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1 Tratamento da Obesidade 1. Sibultramina 2. Inibidor da absorção de gordura intestinal 3. Topiramato 4. Inibidores seletivos da recaptação de serotonina 5. Bupropiona 6. Biguanidas 7. Agonista do GLP-1 2 1. Sibutramina Medicamento Classe Via de administração Mecanismo de ação Posologia Meia vida de eliminação Reações adversas Indicações Contra indicações Interações medicamentosas Sibutramina Noradrenérgico e serotoninérgico Oral A Sibutramina exerce seus efeitos terapêuticos através da inibição da recaptação da noradrenalina, serotonina e dopamina. A Sibutramina e seus principais metabólitos farmacologicamente ativos (M1 e M2) não agem através da liberação de monoaminas A dose inicial recomendada é de 1 cápsula de 10 mg por dia, pela manhã, com ou sem alimentação. Se o paciente não perder pelo menos 2 kg nas primeiras 4 semanas de tratamento, o médico deve considerar a reavaliação do tratamento, que pode incluir um aumento da dose para 15 mg ou a descontinuação da Sibutramina. No caso de titulação da dose, deve-se levar em consideração os índices de variação da frequência Os metabólitos farmacologicamente ativos M1 e M2 atingem Cmax em 3 horas, com meia- vida de eliminação de 14 e 16 horas, respectivamente. Taquicardia, palpitações, aumento da pressão arterial/hipertensão, vasodilatação (ondas de calor) Constipação, Náuseas, piora da hemorroida, Boca seca, insônia, Delírios, parestesia, cefaleia, ansiedade, Sudorese, Alterações do paladar tratamento da obesidade, ou quando a perda de peso está clinicamente indicada; deve ser usado em conjunto com dieta hipocalórica e exercícios, como parte de um programa de gerenciamento de peso, quando somente a dieta e exercícios comprovam-se ineficientes. A Sibutramina é recomendada para pacientes obesos com um índice de massa corporal inicial (IMC) 30 kg/m2, ou 27 kg/m2 na presença de outros fatores de risco (ex.: hipertensão arterial, diabetes, dislipidemia). − cloridrato de Sibutramina monoidratado é contra-indicado a pacientes com história ou presença de transtornos alimentares, como bulimia e anorexia. − cloridrato de Sibutramina monoidratado é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à Sibutramina ou a qualquer outro componente da fórmula. − cloridrato de Sibutramina monoidratado é contra-indicado em caso de conhecimento ou suspeita de gravidez e durante a lactação. − cloridrato de Sibutramina monoidratado é contra-indicado a pacientes recebendo inibidores da monoaminooxidase. É recomendado um intervalo de pelo menos duas semanas após a interrupção dos IMAOs antes de iniciar o tratamento com Sibutramina (ver Interações Medicamentosas). − cloridrato de Sibutramina monoidratado é contra-indicado a pacientes − Substâncias de ação sobre o SNC: É aconselhável cautela se cloridrato de Sibutramina monoidratado for administrado com outras drogas de ação central − Inibidores da monoaminooxidase (IMAOs): o uso concomitante de cloridrato de Sibutramina monoidratado com inibidores da monoaminooxidase (IMAOs) é contraindicado. Deve haver um intervalo mínimo de 2 semanas após interrupção dos IMAOs antes de iniciar o tratamento com cloridrato de Sibutraminamonoidratado − Síndrome serotoninérgica: a condição rara, mas grave, do conjunto de sintomas denominado de “síndrome serotoninérgica” também foi relatada com o uso concomitante de inibidores seletivos da recaptação da serotonina e agentes terapêuticos para enxaqueca. A síndrome serotoninérgica também foi relatada com o uso concomitante de dois inibidores da recaptação da serotonina. 