses: Cefuroxima (Zinacef): máximo 6g/dia.�
Cefuroxima / Acetil-Cefuroxima○
Administrado apenas por VO.�
Espectro é o mesmo do grupo, ressaltando que como só tem apresentação oral, em 
infecções graves não é recomendado. 
�
Ceflaclor e Cefprozila○
Classe das cefamicinas (Streptomyces), a diferença para outras cefalosporinas é que tem 
atividade segura contra anaeróbios, podendo ser utilizadas para infecções intra-abdominais.
�
Espectro: Gram (+), Gram (-), anaeróbios, inclusive cepas de Bacteroides fragilis (única 
cefalosporina com boa atividade contra anaeróbios)
�
Profilaxia cirúrgica do Trato Digestivo Baixo e cirurgia ginecológica�
Indutoras de resistências bacterianas, por isto são de menor utilização.�
Cefoxitina○
3ª Geração:-
São drogas bem mais potentes do que as das gerações anteriores, apresentam maior espectro de ação 
contra bactérias gram (-), inclusive contra bacilos resistentes às cefaloporinasde 1ª e 2ª geração, 
possuem certa estabilidade na presença de β-lactamases; todavia, são menos ativas contra bactérias 
gram (+).
Em uma ITU, pode ser tratada com segurança com esta geração, pois combate muito bem as gram (-), as 
de 2ª geração também combate, mas deve ser utilizada apenas para pequenas infecções do trato 
urinário.
Tem o mesmo mecanismo de ação das gerações anteriores, continuando a hidrolisar o anel β-Lactâmico. 
Assim como as Cefoxitinas (2ª geração), as de 3ª geração são indutoras de resistência, com a utilização 
 Página 15 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Assim como as Cefoxitinas (2ª geração), as de 3ª geração são indutoras de resistência, com a utilização 
desta geração, as bactérias ficam resistentes em pouco tempo. As bactérias do chamado grupo gram (-)
CESPP (Citrobacter, Enterobacter, Serratia, Proteus e Providencia) são capazes de desenvolver 
resistência durante o tratamento com essas e outras cefalosporinas, e infecções graves por esses 
germes não devem ser tratadas com cefalosporina sem monoterapia.
Um outro grupo de bactérias que as cefalosporinas de 1ª, 2 ª e 3ª geração são inativas é o Bacilo Gram 
Negativo Não Fermentadores (BGNF), incluídos a Pseudomonas aeruginosa, não tendo boa resposta 
quando utilizado estes antimicrobianos, exceto a Ceftazidime.
No Brasil só estão disponíveis cefalosporinas de terceira geração na apresentação parenteral 
(ceftriaxona, cefotaxima e ceftazidima).
Diferentemente das de 1ª e de 2ª geração, as cefalosporinas de 3ª geração, parenterais, já começam a 
ser absorvidas a nível de SNC, sendo indicadas para tratamento de infecções no SNC.
Elevada potência contra Gram (-) (bacilos resistentes às cefalosporinas de 1ª e 2ª geração)○
Menos ativas contra Gram (+)○
Inativas frente Bastonete Gram negativo fermentador da glicose (BGNF) - exceto Ceftazidime○
Indutoras de resistência (CESPP)○
Formulações parenteral e oral○
Descoberta em 1977�
1000-1600 mais potente que a Cefazolina (Gram (-))�
Inativa contra Bacteroides fragilis e enterococos�
Uso via parenteral�
Indicadas para infecções graves, principalmente contra Gram (-).�
Dose: 6/6h�
Cefotaxima○
Melhor biodisponibilidades�
Distribuição / Espectro similares Cefotaxima�
Indicações: meningoencefalites (SNC), sepse grave por Gram (-) entéricos, Pneumonia, 
Infecção urinária, gonorréia.
�
Doses: 24/24h (melhor adesão ao tratamento, pois só precisa de uma dose por dia)�
Ceftriaxona○
É a única da 3ª geração que tem atividade anti-pseudomonas, preferível no tratamento de 
ITU em ambientes hospitalares.
�
Elevada potência contra Gram (-), inclusive Pseudomonas aeruginosa.�
Ativa contra Estreptococos e Hemófilos�
Ceftazidima○
Cefixima; Ceftamet Pivoxil; Cefpodoxima proxetil�
Espectro semelhante Cefotaxima - ação�
Não atinge nível SNC�
Doses: 24/24h�
Uso oral:○
4ª Geração-
As Cefalosporinas de 4ª geração conservam a ação sobre bactérias gram (-), incluindo atividade anti-
pseudomonas, além de apresentarem atividade contra cocos gram (+), especialmente estafilococos 
sensíveis à oxacilina. Atravessa as meninges quando inflamadas. Também são resistentes às β-
Lactamases e pouco indutoras da sua produção.
Potente atividade contra Gram (-), inclusive Pseudomonas aeruginosas e enterobactérias 
resistentes, preserva atividade contra Gram (+).
○
Pouca indutora β-Lactamases○
Cefepima
 Página 16 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Ação sobre enterobactérias, pseudomonas, Gram (+)�
Inativa sobre enterococos e bacteróides�
Atinge nível terapêutico em vários líquidos e tecidos (meninges inflamadas).�
Indicações: infecção hospitalar respiratória, urinária, ginecológica e de pele e subcutânea, 
meningite, neutropenia febril.
�
Dose (Maxcef): 1-2g, IV 8/8h ou 12/12h�
Cefepima○
Obs.: em caso de meningites, geralmente por Gram (-), tem que utilizar antimicrobianos que atingem o 
SNC, no caso das Cefalosporinas apenas o de 3ª e 4ª geração. Em caso de ser uma meningite 
comunitária utilizar a de 3ª geração já é o suficiente para combater, mas se for hospitalar a indicação é a 
cefalosporina de 4ª geração.
