AULA TEÓRICA 4 Revestimento de Formas Farmacêuticas Tec Far II UNOESC 2016 1 B

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TECNOLOGIA FARMACÊUTICA IITECNOLOGIA FARMACÊUTICA IITECNOLOGIA FARMACÊUTICA IITECNOLOGIA FARMACÊUTICA II
Prof. Ms. João Ronaldo N. Ferreira
Centro de Ciências da Saúde
Curso de Farmácia
REVESTIMENTO DE FORMAS
FARMACÊUTICAS SÓLIDAS
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
Revestimento: aplicação de material sobre
a superfície externa de comprimidos,
cápsulas ou de sistemas multiparticulados
com o objetivo de conferir benefícios à
forma farmacêutica.
�COMPRIMIDOS
�GRÂNULOS
�PELLETS
�CÁPSULAS
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
TIPOS DE REVESTIMENTO DE COMPRIMIDOS:
�1.Revestimento peliculado: presente em praticamente em
todos os novos produtos revestidos;
�2.Revestimento com açúcar (drageamento):
tecnologia tradicional sem nenhum desenvolvimento real nos últimos anos;
�3.Revestimento a seco (press coating): moderno e
utilizado normalmente para separar componentes quimicamente incompatíveis;
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
DIFERENÇAS ENTRE DRAGEAMENTOE PELICULADO:
Características Drageamento Peliculado
COMPRIMIDOS
Aparência Arredondados com elevado 
nível de polimento;
Contornos do núcleo 
original, normalmente 
opacos;
Aumento de peso 30 – 50 % 2 – 3 %
Logotipo ou vinco Inviáveis Viáveis
Outras formas farmacêuticas Pouca importância industrial Multiparticulados
PROCESSOS
Etapas Multiestágio Única Etapa
Duração usual por lote 8 hs ou mais 1,5 – 2 hs
Revestimentos funcionais Normalmente não são 
possíveis, exceto entérico;
Facilmente adaptável para 
liberação controlada;
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
Motivos para revestir comprimidos:
1. Proteger o princípio ativo de agentes externos
(meio ambiente);
2. Mascarar sabores dos fármacos;
3. Facilitar a deglutição;
4. Mascarar diferenças de cores ou manchas;
5. Aparência mais atraente (lisa, brilhosa);
6. Identificação da marca;
7. Facilitam processos como enchimento e
acondicionamento;
8. Redução da contaminação cruzada;
9. Permite liberação controlada, entérica, ...
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Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
1.REVESTIMENTO PELICULADO:
Técnica moderna e mais freqüentemente
empregada:
Descrição do processo:
1.Deposição do material normalmente por
meio de aspersão (atomização) de uma fina
camada de película ao redor do núcleo
comprimido.
Equipamentos: turbinas (simples ou perfuradas)
ou leito fluidizado.
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
1.REVESTIMENTO PELICULADO:
Descrição do processo:
2.Líquido de revestimento: solução ou
suspensão contendo o polímero em um meio
líquido apropriado, juntamente com outros
adjuvantes, como pigmentos e plastificantes.
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
1.REVESTIMENTO PELICULADO:
Descrição do processo:
3.Secagem do solvente: a secagem permite a
remoção do solvente de modo a deixar uma fina
camada de revestimento ao redor do núcleo
comprimido.
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
1.REVESTIMENTO PELICULADO:
Formulação da solução ou suspensão de
revestimento:
Contituíntes:
1. Polímero....X%
2. Plastificante....X%
3. Corante ou pigmento...X%
4. Solvente....q.s.p. 100 %
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
1.REVESTIMENTO PELICULADO:
Características ideais de um polímero de revestimento:
1. Solubilidade: boa solubilidade (rápida liberação) em
fluídos aquosos ou baixa solubilidade (liberação
modificada);
2. Viscosidade: de modo geral, com baixa viscosidade
para permitir uma fácil aspersão;
3. Permeabilidade: para otimizar prazo de validade;
4. Propriedades mecânicas: elevada resistência ao
impacto e a abrasão.
