COLINERGICOS_E_ANTI-COLINERGICOS

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DROGAS QUE AGEM NA SINAPSE COLINÉRGICA
COLINÉRGICOS E ANTI-COLINÉRGICOS
COLINÉRGICOS DIRETOS: 
Muscarínicos:
 - ÉSTERES DA COLINA: Ach, Betanecol
 - ALCALÓIDES: muscarina, pilocarpina
Nicotínicos:
 - GANGLIOMIMÉTICOS
 - NEUROMUSCULARES
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DROGAS QUE AGEM NA SINAPSE COLINÉRGICA
COLINÉRGICOS INDIRETOS:
Anticolinesterásicos:
 REVERSÍVEIS: Edrofônio, carbamatos
 IRREVERSÍVEIS: Inseticidas organofosforados
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DROGAS QUE AGEM NA SINAPSE COLINÉRGICA
COLINÉRGICOS DIRETOS: 
Muscarínicos:
 - ÉSTERES DA COLINA: Ach, Metacolina, Carbacol, Betanecol.
 - ALCALÓIDES: Muscarina, Pilocarpina
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DROGAS QUE AGEM NA SINAPSE COLINÉRGICA
COLINÉRGICOS DIRETOS: 
Muscarínicos:
 - ÉSTERES DA COLINA: Ach, Metacolina, Carbacol, Betanecol
QUÍMICA E FARMACOCINÉTICA
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COLINÉRGICOS DIRETOS Muscarínicos
- ÉSTERES DA COLINA: ACETILCOLINA
AÇÕES:
SCV: pequenas doses:Vd; PA; resistência periférica;(óxido nítrico) ativação reflexa simpática (baroreceptores)
 doses maiores: depressor cardíaco; frequência( a taxa de despolarização SA e  condução AV;  a condutividade  força de contração.
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COLINÉRGICOS DIRETOS Muscarínicos
Trato respiratório
Glândulas 
Sistema urinário
Trato gastrointestinal
Olho (Iris) – efeito local
 
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COLINÉRGICOS DIRETOS Muscarínicos
- ÉSTERES DA COLINA: ACETILCOLINA
AÇÕES NICOTÍNICAS:
MEDULA DA SR
PLACA MIONEURAL
USO CLÍNICO DA ACETILCOLINA
Miose para cirurgia de catarata (uso tópico)
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COLINÉRGICOS DIRETOS Muscarínicos
- ÉSTERES DA COLINA: METACOLINA (via subcutânea)USO DIAGNÓSTICO: Disautonomia familiar (1 gota à 2,5% ) e intoxicação por alcalóides da beladona
- ÉSTERES DA COLINA: CARBACOL
USO CLÍNICO: miose em cirurgias oculares e glaucoma
- ÉSTERES DA COLINA: BETANECOL
USO CLÍNICO: retenção urinária pós-operatória ou neurogênica
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DROGAS QUE AGEM NA SINAPSE COLINÉRGICA
COLINÉRGICOS DIRETOS: 
Muscarínicos:
- ALCALÓIDES: Muscarina, Pilocarpina, Oxitremorina
PILOCARPINA: USO: Glaucoma(OCUSERT)
COLINÉRGICOS DIRETOS: 
Nicotínicos: GANGLIOMIMÉTICOS E GANGLIOPLÉGICOS
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ANTICOLINESTERÁSICOS
 