O Mecanismo de Ação é comum a todas Cefalosporinas atuando na inibição da síntese da parede 
bacteriana, no anel β-Lactâmico, provocando a lise da bactéria, por isto são bactericidas.
○
1ª Geração: mais "restritas" a Estafilococos e Estreptococos Gram (+). Grupo tem variações 
na farmacocinética, onde o tempo de biodisponibilidade pode variar. O espectro é o mesmo 
tanto nas parenterais, quanto nas orais. As de uso parenteral é utilizado para infecções 
graves pelos cocos citados, e as de uso oral são indicadas para infecções de baixa ou 
moderada gravidade.
�
2ª Geração: mantém a atividade da 1ª geração, mas começam a ter atividade contra Gram 
(-), respiratórios e Entéricos, lembrar que não tem atividade sobre anaeróbios intestinais, 
exceto a Cefoxitina.
�
3ª Geração: melhora a atividade sobre Gram (-), Enterobactérias, e começam a penetrar no 
SNC, utilizando-as para tratamento de meningites comunitárias.
�
4ª Geração: deve ficar reservada para Infecções Hospitalares.�
Espectro amplo, mas variável com o grupo.○
Algumas cefalosporinas podem ter reações alérgicas cruzadas com as penicilinas. Se o paciente 
tiver alergia contra penicilina, há risco de ser alérgico as cefalosporinas, embora baixo, o risco 
existe.
○
Se o paciente tiver insuficiência renal a dose ou o intervalo deve ser reajustado, para não causar 
toxicidade. 
○
As drogas de 3ª geração e a Cefoxitina (2ª geração) são indutoras de resistências bacterianas, 
principalmente pelos Gram (-).
○
Algumas cefalosporinas podem ter atividade contra anaeróbios intestinais, mas no geral tem 
pouca ou nenhuma atividade, principalmente no intestino baixo (pobre atividade contra 
anaeróbios).
○
Todas as cefalosporinas são ineficazes contra enterococos e micoplasma (s/parede celular). 
Também, são ineficazes contra legionela, Clamídia, que se concentram no intracelular, que podem 
ser responsáveis por infecções respiratórias. Algumas pneumonias podem ser causadas por 
micoplasmas, estando em 2ª ou 3ª colocação dentre os microorganismos que provocam a 
pneumonia comunitária.
○
Ineficaz em infecções do SNC = cefalosporinas de 1ª e 2ª gerações, e nenhuma das 
cefalosporinas ...
○
Cefalosporinas 1ª, 2ª e 3ª geração, com exceção da Ceftazidima, são inativas contra Pseudomonas 
aeruginosas e infecções hospitalares.
○
Cefepime e Ceftaxidima devem ficar reservar para infecções hospitalares.○
Resumo-
 Página 17 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
DIP - 22-0...
QUINOLONAS-
As quinolonas e fluoroquinolonas são grupos relacionados de antibióticos, derivados do ácido 
nalidíxico, usados no tratamento das infecções bacterianas.
São drogas que se aplicam muito bem aos Gram (-). Algumas drogas deste grupo já deixaram de serem 
utilizadas devido a resistência.
Dois anéis hexagonais: nitrogênio (1), grupo carbonil (4) e grupo carboxil (3)�
Potência - Flúor (6): com a adição de uma molécula de flúor a molécula de quinolona a 
potência destes medicamentos aumentaram muito, passando a ser chamada de 
fluorquinolona.
�
Potência contra Gram (-)�
Biodisponibilidade oral foi aumentada com adição do metil no anel piperazima, melhorando 
a segurança e a simplicidade na condução terapêutica.
�
Atividade contra anaeróbio = grupo metoxi�
Estrutura Molecular○
Mecanismo de Ação: ○
Inibe as topoisomerases (II ou DNA-girase e IV), responsáveis por manter o DNA bacteriano 
compactado.
�
Bactericidas: relaxamento do DNA + síntese descontrolada de RNA-m -> proteínas, 
exonucleases e degradação cromossomal
�
Inibem a atividade da DNA girase ou topoisomerase II, enzima essencial à sobrevivência 
bacteriana. A DNA girase torna a molécula de DNA compacta e biologicamenteativa. Ao inibir essa 
enzima, a molécula de DNA passa a ocupar grande espaço no interior da bactéria (descompacta o 
DNA) e suas extremidades livres determinam síntese descontrolada de RNA mensageiro e de 
proteínas, determinando a morte das bactérias (bactericidas).
Espectro Amplo:○
Atividade Principal = enterobactérias, hemófilo, cocos Gram (-), moraxella, estafilococo, 
micobactérias, pseudomonas.
�
Antimicrobianos orais com maior atividade contra Gram (-) únicos com ação anti-
pseudomonas, que é um Gram (-) hospitalar. Tem uma vantagem sobre as outras drogas, 
pois tem atividade sobre as pseudomonas hospitalares e pode ser utilizada por via oral, 
onde as outras só tem disponibilidade por via parenteral.
�
Ação variável contra estreptococos e anaeróbios, apenas as de 3ª geração passaram a ter 
ação mais segura contra anaeróbios. Em geral, sua ação sobre os estreptococos é ineficaz, 
por esta razão a utilização das 2ª geração (ciprofloxacinas) são evitadas nas infecções 
respiratórias comunitárias.
�
O espectro é amplo, mas autua principalmente sobre os Gram (-).
Mecanismo de Resistência○
Modificação alvo�
Canais porínicos�
Bombas Efluxo�
Induzem resistência de outras classes pela expressão de bombas de efluxo (carbapenens, 
aminoglicosídeos, cefalosporinas)
�
A resistência ocorre, principalmente, por alteração na enzima DNA girase, que passa a não sofrer 
ação do antimicrobiano. Pode ocorrer por mutação cromossômica nos genes que são responsáveis 
pelas enzimas alvo (DNA girase e topoisomerase IV) ou por alteração da permeabilidade à droga 
pela membrana celular bacteriana (canais porínicos). É possível a existência de um mecanismo 
que aumente a retirada da droga do interior da célula (bomba de efluxo).
