Aula 4 Quimiossistemática e Etnofarmacologia

Prévia do material em texto

AULA 4 – QUIMIOSSISTEMÁTICA 
E ETNOFARMACOLOGIA 
Disciplina: Farmacognosia 
Professora: Laisa Lis Fontinele de Sá 
http://www.saiadolugar.com.br/livros-recomendados/ 
PESQUISA DE NOVOS FARMACOS 
1. Randômica - Aleatório 
 
2. Etológica – Comportamento Animal 
 
3. Quimiotaxonômica – Fitoquímica de Gênero ou Família 
 
4. Etnodirigida – Conhecimento Tradicional 
 
 
PESQUISA DE NOVOS FARMACOS 
 Randômica. 
 Pesquisadores no Panamá (Calderón et al., 2000) utilizaram um 
desdobramento deste procedimento para estudar as plantas de um 
bosque tropical, partindo de uma lista de plantas já estudadas 
em 50 ha, selecionar as espécies com necessidade de serem 
investigadas por meio do conhecimento prévio, reportado na 
literatura. 
 
 Com isto, uma nova lista de espécies foi criada e os resultados foram 
bastante satisfatórios, uma vez que se identificou uma boa 
diversidade de plantas com atividades anti-oxidante e anti-
tumoral. 
 
 
PESQUISA DE NOVOS FARMACOS 
 Etológica 
 Fêmeas de lêmures (Propithecus verreauxi) ingerem plantas ricas em 
taninos no período de lactação, sugerindo que o consumo está 
associado com o aumento no peso corpóreo e estimulação da secreção do 
leite e, tendo em vista as propriedades biológicas desses polifenóis, o 
aumento da ingestão de taninos pode ser um comportamento profilático 
de auto-medicação (Carrai et al., 2003). 
 
 Folhas de Trichilia rubescens Oliv., consumidas por chimpanzés de 
Uganda, revelaram atividade antimalárica in vitro suportando a 
hipótese de que a dieta de chimpanzés contém metabólitos secundários 
de interesse médico (Krief et al., 2004). 
 
 Entretanto, uma das deficiências na interpretação da automedicação por 
animais reside em saber se a ingestão é intencional ou 
secundariamente como resultado do simples ato de se alimentar 
(Huffman, 2001, 2003). Além disso, a obtenção de informações pode ser 
um processo lento e exaustivo, uma vez que implica em acompanhar o 
comportamento de um grupo de animais e extrair, dessas observações, o 
que possa interessar a um estudo farmacológico. 
PESQUISA DE NOVOS FARMACOS 
 Quimiotaxonômica 
 Hypericum, notadamente H. perforatum L. Hipericina é um dos principais 
constituintes desta espécie, ao qual se reportam propriedades 
antidepressivas. 
 Em H. barbatum Jacq. encontrou-se conteúdo de hipericina 3.9 vezes maior 
que em H. perforatum (Smelcerovic; Spiteller, 2006). Entre as espécies 
brasileiras estudadas, H. caprifoliatum Cham. & Schltdl. também mostrou 
atividade antidepressiva (Daudt et al., 2000). 
 
PESQUISA DE NOVOS FARMACOS 
 Etnodirigida 
 
 Em testes de extratos anti-HIV, uma pequena amostra de plantas oriundas 
de um curandeiro de uma vila em Belize, na América Central, apresentou-
se quatro vezes mais eficiente do que a triagem realizada com uma coleção 
aleatória (Balick; Cox, 1996). 
 Bioensaios in vitro comprovaram a atividade biológica sugerida por 
curandeiros indígenas em 74% das vezes (Balick; Cox, 1996). 
ETNOFARMACOLOGIA 
 Tratamentos tradicionais X Medicina 
moderna 
 
 
 
 Problemas: 
 Muitos já pesquisados; 
 Aculturação; 
 Não abrangem muito da biodiversidade; 
 Empirismo; 
 
 
ABORDAGEM CIENTÍFICA NA BUSCA DE 
ATIVOS 
 Abordagem etnofarmacológica 
 É possível racionalizar com argumentação científica 
as práticas indígenas? 
 
 
 É necessário, para o início das atividades, a 
abordagem de um curandeiro tradicional? 
 