3 cardíaca e da pressão arterial. Doses acima de 15 mg ao dia não são recomendadas. recebendo outros medicamentos supressores do apetite de ação central. − Substâncias que podem aumentar a pressão arterial e/ou a frequência cardíaca: o uso concomitante de cloridrato de Sibutramina monoidratado e outros agentes que podem aumentar a pressão arterial e/ou a frequência cardíaca não foi sistematicamente avaliado. Esses agentes incluem determinados medicamentos descongestionantes, antitussígenos, antigripais e antialérgicos que contêm substâncias como a efedrina ou pseudoefedrina. Deve-se ter cautela quando prescrever cloridrato de Sibutramina monoidratado a pacientes que utilizam esses medicamentos. − Substâncias inibidoras do metabolismo do citocromo P450 (3A4): a administração concomitante de inibidores enzimáticos tais como o cetoconazol, a eritromicina e a cimetidina podem aumentar as concentrações plasmáticas da Sibutramina. Recomenda-se cautela na administração concomitante daSibutramina com outros inibidores enzimáticos. − Álcool: a administração concomitante de dose única de Sibutramina com álcool não resultou em interações com 4 alterações adicionais do desempenho psicomotor ou funções cognitivas. Entretanto, o uso concomitante de excesso de álcool com cloridrato de Sibutramina monoidratado não é recomendado. − Contraceptivos orais: a Sibutramina não afeta a eficácia dos contraceptivos orais. 5 2. Orlistat Medicamento Classe Via de administração Mecanismo de ação Posologia Meia vida de eliminação Reações adversas Indicações Contra indicações Interações medicamentosas Orlistat Inibidor da absorção de gordura intestinal Oral Xenical® é um potente inibidor da lipase gastrointestinal, específico e de longa atuação. Xenical® excerce sua atividade terapêutica no lú men do estômago e no intestino delgado, formando uma ligação covalente com a porção serina ativa da lipase gástrica e pancreática. Portanto, a enzima inativada é incapaz de hidrolizar a gordura proveniente da dieta, na forma de triglicerídeos, em ácidos graxos livremente absorvíveis e em monoglicerídeos. Visto que os triglicerídeos não digeridos não são absorvidos, a deficiência calórica resultante possui um efeito positivo sobre o controle de peso. Portanto, a absorção sistêmica da droga não é necessária para esta atividade. A dose diária recomendada de Xenical é de uma cápsula de 120 mg, tomada, por via oral, durante ou até uma hora após cada uma das três refeições principais. Tome a cápsula com um pouco de água. Caso você não faça uma refeição ou sua refeição não contenha gordura, você não precisará tomar Xenical . Xenical deverá ser associado a uma alimentação com leve redução de calorias 1-2 horas perdas ou evacuações oleosas, flatulência com perdas oleosas, urgência para evacuar, aumento das evacuações, desconforto/dor abdominal, gases, fezes líquidas, infecções do trato respiratório superior (como resfriado e dor de garganta), gripe, dor de cabeça e hipoglicemia ,perda do controle das evacuações, fezes amolecidas, desconforto/dor retal, distúrbios dentais ou gengivais, infecções do trato respiratório inferior (como traqueobronquite ou broncopneumonia), irregularidades menstruais, ansiedade, fadiga, infecção urinária e distensão abdominal. Xenical é indicado para o tratamento de pacientes com sobrepeso ou obesidade, incluindo pacientes com fatores de risco associados à obesidade, em conjunto com uma dieta de baixa caloria. Xenical® é eficaz no controle de peso em longo prazo(perda de peso, manutenção do peso e prevenção da recuperação do peso perdido). Xenical melhora os fatores de risco associados ao excesso de peso, como hipercolesterolemia (colesterol alto no sangue), intolerância à glicose (“pré- diabetes”), diabetes do tipo 2, hiperinsulinemia, (insulina alta no sangue) hipertensão arterial (pressão alta), e promove também a redução da gordura visceral (localizada entre os órgãos abdominais). Pode ser utilizado também para o tratamento de pacientes com diabetes tipo 2 com sobrepeso ou obesidade. Xenical® , em conjunto com Xenical é contraindicado a pacientes com síndrome da má absorção crônica, colestase (redução do fluxo biliar) ou hipersensibilidade conhecida ao orlistate ou a qualquer um dos componentes de sua formulação. Redução dos níveis sanguíneos de ciclosporina foi observada durante a administração concomitante com Xenical . Redução do efeito terapêutico da amiodarona foi observada durante a administração concomitante com Xenical . Alguns casos de convulsão foram relatados em pacientes em tratamento concomitante de orlistate e medicamentos antiepilépticos. Diminuição da absorção das vitaminas D, E e betacaroteno foi observada quando