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MARYSABEL PINTO TELIS SILVEIRA ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS ANTI-HISTAMÍNICOS ANTI-REUMATÓIDES ANTI-GOTOSOS CORTICOESTERÓIDES AINES ANTIINFLAMATÓRIOS FISIOPATOGENIA DA INFLAMAÇÃO SÍNTESE DOS EICOSANÓIDES e MECANISMO DE AÇÃO DOS AINES e CORTICOESTERÓIDES SÍNTESE DOS EICOSANÓIDES e MECANISMO DE AÇÃO DOS AINES O U T R A S A Ç Õ E S AÇÕES FARMACOLÓGICAS DOS AINES ANTINFLAMATÓRIA MAIOR ATIVIDADE: Indometacina, Piroxicam e Coxibes MÍNIMA ATIVIDADE: Paracetamol e Dipirona MÉDIA: Ibuprofeno, diclofenaco e demais § Reduz a síntese dos mediadores da inflamação § Reduz mediadores químicos do sistema da calicreína Inibe a aderência dos granulócitos § Estabiliza lisossomas § Inibe a migração de leucócitos polimorfonucleares e Macrófagos para os sítios onde há inflamação. AÇÕES FARMACOLÓGICAS DOS AINES ANTIPIRÉTICA EFEITO ANTIPIRÉTICO: § Reduz a temperatura corporal elevada § Bloqueia a produção de prostaglandinas induzida pelos pirogênios § Bloqueia a resposta no SNC à interleucina-1 PARACETAMOL – IBUPROFENO - DIPIRONA EFEITO ANALGÉSICO:Inibição da ação sensibilizante das PG PARACETAMOL – AAS - DIPIRONA ANALGÉSICO EFEITOS SOBRE AS PLAQUETAS:Inibição da síntese do tromboxano Inibem a agregação plaquetária e prolongam o tempo de sangramento AAS em baixas doses AINES EVIDÊNCIAS BENEFÍCIO DEFINIDO ARTRITE REUMATÓIDE E DISMENORRÉIA PRIMÁRIA BENEFÍCIO PROVÁVEL DORES AGUDAS E CRÔNICAS – uso tópico NECESSIDADE DE AVALIAÇÃO – Risco/Benefício OSTEOARTRITE, LOMBALGIA, DOR CIÁTICA, PÓS-OPERATÓRIA BENEFÍCIO DESCONHECIDO DORES AGUDAS E CRÔNICAS; DORES MÚSCULO-ESQUELÉTICAS SUGERIDA INEFICÁCIA/RISCO ALTAS DOSES; INTERAÇÕES ENTRE DOIS AINES; PREVENÇÃO DE CONVULSÃO FEBRIL (ibuprofeno) AINES CLASSIFICAÇÃO - DERIVADOS DO ÁC. SALICÍLICO – SALICILATOS: AAS, diflunisal, salicilato de sódio - ÁC. INDOLACÉTICOS: Indometacina, sulindaco - ÁC. HETEROARILACÉTICOS: Tolmetina, diclofenaco, cetorolaco - ÁC. ARILPROPIÔNICOS: Naproxeno, ibuprofeno, fenoprofeno, cetoprofeno, flurbiprofeno, oxapozina - ÁC. ANTRANÍLICOS: ác. Mefenâmico, ác. Meclofenâmico - ÁC. ENÓLICOS: Piroxicam, meloxicam - ALCANONAS: Nabumetona - INIBIDORES SELETIVOS DA COX-2 - CELECOXIB, PARECOXIB, VALDECOXIB, LUMIRACOXIBE - ÁC. INDOLACÉTICOS: Etodolaco - SULFONANILIDA: Nimesulida CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS SALICILATOS: Aspirina, Diflunisal, Benorilato, Salicilato de Metila Ácido Acetil Salicílico: AAS® Salicilato de Sódio: Enterosalicil® Salicilamida: Benesal® Diflunisal: Dolobid® Benorilato: Benoral® QUÍMICA E FARMACOCINÉTICA: Ácido Acetil Salicílico § Rapidamente absorvido no estômago e porção proximal do intestino delgado § Concentração máxima = 2 horas § Quando um tampão eleva o pH para 3.5 a irritação gástrica é minimizada § A aspirina é hidrolizada a ácido acético e salicilatos § A alcalinização aumenta a excreção de salicilato livre CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS FENAMATOS: Ácido mefenâmico AC. MEFENÂMICO POSTAN ® FLUFENÂMICO TECRAMINE® Propriedades analgésicas e antipiréticos Mais tóxico Nao deve ser usado por mais de uma semana e jamais em crianças. CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS PIRAZOLONAS: Fenilbutazona, Dipirona (ANADOR ®) CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS ÁCIDOS PROPIÔNICOS: Naproxeno, Ibuprofeno, Fenbufeno, Cetoprofeno DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO: NAPROXENO NAPROSYN® IBUPROFENO RUFIN ®, MOTRIN ® Efeitos adversos: • Irritação gástrica • Prurido, exantemas, cefaléia, edema periférico • Agranulocitose e anemia aplástica CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS OXICAMS: Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam PIROXICAM - FELDENE® Meia vida: 45 horas Reações adversas: tonturas, zumbidos, cefaléia e exantema Util na artrite reumatóide Dose média: 20 mg. CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS ÁCIDOS ACÉTICOS: Indometacina, Sulindaco INDOMETACINA- INDOCIN