QUIMIOSSISTEMÁTICA 
LEVANTAMENTO ETNOBOTÂNICO 
Figura. Sistema de Cronquist para as Magnoliopsida (Dicotyledoneae). 
 Venenos usados na caça, alucinógenos, estimulantes, 
pigmentos... pelos índios brasileiros (1 e 6) 
 Grupos vegetais mais usados como alimento (1, 2, 4 e 5) 
EVOLUÇÃO DE METABÓLITOS 
SECUNDÁRIOS 
 Espécies alimentícias são ricas 
em polifenóis – 
 
 dificultam a evolução da cascata 
reativa e produção de outros 
metabólitos secundários. 
 
 
 
TANINOS 
 compostos fenólicos de grande interesse econômico e ecológico. 
 Apresentam solubilidade em água 
 Possuindo a habilidade de formar complexos insolúveis em água com 
proteínas, gelatinas e alcalóides. Tais compostos são responsáveis pela 
adstringência de muitos frutos e produtos vegetais, devido à precipitação 
de glucoproteínas salivares, o que ocasiona a perda do poder lubrificante. 
TANINOS 
 Eles inibem o ataque às plantas por herbívoros vertebrados ou 
invertebrados (diminuição da palatabilidade, dificuldades na digestão, 
produção de compostos tóxicos a partir da hidrólise dos taninos) e também 
por microorganismos patogênicos. O termo é largamente utilizado para 
designar qualquer grande composto polifenólico contendo suficientes 
grupos hidroxila e outros (como carboxila) para poder formar complexos 
fortes com proteínas e outras macromoléculas. 
METABOLISMO VEGETAL 
 Metabólitos Primários 
 conjunto de processos metabólicos que desempenham uma 
função essencial no vegetal, tais como a fotossíntese, a 
respiração e o transporte de solutos 
 aminoácidos, nucleotídeos, lipídios, carboidratos, clorofila 
 
 Metabólitos secundários 
 não participam dos processos de geração de energia. 
Muitos são mediadores em processos de interação das 
plantas com o ambiente. 
 taninos, flavonóides, alcalóides, pigmentos, ceras, 
 
14 
METABOLISMO VEGETAL 
 Metabólitos primários 
 Essenciais a todos os seres vivos 
 Lipídeos, proteínas (protídeos) e carboidratos (glicídeos) 
 
 Metabólitos secundários 
 Encontrados em concentrações relativamente baixas e em 
determinados grupos de plantas 
 Têm distribuição irregular na natureza 
 Deram origem a Quimiotaxonomia Vegetal 
 
 Exemplos: 
 Taninos: fruto verde 
 Saponinas, cumarinas: desestimulantes herbívoros 
 Flavonóides, antocianinas: pigmentos que atraem insetos 
 Eucaliptol: alelopático 
 
FOTOSSÍNTESE 
 
 
 
EXEMPLOS DE METABÓLITOS 
SECUNDÁRIOS 
 
LEVANTAMENTO ETNOBOTÂNICO MUNDIAL 
 Fonte: Revista Journal of Ethnopharmacology 
 Itens: 7.500 espécies com uso medicinal 
 98% Angiospermas 
 90% dicotiledôneas 
 17 categorias de finalidades de uso em patologias (OMS) 
 10 famílias foram analisadas 
 Doenças infecciosas e parasitárias e do sistema digestivo 
e genito-urinário – Flavonóides e Taninos 
 Rosaceae, Caesalpiniaceae, Fabaceae - Rosidae 
 Ericacea – Dilleniidae 
 
 Condições mal definidas, dor e febre – Alcalóides, 
lignóides, terpenóides, policetídeos... 
 Rununculaceae – Magnoliidae 
 Rubiaceae, Apocynaceae, Scrophulariaceae, Lamiaceae, 
Solaneceae – Asteridae 
 
ROSACEAE 
 Rosaceae é uma família botânica com grande número de espécies. O 
grupo inclui quase 100 gêneros e mais de 2 000 espécies1 que 
abrangem plantas ornamentais, como a rosas (Rosa sp.), e frutíferas, 
como a maçã (Malus sp.). 
 