administradas em conjunto com Xenical® . Se um suplemento multivitamínico for recomendado, deve ser tomado pelo menos duas horas 6 uma dieta de baixa caloria e medicamentos antidiabéticos orais e/ou insulina, promove controle adicional do açúcar no sangue. depois da administração de Xenical® ou na hora de dormir 7 3. Topiramato Medicamento Classe Via de administração Mecanismo de ação Posologia Meia vida de eliminação Reações adversas Indicações Contra indicações Interações medicamentosas Topiramato Oral -Modulador do canal de Na⁺ -Modulador alosterico do receptor de GABAa -Antagonista do AMPA -Inibidor de anidrase carbônica do cérebro 100 mg/dia 21 horas sonolência, tontura, nervosismo, ataxia, fadiga, distúrbios da fala, alterações do raciocínio, alterações da visão, dificuldade de memorização, confusão mental, parestesia, diplopia, anorexia, nistagmo, náusea, perda de peso, distúrbios de linguagem, distúrbios da concentração/atenção, depressão, dor abdominal, astenia e alterações do humor O Topiramato é indicado em monoterapia tanto em pacientes com epilepsia recentemente diagnosticada como em pacientes que recebiam terapia adjuvante e serão convertidos à monoterapia. O Topiramato é indicado, para adultos e crianças, como adjuvante no tratamento de crises epilépticas parciais, com ou sem generalização secundária e crises tônico- clônicas generalizadas primárias. O Topiramato é indicado, também, para adultos e crianças como tratamento adjuvante das crises associadas à Síndrome de Lennox-Gastaut. Hipersensibilidad e ao Topiramato ou a qualquer componente da fórmula do produto. Não deve ser administrado durante a gravidez. Carbamazepina , fenitoina :risco de leve redução da concentração plasmática de topiramato . 8 4. Fluoxetina Medicamento Classe Via de administração Mecanismo de ação Posologia Meia vida de eliminação Reações adversas Indicações Contra indicações Interações medicamentosas Fluoxetina Inibidores seletivos da recaptação de serotonina Oral inibidor seletivo da recaptação da serotonina (5-HT1A, 5-HT2C e 5-HT3C) no terminal nervoso pré- sináptico. 40-80 mg/dia; 2- 3 dias insônia, cefaleia, ansiedade, sonolência, diminuição da libido, náusea, diarreia, anorexia, boca seca, fraqueza, tremor, faringite, febre, hipertensão, dor torácica, tontura, rash, prurido, impotência, perda ou ganho de peso, dispepsia, constipação intestinal, visão borrada, tosse alopecia, arritmia, asma, colelitíase, discinesia, alucinações, hepatite idiossincrática, pancreatite, pancitopenia, dismenorreia, edema, infecção urinária, hipotireoidismo, mania, proteinúria, parkinsonismo, síndrome da secreção inapropriada do ADH, síndrome serotonérgica. Depressão, transtorno obsessivo-compulsivo, transtorno do pânico, bulimia nervosa, transtorno disfórico pré-menstrual, transtorno de estresse pós- traumático, transtorno dismórfico corporal. obesidade Uso de IMAO nas 2 últimas semanas. Deve ser obedecido um intervalo de 5 semanas entre os fármacos se a fluoxetina estiver sendo usada e tiver que ser iniciado o IMAO. cloridrato de Fluoxetina e outras classes de medicamentos: cloridrato de Fluoxetina deve ser administrado com cuidado em pacientes que estejam tomando os seguintes medicamentos: − medicamentos que são metabolizados por um subgrupo específico de enzimas produzidas pelo fígado: Sistema P4502D6. Peça ao seu médico informações mais detalhadas sobre essa classe de medicamentos; − medicamentos que agem no sistema nervoso central, tais como: fenitoína, carbamazepina, haloperidol, clozapina, diazepam, alprazolam, lítio, imipramina e desipramina; 9 − drogas que se ligam às proteínas do plasma; − ácido acetilsalicílico (ex: ASPIRINA®) e; − anti-inflamatórios não estereoidais. Peça ao seu médico informações mais detalhadas sobre essa classe de medicamentos. Efeitos anticoagulantes alterados (valores de laboratório e/ou sinais clínicos e sintomas), incluindo sangramento, sem um padrão consistente, foram reportados com pouca frequência quando o cloridrato deFluoxetina e a varfarina foram coadministrados. Portanto, os pacientes em tratamento com varfarina devem ser cuidadosamente monitorados quanto à coagulação quando se inicia ou interrompe o tratamento com o 10 cloridrato de Fluoxetina. 