FARMACOCINETICA_-_Marysabel_enfermagem_e_nutricao_ufpel (1)

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FARMACOCINÉTICA 
DEFINIÇÃO 
FARMACOCINÉTICA 
O que o corpo faz ao fármaco 
(LADME) 
FARMACODINÂMICA 
O que o fármaco faz ao corpo 
(ATIVIDADE) 
SISTEMA LADME 
LIBERAÇÃO 
ABSORÇÃO 
DISTRIBUIÇÃO 
METABOLIZAÇÃO 
EXCREÇÃO 
LIBERAÇÃO 
ABSORÇÃO 
MOVIMENTO DAS MOLÉCULAS ATRAVÉS DAS 
MEMBRANAS ATÉ ALCANÇAR O SANGUE 
O RITMO DE CHEGADA DA DROGA AO SEU SÍTIO 
DE AÇÃO DEPENDE : 
# DO RITMO DE ABSORÇÃO 
# DO RITMO DE DISTRIBUIÇÃO 
RECURSOS USADOS PARA 
RETARDAR A ABSORÇÃO: 
 
TRANSPORTES ATRAVÉS DAS MEMBRANAS: 
PROCESSOS PASSIVOS: DIFUSÃO PASSIVA E FILTRAÇÃO 
TRASPORTE ESPECIALIZADO: TRANSPORTE ATIVO E 
DIFUSÃO FACILITADA. 
 
FATORES QUE PODEM MODIFICAR A ABSORÇÃO 
SOLUBILIDADE 
GRAU DE DESINTEGRAÇÃO 
COEFICIENTE DE PARTIÇÃO O/A 
CONCENTRAÇÃO DA DROGA 
CIRCULAÇÃO PARA O PONTO DE ABSORÇÃO 
ÁREA DA SUPERFICIE DE ABSORÇÃO 
pH DO MEIO DE EXPOSIÇÃO DA DROGA 
DISTRIBUIÇÃO 
DEFINIÇÃO: 
MOVIMENTO DAS MOLÉCULAS DO 
FÁRMACO DA CIRCULAÇÃO 
SANGUÍNEA PARA AS DIVERSAS 
ZONAS DO ORGANISMO 
DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS 
PRINCIPAIS COMPARTIMENTOS: 
-PLASMA: 5% do peso corporal 
-LIQUIDO INTERSTICIAL: 16% 
-LÍQUIDO INTRACELULAR: 35% 
- LÍQUIDO TRANSCELULAR: 2% 
-GORDURA20% 
RESERVATÓRIO DO 
TECIDO 
Livre Ligada 
RECEPTORES 
Livre Ligada 
PLASMA 
 
FÁRMACO LIVRE (Ativo) 
Fármaco ligado Metabólito 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
DOSE EV EXCREÇÃO 
RESERVATÓRIOS 
MEDICAMENTOSOS 
PROTEINAS PLASMÁTICAS 
RESRVATÓRIOS CELULARES 
TECIDO ADIPOSO 
OSSO 
RESERVATÓRIOS TRANSCELULARES 
VOLUME APARENTE DE 
DISTRIBUIÇÃO (Vd) 
METABOLIZAÇÃO - BIOTRANSFORMAÇÃO 
FUNÇÕES DO METABOLISMO 
 n Fornecer energia para as funções do 
corpo e sobrevivência 
 
n Degradar os compostos ingeridos até estruturas 
mais simples (CATABOLISMO) e biossíntese de 
moléculas mais complexas (ANABOLISMO) 
 
n A BIOTRANSFORMAÇÃO OU CONVERSÃO DE 
COMPOSTOS ESTRANHOS AO ORGANISMO A 
DERIVADOS QUE PODEM SER FACILMENTE 
ELIMINADOS 
 
MEIA-VIDA 
BIODISPONIBILIDADE 
OBJETIVOS E IMPORTÂNCIA 
DETERMINAR: 
-Quantidade ou proporção de fármaco absorvido a partir da 
F.F 
-Velocidade na qual o fármaco foi absorvido 
-Duração da presença do fármaco nos líquidos e tecidos 
 -Relacão entre concentração plasmática e eficácia terapêutica 
-BIOEQUIVALÊNCIA: IMPORTÂNCIA poder comparar 
duas preparações farmacêuticas com o mesmo P.A - na 
mesma dose 
 
BIODISPONIBILIDADE DE 
500mg de lincomicina 
 Dose IV 
 4 horas antes do café 
da manhã 
 1 hora antes do café da 
manhã 
 Imediatamente após o 
café da manhã 
0
10
20
30
40
50
60
70
80
90
AUC
IV
ORAL1
ORAL2
ORAL3
ALGUNS FÁRMACOS QUE SOFREM 
SECREÇÃO TUBULAR 
 ÁCIDOS 
 Acetazolamida 
 AAS 
 Penicilinas 
 Probenecida 
 Diuréticos 
tiazídicos e de alça 
 Metabólitos 
conjugados 
 BASES 
 Amilorida 
 Dopamina 
 Morfina 
 Anti-histamínicos 
TIPOS DE CINÉTICA 
CINÉTICA DE ORDEM ZERO 
CINÉTICA DE PRIMEIRA ORDEM 
CINÉTICA DE ORDEM ZERO OU DE MICHAELIS-MENTEN 
FARMACOCINÉTICA 
REVISÃO 
ASPECTOS COMPARATIVOS ENTRE 
FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA 
 
FARMACOCINÉTICA Concentração do Fármaco 
 
FARMACODINÂMICA Eficácia do Fármaco 
 
EFEITO ≠ EFICÁCIA 
 
Droga induz mudança Soma de todos os 
 efeitos benéficos 
num parâmetro fisiológico 
 
FARMACOCINÉTICA 
O que o corpo faz à droga 
(LADME) 
FARMACODINÂMICA 
O que a droga faz ao corpo 
(ATIVIDADE) 
FARMACOCINÉTICA 
IMPORTÂNCIA 
1- Determinação adequada da posologia 
2- Reajuste de dose 
3- Interpretação de resposta inesperada ao 
medicamento 
4- Compreensão da ação dos fármacos 
5- Estudo de novos fármacos 
FÁRMACO ORGANISMO 
Farmacocinética 
 .Liberação 
 .Absorção 
 .Distribuição 
 .Biotransformação 
 .Eliminação 
 .Local de ação 
 
 .Mecanismo de ação 
 
 .Efeitos 
Concentração no local de ação 
PERFIL FARMACOCINÉTICO 
O perfil farmacocinético é estabelecido através do estudo de: 
- modelos farmacocinéticos 
- tipos de cinética 
- absorção 
- biodisponibilidade 
- meia-vida 
- concentração plasmática 
- distribuição 
- biotransformações 
- excreção 
- Vd 
 
Parâmetros obtidos a partir do perfil 
farmacocinético: 
 
 
-Áreas sob a curva da concentração plasmática em 
função do tempo 
-Quantidades cumulativas excretadas na urina 
-Clearance plasmático 
-Taxas de excreção urinária 
- Meia-vida