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
1.REVESTIMENTO PELICULADO:
Tipos de polímeros:
1. Derivados da celulose: Maioria éteres da celulose.
Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC):
� Mais amplamente utilizado;
� Solúvel em meio aquoso;
� Forma filme de elevada resistência;
� Fácil aplicação;
� Incolor ou colorido;
� Outros utilizados: metilcelulose, hidroxipropilcelulose.
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Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
1.REVESTIMENTO PELICULADO:
Tipos de polímeros:
2. Copolímero de ésteres de amino-metacrílico:
� Basicamente insolúveis em água em pH inferior a 4;
� Solubilidade em pH neutro ou básico mediante
intumescimento e aumento de sua permeabilidade;
� Para formulações simples otimiza-se a desintegração
com substâncias solúveis em água e amidos;
� Para liberação modificada utiliza-se polímeros mais
insolúveis em água (metacrilato de amônio);
� Permite liberação entérica.
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
1.REVESTIMENTO PELICULADO: Tratamento do polímero
Dispersões poliméricas aquosas:
� Normalmente utilizadas para o revestimento de
esferas e grânulos de liberação modificada. Neste
caso utilizam-se os polímeros insolúveis em água
(etilcelulose e copolímeros do metacrilato de
amônio);
Soluções poliméricas orgânicas:
� Neste caso utilizam-se os mesmos polímeros
insolúveis em água, porém, solubilizados em
solventes orgânicos (acetona, álcool isopropílico).
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
1.REVESTIMENTO PELICULADO: Adjuvantes
Plastificante:
� Geralmente utilizado nos revestimentos peliculados
com o objetivo de modificar as propriedades físicas
do polímero, tornando-o mais flexível;
� Com isto diminui as fragilidade do filme;
� Age interpondo-se entre as moléculas do polímero;
� Exemplos: Polietilenoglicol (PEG) 400, dietilftalato,
óleos (óleo de côco) e glicerideos;
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
1.REVESTIMENTO PELICULADO: Adjuvantes
Corantes:
� Utilizam-se os permitidos para o uso em
revestimento peliculado;
� Normalmente insolúveis em água (pigmento);
� Pigmentos apresentam vantagem sobre os corantes
devido a sua melhor estabilidade química frente à
luz;
� Pigmentos apresentam maior opacidade e melhor
recobertura e com isto melhor impermeabilidade da
película aos vapores de água;
� Exemplos de pigmentos: óxido de ferro, dioxido de titânio e
lacas de alumínio.
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
1.REVESTIMENTO PELICULADO: Adjuvantes
Solventes:
� Classicamente eram utilizados os orgânicos;
� Técnicas mais modernas utilizam água (redução de
custos e menos poluente).
Desvantagens dos orgânicos:
� Meio ambiente;
� Segurança;
� Economia;
� Resíduos.
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
1.REVESTIMENTO PELICULADO:
Exigências do processo:
� Meio adequado de atomização;
� Mistura e movimentação do leito de núcleos (cada
comprimido deve passar pela zona de aspersão,
diferentemente do drageamento, onde o
revestimento propaga-se de núcleo para núcleo
antes de serem secos);
� Fornecimento suficiente de calor (ar quente);
� Boas instalações de exaustão.
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Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
1.REVESTIMENTO PELICULADO:
Características ideais dos comprimidos peliculados:
� Revestimento contínuo;
� Uniformidade de cor;
� Não deve sofrer desprendimento do filme em relação
ao núcleo;
� Deve ser resistente a abrasão;
� Não deve preencher os vincos dos comprimidos;
� Não deve mascarar o logotipo, quando aplicável;
� Deve atender a todas as exigências oficiais relativas
ao produto final.