Farmacologia-
Aula 22/08/2013
quinta-feira, 22 de agosto de 2013
22:03
 Página 18 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Por Via Oral a biodisponibilidade das quinolonas fica em cerca de 50-100%.�
Boa penetração em vários tecidos como osso, próstata e SNC. Por isto sua utilização nas 
prostatites é mais segura, sendo as drogas de escolha para as prostatites. 
�
Antiácido com alumínios, magnésio e cálcio reduzem a absorção, assim como complexo com 
ferro e zinco.
�
Evitar uso em crianças, adolescentes e gestantes,pois dentro de seus possíveis efeitos 
adversos pode interferir na cartilagem de crescimento, isto foi visto em animais, mas não 
comprovados em humanos, desta forma, a contra-indicação não é absoluta. A 
recomendação é a não utilização se existir outra alternativa.
�
AINES podem aumentar neurotoxicidade.�
Metabolismo Hepático / Eliminação Rins e Bile�
Biodisponibilidade○
Reações Adversas○
Sintomas digestivos�
Elevação das aminotransferases, leucopenia, trombocitopenia ...�
Fototoxicidade, hipersensibilidade�
Alteração do ritmo cardíaco, com prolongamento do intervalo QT�
Toxidade SNC (sonolência, cefaléia, insônia, tontura, depressão, convulsão).�
De um modo geral, as quinolonas são bem toleradas pelo organismo. Contudo, causam alguns 
efeitos adversos, como:
Histórico○
As primeiras quinolonas foram utilizadas no início dos anos 60, com a introdução do ácido 
nalidíxico na prática clínica. São drogas sintetizadas (não naturais). No início dos anos 80, com o 
acréscimo de um átomo de flúor na posição 6 do anel quinolônico, surgiram as fluorquinolonas 
(principal representante: ciprofloxacina), com aumento do espectro, para os bacilos gram-
negativos e boa atividade contra alguns cocos gram-positivos, porém, pouca ou nenhuma ação 
sobre Estreptococos spp., Enterococos spp. e anaeróbios.
1ª Geração: Ácido Nalidíxico, Ácido Pipemídico�
2ª Geração: Norfloxacino, Lomefloxacino, Pefloxacino, Ofloxacino, Ciprofloxacino�
3ª Geração: Levofloxacino, Moxifloxacino, Gemifloxacino�
4ª Geração: Trovafloxacino, Clinafloxacino, Sitafloxacino�
Desfluorquinolonas: Garenoxacina�
Classificação○
Obs.: no Brasil só são utilizadas as quinolonas até a 3ª geração. Devendo o estudo estar focado nas 
quinolonas de 1ª, 2ª e 3ª geração.
1ª Geração: são as quinolonas não fluoradas, com menor potência do que as de 2ª e 3ª gerações em 
relação aos Gram (-). Não tem atividade sistêmica segura, pois após a absorção são rapidamente 
excretadas. São mais indicadas para infecções baixas do trato urinário, mas se o paciente estiver em 
sepse de origem urinária, este grupo não é indicado. Em resumo, apesar de já começar a ter indicação 
contra prostatites, as quinolonas de 1ª geração ficaram restritas as infecções baixas do trato urinário.
-
Indicações: infecções urinárias por enterobactérias�
Dose (Wintomylon): 1g VO - 6/6h�
Ácido Nalidíxico:○
Como a posologia é de 6/6h, ou seja, 4 vezes ao dia, se torna desvantajosa em relação a outras 
quinolonas que podem ser utilizadas 1 ou 2 vezes ao dia.
Indicações: cistite Gram (-), prostatites aguda (E. coli)�
Maior potência. Ação -> Pseudomonas aeruginosa (vias urinárias baixas)�
Doses (Pipurol): 400mg VO 12/12h�
Ácido Pipemídico:○
Rosaxacino:
 Página 19 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Rosaxacino:○
Quinolonas Fluoradas -> ↑Potência = Gram (-)○
Ação contra Pseudomonas aeruginosa○
Ativa = estafilococos leves (inadequadas para infecção moderada a grave)○
Inativas = anaeróbios, estrepcocos, enterococos, treponemas○
Ofloxacino = melhor atividade contra micobactérias, a Ofloxacino é a droga utilizada juntamente 
com outras na terapia contra tuberculose.
○
Ofloxacino e ciprofloxacino tem ação contra micoplasma, legionela e clamídia○
Ativas contra algumas cepas de Stenotrophomonas malphophília e Burkholderia cepacia○
Nível terapêutico em próstata○
Todas as quinolonas fluoradas (2ª geração) tem ação sistêmica, exceto a Norfloxacina e a 
Lomefloxacino, sabendo disso, a Norfloxacino e Lomefloxacino são drogas que não devem ser 
utilizadas em infecções que não sejam das vias urinárias.
