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Vias de Administração de Fármacos

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FARMACOLOGIA
Vias de administração dos fármacos:
Escolha da via de administração:
Fatores: Tipo de ação:
Efeito local ou sistêmico,
Duração da ação,
Solubilidade da substancia,
Grau de ionização,
PH.
A dose se um medicamento varia de acordo com a via, para chegar ao local de ação em concentração e quantidade eficaz.
A dose varia com a via para compensar perdas e chegar ao local de ação em dose eficaz.
CLASSIFICAÇÃO:
Vias digestivas (oral, bucal, sublingual, retal).
Vias parenterais (venosa, muscular, subcutânea, intra-arterial, intra-articular, intra-cardíaca, intra-peritonial, pulmonar e raquidiana). 
Via local ou tópica (intradérmica, transdermica, pele).
Vias acidentais (pele, tímpano, carie).
DIGESTIVAS:
- Via oral: a mais comum e mais usada, é econômica e conveniente. Via de administração irregular, por que muitos fatores interferem na absorção. É a via de maior dose. Desvantagem: necessita da cooperação do paciente, os medicamentos usados por essa via sofrem o fenômeno de primeira passagem pelo fígado. 
Fenômeno de 1ª passagem: é um fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da droga é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.
Absorção pelo estomago: pequena superfície de absorção.
Absorção no intestino: é maior que no estomago, mesmo que a substancia não seja ionizada.
- Via bucal: não ocorre a deglutição do medicamento e o efeito é local. Ex bochechos e gargarejos.
- Via sublingual: semelhante a via venosa, pela rapidez da absorção devido a grande circulação do local. A substancia absorvida cai na circulação cava e vai a circulação sistêmica, sem passar pelo fígado.
OBS: vasodilatação das coronárias: AAS impedem um infarto do miocárdio.
- Via retal: quando a via oral esta impedida a absorção é irregular, não necessita da cooperação do paciente, geralmente para uso local. Pode ocorrer perda da substancia ou lesão da mucosa.
PARENTERAIS: (a absorção não ocorre pela mucosa sigestiva)
- Via venosa: efeito imediato e previsto. Não existe absorção. A biodisponibilidade é total. A injeção geralmente é lenta, com excessão da anestesia que existe no inicio a dose de ataque com injeção rápida.
Desvantagem: não existe retrocesso e deve-se utilizar materiais estéreis. Não aceita substancia oleosa, apenas aquosa. Essa via aceita grandes volumes.
- Via muscular: aceita substancia aquosa, oleosa em volumes médios.
A absorção da substancia aquosa é mais rápida porque se difunde no meio aquoso, atinge grande área ou superfície de absorção.
A absorção de substancia oleosa é lenta porque se difunde pouco no meio aquoso e atinge pequena área de superfície de absorção.
A circulação local interfere na absorção: 
Quanto maior (+) a circulação maior (+) a absorção.
Quanto menor (-) a circulação menor (-) a absorção.
Maior latência, maior duração do efeito: quanto mais demora a aparecer o efeito, maior será o tempo de duração do mesmo. Quanto mais rápido, menos duradouro.
- Via subcutânea: a circulação local interfere na absorção. Essa via só aceita substancias aquosas, ela não aceita substancias irritantes. Pode ocorrer necrose dos tecidos. A absorção é lenta e o efeito prolongado. Demora para aparecer os primeiros efeitos.
- Via intra arterial: contraste na radiologia antineoplasicas.
- Via intra articular: usada ma medicina esportiva e infiltrações.
- Via intra cardíaca: usada por técnicos treinados para reanimação.
- Via intra peritonial: semelhante a via venosa, por sua rapidez, devido a grande área de superfície de absorção ( hemodiálise).
- Via pulmonar: substancias gasosas, voláteis e aerosol. Absorção rápida devido a grande área de absorção. Única via que absorve e elimina as substancias.
- Via raquidiana: espaço araquinoide para anestesia. Local ou tópica.
- Via intradérmica: vacinas e alergias.
- Pele: absorção varia de acordo com a superfície de absorção.