 Maçã 
 Amêndoa 
 Amora-silvestre 
 Framboesa 
 Nêspera 
 Pera 
 Ameixa 
 Pêssego 
 Damasco 
 Morango 
 Marmelo 
 Cereja 
 
FEBACEAE 
 Fabaceae é uma das maiores famílias 
botânicas, também conhecida 
como Leguminosae (leguminosas), de ampla 
distribuição geográfica. Uma característica 
típica dessa família é a ocorrência do fruto do 
tipo legume, também conhecido como vagem, 
exclusivo desse grupo.1 
 
 soja (Glycine max), 
 ervilha (Pisum sativum), 
 feijão (Phaseolus vulgaris), 
 alfafa (Medicagosativa) e 
 Grão-de-bico (Cicer arietinum), 
 Ervilha (Pisum sativum), 
 Feijão(Phaseolus vulgaris), 
SOLANACEAE 
 Solanaceae é uma família 
botânica de plantas angiospérmicas (plantas 
com flor - divisão Magnoliophyta), pertencente 
à ordem Solanales, representada por 
aproximadamente 3000 espécies distribuídas em 
150 gêneros. 
 
 É uma família de grande importância para a 
alimentação da sociedade. 
 batata (Solanum tuberosum), 
 tomate (Solanum lycopersicum) 
 tabaco ou fumo (Nicotiana tabacum), etc 
 Solanum paniculatum – jurubeba 
 Farmacopeia Brasileira, a planta é citada 
oficialmente para o tratamento de anemia, desordens 
digestivas e problemas no fígado. 
 
APOCINACEAE 
 Apocynaceae é uma família 
botânica da ordem Gentianales que inclui cerca de 
5 000 espécies, classificadas em 450 gêneros divididos em 
cinco subfamílias. 
LEVANTAMENTO BIOGEOGRÁFICO 
...
...
)(
)(
)(
)(
)(
)(
)(



cba
Csp
XNO
c
Bsp
XNO
b
Asp
XNO
a
XPM
PM: Perfil metabólico 
X: Molécula escolhida 
NO: Número de Ocorrências 
A, B, C...: Famílias 
a, b, c...: Espécies inventariadas 
 
QUIMIOSSISTEMÁTICA 
Quando se convém utilizar a 
quimiossistemática para o 
levantamento biogeográfico? 
AULA 4 – ETNOFARMACOLOGIA 
NA BUSCA DE SUBSTÂNCIAS 
ATIVAS 
Disciplina: Farmacognosia 
http://es.wikipedia.org/wiki/Etnobot%C3%A1nica’ 
MÉTODO ETNOFARMACOLÓGICO 
Coleta/Análise de dados 
Identificação Botânica 
Pesquisa bibliográfica 
Análise química preliminar 
Estudo farmacológico preliminar 
Fracionamento químico 
Estudo Farmacológico e Toxicológico 
Elucidação da estrutura 
Conceitos de Saúde/Doença 
Sinais e sintomas associados 
Modo de preparo 
Posologia 
Detalhamento da atividade 
alegada 
Observações das 
consequências 
Uso Tradicional 
X 
Conceitos modernos 
COLETA E ANÁLISE DOS DADOS 
 Segredos Culturais 
 Respeito e Paciência; 
 Conhecer as pessoas , religião , costumes e culturas; 
 
 Questionários 
 Inibição, depende da cultura, 
 
 Vídeos 
 
 
COLETA E ANÁLISE DOS DADOS 
 Análise quantitativa da importância cultural ou nível de 
uso das diferentes espécies; 
 Determinação do padrão de variação do conhecimento 
tradicional e sua relação com fatores sociais que o afetam; 
 Análise das estratégias empregadas pela população para o 
aproveitamento das plantas medicinais; 
 Determinação da abundância, distribuição e diversidade 
das plantas medicinais usadas; 
 Avaliação do impacto extrativista sobre a estrutura e 
diversidade dos ecossistemas naturais;  Desenho de 
projetos de aproveitamento sustentável ou estratégias de 
conservação dos recursos levando em consideração os 
saberes e práticas tradicionais; 
 Desenvolvimento de mecanismos para o reconhecimento 
público dos direitos intelectuais das populações estudadas 
com o desenvolvimento de estratégias para compensá-las 
por sua participação nas investigações. 
 
