07 - Interações medicamentosas

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FARMACOLOGIA 
Profª. Fernanda Khouri 
Distribuição 
Local de ação 
Metabolização 
 
Excreção 
Efeitos 
 
INTERAÇÃO FÁRMACO-CORPO 
 Farmacocinética 
 Farmacodinâmica: 
 
 Fármaco: 
Absorção 
Farmacodinâmica 
Farmacocinética 
ABSORÇÃO 
 Fatores que influenciam a absorção do fármaco: 
 
o Solubilidade 
o Tamanho e forma da molécula 
o Concentração da droga 
o Via de administração 
 
% da 
droga 
Biofase 
DISTRIBUIÇÃO 
 Fatores que influenciam a distribuição: 
 
o Absorção 
o Efeito de primeira passagem 
o Ligação à proteínas plasmáticas 
o Taxa de irrigação de órgãos 
o Interações medicamentosas 
o Patologias 
 
A cessação do efeito farmacológico após interrupção do uso do 
medicamento ocorre por metabolismo, excreção ou redistribuição 
do medicamento para outros tecidos 
METABOLIZAÇÃO 
 
 
 
 
 
 
 
 Enzimas metabolizadoras convertem os fármacos em 
derivados hidrofílicos 
 
Metabolização 
Fase I 
Fase II 
Pró-fármacos: composto original não é ativo, e só se 
torna ativo depois de metabolizado! 
-CYP: citocromo 
-FMO: monoxigenases 
-EH: hidroxilases 
-GST: glutationa-S-transferases 
-SULT: sulfotransferases 
-MT: metiltransferases 
Droga 
hidrofóbica 
Metabólito 
hidrofílico 
Excreção 
renal 
Metabolização 
EXCREÇÃO 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Droga 
hidrofílica 
Excreção 
renal 
 Vias de excreção: 
o Rins 
o Sistema hepatobiliar; 
o Pulmões 
FARMACODINÂMICA 
 Fármacos agonistas 
 
 Fármacos antagonistas 
Agonista pleno 
Agonista parcial 
Agonista inverso 
Complexo Fármaco-Receptor  Efeitos 
RECEPTORES 
 Os receptores podem ser classificados em famílias 
funcionais: 
 
• Receptores nucleares 
• Receptores ligados a quinases 
• Canais iônicos controlados por ligantes 
• Receptores acoplados à proteína G 
 
 
RECEPTORES 
o Proteínas G: 
SISTEMAS EFETORES 
 Ligação agonista – receptor: primeira mensagem da 
transdução de sinais 
 
 Primeiro mensageiro estimula a produção ou mobilização 
celular do segundo mensageiro, por meio de uma via 
bioquímica específica 
 
 Principais segundos-mensageiros: 
 
o AMP cíclico 
o GMP cíclico 
o Ca+ 
VIA DO AMPC 
o Adenil ciclase: 
VIA DO AMPC 
ATP 
AMPc 
ativa 
ativa 
VIA DO AMPC 
RECEPTORES 
 Principais famílias de receptores: receptores ligados a 
quinases; canais iônicos; receptores acoplados a proteína G 
 
 
 
 
 
 
 
o Regulação da síntese 
o Degradação ou modificação 
o Relocalização dentro da célula 
Receptores 
Regulam reações 
químicas e funções 
biológicas 
Sofrem regulação 
RECEPTORES 
 Regulação: importante durante estimulação prolongada 
pelos agonistas 
 
o Ex.: hiporregulação – efeito gerado pela exposição contínua 
à mesma concentração do fármaco fica reduzido 
(dessensibilização) 
 
 
PRÁTICA CLÍNICA 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
 Interações de medicamentos (IM) são eventos 
clínicos em que os efeitos de um fármaco são 
alterados pela presença de outro fármaco, 
alimento, bebida ou algum agente químico 
ambiental. 
 
 Classes de riscos: 
 
• Idosos 
• Portadores de doenças crônicas 
• Pacientes de terapias imunossupressoras 
• Pacientes de UTI 
 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
 Tratamento contínuo para doenças crônicas 
 
 
 
 
 
 
 
 
 5-20% das RAM -> interações medicamentosas 
 Diagnóstico: história natural da doença?! 
Ocorrência aguda -> fármacos adicionais 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
 Interações de relevância clínica: 
 
 Interação farmacêutica 
 Interação farmacodinâmica 
 Interação farmacocinética 
FARMÁCO A 
FARMÁCO B 
EFEITO 
ALTERADO 
AUMENTO OU 
DIMINUIÇÃO DO 
EFEITO 
TERAPÊUTICO/TÓXICO 
INTERAÇÃO FARMACÊUTICA 
 Interação in vitro: 
 
 Interações físico-químicas que ocorrem quando 
dois ou mais medicamentos são administrados na 
mesma solução ou misturados no mesmo 
recipiente e o produto obtido é capaz de 
inviabilizar a terapêutica clínica. 
INTERAÇÃO FARMACODINÂMICA 
 Agonista – Antagonista 
 
 O efeito resulta da ação dos fármacos envolvidos 
no mesmo receptor 
 
 Sinergismo 
 
 Antagonismo 
 
 
 
INTERAÇÃO FARMACODINÂMICA 
 Sinergismo 
A intensidade do efeito do fármaco A é aumentado na 
presença do fármaco B 
 
• Sinergismo por adição 
O efeito das droga A soma-se ao efeito da droga B 
 
• Sinergismo por potencialização 
O efeito obtido é maior que as somatória dos efeitos 
das drogas A e B 
 
 
INTERAÇÃO FARMACODINÂMICA 
 Antagonismo 
A intensidade do efeito do fármaco A é reduzida na 
presença do fármaco B 
 
 
 
 
 Competição pelo mesmo sítio 
de determinado receptor 
 
 
 
 
Importância Clínica? 
INTERAÇÃO FARMACOCINÉTICA 
 São interações difíceis de prever, porque ocorrem 
com medicamentos de princípios ativos não 
relacionados 
 Modificam a magnitude e duração do efeito, mas 
a resposta final do medicamento é preservada 
 
 Absorção 
 Distribuição 
 Metabolização 
 Eliminação 
INTERAÇÃO FARMACOCINÉTICA 
 Absorção 
Inibição da motilidade do TGI 
 Distribuição 
Competição pelo sítio de ligação das proteínas 
plasmáticas 
 Metabolização 
Indução ou inibição enzimática 
 Eliminação 
Competição no túbulo proximal pela secreção tubular 
para prolongar o tempo de ação dos medicamentos 
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA 
Ocorre quando os efeitos de uma droga são alterados pela 
presença de outra droga, alimento, bebidas alcoólicas ou alguns 
agentes químicos ambientais. 
Desfecho: 
 
 Prejudicial: aumento da toxicidade ou redução da eficácia da outra droga 
 
 Efeito aditivo → potencializa a resposta de outra droga 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
 Variação biológica permite que algumas drogas 
interajam em alguns pacientes e não interajam em 
outros. 
 
 
Deve-se escolher uma alternativa não 
interativa , mas, se não houver, é 
frequentemente possível administrar as 
drogas interativas tomando-as certas 
precauções. Se os efeitos forem bem 
monitorizados, os resultados da interação 
podem ser frequentemente controlados pelo 
ajuste da posologia.