- Via transdermica: fitas adesivas, hormônios. Ex. escopolamina, cinelox. São lipossolúveis.
- Vias acidentais: pele queimada, desnuda, desgastada; tímpano perfurado; carie dental.
Farmacocinética:
FARMACODINÂMICA: O que o fármaco faz ao corpo (ATIVIDADE)
FARMACOCINÉTICA: O que o corpo faz ao fármaco (LADME).
LIBERAÇÃO- ABSORÇÃO- DISTRIBUIÇÃO – METABOLIZAÇÃO - EXCREÇÃO
Liberação: para que um fármaco seja absorvido, ele precisa antes ser dissolvido no liquido do local de abosrção.
Absorção: para que o fármaco possa exercer seu efeito terapêutico, deve alcançar a circulação sistêmica. A rota a percorrer até a corrente circulatória vai depender da via de administração utilizada. Movimento das moléculas através das membranas até alcançar o sangue. Recursos usados para retardar a absorção: transportes através das membranas: processos passivos: difusão passiva e filtração transporte especializado: transporte ativo e difusão facilitada.
Mecanismos de absorção: 
Não gastam energia:
Difusão passiva: a molécula do soluto e do solvente passa do meio mais concentrado para o menos concentrado, até igualar as concentrações.
Filtração: o soluto e o solvente passam por uma membrana semi permeável.
Gastam energia:
Difusão facilitada: a favor do gradiente de concentração (do + para o -).
Transporte ativo: usa um carreador, é contra um gradiente de concentração (do – para o +).
Pinocitose: a membrana faz uma invaginação, forma uma vesícula pinocítica em torno da molécula e depois a membrana se refaz. Assim a molécula que é grande e liquida pode ser absorvida.
Fagocitose: molécula grande e solida, entra da mesma maneira que a pinocitose.
Absorção: varia de acordo com a via de administração.
FATORES QUE PODEM MODIFICAR A ABSORÇÃO:
Solubilidade; grau de desintegração; coeficiente de partição o/a; concentração da droga
circulação para o ponto de absorção; área da superfície de absorção; ph do meio de exposição da droga.
Conceito: é a velocidade com que a substancia deixa seu local de administração. É a passagem da substancia do local de administração para os fluidos circulantes. Ex. sangue, linfa.
É necessário romper as barreiras biológicas para alcançar esses líquidos.
Distribuição: Ocorre quando o medicamento sai do sangue e vai para os tecidos, o que resulta na diminuição da concentração do medicamento no local de ação, ou seja, diminui a concentração eficaz mínima até a eliminação. Movimento das moléculas do fármaco da circulação sanguínea para as diversas zonas do organismo.
Distribuição dos fármacos: principais compartimentos:
Plasma: 5% do peso corporal
Liquido intersticial: 16%
Líquido intracelular: 35%
Líquido transcelular: 2%
Gordura20%
Reservatórios medicamentosos: 
Proteínas plasmáticas,
Tecido adiposo,
Reservatórios transcelulares,
Ossos,
Reservatórios celulares.
Metabolização – biotransformação: (ou metabolismos dos medicamentos).
Alterações bioquímicas que as drogas sofrem no organismo. São processos complexos de interação/associação entre a droga e o organismo.
O principal órgão de biotransformação é o fígado, seguido dos rins, pulmão, plasma e pele.
As substancias por via oral, atingem a circulação porta, vão ao fígado e uma parte é biotransformada, formando metabolitos, eles podem inativar a substancia, mas podem ser tão ativos ou ainda mais que a substancia original.
O fenômeno da 1ª passagem pelo fígado é o que diminui a fração ativa o que justifica a necessidade de maiores doses do medicamento usado via oral.
A dose do medicamento varia com a via, para compensar perdas e chegar ao local de ação em concentração eficaz.
O fígado elimina substancias pela bile, quando o metabolito é lipossolúvel é reabsorvido, volta para a circulação retorna ao local de ação e produz o efeito. Este efeito tem vida média longa.
O efeito desaparece quando a concentração da substancia fica menor que a concentração eficaz mínima.
PRÓ DROGA: substancia que só é ativa após a administração no organismo.