○
Norfloxacino e Lomefloxacino: apenas uso oral, pequena atividade sistêmica�
Pefloxacino, Ofloxacino, Ciprofloxacino: uso oral e parenteral, ação sistêmica�
Sub-grupos:○
Foi a 1ª Fluoroquinolona - 1977�
Elevada potência contra bacilos Gram negativos (Flúor)�
Ação: Ureaplasma, micoplasma, clamídia, estafilo e P. aeruginosa�
Pequena absorção por via oral e não disponível na forma parenteral�
Elevados níveis nos rins (4-12 x) e vias urinárias (100-300x)�
Indicações: principalmente em infecções vias urinárias (escolha) altas e baixas, prostatites 
agudas e crônicas por E. coli, gonorréia, infecções gastrointestinais (Salmonela, Shigella, E. 
coli)
�
Dose (Floxacin): 400mg VO 12/12h�
Norfloxacino○
Pequena ação sistêmica (não atinge o SNC)�
Fototoxidade�
Indicações semelhantes ao Norfloxacino�
Dose (Maxaquin): 200-400mg VO 24/24h ou 12/12h�
Lomefloxacino○
Espectro Norfloxacino; ativo sobre legionelas�
Nível terapêutico em vários tecidos e líquidos orgânicos, inclusive SNC�
Indicações: enterobactérias, hemófilos, neissérias, estafilococos, P.aeruginosa (vias 
urinárias)
�
Dose (Peflacin): 400mg VO ou IV 12/12h�
Pefloxacino (uso oral e parenteral)○
Quinolona > atividade contra micobactérias�
Biodisponibilidade VO quase 100%�
Atinge nível SNC�
Indicações: infecções por enterobactérias, hemófilos, neissérias, estafilococos, clamídias, 
micoplasma, micobactérias, pseudomonas
�
Dose (Floxtat): 200-400mg VO 12/12h�
Ofloxacino○
Ciprofloxacino○
Mais potente quinolona para Gram (-), principalmente P. aeruginosa. Com esta droga é 
possível tratar o paciente infectado por P.aeruginosa em domicílio, desde que não esteja 
grave.
�
Ativo contra estafilococos e micobactérias�
Sem eficácia regular: anaeróbios, clamídia, legionela, micoplasma�
É a mais conhecida e utilizada para os Gram (-), por isto tem-se encontrado na comunidade 
bastante resistência bacterianas a esta droga.
2ª Geração:-
 Página 20 de Doenças Infecciosase Parasitárias 
Sem eficácia regular: anaeróbios, clamídia, legionela, micoplasma�
Equivalência potência as quinolonas 3ª geração, exceto para P. aeruginosa, pois é a melhor 
droga para combate a este patógeno.
�
Atinge o SNC em níveis variáveis, não sendo seguro (inadequado P. aeruginosa e 
estafilococos)
�
Indicações: infecções urinárias, prostatites, pneumonia, meningite, osteomielite, colecistite�
Dose (Ciprol): 500mg-1g VO 12/12h ou 200-400mg IV 12/12h - 8/8h�
Mantém espectro contra Gram (-), mas ampliando para Gram (+) e bactérias atípicas. Ao contrário 
do que ocorre com as cefalosporinas, pois nesta começam com boa ação contra Gram (+) e depois 
ampliam para as Gram (-), com o desenvolvimento das gerações posteriores.
○
Conhecidas como Quinolonas "respiratórias"○
Muito ativas contra micobactérias○
Boa penetração SNC○
Meia-vida prolongada, necessitando apenas que a dose seja dada de 24/24h, facilitando o 
tratamento do paciente e com melhor adesão.
○
Anel Piperazínico (7): aumenta ação contra Gram (+) �
Potência 2x maior que Ofloxacino�
Atividade contra Gram (-), Gram (+), BGNF, micobactérias, atípicos�
Ineficaz contra enterococos, apesar dos enterococos ser Gram (-) e causar infecção urinária, 
esta quinolona não deve ser utilizada nestes casos.
�
Biodisponibilidade VO 99%�
Indicações: infecções respiratórias, urinárias, Prostatites, pele e subcutâneo�
Dose (Levaquin): 500mg VO ou IV 24/24h�
Levofloxacino○
8-metoxi fluoroquinolona tem ação na topoisomerases II e IV�
Ativo contra enterobactérias, hemófilo, neissérias, moraxella, estafilococos, estreptococos, 
pneumococos, alguns anaeróbios, micoplasma, clamídia, legionela, micobactérias
�
Boa disponibilidade por líquidos e tecidos�
Atinge nível SNC = meningite por pneumococo�
Indicações: infecções urinárias, respiratórias, pele, subcutâneo, uretrite e cervicite 
gonocócicas
�
Dose (Avalox): 400mg 24/24h IV ou VO�
Moxifloxacino○
Mesmo espectro de ação do grupo, mas com mais potência contra enterobactérias e 
Pseudomonas aeruginosa
�
Dose (Factíve): 400mg VO 24/24h�
Gemifloxacino○
3ª Geração:-
4ª Geração-
Potente ação contra Gram (-), Gram (+), aeróbios e anaeróbios, inclusive intestinais○
Suspenso nos EUA devido a casos de Hepatotoxicidade, sendo reservado para uso sob 
internamento para pneumonia e infecções intra-abdominais.
�
Trovafloxacino○
Eficaz contra MRSA�
Alta potência contra pneumococos�
Potência semelhante ao Ciprofloxacino contra Pseudomonas aeruginosa�
Eficácia próxima ao imipenen em neutropênico febril�
Potencial Fototoxicidade, miocardiotoxicidade e hipoglicemiante�
Clinafloxacino: quinolona bi-halogenada (flúor e cloro)○
As quinolonas de 4ª geração estão relatadas a título de curiosidade, pois algumas delas são proibidas em 
alguns países, pois há alto índice de toxicidade, provocando hepatite fulminante e alterações cardíacas, 
não sendo utilizadas no Brasil. São quinolonas com maior espectro, sendo indicadas para infecções 
hospitalares.
 Página 21 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Potencial Fototoxicidade, miocardiotoxicidade e hipoglicemiante�
Dose: 200-400mg IV ou VO 12/12h�
Potência contra Stenotrophamonas maltophilia e Burkholderia cepacia em relação ao Cipro�
Ação sobre MRSA hospitalar�
Maior potência das quinolonas com M. tuberculosis�
Potencial fototoxicidade�
Dose: 200mg IV 12/12h�
Sitafloxacino: quinolona tri-halogenada (2 flúor e 1 cloro)○
Não contém átomos flúor, mas com potência e espectro semelhantes às fluoroquinolonas○
Garenoxacina: ação contra Gram (+), Gram (-), aeróbios, anaeróbios, inclusive contra Gram (-) com 
resistência, BGNF, micobactérias, legionela, clamídia, micoplasma, enterococos.