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
1.REVESTIMENTO PELICULADO:
Defeitos do revestimento:
� Defeitos de processo: condições não apropriadas;
� Defeitos de formulação: fraturas ou formação de
arcos sobre os vincos pelas propriedades mecânicas
do filme;
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
2.DRAGEAMENTO:
Considerado o método mais tradicionalde
revestimento de comprimidos, o qual envolve a
aplicação sucessiva de soluções de sacarose a
núcleos comprimidos;
A turbina tradicional de drageamento, nos últimos
tempos, tem dado espaço a alguns equipamentos
especiais e mais automatizados.
Drageadeira
Fonte: www.envasadoras.com.br
Tecnologias de revestimento: (DRAGEADEIRA)
�Bacia de revestimento tradicional
Formas Farmacêuticas Sólidas
Revestimento de Comprimidos
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
2.DRAGEAMENTO:
Etapas envolvidas no drageamento:
� Impermeabilização dos núcleos comprimidos;
� Revestimento primário;
� Alisamento;
� Coloração;
� Polimento;
� Impressão.
Comprimido Revestido (Drágeas):
Formas Farmacêuticas Sólidas
Revestimento de Comprimidos
Fases da Drageificação
1a fase: 
� camada isolante (goma laca/álcool/óleo de rícino) 3-5 
aplicações.
� camada elástica (xarope/pó fino: carb. Ca ou talco) 6-7 
camadas.
� camada alisante (xarope) 7-10 camadas.
2a fase: 
� adição de xarope simples corado ou não 4-5 camadas.
3a fase: 
� Polimento (ceras ou parafinas em éter ou álcool)
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Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
2.DRAGEAMENTO:
Detalhamento do processo:
1. Impermeabilização dos núcleos comprimidos á
água através da aplicação de um polímero
impermeável a esta:
� Goma laca
� Acetoftalato de celulose
� Acetoftalato de polivinila
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
2.DRAGEAMENTO:
Detalhamento do processo:
2. Revestimento primário dos núcleos
comprimidos para arredondar o máximo possível,
através da aplicação de materiais de carga como
carbonato de cálcio ou talco, durante a aplicação da
solução de sacarose, podendo também ser utilizada
solução de goma arábica;
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
2.DRAGEAMENTO:
Detalhamento do processo:
3. Normalmente no final deste processo obtém-se
comprimidos com aspecto opaco, devido à sua
superfície áspera. Neste caso faz-se o alisamento,
através da aplicação de solução de sacarose;
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
2.DRAGEAMENTO:
Detalhamento do processo:
4. A coloração das drágeas promove a melhor
aparência estética das mesmas, fazendo com que a
maioria destas formas farmacêuticas sejam
coloridas. Esta coloração se dá através da aplicação
de solução de sacarose contendo pigmentos;
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
2.DRAGEAMENTO:
Detalhamento do processo:
5. Após a pigmentação, as drágeas deverão ser
polidas através da aplicação de cera de carnaúba ou
de abelhas;
6. Por último a identificação das drágeas ocorre
através da impressão do logotipo, normalmente com
sistema de offset, utilizando tintas específicas para
este fim. Atualmente tem se observado uma
tendência na utilização de impressão por jato de
tinta.
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
2.DRAGEAMENTO:
Equipamentos:
� Turbinas tradicionais supridas com insuflamento
de ar quente com temperatura ajustável e controle
termostatizado, sistema de exaustão para a remoção
do ar úmido;
� Turbinas perfuradas que permite insuflamento de
ar frio e quente, além de permitir a exaustão do ar
úmido;
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Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
2.DRAGEAMENTO:
Métodos de aplicação do xarope:
� Manual
� Automatizado
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
2.DRAGEAMENTO:
Características ideais das drágeas:
� Preencher as especificações do produto final;
� Deve apresentar contornos perfeitamente
arredondados;
� Aspecto liso de cor uniforme;
� Impressão sem falhas ou manchas;
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
2.DRAGEAMENTO:
Defeitos no drageamento:
� Normalmente associados aos defeitos no processo;
� Rachaduras do revestimento (secagem deficiente);
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
3.REVESTIMENTO A SECO:
Processo que difere radicalmente dos sistemas
peliculados ou drageados, o qual envolve a
compactação de um material granulado ao redor do
núcleo comprimido, empregando-se máquinas de
comprimir semelhantes aquelas utilizadas na
fabricação dos próprios núcleos (ex. Manesty
Drycota, Manesty Bicota)
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
3.REVESTIMENTO A SECO:
Considerado processo moderno que permite a
separação dos componentes quimicamente
incompatíveis, quando incorporados em uma mesma
formulação:
� Separa vários ativos;
� Separa ativo da camada de revestimento por
camada intermediária;
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
DIVISÃO QUANTO A 
FUNÇÃO DOS 
REVESTIMENTOS
Funcionais: finalidade funcional, modifica 
aspectos farmacinéticos ou de proteção.