Objetivo da biotransformação: é tornar a substancia polar, ionizada, hidrossolúvel, facilitando a eliminação renal.
Funções do metabolismo:Fornecer energia para as funções do corpo e sobrevivência.
Degradar os compostos ingeridos até estruturas mais simples (catabolismo) e biossíntese de moléculas mais complexas (anabolismo).
A biotransformação ou conversão de compostos estranhos ao organismo a derivados que podem ser facilmente eliminados.
MEIA VIDA:
A  meia-vida (t 1/2): é o tempo gasto necessário para que a quantidade de uma matéria se reduza à metade.
Mais especificamente, quando tratamos de medicamentos dizemos que a meia-vida é o tempo gasto para que a concentração plasmática de um fármaco no organismo se reduza à metade. A meia-vida possibilita que se obtenha uma boa estimativa do tempo gasto para que o fármaco seja removido do organismo e é dada em unidade de tempo.
Eliminação ou excreção: passagem da substancia do organismo para o ambiente.
O principal órgão de eliminação é o rim, que elimina substancia polar ionizada e hidrossolúveis. No rim há 3 mecanismos de eliminação: filtração, secreção e reabsorção. Também há eliminação pelo cabelo, saliva (mesma concentração da droga que no plasma). Cabelo (elimina metais pesados).
FARMACOCINÉTICA Concentração do Fármaco FARMACODINÂMICA Eficácia do Fármaco
EFEITO ≠ EFICÁCIA
Droga induz mudança Soma de todos os efeitos benéficos
num parâmetro fisiológico
FARMACOCINÉTICA
IMPORTÂNCIA:
1- Determinação adequada da posologia
2- Reajuste de dose
3- Interpretação de resposta inesperada ao
medicamento
4- Compreensão da ação dos fármacos
5- Estudo de novos fármacos
PERFIL FARMACOCINÉTICO:
- modelos farmacocinéticos
- tipos de cinética
- absorção
- biodisponibilidade
- meia-vida
- concentração plasmática
- distribuição
- biotransformações
- excreção
- Vd
Desaparecimento do efeito pode ocorrer por: distribuição, biotransformação, eliminação.
As substancias por via oral, devem sempre ser administradas com água. Suco de fruta pode eliminar uma substancia básica, e leite substancia acida.
As substancias são deglutidas e eliminadas pelas fezes.
FARMACODINÂMICA
O que o fármaco faz ao corpo. (Atividade). Associação ou interação medicamentosa.
Associamos medicamentos e um interfere no outro, a farmacologia tira vantagens dessa associação.
Tipos de ação farmacológica:
Eficácia x reações adversas.
Ação inespecífica: quando somente aliviam manifestações clinicas (analgésicos comuns).
Ação especifica: quando combatem diretamente a causa da doença (antibióticos) – fármacos específicos devem sua ação a ligação a alvos específicos.
Classificação das ações:
Segundo Krants e Carr
• estimulação
• depressão
• irritação
• reposição
• anti infecção
Lembrando : Os fármacos apenas modificam as funções dos órgãos ou sistemas sobre o qual atuam.
Ação local ou tópica: quando exercida no ponto de aplicação.
Ação geral ou sistêmica: Quando se distribui por todo o organismo e age em diversos órgãos.
Ação primária, Ação secundária, Ação reversível, Ação irreversível, Ação eletiva, Ação seletiva: Apesar de distribuída por todo o organismo, age predominantemente em determinado órgão
EFEITOS DOS FÁRMACOS: 
- BENÉFICOS OU TERAPÊUTICOS
- ADVERSOS, COLATERAIS OU TÓXICOS
Intolerância
Reação idiossincrásica
Reações alérgicas e pseudo-alérgicas
- FRACOS E AUSENTES
Tolerância
Taquifilaxia
Atenuação
Escape
Resistência adquirida
Refratariedade
Tolerância cruzada
Causas de dessensibilização
• Alteração nos receptores
• Perda de receptores
• Exaustão de mediadores
• Aumento da degradação metabólica
• Adaptação fisiológica
FATORES QUE INFLUENCIAM A AÇÃO FARMACOLÓGICA:
Dose prescrita (adesão do paciente, erros na medicação) -> Dose administrada (taxa e extensão da absorção, tamanho e composição corporal, distribuição nos liquidos corporais, ligação plasmática e tecidual, taxa de eliminação) -> concentração no local de ação (variáveis fisiológicas, fatores patológicos, fatores genéticos, interação com outros fármacos, desenvolvimento de tolerância) -> Intensidade do efeito (interação fármaco receptor, estado funcional, efeitos do placebo).