COLETA E ANÁLISE DE DADOS - ETICA 
MÉTODOS DE EXTRAÇÃO 
Métodos de Extração 
 Maceração 
 Percolação 
 
 
 
 
 Digestão 
 Infusão 
 Decocção 
Maceração X Percolação 
- Fluxo do líquido extrativo 
Métodos à frio 
Métodos à quente 
Sistemas abertos ou fechados 
Digestão x Infuso e Decocto 
- Aquecimento brando ou Ebulição 
Infuso x Decocto 
- Junto ou Separado da droga 
vegetal 
IDENTIFICAÇÃO 
http://www.jbrj.gov.br/jabot/templateb.php?imagem=0/54/34/58/00543458 
http://www.cienciaviva.pt/projectos/pulsar/herbario.asp 
TRIAGEM FITOQUÍMICA 
 a) Esteróides /triterpenóides 
 b) Flavonóides 
 c) Taninos 
 d) Saponinas 
 e) Alcalóides 
FRACIONAMENTO QUÍMICO 
 Técnicas Cromatográficas 
 Técnicas de pH, Solubilidade e Precipitação. 
ESTUDO FARMACOLÓGICO E 
TOXICOLÓGICO 
 Modelos experimentais para farmacologia. 
 
 Avaliação de metabólitos e degeneração celular. 
 
 
 
 
 Métodos Instrumentais de Análises 
ELUCIDAÇÃO DA ESTRUTURA 
“MAL DE GUTA” 
 Descrição: 
 Um pescador que não pode ir pescar só, pode ter um ataque 
e a Mãe d’água tenta levar 
 Observação: Os membros se movem ritmicamente e sai 
espuma pela boca. 
 Patofisiologia: Distúrbio epiléptico com convulsões 
generalizadas 
 
 Tratamento: 
 Sumo filtrado VO de cipó-pucá (Cissus sicyoides L.), arruda 
(Ruta graveolens L.), catinga-de-mulata (Aeolanthus 
suaveolens G. Don, com gergelim preto (Sesamum indicum 
L.) 
 
 Dados obtidos: presença de lactonas com ação 
anticonvulsivante 
PRINCIPAIS TRATAMENTOS PESQUISADOS 
EM ETNOFARMACOLOGIA 
 Câncer 
 Imunomoduladores 
 Alergia 
 Contraceptivos 
 Analgésicos 
 Antimaláricos 
 Antidiarréicos/antimicrobianos 
 Antivirais 
 Antidiabéticos 
CONSEQUÊNCIAS DOS RESULTADOS 
 Impacto ruim da informação mal transmitida 
 Efeito deletério de propaganda do ipê-roxo (Tabebuia 
impetiginosa) e unha de gato (Uncaria tomentosa) 
com atividade antitumoral in vitro. 
 
 Impacto positivo na preservação do ambiente 
 Manejo sustentável de espécies como: 
 Copaíba (Copaifera lagsdorffii) para extração de oleoresina 
 Jaborandi (Pilocarpus microphyllus) para extração de 
pilocarpina 
 
 Novas terapias 
 Associação de dietas 
 Posologias de longo prazo e baixa dosagem 
 
QUESTIONAMENTOS 
1. Qual a importância da determinação da espécie da planta 
medicinal em estudos etnofarmacológicos? 
2. Diferencie metabólitos secundários de metabólitos 
primários. Dê exemplos. 
3. Quando a planta é rica em taninos, qual a relação com os 
outros metabólitos secundários? Qual a principal função 
ecológica atribuída aos taninos nas plantas? 
4. Os taninos são originados a partir de qual rota 
metabólica? 
5. Quais os aminoácidos essenciais para a suplementação 
alimentar humana? Explique 
 
 
 
 
 
 
QUESTIONAMENTOS 
 V ou F, justifique 
 O depósito de exsicatas em herbários feito em estudos 
etnobotânicos, não é necessário nos estudos 
etnofarmacológicos de espécies vegetais. 
 
 A abordagem etnofarmacológica para descoberta de novas 
substâncias bioativas em plantas é a menos econômica de 
tempo e dinheiro do que a randomizada, pois envolve pesquisa 
de tratamentos comuns utilizados por grupos étnicos. 
 
 Os constituintes de uma planta de determinada espécie 
vegetal são os mesmos durante todo o seu desenvolvimento e 
em qualquer lugar que seja plantada. 
 
 A presença de inúmeros compostos diferentes contribuindo 
para uma mesma atividade de extratos brutos de plantas 
facilita o isolamento da substância ativa. 
 
 Os principais constituintes ativos das plantas são os produtos 
do metabolismo secundário, como os carboidratos.