Não Funcionais: não modifica aspectos 
farmacocinéticos, possui finalidade estética)
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Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
FUNCIONAIS
A) LIBERAÇÃO MODIFICADA:
Prolongada
Sustentada
Repetida
Retardada (Entérica)
B) PROTEÇÃO ATIVO
C) PROTEÇÃO DA MUCOSA GÁSTRICA
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
REVESTIMENTOS FUNCIONAIS:
1.Revestimento de liberação prolongada:
� Normalmente os peliculados proporcionam sistemas
mais eficazes para comprimidos, pellets ou granulados.
Após serem revestidos, os mesmos geralmente são
colocados dentro de cápsulas duras ou comprimidos em
processos especiais, nos quais haverá o mínimo de ruptura.
� O revestimento é de pouca solubilidade em água e
suficientemente impermeável a esta, como a etilcelulose e os
derivados de acrilato.
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
REVESTIMENTOS FUNCIONAIS:
1.Revestimento de liberação prolongada:
Os sistemas multiparticulados possuem importantes
vantagens com relação aos comprimidos, neste sistema:
� Distribuição uniforme no trato gastrointestinal;
� Comprimidos não desintegráveis estão sujeitos ao
alojamento nas depressões do TGI, podendo
provocar ulcerações;
� Os riscos de efeitos tóxicos por defeitos no
revestimento são menores quando o sistema é
multiparticulado;
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
REVESTIMENTOS FUNCIONAIS:
1.Revestimento de liberação prolongada:
Tipos de sistemas multiparticulados:
� Granulados
� Esferas
Mecanismo de liberação dos sistemas multiparticulados:
� Difusão (passagem da água e difusão do fármaco)
� Erosão (erosão gradual do revestimento)
� Osmose (pressão osmótica interna)
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
REVESTIMENTOS FUNCIONAIS:
1.Revestimento de liberação prolongada:
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
REVESTIMENTOS FUNCIONAIS:
2.Revestimento entérico:
Utilizada para a proteção do fármaco contido no
núcleo comprimido, da ação do meio ácido do
estômago:
� Por instabilidade dos ativos
� Por proteção do estômago
� Para a facilitação da absorção em regiões distais do
TGI
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Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
REVESTIMENTOS FUNCIONAIS:
2.Revestimento entérico:
Tipos de polímeros entéricos:
� Acetoftalato de celulose;
� Acetoftalato de polivinila;
� Derivados acrílicos.
Mecanismo de ação: por possuir grupamentos
ácido-carboxílicos livres na rede polimérica, os
polímeros apresentam um perfil de solubilidade
diferenciado, sendo quase sempre insolúveis em
meio aquoso pH ácido. Apresentam solubilidade
conforme aumenta-se o pH.
Revestimento de Comprimidos, Cápsulas e Multiparticulados
REVESTIMENTOS FUNCIONAIS:
2.Revestimento entérico:
Revestimento entérico é possível tanto pela
utilização de drageamento quanto de revestimento
peliculado:
� Drágeas entéricas: a etapa de revestimento
impermeabilizante é modificada de modo a conter
polímero entérico;
� Revestimento peliculado:polímeros entéricos já
mencionados, aplicados em quantidades
suficientemente maiores que os peliculados simples.
