Ansiolíticos: Tipos e Efeitos

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03/07/2015 1
Universidade Federal de Pernambuco
Centro de Ciências Biológicas
Departamento de Fisiologia e Farmacologia
Disciplina de Farmacologia 
ANSIOLÍTICOS
Odair Alves da Silva
Recife
2014
Introdução 
 Os ansiolíticos são fármacos utilizados no combate dos 
sintomas da ansiedade. 
 A associação americana de psiquiatria conceitua ansiedade 
como tensão, apreensão, desconforto que se origina de 
perigo interno ou externo. 
 Em qualquer que seja a ansiedade ocorre um desequilíbrio 
entre mediadores estimulantes e depressores centrais.
 O emprego do tratamento farmacológico se dá quando as 
opções não farmacológicas não foram suficientes para a 
melhora do quadro.
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Ansiedade
• Síndrome do pânico
• Fobias
• Fobia social
• Agorafobia
• Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC)
• Transtorno de estresse pós-traumático
• Transtorno de ansiedade generalizada
Fármacos ansiolíticos
 Os principais fármacos ansiolíticos agem sobre o sistema Gabaérgico do 
sistema nervoso central. Esse sistema é formado pelo neurotransmissor o ácido 
gama-aminobutírico (GABA) e seus receptores.
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Ansiolíticos
• Benzodiazepínicos (BZD)
• GABA e derivados
• Agonistas parciais do receptor 5HT
• Barbitúricos
• Outros
Fármacos ansiolíticos
 Benzodiazepínicos (BZD)
– O primeiro composto, clordiazepóxido, foi criado de forma 
inesperada em 1961 por Sternback. 
– O termo benzodiazepínico é usado em função do anel benzeno 
A ligado a um anel B de sete carbonos.
– Potencializam a inibição neuronal que é mediada pelo GABA.
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Fármacos ansiolíticos
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Duração de efeito Agentes
Curta duração (<10h)
Triazolam
Midazolam (Dormonid)
Média duração (10-20h)
Lorazepam (Lorax)
Flunitrazepam (Rohypnol)
Clordiazepóxido
Temazepam
Alprazolam
Longa duração (>20h)
Diazepam (Valium)
Clonazepam (Rivotril)
Bromazepam (lexotam)
Flurazepam
Clorazepato
 Benzodiazepínicos
– Os BZDs podem ser classificados de acordo com a duração de sua ação.
– O flumazenil é o antagonista no receptor das benzodiazepinas, anulando seus efeitos.
Fármacos ansiolíticos
 Benzodiazepínicos
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• Lipofílicos, absorvidos por via oral. 
• Midazolam, diazepam, flunitrazepam, lorazepam podem ser 
administrados por via parenteral.
• Metabolismo hepático.
• O diazepam, o flurazepam e o clordiazepóxido são formadores de 
metabólitos ativos.
• Alta ligação às proteínas plasmáticas
• Eliminação especialmente renal. 
Farmacocinética
• Além da ansiedade, os benzodiazepínicos podem ser úteis como 
miorrelaxante, anticonvulsivantes, pré-anestésicos e 
anestésicos. 
Usos terapêuticos
• Sedação, lassidão, secura na boca, incoordenação motora, 
diminuição do raciocínio, disartria, ataxia e gosto amargo.
• Aumento do apetite e do peso corporal.
• Interação com álcool muito perigosa. 
• Devem ser evitados durante a fase embrionária da gravidez.
• Flurazepam - excitação, ansiedade, taquicardia, sudorese e 
mudança no comportamento. 
Efeitos adversos
• Causam dependência física e psíquica.
• Os sintomas de abstinência em até 1 semana após a retirada: 
convulsão, insônia, depressão, fotofobia, cefaléia, náuseas, 
enjoou e despersonalização.
Abuso e dependência 
Fármacos ansiolíticos
 Benzodiazepínicos
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Fármacos ansiolíticos
 Barbitúricos
– São depressores não seletivos do sistema nervoso central, com ação sobre os receptores GABAA.
– O fenobarbital é o único utilizado com fim ansiolítico.
– Alguns são indutores ou inibidores do citocromo P450.
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Fármacos ansiolíticos
 Agonista parcial do receptor de serotonina
– São considerados ansiolíticos de segunda geração. O principal agente é a buspirona.
– Apresentam eficácia ansiolítica semelhante ao diazepam, porém, sem sedação ou dependência.
– Não sofre interação significativa com o álcool.
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Mecanismo de ação
• Agonista parciais nos 
receptores de serotonina 
do tipo 5-HT1A.
• Os efeitos surgem 
lentamente
Farmacocinética
• Absorção é rápida e 
completa por V.O.
• Alta ligação às proteínas.
• Biotransformação é 
hepática com formação de 
metabólito ativo.
Efeitos adversos
• Apenas observados em 
intoxicação.
• Miose, vômitos, sonolência, 
tontura e distúrbios 
gástricos. 
• Não possui antídoto.
Fármacos ansiolíticos
 GABA e derivados
– Após a descoberta da fisiopatologia da ansiedade, o GABA passou a ser utilizado por alguns países no tratamento da ansiedade.
– Entretanto, sua polaridade reduz seu uso.
– A vigabatrina surgiu como composto sintético, mas para ação principal como anticonvulsivante.
 Betabloqueadores
– O propranolol pode diminuir os sintomas autonômicos relacionados à fobias específicas. 
– Podem ser úteis no tratamento da ansiedade e estresse agudo.
– Não causam dependência, mas podem causar uma série de efeitos indesejáveis e trazer risco cardíaco à cardiopatas.
 Outros Fármacos úteis
– Vários princípios ativos naturais apresentam atuação ansiolítica, entre eles, os do maracujá são os mais utilizados. 
– Antidepressivos como os tricíclicos e ISRS também apresentam certa atividade ansiolítica.
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Fármacos ansiolíticos
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Referências bibliográficas
 PENILDON SILVA, Tratado de Faromacologia. 8.ed Guanabara Koogan. 2010, pp. 474-491.
 HARDMAN, J.G.; LIMBIRD, L.E. Goodman & Gilman As Bases Farmacológicas da Terapêutica. McGraw Hill, 11ª ed.
 FARMACOLOGIA - RANG, DALE & RITTER (4a e 5a ed) Português.
 FARMACOLOGIA - KATZUNG (9ª ed) Português.
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