Causas responsáveis pelas variáveis
	A- Fatores mecanicistas:
• Farmacocinéticos
• Farmacodinâmicos
• Clínicos
- variáveis ambientais
- efeitos psicológicos
- falta de precisão no diagnóstico
- doenças simultâneas
- interações entre drogas
- erros nos ensaios clínicos
	B- Fatores fisiológicos
• Raça
• Sexo
• Idade
• Peso
• PH urinário
• Farmacogenética
• Gravidez
• Menopausa
• Estado de nutrição
• Estados patológicos
• Temperatura
• Velocidade fluxo sangüíneo
• Efeitos placebos
• Efeitos inesperados
Cronofarmacologia
• Posição do corpo
• Atividade relativa
• Taxa fluxo urinário
Mecanismo de ação:
Consiste na descrição de processos moleculares que permitem a atuação do fármaco. Fármacos geralmente apresentam múltiplos efeitos que podem originar-se de mecanismos de ação único exercido em diferentes sítios ou de múltiplos mecanismos de ação.
Sítio de ação:
É o local onde o fármaco atua, desde que aí chegue em concentrações adequadas, ocorrendo para isto processos de absorção e distribuição.
Para modificar a função, os fármacos precisam combinar-se com receptores ? 
As moléculas de um fármaco devem exercer alguma influência química em um ou mais constituintes das células para produzir resposta farmacológica.
Mecanismos não celulares
Efeitos físicos
• Protetores: ex nitrato de prata
• Adsorventes: ex carvão ativado
• Lubrificante
Efeitos químicos
• Inativação: ex heparina x protamina
• Quelação: ex chumbo x EDTA-Ca
• Neutralização: ex HCl x anti ácido
• Tratamento da intox com alcalis x ácidos fracos
• Precipitação de proteínas no TGI ou na pele pelos adstringentes: ex taninos.
Mecanismos não celulares
Mecanismos físicos químicos
• Surfactantes: ex detergentes, emulsionantes,
desinfetantes, antissépticos, etc..
Alteram as características da membrana, permitindo desequilíbrio iônico, impedindo a homeostasia e levando à morte celular.
Modificadores da composição dos líquidos corporais
• Osmóticos :
- diuréticos: ex Manitol
- purgantes: ex Sais de magnésio
- expansores plasmáticos : ex Dextrano
Porque a presença de fármaco em determinados sítios produz efeitos biológicos esperados e em outras células, tecidos ou órgãos nada acontece? Nenhum fármaco atua com total especificidade, isto está freqüentemente associado ao aparecimento de efeitos colaterais não desejados, dos quais nenhum medicamento está livre.
Mecanismos celulares Alvos para ação DOS FÁRMACOS
• enzimas
• moléculas transportadoras
• canais iônicos
• receptores
FAMÍLIAS DE RECEPTORES:
TIPO 1 – Ligado a canal- local: membrana – EX.: nACh e GABA. Neurotransmissores rápidos
TIPO 2 – Acoplados à proteína G
Local: membrana- EX.: mACh e adrenérgicos.
Neurotransmissores lentos
TIPO 3 – Ligados à quinase- Local: membrana
EX.: Insulina, fator do crescimento
TIPO 4 – Controlam a transcrição de genes
Local: intracelular – EX.: Hormônios esteroidais, tireóide.
AGONISTA-AGONISTA PARCIAL-ANTAGONISTA
	
	afinidade
	Atividade intrinseca
	Agonista
	+
	+
	Antagonista
	+
	-
	Agonista parcial
	++
	+-
Teoria da Associação e Dissociação:
	
	associação
	dissociação
	Agonista
	rapida
	rapida
	Antagonista
	lenta
	lenta
Sinergismo: quando associamos 2 substancias (a e b) e a substancia b aumenta o efeito da a.