○
Desfluorquinolonas-
Caso Clínico 01-
Exame Físico
Exames Laboratoriais
Tratamento
Mulher, 23 anos, queixando-se de disúria e polaciúria há 4 dias. Contato sexual recente. Nega 
corrimento ou uso recente de antimicrobiano (últimos 6 meses).
O quadro é de uma jovem com provável cistite. Como tem a informação que não utilizou antimicrobiano 
recentemente, é bem provável que a bactéria não seja resistente aos medicamentos de gerações iniciais. 
Levar em conta que pode ser uma DST, pois teve contato sexual recente.
Em ma situação desta pode-se fazer (empiricamente) uma quinolona de 2ª geração (Norfloxacino) ou 
até de 1ª geração (Ácido Nalidíxico). Como se refere a patologia restrita ao trato urinário, não é 
necessário a utilização de drogas que tenham ação sistêmica.
Na prática a Norfloxacino é mais utilizada pois tem maior potência e sua administração é de 12/12h, 
facilitando o tratamento.
Caso Clínico 02-
Exame Físico
Exames Complementares
Tratamento
Homem, 41 anos, apresentando disúria importante associado a descarga uretral purulenta há 5 dias.
Um caso que indica uretrite pneumocócica (Neisseria gonorrhoeae ou Gonococo) podendo utilizar um 
Ciprofloxacino em dose única.
Caso Clínico 03-
Exame Físico
Exames Complementares
Tratamento
Homem, 55 anos, admitido com quadro de 2 dias de tosse produtiva, dispnéia, febrícula, dor torácica e 
hipoatividade. Hipertenso. Nega DM, cardiopatia, tabagismo. Hígido até 10 dias atrás quando iniciou 
quadro respiratório sugestivo de virose respiratória.
Indica uma pneumonia comunitária. O tratamento geralmente é empírico, tendo que abordar esta 
situação imaginando quais o microorganismos mais frequentes (pneumococos gram positivo; hemófilo, 
micoplasma, etc.), tendo que utilizar drogas que atuem nestes microorganismos, pois existe a presença 
de gram (-), gram (+) e bactérias atípicas (sem parede celular - micoplasma), podendo usar uma 
cefalosporina, que já foi comentada, ou uma quinolona respiratória (3ª geração) como a Levofloxacino 
ou Moxifloxacino. Se a infecção for por hemófilo o Ciprofloxacino pode funcionar.Mas a melhor opção 
são as quinolonas respiratórias.
Antimicrobianos bactericidas1)
Resumo-
 Página 22 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Antimicrobianos bactericidas1)
Indutores resistência de outras classes2)
1ª e 2ª gerações tem menor eficácia contra anaeróbios e estreptococos, não sendo indicadas em 
infecções respiratórias, infecções de pele, infecções intestinais baixas.
3)
Ofloxacino é a mais ativa contra M. tuberculosis4)
Ciprofloxacino tem maior potência contra P. aeruginosa5)
Ácido Nalidíxico e Norfloxacino devem ser reservadas para ação nas vias urinárias baixas6)
Quinolonas "respiratórias" = Levof, Moxif., Gemif.7)
Boa penetração próstata, por isto as quinolonas são utilizadas para as prostatites8)
Concentração SNC - Ciprof., Oflox., Peflox.,. Levof., Moxif.9)
Restrição em crianças, adolescentes (< 18 anos) e gestantes, mas a contra-indicação não é 
absoluta, se não tiver outra droga de escolha, pode-se utilizar.
10)
 Espectro Antimicrobiano
Enterobactérias Todas quinolonas
Hemófilos
Neissérias
Moraxella
Todas quinolonas sistêmicas
P. Aeruginosa
Estafilococos
Legionela
Atípicos urinários (DST)
Todas fluoroquinolonas
Estreptococos
Atípicos respiratórios
Anaeróbios
Levof., Moxif., Gemif.
Micobactérias Oflox., Ciprof., Levof., Moxif.
1ª Geração (Ácido Nalidíxico): infecções urinárias (esta sendo abandonado a utilização)○
2ª Geração (Norfloxacino, Ciprofloxacino, Ofloxacino): infecções urinárias, sistêmicas Gram (-), 
atípicos,micobactérias, estafilococos
○
3ª Geração (Levofloxacino, Moxifloxacino, Gemifloxacino): infecções respiratórias, anaeróbios○
4ª Geração: Gram (+), Gram (-), anaeróbios○
Desfluoroquinolonas: espectro diferenciado○
Norfloxacino○
Levofloxacino○
Ciprofloxacino○
Moxifloxacino○
Ofloxacino○
Gemifloxacino○
Quinolonas-
 Página 23 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
DIP - 29-0...
PENICILINAS e AMINOGLICOSÍDEOS-
Cefazolina �
Cefalotina�
Cefalexina�Cefadroxila�
Cefuroxima�
Cefprozila�
Cefotaxima�
Ceftriaxona�
Ceftazidima�
Cefepima�
Cefalosporinas:○
Imipenem�
Meropenem�
Ertapenem�
Carbapenemas:○
Aztreonam�
Monobactâmicos:○
Antimicrobianos β-Lactâmicos-
Penicilinas-
Benzilpenicilina (penicilina cristalina)○
Penicilina benzatina○
Ampicilina e Ampicilina com sulbactam○
Amoxicilina e Amoxicilina com Clavulanato de Potássio○
Oxacilina○
Piperacilina com tazobactam○
Obtidas por fermentação a partir de culturas de fungos do gênero Penicillium. Estas penicilinas atuarão 
na destruição do anel β-lactâmico.
