Antidiabeticos

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Conceitos
Pré-diabetes
Glicemia jejum: 100 – 126 mg/dL
Glicemia pós-prandial: 140 – 200 mg/dL
Diabetes
Tipo I
Tipo II
Diabetes gestacional
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Antidiabéticos
Insulina
Sulfonilureias
Meglitinidas
Biguanidas
Tiazolidinedionas
Inibidores da alfa-glicosidase
Inibidores da DPP-4
Análogos do GLP-1
Dapagliflozina
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Bovina
Suina
Glargina
Lispro
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Insulina – Mecanismo de Ação
Captação de glicose: sintese e translocação de carreadores GLUT4, atividade da hexoquinase IV no figado e II no musculo esqueletico e tecido adiposo.
Sintese de glicogênio: aumento de atividade da glicogênio sintetase e diminuição de atividade da fosforilase.
Inibição gliconeogênese: diminuição da transcrição da carboxiquinase fosfoenolpiruvato.
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Bovina
Suina
Glargina
Lispro
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Insulina
Ultra-rapida: Lispro
Ação rapida: Insulina simples ou regular
Ação intermediaria: Insulina NPH (Neutral Protamine Hagedorn), Insulina lenta
Ação prolongada: Insulina-Protamina-Zinco
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Sulfonilureias
Aumentam secreção de insulina: inibem canais K-ATPase.
Clorpropamida, Glibenclamida, Glipizida, Gliclazida, Glimeperida.
Clorpropamida: meia-vida, 32h; 
metabolitos ativos, 
duração de ação, 60h; 
20-30% excreção renal forma ativa; 
Contra-indicação, doença renal crônica e idosos;
Efeito antabuse;
Hiponatremia e elevação de niveis pressoricos
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Sulfonilureias
Glibenclamida: Pico serico, 4-5h; 
Metabolismo hepatico, excreção urinaria e biliar;
Duração de ação, 24h.
Glipizida: Pico serico, 1-3,5h;
Interferência da alimentação sobre sua absorção;
10% forma ativa excretada pela urina;
Erupção cutânea.
Gliclazida: uma ou duas administrações diarias; metabolitos inativos excretados pelo rim.
Glimeperida: terceira geração
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Meglitinidas
Repaglinida e Nateglinida
Repaglinida: início de ação, 10min; ação dependente da presença de glicose sérica; redução de níveis plasmáticos em 3-5h
Nateglinida: início de ação, 4min; duração de ação, 2h.
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Metformina – Efeito anti-hiperglicemiante
Atua através do AMPK para diminuir gliconeogênese, síntese de ácidos graxos e de colesterol. 
Aumenta afinidade da insulina por seus receptores
Aumenta captação de glicose nos tecidos perifericos
Aumenta translocação de GLUT4
Diminui oxidação de ácidos graxos 
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Metformin - Farmacocinética
Biodisponibilidade: 50 - 60 %
 maior absorção no intestino
 meia-vida de absorção, 0,9 - 2,6 h.
Distribuição: baixo percentual se ligam às proteínas plasmáticas.
Meia-vida plasmática: 1,5 - 4,9 h.
Eliminação: 90%, através da urina por filtração e secreção tubular.
Distribuição Tecidual: em todos tecidos. 
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Metformina – Efeitos Colaterais
Anorexia, náusea, vômito, desconforto abdominal, diarreia
Acidose lática
Reduz absorção intestinal de Vitamina B12
Metformina – Contra-indicações
Insuficiência renal
Insuficiência cardíaca ou respiratória
Condições de hipóxia
Infecções severas
Uso abusivo de álcool
Uso de contrastes radiológicos
Gravidez
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Tiazolidinedionas = Glitazonas
Rosiglitazona, Pioglitazona
Rosiglitazona: meia-vida, 3-4h; permanece estavel 24h; dose unca diaria; excreção renal e biliar; ganho de peso, edema; anemia.
Pioglitazona: dose unica diaria, excreção renal
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Inibidores da alfa-glicosidase: Acarbose
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Vidagliptina
Sitagliptina
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Inibidores da DPP-4
Vidagliptina
	Duas doses diárias	
	Meia-vida: 3 h
	Excreção renal: 23% na forma ativa
Sitagliptina
	Dose diária única	
	Meia-vida: 12 h
	Excreção renal: 79% na forma ativa
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Dapagliflozina
 Inibe transportador sódio-glicose 2 (SGLT2) no túbulo proximal
Restrito para pacientes com TFG > 45 mL/min/1,73m2
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