11 5. Bupropiona Medicamento Classe Via de administração Mecanismo de ação Posologia Meia vida de eliminação Reações adversas Indicações Contra indicações Interações medicamentosas Bupropiona aminocetonas Oral inibidor da recaptação da noradrenalina e dopamina. dose máxima de 150 mg, 2x/dia 21 horas tontura, cefaleia, insônia, náusea, boca seca, faringite, arritmias, dor torácica, hipertensão, hipotensão, palpitação, agitação, ansiedade, constipação intestinal, irritabilidade, visão borrada anemia, leucocitose, leucopenia, trombocitopenia, síncope, convulsões, enxaqueca, delírios, ganho de peso, urticária, rash, síndrome de Stevens- Johnson, alterações no orgasmo, diminuição da função sexual. Depressão, tratamento da dependência da nicotina, transtorno de déficit de atenção/hiperatividade, episódio depressivo do transtorno bipolar do humor. Obesidade Epilepsia, anorexia nervosa, bulimia, uso de IMAO nas duas últimas semanas (deve ser obedecido um intervalo de 14 dias ou mais entre os dois fármacos). Fenobarbital,carbam azepina ,fenitoina e outros anticonvulsivantes podem afetar a farmacocinética da Bupropiona 12 6. Metformina Medicamento Classe Via de administração Mecanismo de ação Dose diária Meia vida de eliminação Reações adversas Indicações Contra indicações Interações medicamentosas Metformina BiguanidasOral Diminui produção hepática de glicose A dose inicial é de 500-850 mg/dia em 2 tomadas diárias até a dose de 1.000- 1.700 mg/dia e dose máxima de 2.550 mg/dia divididas em 3 doses após as refeições. 3-6 horas Os efeitos adversos mais frequentes, ocorrendo em até 30% dos pacientes, incluem náuseas, vômitos e diarreia, que desaparecem espontaneamente no decorrer do tratamento. Podem ocorrer fraqueza, palpitações, flatulência, desconforto torácico, cefaleia, desconforto abdominal, gosto metálico e anorexia. Raramente, há redução da absorção de vitamina B12 e ácido fólico, levando a alterações hematológicas. A acidose lática é a complicação mais grave, sendo letal em até 50% dos casos; entretanto sua ocorrência é extremamente rara. O uso de metformina isolado não causa hipoglicemia. DM2 IR (TFG < 30 mL/min) ou patologias agudas que possam alterar a função renal (desidratação, febre, estados infecciosos ou hipóxicos graves), insuficiência hepatocelular, alcoolismo agudo ou crônico, cetoacidose, acidose lática ou situações que aumentem o risco de acidose lática (infecções graves, ICC). Segurança e eficácia não estabelecidas em crianças < 10 anos. Cpr de liberação prolongada não estudados em pacientes < 17 anos. -Reduz a absorção de vitamina B12 - cimetidina , topiramato -acebutalol ,Colesevelam ,enalapril ,nebivolol , pindolol ,seleginina ,moclobemida - álcool e tabaco 13 7. Agonista do GLP-1 Medicamento Classe Via de administração Mecanismo de ação Dose diária Duração de ação Reações adversas Indicações Contra indicações Interações medicamentosas Liraglutida Agonista do GLP- 1 Parenteral Aumenta insulina, diminui glucagon, esvaziamento gástrico lento ,saciedade Dose inicial de 0,6mg uma vez ao dia por pelo menos uma semana Dose de terapêutica 1,2 mg uma vez ao dia 24 horas Náusea (enjôo).Diarreia, Anorexia ,Redução do apetite , Dor de cabeça , Vômito ,Dispepsia ,Gastrite Doença do refluxo gastroesofágico ,Distensão abdominal , Dor na parte superior do abdome ,Constipação (prisão de ventre) ,Flatulência (gases) , Eructação (arroto) , Infecção das vias aéreas superiores ,Reações no local da injeção , Reações alérgicas como erupção cutânea (rash). ,Frequência cardíaca aumentada DM2 Obesidade - Hipersensibilidade ao medicamento - contra indicado para menores de 18 anos - Paciente com diabetes tipo 1 - não é recomendado para pacientes que tenha doença inflamatória intestinal - não é recomendado durante a gravidez -glimepirida ou glibenclamida). Você pode ter hipoglicemia -Varfarina e outros anticoagulantes orais: um monitoramento mais frequente do seu sangue, para determinar a capacidade de coagulação pode ser necessário.
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