Penicilina G□
Penicilina V□
Fenoxialcoilpenicilinas□
Penicilinas de 1º Geração:�
Ampicilinas, seus análogos e derivados□
Penicilinas de 2º Geração:�
Carbenicilina, seus análogos e derivados (eram muito utilizadas para as pseudomonas 
intra-hospitalares, praticamente não é mais utilizado).
□
Penicilinas de 3º Geração:�
Acilaminopenicilinas□
Sulfobenzilpenicilinas□
Ureidopenicilinas□
Foramidopenicilinas□
Metoxipenicilinas□
Penicilinas de 4º Geração:�
Classificação:○
Aula 29/08/2013
quinta-feira, 29 de agosto de 2013
22:32
 Página 24 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Mecanismo de Ação:○
É o mesmo de todos os β-lactâmicos, inibe a síntese da camada basal da parede celular bacteriana 
em crescimento levando a lise osmótica.
Ligação com PBPs
das bactérias 
sensíveis
Inibição da síntese 
da parede celular
Lise 
osmótica e 
morte 
bacteriana
Eficácia: tem boa eficácia para os Gram (+)�
Baixo custo�
Baixa toxicidade�
Vantagens○
É a droga de escolha para a maioria das infecções do que qualquer outro antibiótico. “First is the 
best”
Instabilidade em meio ácido, por isto não tem absorção por via oral.�
Absorção oral pobre�
Alergenicidade alta, podendo levar ao choque anafilático.�
Sensibilidade às β-lactamases�
Espectro de ação estreito (microorganismos gram-positivos e neisserias)�
Desvantagens○
Penicilinas G -
A indústria farmacêutica sempre tentando aumentar o espectro de ação das penicilinas começou o 
desenvolvimento das penicilinas semi-sintéticas.
Ativa contra cocos gram positivos, exceto Staphylococcus; cocos gram negativos e bacilos 
gram positivos. 
�
Ativa contra todos Estreptococos (grupo A=Pyogenes, grupo B=agalactiae, grupo C=equi, 
grupo D=bovis, grupo viridans=sanguis, mitis, salivarius, mutans, oralis e outros). 
�
S. pneumoniase, muitas vezes tolerante ou até resistente.�
Enterococos (E. faecalis e faecium) podem ser resistentes.�
Cocos gram negativos (N. meningitidis e N. gonorrhoeae), o meningococo continua sensível.�
Bacilos gram positivos – diftérico, tetânico e demais clostrídios são sensíveis.�
É de eleição contra treponemas, leptospiras e actinomicetos.�
Anaeróbios da cavidade oral (Peptococcus, Peptostreptococcus e Veilonella) – permanecem 
susceptíveis.
�
Espectro de ação:○
Penicilina cristalina / Benzil penicilina / Penicilina G�
Penicilina Natural�
Tipos:○
Sal salino sódico ou potássio: 1 mg contém 1.670 unidades, está informação é importante 
para os devidos cuidados com pacientes hipertensos e com insuficiência renal.
�
Apresentação:○
Estafilococos são resistentes em quase 100% dos casos, desta forma Penicilina não trata 
infecções por estafilococos. 
�
Gonococo (N. gonorrhoeae), quase sempre resistente, antes era sensível, mas adquiriu 
resistência com o uso indiscriminado, pode-se usar a Amoxicilina que ainda tem efeito.
�
Bacilos gram negativos comunitários e hospitalares, além dos anaeróbios gram negativos �
Resistência:○
Benzilpenicilina-
 Página 25 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Bacilos gram negativos comunitários e hospitalares, além dos anaeróbios gram negativos 
(Bacterioides fragilis e Fusobacterium) são igualmente resistentes.
�
Não é opção para germes sem parede celular ou intracelulares (Mycoplasma, Legionella, 
Chlamydia e Ureaplasma).
�
Apenas por Via intravenosa□
Antimicrobiano tempo-dependente de meia vida curta□
Doses de 4 em 4 ou 6 em 6 horas□
Diluída em soro glicosado ou fisiológico□
Gotejamento contínuo por 20 a 30 minutos□
Outra substância pode inativá-la, por isto não se deve utilizar outra substância 
juntamente ao soro, devendo apenas conter o soro e a penicilina, nunca misturar com 
outra substância.
□
Penetra bem em barreiras naturais inflamadas□
Absorção e Difusão:�
Pouco metabolizada no fígado□
A eliminação é realizada por via renal, onde 80% é eliminada por secreção tubular, o 
restante por filtração glomerular.
□
Metabolismo e Eliminação:�
Farmacocinética / Farmacodinâmica:○
Infecções graves comunitárias, por germes sensíveis, principalmente estreptococos 
(pneumococo), bacilos gram positivos, treponemas e leptospiras.
�
Neurossífilis e sífilis congênita com alterações clínicas�
Endocardites por estreptococos (+ gentamicina)�
Crianças: 150.000 a 200.000 U/Kg/dia/IV, em 4 ou 6 tomadas□
Adultos: 18 a 24 milhões U/dia/IV, em 4 ou 6 tomadas□
Posologia: �
Indicações clínicas e doses: (não se preocupar com doses para prova)○
Reações alérgicas podem impedir ou dificultar o uso em quase 100% dos casos, tem reação 
cruzada com as cefalosporinas, cerca de 10%, por isto quem é alérgico as penicilinas deve 
ter muito cuidado na utilização das cefalosporinas.
�
Gonococo (N. gonorrhoeae) – quase sempre resistente�
Efeitos adversos:○
Apresentação comercial: Frascos-ampolas com 1.000.000, 5.000.000 e 10.000.000 U○
Penicilina Benzatina-
Macromolécula que libera lentamente a penicilina no local da injeção, promove níveis circulantes de 
penicilina durante dias.
