ANTIBIOTICOS
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ANTIBIOTICOS


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para 
aminino benzóico indispensável na 
síntese de ácido fólico) \uf0e8
Bacteriostático
SULFONAMIDAS
\uf06e Sulfatiazol
\uf06e Sulfadiacina
\uf06e Sulfaquinoxalina
\uf06e Sulfametazina
\uf06e Sulfametazina
\uf06e Sulfamerazina
\uf06e Sulfametoxazol
\uf06e Sulfadimetoxina
\uf06e Sulfamonometoxina
\uf06e Sulfacloropiracina
\uf06e Sulfacloropiridacina
NITROFURANOS
Mecanismo de ação:
\uf06e Produzem inibição reversível das 
enzimas de desaminação do piruvato. 
\uf0e8 Bacteriostático
NITROFURANOS
\uf06e Nitrofurazona
\uf06e Furazolidona
\uf06e Furaltadona
Quinolonas
\uf06e Mecanismo de ação: Atuam sobre o 
DNA bacteriano A enrofloxacina inibe a 
DNA girase enzima que permite a 
helicoidização do DNA permitindo a 
transcrição. \uf0e8 Bactericida
Quinolonas
\uf06e Ácido nalidíxico
\uf06e Flumequina
\uf06e Norfloxacina
\uf06e Ácido Oxolínico
\uf06e Enrofloxacina
\uf06e Ciprofloxacina
ISONIAZIDA
\uf06e Atividade limitada as Micobactérias
inibindo a síntese de ácidos 
importantes da parede celular
METRONIDAZOL
\uf06e Além de ser um agente anti-protozoário 
também possui atividade contra bactérias 
anaeróbias, alguns clostrídios e 
estreprtococos.
NOÇÕES SOBRE O EMPREGO DE ANTIBIÓTICOS
RESISTÊNCIA MICROBIANA A DROGAS
Antibióticos, quando usar?
\uf071 Tratamento de infecções instaladas 
\uf071 Prevenção da instalação de infecções em 
pacientes susceptíveis 
Dois antibióticos são melhores do que um?
SULFAS:
PABAPrecursor
Sulfonilamida
Sinergismo de
Ácidodrogas -
diidropteróico
sulfametoxazol
+ trimetoprim Síntese de
Ácido fólico nucleosídeos(Bactrim®)
e alguns
aminoácidos
Trimetoprim
Dois antibióticos são melhores do que um?
Antagonismo - depende do mecanismos de
ação
Bactericida X Bacteriostático
Ex.:inibição do metabolismoEx.:ação na síntese
e crescimento
da parede celular
Profilaxia de infecções sistêmicas
Procedimento passível de lesar mucosa
recoberta por grande número de bactérias:
BACTEREMIA TRANSITÓRIA
Uso profilático de antimicrobianos para
prevenir infecção em situações de risco
- Reduzir o risco de infecções
- Controle da infecção pós-cirúrgica
Aplicações da profilaxia antibiótica
Prevenção de doenças sistêmicas:
(em humanos por ex.)
- Endocardite proteses valvares, defeitos
cardíacos congênitos, história de febre
reumática, cardiomiopatia hipertrófica
- Infecção de próteses articulares
- Imunossupressão
Eficácia da drogas antimicrobianas
Fatores do antimicrobiano escolhido
Drogas bacteriostáticas:
- dependem do crescimento contínuo das bactérias
-inibição reversível - resistência
-Interrupção da produção de toxinas por uma
bacteriostático inibidor de síntese protéica
-Drogas bactericidas: 
- Morte irreversível das células bacterianas - Mais
eficazes que os bacteriostáticos.
RESISTÊNCIA
Resistência microbiana a drogas
Resistência natural
Resistência adquirida - seleção por
antibioticoterapia
Alterações genéticas estáveis - transferência
para novas gerações
Como ocorre a resistência?
Pressão seletiva
Antibioticoterapia
R
R
R
R
Morte das sensíveis
R
RProliferação das resistentes RR
R
Processos de aquisição de resistência
Alterações genéticas:
Mutação (freqüência de 105 a 109 divisões)
Transferência de material
Fator R
genético:
\u2022 Conjugação (plasmídeo de
Resistência - fator R)
\u2022Transformação (DNA livre)
\u2022Transdução (infecção por
Cromossomo
fagos)
Mecanismos de resistência
Drogas e mecanismos de resistência
\uf071 Penicilinas e Cefalosporinas
produção de beta-lactamase e afinidade 
com proteínas de ligação 
\uf071 Tetraciclinas
da captação e eliminação ativa
\uf071 Aminoglicosideos
alteração da molécula, captação e 
da afinidade dos ribossomas
\uf071 Sulfonamidas
produção de PABA, inativação da droga
Drogas e mecanismos de resistência
\uf071 Cloranfenicol
modificação enzimática, redução da afinidade 
dos ribossomas e redução da captação 
\uf071 Macrolídeos
afinidade de ligação dos ribossomas, redução
da captação, hidrólise
\uf071 Fluoroquinolonas
redução da captação, diminuição da afinidade
de ligação da DNA-girase.
Resistência cruzada
\uf071 Resistência a todas as drogas de um mesmo
grupo
Resistente aS. aureus produtor de
Penicilina Gpenicilinase (beta-
lactamases)
Resistência cruzada a 
todos os derivados de 
Penicilina, susceptíveis 
a ação das 
penicilinases!!!
Seleção da droga antimicrobiana a
ser empregada
Qual a real necessidade 
do Antibiograma?
E-
Método de diluição em caldo
Uso Racional de antibioticoterapia
\uf071 Necessidade bem estabelecida de 
tratamento
\uf071 Administração sistêmica ao invés de tópica 
\uf071 Dose e período de tratamento adequados 
\uf071 Tratamento múltiplo (tuberculose) 
\uf071 Testes de susceptibilidade bacteriana aos 
antibióticos 
Questões
1) Explique o que é resistência natural e
resistência adquirida.
2) Quais os meios pelos quais um 
microrganismo adquire resistência a um ou 
mais antibióticos? 
3) Explique os principais mecanismos de 
resistência aos antibióticos citando exemplos 
de drogas que se enquadram em cada um 
deles. 
Eficácia da drogas antimicrobianas
Farmacocinética
- local da infecção penetração e
concentração da droga
- tempo de meia-vida eliminação
Fatores do hospedeiro
- efeitos colaterais dose tóxica / dose eficaz =
índice terapêutico
- condições clínicas do paciente e gravidade da
infecção
- alergias
Fatores do microrganismo -
susceptibilidade do alvo