 COLINÉRGICOS INDIRETOS
 
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 ANTICOLINESTERÁSICOS
Colinesterase verdadeira- sinonímia, ocorrência – tecido nervoso, eritrócitos e placenta.
Colinesterase falsa – fígado, plasma, cérebro.
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 ANTICOLINESTERÁSICOS
REVERSÍVEIS: Edrofônio, carbamatos
 IRREVERSÍVEIS: Inseticidas organofosforados
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 ANTICOLINESTERÁSICOS
QUÍMICA 
CLASSIFICAÇÃO: Aminas mono(edrofônio) e bi-quaternárias(ambemônio), Carbamatos (carbamatos)
Inseticidas organofosforados
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COLINÉRGICOS INDIRETOS:
Anticolinesterásicos:
MECANISMO DE AÇÃO
AÇÕES
USO CLÍNICO
- Reversão de bloqueio NM -neostigmina, edrofônio e piridostigmina
- Miastenia gravis - neostigmina e piridostigmina
- Glaucoma- isoflurofato, ecotiofato e demecário
- Estrabismo -isoflurofato, ecotiofato e demecário 
- Atonia de músculo liso- neostigmina
- Intoxicação por antimuscarínicos- fisostigmina
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COLINÉRGICOS INDIRETOS:
Anticolinesterásicos:
TOXICIDADE AGUDA
NEUROTOXICIDADE RETARDADA
TRATAMENTO
AGUDA - Antídotos: Atropina e pralidoxima
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DROGAS QUE AGEM NA SINAPSE COLINÉRGICA
ANTICOLINÉRGICOS OU PARASIMPATOLÍTICOS:
 ANTIMUSCARÍNICOS E ANTINICOTÍNICOS
ANTIMUSCARÍNICOS: CLASSIFICAÇÃO
- ALCALÓIDES NATURAIS: Atropina e Escopolamina ( Hioscina)
- UTILIDADE CLÍNICA: Ação sobre o TGI
 Uso oftalmológico
 Ação sobre o sistema extrapiramidal
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Ação sobre o TGI: Diciclomina, glicopirrolato, Propantelina, etc.
Uso oftalmológico: Ciclopentolato, tropicamida
Ação sobre o sistema extrapiramidal: Benzexol, benztropina, biperiden, orfenadrina, etc.
ANTIMUSCARÍNICOS: CLASSIFICAÇÃO de acordo com a UTILIDADE CLÍNICA: 
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ANTIMUSCARÍNICOS - 
USO CLÍNICO
PARKINSON
CINETOSE
OFTALMOLOGIA
GASTROENTEROLOGIA
CARDIOLOGIA
PNEUMOLOGIA E CIRURGIAS
INTOXICAÇÃO COLINÉRGICA
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ANTIMUSCARÍNICOS
AÇÕES
SCV: frequência- nódulo SA
 condução - nódulo AV
 bradicardia em pequenas doses
TGI:  peristaltismo e secreção gástrica - PIRENZEPINA
SNC:agitação, alucinações e desorientação (doses elevadas)
 ( Escopolamina - sedação em doses terapêuticas)
BRÔNQUIOS: relaxamento e diminuição da secreção
OLHO: midríase e cicloplegia
GLÂNDULAS:  secreção
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ANTIMUSCARÍNICOS-farmacocinética
GLICOPIRROLATO E PROPANTELINA - derivados quaternários
ATROPINA E ALCALÓIDES NATURAIS -aminas terciárias
MECANISMO DE AÇÃO
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ANTIMUSCARÍNICOS
GRAU DE SENSIBILIDADE DOS TECIDOS À ATROPINA
MAIOR SENSIBILIDADE: glândulas salivares, brônquicas e sudoríparas
MÉDIA: m. liso e miocárdio
MENOR SENSIBILIDADE: células gástricas parietais
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ANTIMUSCARÍNICOS - TOXICIDADE
SINTOMAS:
Boca seca, midríase, taquicardia, febre, pele rosada, agitação e delírio.
TRATAMENTO: fisostigmina - diazepam
 neostigmina - simpatomimético
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ANTIMUSCARÍNICOS - TOXICIDADE
TOXINA BOTULÍNICA- Clostridium botulinum
BOTOX
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DROGAS QUE AGEM NA SINAPSE COLINÉRGICA
GANGLIOMIMÉTICOS E GANGLIOPLÉGICOS
GANGLIOMIMÉTICOS: NICOTINA, LOBELINA, DIMETILFENILPIPERAZÍNIO (DMPP)
GANGLIOPLÉGLICOS: HEXAMETÔNIO, MECAMILAMINA, PEMPIDINA, TRIMETAFAN