NN-dibenziletilenodiamida○
Penicilina○
Éster de benzilpenicilina○
O mesmo da benzilpenicilina�
Mecanismo de ação:○
O mesmo da benzilpenicilina �
Espectro de ação:○
O mesmo da benzilpenicilina�
Resistência:○
Via intramuscular profunda□
Absorvida lentamente, níveis sanguíneos só após 8 horas□
Permanece circulante por 3 a 28 dias, por isto é utilizado na profilaxia da febre □
Absorção e Difusão:�
Farmacocinética / Farmacodinâmica:○
 Página 26 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Permanece circulante por 3 a 28 dias, por isto é utilizado na profilaxia da febre 
reumática.
□
Semelhante a benzilpenicilina□
Metabolismo e Eliminação:�
Sífilis primária: dose única de 2.400.000 U/IM, dividida em 2 x 1.200.000, no mesmo dia em 
grupos musculares distintos
�
Sífilis secundária e latente: duas injeções de 2.400.000 U/IM, com uma semana de intervalo�
Forma tardia da doença, sem alterações neurológicas ou cardiovasculares: uma injeção de 
2.400.000 U/IM por semana, durante três semanas
�
Angina estreptocócica (faringo-amigdalite purulenta): dose única de 1.200.000 U/IM, para 
maiores de 30 kg e a metade para menores.
�
Indicações clínicas e doses:○
Semelhante a Benzilpenicilina�
Dor e induração no local da aplicação�
Choque anafilático�
Efeitos adversos:○
Apresentação comercial: Frascos-ampolas com 600.000 e 1.200.000 U○
O mesmo da benzilpenicilina�
Mecanismo de ação, Espectro de ação e Resistência:○
Difunde-se bem em tecidos e líquidos orgânicos, exceto ossos e próstata. Desta forma, 
não se faz Ampicilina para prostatites e ostiomielites. 
□
Atravessa a placenta, dando níveis terapêuticos no feto e líquido amniótico, 
podendo ser usada em meningoencefalites. A melhor opção é uma Ceftriaxona, mas 
na ausência desta a administração de Ampicilina é indicada.
□
É tempo-dependente, usar em doses de 4 ou 6 tomadas/dia□
Absorção e Difusão:�
Parcialmente metabolizada no fígado e eliminada por secreção tubular□
Não é removida por diálise peritonial, mas a hemodiálise retira 40% da droga. Nos 
doentes com insuficiência renal grave, aumenta-se o intervalo das doses (8 em 8 ou 
12 em 12 horas), para evitar toxicidade pelo acúmulo da droga.
□Metabolismo e Eliminação:�
Farmacocinética / Farmacodinâmica:○
Em geral, mesmas indicações da benzilpenicilina�
Indicações clínicas e doses:○
Crianças: 100 a 400 mg/Kg/dia, IV, em 4 ou 6 tomadas□
Adultos: 2 a 12 g/dia, IV, em 4 ou 6 tomadas□
Posologias:�
Semelhante a benzilpenicilina�
Efeitos adversos:○
Apresentação comercial: Frascos-ampolas com 500mg e 1g, uso IV○
Ampicilina-
O mesmo das penicilinas�
Mecanismo de ação:○
Atua em germes sensíveis a ampicilina�
Tem eficácia contra alguns estafilococos e bacilos gram negativos, incluindo anaeróbios, 
quando a ampicilina foi associada ao sulbactam houve uma ampliação no espectro de ação, 
começando a ter espectro contra gram negativos.
�
Espectro de ação:○
Ampicilina com Sulbactam-
 Página 27 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
começando a ter espectro contra gram negativos.
Especial ação contra cepas de Acinetobacter baumannii que é uma bactéria aeróbia gram 
negativa
�
Staphylococcus resistentes a oxacilina. �
Bacilos gram negativos hospitalares devem ser testados pelo antibiograma�
Resistência:○
Mesmas da ampicilina isolada□
Absorção e Difusão:�
Mesmos da ampicilina isolada□
Metabolismo e Eliminação:�
Farmacocinética / Farmacodinâmica:○
Dirigida contra bacilos gram negativos, principalmente anaeróbios�
Infecções intra-abdominais, ginecológicas e obstétricas, osteoarticulares e urinária 
complicada
�
Opção contra infecções pelo Acinetobacter baumannii�
Alternativa na profilaxia de cirurgias abdominais e ginecológicas�
As doses são baseadas na ampicilina�
Indicações clínicas e doses:○
Os mesmos da ampicilina�
Efeitos adversos:○
Frascos-ampolas com 1,5g (1g de ampicilina + 500mg de sulbactam) e 3g (2g de ampicilina + 
1g de sulbactam)
�
Comprimidos com 375mg�
Suspensão oral com 250mg/5ml�
Apresentação comercial:○
Amoxicilina-
É a ampicilina para uso oral, independente da presença de alimentos no estômago. Podendo ser 
utilizada independente do estômago estar ou não vazio, com uma absorção muito boa.
O mesmo das penicilinas�
Mecanismo de ação:○
O mesmo da ampicilina�
Espectro de ação:○
A mesma da benzilpenicilina�
Resistência:○
Absorvida por via oral□
Tem apresentação injetável, mas sem vantagem sobre a ampicilina, por isto na 
utilização injetável se dá preferência para ampicilina. 