Equipamentos:
�Bacia de revestimento tradicional (Drageadeira)
�Bacia de revestimento perfurada
�Leito fluidizado
Formas Farmacêuticas Sólidas
Revestimento de Comprimidos
Drageadeira Fonte: Ansel (2000)
Formas Farmacêuticas Sólidas
� Bacia de revestimento tradicional (Drageadeira)
�Bacia de revestimento perfurada
Formas Farmacêuticas Sólidas
Revestimento de Comprimidos
Fonte: www.niro.com/fluidized-spray-dryer.html
�Leito fluidizado
Formas Farmacêuticas Sólidas
Revestimento de Comprimidos
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Fonte: http://rpaulsingh.com/animated%20figures/fig12_8.htm
�Leito fluidizado
Formas Farmacêuticas Sólidas
Revestimento de Comprimidos COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO MODIFICADARevestimento entérico
COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA
Revestimento entérico
COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA
Revestimento entérico
Formas de liberação modificada:
1-2) Liberação/Ação Simples
3) Comprimidos de Liberação Lenta/Sustentada/Ação Prolongada
4) Comprimidos de Liberação/Ação Repetida
5) Comprimidos de Liberação/Ação Controlada
6) Comprimidos de Liberação/Ação Retardada
Denominações: AP, LP, Retard, CR, ...)
COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA
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COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA
OUTROS SISTEMAS DE LIBERAÇÃO
MODIFICADA DE FORMAS
FARMACÊUTICAS SÓLIDAS DE USO ORAL
(FFSO)
1. Sistemas Matriciais
2. Sistemas de Reservatório
3. Sistemas de Bombas Osmóticas
COMPRIMIDOS
1.Sistemas Matriciais: Dispersões de
fármacos em excipientes capazes de
modular a sua liberação. Estes
excipientes geralmente são polímeros de
natureza hidrofílica ou inerte.
Os processos envolvidos na liberação
do fármaco incluem: intumescimento do
polímero, difusão do fármaco e erosão da
matriz.
COMPRIMIDOS
1.Sistemas Matriciais:
COMPRIMIDOS
1.Sistemas Matriciais:
COMPRIMIDOS
2.Sistemas de Reservatório: Sistema em
que um núcleo (contendo o fármaco) é
revestido por uma membrana polimérica.
O processo envolvido no sistema de
liberação do fármaco é a difusão do
mesmo entre a membrana polimérica de
revestimento a qual pode ser microporosa
ou não.
Se microporosa, o que define a
velocidade de liberação é a velocidade de
difusão do fármaco. Se não for
microporosa a característica do polímero
vai definir esta velocidade.
COMPRIMIDOS
2.Sistemas de Reservatório:
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COMPRIMIDOS
3.Sistemas de Bombas Osmóticas: São
sistemas que utilizam pressão osmótica
para modular a liberação do fármaco. O
sistema é constituído de um revestimento
polimérico semi-permeável, contendo no
seu núcleo o fármaco e um agente
osmótico. Neste mesmo comprimido
haverá um orifício feito a laser, por onde
sairá o fármaco dissolvido ou disperso.
Quando o núcleo for constituído de
duas camadas, sendo a de baixo um
polímero encumescedor, o sistema será
chamado de “Pushpull”.
COMPRIMIDOS
3.Sistemas de Bombas Osmóticas:
COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA
Exercício Aula Teórica:
Identificar as variáveis estudadas nos
artigos de desenvolvimento de
comprimidos e drágeas.
REFERÊNCIAS
AULTON, E.M. Delineamento de formas farmacêuticas. 2ª
ed. Porto Alegre:Artmed, 2005.
ANSEL, H.C.; POPOVICH, N.G.; ALLEN Jr, L.V. Formas
farmacêuticas & Sistemas de Liberação de Fármacos.
6.ed. São Paulo: Editora Premier, 2000. (65-112).