SULINDACO CLINORIL Potente inibidor das PGs, nao é analgésico de uso geral, e contra-indicada em crianças. ÚTIL EM SITUAÇÕES ESPECIAIS: Artrite gotosa aguda, espondilante anquilosante, osteoartrite de quadril Efeitos TGI: dor abdominal, diarréia, hemorragia digestiva Efeitos Centrais: cefaléia, , tonteiras, confusão. CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS ÁCIDOS FENILACÉTICO: Diclofenaco, Aceclofenaco DICLOFENACO: VOLTAREN ®, CATAFLAN® Potente inibidor da ciclooxigenase: com propiedades antiinflamatórias, antipiréticas e analgésicas. T1/2: 1-2 h. -Maior potência que o naproxeno -Uteis em osteroartrites, artrite reumatóides, dores musculo-esqueléticas agudas Efeitos Adversos: sangramento gastrointestinal oculto, Dor gastrointestinal e ulceração gástrica. CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS DERIVADOS DO p-AMINOFENOL FENACETINA ACETAMINOFENO (PARACETAMOL) PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS § Efeito analgésico e antipirético = aspirina § Efeito antiinflamatório : reduzido Efeitos tóxicos: § Intoxicação crônica: metemoglobinemia § Intoxicação aguda: necrose hepática CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS INIBIDORES DA COX-2: Celecoxibe, (Celebra ®) Etoricoxibe, (Arcoxia ®) Lumiracoxibe, e demais coxibes; Meloxicam AINES EFEITOS INDESEJADOS COMUNS: GI- dor nâuseas, anorexia, úlceras. Piroxicam maior risco de hemorragias- ordem decrescente de hemorragia: diclofenaco, ibuprofeno, COX-2 CUTÂNEOS- urticária, rubor. ác. Mefenâmico e sulindaco RENAIS- edema, piora da função renal, redução da excreção de uratosnefropatia analgésica ( nefrite crônica e necrose papilar renal) SNC: cefaléia, tontura, confusaõ, redução do limiar convulsivo OUTROS –dist. Medula óssea, hepáticos, broncoconstrição. Prolongamento da gestação EFEITOS GASTROINTESTINAIS § A absorção dos salicilatos lesa as células da mucosa e quebra o equílibrio entre elas o ácido cloridrico estomacal e os derivados salicilatos lesam os tecidos subjacentes. § Inibição das prostaglandinas da série E torna o estômago mais suscetível à lesão. § Podem provocar hemorragias gastrintestinais. AINES EFEITOS INDESEJADOS DOS SALICILATOS: SALICILISMO ASMA ERUPÇÕES CUTÂNEAS SÍNDROME DE REYE ALTERAÇÕES METABÓLICAS DISTÚRBIOS DA HEMOSTASIA ALTERAÇOES DO EQUÍLIBRIO ÁCIDO-BASICO Os salicilatos produzem: § Estimulação direta do centro respiratório § Desacoplamento da cadeira de fosforilação oxidativa Consumo de O2 e CO2 Hiperventilação Pulmonar p CO2 alveolar e plasmática: alcalose Respiratória excreção de HCO3-, K+ Intoxicação grave: o centro respiratório inicialmente estimulado, sofre depressão com diminuição ventilatória pulmonar pCO2 alveolar e plasmática e do pH sanguíneo Acidose respiratória EFEITOS SOBRE O SNC SALICILISMO: zumbido, diminuição da acuidade auditiva e vertigens EFEITO URICOSÚRICO : 2g 4g SELETIVIDADE DOS AINES SOBRE A COX 1 E 2 INTERAÇÕES COM AINES ANTICOAGULANTES ANTI-HIPERTENSIVOS AGENTES URICOSÚRICOS (sulfimpirazona, probenecida) ANTICONVULSIVANTES (Fenitoína, ác. Valpróico, Carbamazepina) CLORPROPAMIDA LÍTIO CASO CLÍNICO PARA FIXAÇÃO DO CONTEÚDO Um jovem de 14 anos, que apresentou crise de asma até os cinco anos de idade após o que passou apenas a manifestar sintomas atribuídosà rinite alérgica, apresentou crise severa de broncoespasmo após tomar AAS 500mg por cefaléia. Qual a relação possível entre o uso de AAS e a crise de broncoespasmo? Seria melhor ter utilizado outro AINE? Caso sim, qual? Todo paciente com antecedentes de asma deve evitar o uso de AINE? CASO CLÍNICO PARA FIXAÇÃO DO CONTEÚDO Homem portador de quadro anginoso faz uso de AAS 200mg ao dia. No dia da cirurgia para extração dentária múltipla não usa AAS, mas apresenta sangramento prolongado e intenso (durando mais de 4 dias). Quais as razões prováveis para o sangramento prolongado? Por que ocorreu sangramento mesmo tendo sido suspenso o uso de AAS? Como poderia ser reduzido o risco de sangramento?
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