□
Distribui-se pelo organismo, semelhante a ampicilina□
Produz concentrações maiores na secreção brônquica, seios nasais, bile e ouvido□
Absorção e Difusão:�
Pouco metabolizada no fígado, elimina-se por secreção tubular□
Possui meia vida superior à ampicilina□
Metabolismo e Eliminação:�
Farmacocinética / Farmacodinâmica:○
Infecções respiratórias comunitárias�
Infecções da cavidade oral e faringo-amigdalites purulentas�
Crianças: 40 a 60 mg/Kg/dia, VO, em 3 tomadas□
Posologias:�
Indicações clínicas e doses:○
 Página 28 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Crianças: 40 a 60 mg/Kg/dia, VO, em 3 tomadas□
Adultos: 500mg a 1g, VO, de 8 em 8 horas□
Comprimidos solúveis, em 2 tomadas diárias□
Os mesmos da ampicilina�
Efeitos adversos:○
Cápsulas com 500mg�
Suspensão oral com 125, 250 e 500mg/5ml�
Comprimidos solúveis com 875mg�
Apresentação comercial:○
Amoxicilina com Clavulanato de potássio-
A associação deu a Amoxicilina um espectro de ação maior. Estafilococos e alguns bacilos gram 
negativos comunitários podem ser sensíveis, mas não é a primeira escolha, como primeira escolha pode-
se utiliza uma cefalosporina de primeira geração (Cefalotina), pois a sensibilidade a este medicamento é 
maior do que a Amoxicilina. 
O mesmo da benzilpenicilina�
Mecanismo de ação:○
Eficaz contra estafilococos oxacilino-sensíveis e alguns bacilos gram negativos comunitários�
Especial ação contra o Acinetobacter baumannii �
Espectro de ação:○
Staphylococcus oxacilino-resistentes e bacilos gram negativos hospitalares�
Resistência:○
Semelhante a amoxicilina isolada□
Absorção e Difusão:�
Semelhante a amoxicilina isolada□
Metabolismo e Eliminação:�
Farmacocinética / Farmacodinâmica:○
Muito usada em infecções respiratórias, urinárias, pele e tecido celular subcutâneo (celulite, 
erisipela), causadas por bactérias comunitárias, produtoras de betalactamases, em especial 
as determinadas por hemófilos, estafilococos, moraxela, gonococo e coliformes
�
As doses são baseadas na amoxicilina isolada�
Indicações clínicas e doses:○
Os mesmos da amoxicilina isolada�
Efeitos adversos:○
Comprimidos com 500mg de amoxicilina e 125mg de Clavulanato�
Comprimidos com 875mg de amoxicilina�
Suspensão oral com 250 e 125mg de amoxicilina�
Apresentação comercial:○
Oxacilina-
O mesmo das penicilinas�
Mecanismo de ação:○
Ativa contra cocos gram positivos, bacilos gram positivos, aeróbios e anaeróbios. Não age 
contra enterococos.
�
Espectro de ação:○
Cocos e bacilos gram negativos. Estafilococos resistentes (MRSA ou estafilococos oxacilino-�
Resistência:○
Derivado da isoxazolilpenicilinas. É a droga de eleição nas infecções graves por estafilococos 
comunitários. Deve ser usada por via IV, em ambiente hospitalar.
 Página 29 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
Cocos e bacilos gram negativos. Estafilococos resistentes (MRSA ou estafilococos oxacilino-
resistentes)
�
Absorção IV, distribui-se pelos líquidos e tecidos orgânicos□
Atravessa a placenta, mas em concentrações insuficientes para o êxito□
Bom nível nas meninges inflamadas□
Absorção e Difusão:�
Elimina-se grande parte por secreção tubular, e pequena porção por via biliar□
Não é retirada por diálise peritonial, nem por hemodiálise□
Metabolismo e Eliminação:�
Farmacocinética / Farmacodinâmica:○
Infecções graves por estafilococos: impetigo bolhoso, celulite flegmonosa, síndrome da pele 
escaldada, furunculose generalizada, broncopneumonia, osteomielite, meningite, sepse, 
abscesso, artrite séptica e endocardite. 
�
Crianças: 100 a 200mg/Kg/dia, IV, em 4 ou 6 tomadas□
Adultos: 8 a 12g/dia, IV, em 4 ou 6 tomadas□
Posologias:�
Indicações clínicas e doses:○
Alergias, desde leves (prurido cutâneo generalizado) até urticária com edemas e choque 
anafilático
�
Efeitos adversos:○
Frascos-ampolas com 500mg�
Apresentação comercial:○
Carboxiaciloamino penicilinas e Ureídopenicilinas:-
Carbenicilina�
Ticarcilina�
Mezlocilina�
Piperacilina - tazobactam□
Piperacilina�
Penicilinas anti-Pseudomonas○
Grande espectro bacteriano, indicados para Pseudomonas Aeruginosa e outros bacilos Gram (-);
Susceptíveis às β-lactamases dos estafilococos;
Têm metabolismo hepático e excreção renal;
Baixa penetração no SNC.
Penicilina de 4ª geração (piperacilina) + Inibidor de beta-lactamase (tazobactam)
Semelhante as penicilinas�
Mecanismo de ação:○
Bacilos gram negativos hospitalares multirresistentes, como Pseudomonas, Acinetobacter, 
Klebsiella-enterobacter, Proteus indol-positivos e anaeróbios
�
Espectro de ação:○
Cepas de Pseudomonas, Acinetobacter e Klebsiella em ambiente hospitalar�
Resistência:○
Piperacilina com tazobactam-
Absorção IV, difundindo-se semelhante à benzilpenicilina□
Absorção e Difusão:�
Elimina-se por via biliar e principalmente renal (secreção tubular e filtração 
glomerular)
□
Metabolismo e Eliminação:�
Farmacocinética / Farmacodinâmica:○
 Página 30 de Doenças Infecciosas e Parasitárias 
glomerular)
Doses precisam de ajustes em insuficientes renais e hepáticos graves. Necessita de 
dose extra após hemodiálise (2 a 3g)
□
Infecções hospitalares causadas por P. aeruginosa, Acinetobacter, Serratia, Klebsiella-
enterobacter, Proteus indol-positivos, bem como infecções intra-abdominais cirúrgicas
�
Crianças: 200 a 300mg/Kg/dia, IV, em 4 ou 6 tomadas□
Adultos: 4,5g/dia, IV, de 6 em 6 horas□
Posologias:�
Indicações clínicas e doses:○
Mesmos

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