Com isso se administra menores doses da substancia A e se obtem o efeito de intensidade padrão, diminui-se então os efeitos colaterais.
Tipos de sinergismo:
Adição ou somação: associamos medicamentos e o efeito é 1+1=2 (o efeito final é igual a soma dos efeitos de cada droga separada.
Potencialização: o efeito de 1+1>2 (o efeito final é maior que a soma dos efeitos de cada droga separada. Ex. anticolinestesasico+acetilcolina (biotransforma a acetilcolina).
Sensibilidadeou facilitação: a substância inibindo um mecanismo aumenta o efeito de outra substancia, ou seja, ação indireta. 
Vantagens do sinergismo: diminuição da dose e dos efeitos colaterais (OBS: associação de A e B. B diminui o efeito colateral de A sem inibir seu efeito principal).
ANTAGONISMO:
Quando associamos 2 ou mais substancias e uma diminui ou inibe o efeito da outra.
Tipos de antagonismo:
Fisiológico: são substancias diferentes que atuam em receptores diferentes e produzem resposta antagônicas.
Químico: uma substancia reage com a outra quimicamente inibindo o efeito.
Fisico: como exemplo temos o carvão ativado que absorve as substancias administradas via oral.
Antagonismo competitivo: as substancias competem pelo mesmo receptor, vence a competição a substancia em maior concentração.
O antagonista tem afinidade com o receptor, mas estimula o receptor, impede que o agonista ocupe esse receptor e produz resposta. Não tem atividade intrínseca.
Agonista: tem atividade a atividade intrínseca no receptor.
Sempre que tivermos um antagonismo competitivo (bloqueio competitivo) reverte-se o bloqueio aumenta o agonista. Ex. quando o agonista for acetilcolina só aumentamos a concentração usando um anticolinestesico.
Agonista não competitivo: as substancias atuam no mesmo receptor, mas em sítios diferentes. Ex. adrenalina ocupa seu local de ação no receptor, adrenergico e necessita de uma modificação conformacional para atuar. 
Agonista parcial ou dualismo competitivo: a substancia se liga ao receptor e estimula, mas não produz a resposta máxima do receptor. 
Indiferença farmacológica: associação de 2 substancias e uma não se inter relaciona com a outra. Ex. antibiótico + diurético.
Eles não reagem, cada um produz sua resposta separada.
Receptores de reserva: o miocárdio possui grande quantidade de receptores de reserva. Medicamentos produzem resposta máxima sem ocupar todos os receptores.
Receptores silenciosos: são inertes a substancia agonista, explica a tolerância medicamentosa. Ex. uso da morfina. Dose letal 250 mg, um viciado chega a consumir 4 g.
Vantagens do antagonismo:
Inibe o efeito colateral de outra substancia. Ex. morfina+atropina.
Ação especifica da droga: as substancias atuam no receptor produzindo a resposta.
Ação inespecífica da droga: as substancias não atuam no receptor. Ela depende das propriedades físico-quimica da solubilidade e do grau de ionização.
SISTEMA NERVOSO
Divisão: SNCentral e SNPeriferico : * Simpático
 * Parassimpático
Porque existe sistema nervoso? Para fazer do organismo uma unidade funcional. Para que o organismo atue em harmonia, para isso existem os sistemas de integração: Sistema nervoso (resposta rápida) e Sistema endócrino e o sangue (resposta lenta e duradoura).
SISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO: 
SNP : SNA (sistema nervoso autônomo ->visceral, involuntário: Simpático
 SS (sistema nervoso somático) Parassimpático 
 Músculo esquelético (voluntario)
Simpático ou adrenérgico -> toraco-lombar
Parassimpatico ou colinérgico -> crânio-sacral
Adrenérgico por que o neurotransmissor (nt) é a noradrenalina ou adrenalina.
Colinérgico porque o nt é a acetilcolina.
NT (neurotransmissor) é uma substancia sintetizada armazenada, libera ou biotransformada na sinapse correspondente.
Unidade funcional: a unidade funcional do sistema nervoso é o neurônio, formado por núcleo, cabeça, dentrito, axônio as vísceras.
Sinapse: é uma junção celular. Ela é responsável pela transmissão do estimulo. Existe dois tipos de sinapse: química e física.
Sinapse excitatória: aumenta a entrada de Na+, ocorre despolarização da membrana e transmite um estimulo potencial pós sináptico excitatório (PPSE). Neurotransmissor: acido glutâmico.
Sinapse inibitória: aumenta a entrada de K+ e Cl -, ocorre hiperpolarização da membrana, não transmitindo o estimulo, formando um potencial pós sináptico inibitório (PPSI). Neurotransmissor: GABA. 
Placa motora colinérgica -> sinapse colinérgica. 
 
Fibras do SNA:
	SIMPATICO (luta e fuga)resposta sistemica
	Pré: Nicotinico
	Pós: noradrenalina, adrenalina
	PARASSÍMPATICO (resposta é restrita)
	Pré: nicotínico acetilcolina
	Pós: acetilcolina muscarinico
O simpatico e parassimpatico geralmente são antagonicos. (geralmente nos da respostas positivas, gasta energia.
Parassimpatico: (viva e deixe viver) -> geralmente nos da respostas negativas, sem gasto de energia.
Geralmente no sistema gastrointestinal, as respostas positivas são do parassimpático.
As vezes o simpático e parassimpático são complementares, atuam paralelamente. Ex. na função sexual masculina o simpático faz a ejaculação e p parassimpático a ereção (vasodilatação). Ex. na saliva o simpático produz saliva viscosa e o parassimpático produz saliva aquosa.
Somatico: não tem gânglio periférico, não faz sinapse, não tem gânglio fora da medula. 
Glandula adrenal: não existe fibra. Acetilcolina. 
A acetilcolina estimula a adrenal a liberar 70% a 80% de adrenalina / 20% a 30% de noradrenalina. Esta adrenalina é liberada no sangue como hormônio do sistema endócrino e o efeito é duradouro. (resposta simpática prolongada).
Placa motora colinérgica -> sinapse motora colinérgica.
Alfa 1 – resposta do órgão.
Alfa 2 – frena liberação de noradrenalina. 
As fibras do SNA são colinérgicas por que o NT é a acetilcolina.
A fibra pós do simpático geralmente é adrenérgica por que o NT é a noradrenalina ou adrenalina.
A fibra pós do parassimpático é sempre colinérgica, ou seja o NT é acetilcolina.
A fibra somática que inerva o músculo esquelético é colinérgica ou seja o NT é acetilcolina.
Existem fibras simpáticas colinérgicas, onde o NT é acetilcolina. São as fibras simpáticas que inervam a glândula adrenal, sudorípara, salivar e do músculo pilo eretor. 
SINTESE: NO – noradrenalina , NT.
FENILANINA: (F) catalizada pela feninalanina hidroxilase vai formar a -> TIROSINA: (T) catalizada pela hidroxilase vai formar a -> DOPA: (D) catalizada pela dopa carboxilase vai formar a -> DOPAMINA: (D) catalizada pela dopamina B hidroxilase vai formar a -> NORADRENALINA.
Quando há alta concentração de noradrenalina na fenda sináptica há um bloqueio as síntese de noradrenalina, inibição da enzima TIROSINA HIDROXILASE.
A tirosina hidroxilase é o passo limitante da síntese do neuro-hormonio-adrenergico.
O estresse aumenta a ativação da tirosina hidroxilase, dopamina B hidroxilase e N-metiltransferase.
O armazanamento do neuro hormônio adrenérgico (NHA) nor ou adrenalina:
- pool móvel I - > no citoplasma (pronto para ser liberado).
- pool móvel II -> na vesícula (pronto para ser liberado).
- pool fiixo -> 1 molecula de ATP ligada a 4 moleculas de NO (dentro da vesícula também).
LIBERAÇÃO DE NT SE CHAMA EXOCITOSE só ocorre quando há mais Ca++ na membrana.
Mesmo em repouso ocorre a continua liberação do neuro hormônio adrenérgico (NHA) garantindo os potenciais que garantem as funções fisiológicas.
Quando chega o estimulo e libera neuro hormônio adrenérgico (NHA) desde as reservas fixas para que ocorra a transmissão de estimulo.
DESAPARECIMENTO DA NO (BIOTRANSFORMAÇÃO)
Logo desaparece NT por que uma parte do NT sofre recaptação e a outra é biotransformada muito rapidamente.
- uma parte é biotransformada pelas enzimas MAO e COMT.
- uma parte se difunde, é biotransformada pelas enzimas dos tecidos.
- uma parte (80%) sofre recaptação.
Digitação Lieni
SIMPÁTICO:
Neuro transmissores: NOR(pós-ganglionar) e ACH(pré-ganglionar)
Receptores: Adrenérgicos: (alfa e beta)
PARASSIMPÁTICO
Neurotransmissores: ACH
Receptores: Muscarinicos e nicotínicos 
Adrenérgicos diretos: agonistas alfa e beta
Adrenalina: -CORAÇÃO: B1 aumenta a F.C
 - VASOS: alfa 1 e 2 vasoconstrição e B2 vasodilatação
 -PULMÃO: B2 broncodilatação; ação agonista alfa 1 contribuipara o descongestionamento
 -TGI: alfa2 e B relaxamento; Alfa contrai piloro e B relaxa o cárdia.
		 - ÚTERO: B2 relaxa
		 - MÚSCULO DA BEXIGA: B2 relaxa e alfa1 contrai trigono vesical.
		 -PANCREAS: alfa 1 e 2 diminuem a insulina.
NOROADRENALINA: - VASOS: alfa 1 e 2: contração
 - PANCREAS: alfa 1: diminuição insulina
 - CORAÇÃO: B1 aumenta F.C e contração.
Agonistas B não seletivos: 
ISOPRENALINA: - VASOS: B2 dilatação
 - CORAÇÃO: B1 aumenta F.C e contração
 - PULMÃO: B2 broncodilatação
ISOPROTERENOL: SO EM BETA
- PULMÃO: B2 relaxamento músculo liso
-TGI: B2 relaxamento músculo liso.
DOBUTAMINA: predomina B1 e poucos efeitos em B2 e alfa 1
- CORAÇÃO: B1 aumenta contração
Agonista B2:
SALBUTAMOL E TERBUTALINA: 
- VASOS: B2 dilatação
- CORAÇÃO: B1 aumenta F.C e contração
-TECIDOS: B2 contração
INALAÇÃO: latência em minutos
VO: latência é maior
Agonista alfa 1 (descongestionantes nasais)
				- VASOS: alfa 1 contração (aumenta PA e diminui irrigação na mucosa nasal)
Agonista alfa 2: são a clonidina, guanabenzo, alfametildopa. Usados na hipertenção.
POSSIVEIS QUESTÕES FARMACOLOGIA (Milena) 
Quais os fatores que influenciam na escolha da via medicamentosa? Tipo de ação do medicamento, local de ação, duração do efeito, solubilidade da substancia, grau de ionização e ph.
Que fatores podem interferir na dose? Varia de acordo com a via, concentração e quantidade eficaz.
Qual a via que maior dose? A via oral por ter absorção irregular, o medicamento tem 1ª passagem no fígado, e após é absorvido no estomago e intestino.
Qual é o fenômeno de 1ª passagem no fígado? A substancia via oral é absorvida, cai na circulação porta, e uma parte é biotransformada o que diminui a quantidade ativa de medicamento.
Como ocorre a absorção dos medicamentos administrados via oral? Depois de passar pelo fígado a parte ativa do medicamento vai para o estomago onde pequena parte é ionizada lipossolúvel é absorvida, e após no intestino é absorvida a maior parte ionizada hidrossolúvel.
Como ocorre a absorção pela via bucal? Por não haver deglutição o efeito é local. Ex. antissépticos para bochechos.
Como ocorre a absorção na via sublingual? O medicamento é rapidamente absorvido, semelhante a via venosa, devido a circulação local. A substancia cai na circulação cava, vai para a circulação sistêmica sem passar pelo fígado.
2 AAS por via sublingual -> vasodilatação das coronárias -> impede IAM.
Como é a absorção pela via retal? É irregular, de efeito local, pode haver perda de medicamento e irritação da mucosa.
Como ocorre o efeito na via venosa? Não existe absorção e o efeito é imediato e previsto. Essa via aceita grandes volumes, e a substancia não é biotransformada.
Quais as desvantagens da via venosa? Os materiais devem ser estéreis, e não há possibilidade de retrocesso, e só é aceitável substancias aquosas.
Quais fatores influenciam na absorção da via muscular? – aquosa: maior por que se difunde melhor no meio aquoso. – oleosa: menor por que não se difunde bem no meio aquoso. Circulação local: quanto maior, maior absorção.
Na via muscular, qual fator influencia na duração do efeito? – Latência: maior latência, maior efeito. 
Quais fatores influenciam na absorção na via subcutânea? – substancia aquosa, circulação local, absorção lenta efeito prolongado, não aceita substancias irritantes.
De um exemplo de via intra-arterial: contraste em radiografias neoplásicas.
De um exemplo de via intra-articular: usada em medicação esportiva.
De um exemplo de via intra-cardiaca: utilizada somente por técnicos treinados para reanimação.
Descreva via intra-peritonial: é semelhante a via venosa, por sua rápida absorção, devido a grande área de absorção.
Descreva via pulmonar: absorção rápida e posteriormente eliminação de substancias voláteis gasosas e aerossóis.
De um exemplo de via raquidiana: anestesia no espaço aracnóide.
De um exemplo de via intra dérmica e transdermica? Intradermica: vacinas. Transdermica: adesivos (hormônios).
Efeito de primeira passagem: É a metabolização do fármaco pelo fígado e pela microbiota intestinal, antes que o fármaco chegue à circulação sistêmica. As vias de administração que estão sujeitas a esse efeito são: via oral e via retal (em proporções bem reduzidas).
Enzima mais importante na cadeia de síntese: Tirosina hidroxilase.
Ações da noradrenalina em receptores adrenérgicos? Fonte de síntese: captação 1 (2ª maior fonte de armazenamento).
Melhor absorção do fármaco se for: lipossolúvel, grande concentração.
Absorção melhor em ph semelhante: duodeno (acido), jejuno e íleo (básico).
Volume aparente de distribuição: quando o vd é elevado o farmaco se distribui pelo corpo. Quando vd é baixo o fármaco fica no sangue.
VD alto = corpo
VD baixo = sangue
Reservatórios medicamentosos: proteínas plasmáticas, tecido adiposo, reservatórios transcelulares, ossos, reservatórios celulares. O tecido adiposo é importante para fármacos lipossolúveis.
Funções do metabolismo? Fornecer energia para as funções do corpo e sobrevivência.
O que é meia vida? É o tempo em que a concentração plasmática do fármaco é reduzida a metade.
O que é efeito platô? Efeito Maximo.
Vias de eliminação: leite materno, fezes, urina.
Sistema somático: colinérgico acetilcolina – mediador químico na musculatura esquelética.
Receptores (alvos de ação): Nicotinicos (gânglios e músculo esquelético), Muscarinicos (coração, músculo liso e glândulas).
Todos os efeitos colinérgicos são mediados pelo mesmo mensageiro? NÃO
COMT E MAO: comt: (tecidos) metaboliza noradrenalina nos tecidos. Catecol ortometil transferase.
 Mao: (citoplasma) mono amino oxidase.
Fenômenos que interferem na síntese de noradrenalina: drogas, anti hipertensivos (inibem captação de adrenalina). Inibidores de captação 1: cocaína e antidepressivos tricíclicos.
Inibidores de captação 2: corticóides.
Barreira hematoencefalica: muito seletiva.
Drogas que agem na sinapse colinérgica? Colinérgicos e anti-colinergicos.
Resumo Farmacologia- Milena Oliveira 2013.1
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