Antidepressivos PSICOFARMACO

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Depressão: 
Alteração fixa do humor que influencia profundamente o 
comportamento e o pensamento 
Sintomas da Depressão**: 
Humor deprimido a maior parte do dia, quase todos os dias; 
Interesse ou prazer acentuadamente diminuídos em relação a todas 
ou quase todas as atividades; 
Acentuada perda ou ganho de peso, ou diminuição ou aumento do 
apetite; 
Insônia ou hipersonia quase todos os dias; 
Agitação ou retardo psicomotor quase todos os dias; 
Fadiga ou perda de energia quase todos os dias; 
Sentimento de autodesvalorização ou culpa excessiva ou 
inapropriada; 
Diminuição da capacidade de pensar ou se concentrar, ou indecisão; 
Pensamentos recorrentes de morte, ou ideação ou tentativa de 
suicídio 
Sentimentos de desesperança; 
**Segundo o Manual Diagnóstico e Estatístico dos Transtornos Mentais 
FATORES QUE DESENCADEIAM A DEPRESSÃO 
 
 
• Fatores Biológicos: downregulation de neurotransmissores 
 (serotonina, norepinefrina, dopamina) 
 
• Vida urbana 
 
• Desemprego 
 
• Doença física 
 
• Estress emocional, adolescência 
 
• Histórico familiar 
 
• Medicamentos, drogas, álcool 
Distúrbios do SNC 
Desequilíbrio dos neurotransmissores 
Doença Neurotransmissores envolvidos 
esquizofrenia Aumento de dopamina 
Parkinson Diminuição de dopamina 
Aumento de acetilcolina 
Depressão Diminuição de noradrenalina e/ou 
serotonina 
Ansiedade Aumento de neurotransmissão 
Epilepsia Aumento de aminoácidos excitatórios 
Diminuição de aminoácidos inibitórios 
Esquizofrenia, Parkinson, Depressão, Ansiedade, 
Epilepsia 
PSICOFÁRMACOS 
Classificação dos Antidepressivos 
Tricíclicos; 
Inibidores da MAO; 
Inibidores da Recaptação de Serotonina; 
Inibidores da Recaptação de Serotonina e 
Noradrenalina; 
Noradrenérgicos e Serotoninérgicos 
específicos; 
 Antidepressivos Tricíclicos 
 em geral são potentes inibidores da recaptação de 
serotonina (5-HT), dopamina e noreepinefrina. 
 
N
N
imipramina
N
N Cl
clomipramina
N
N
trimipramina
N
amitriptilina noxiptilina
N
O
N
butriptilina
N
N
doxepina
N
O
N
S
dosulepina
opipramol
N
N
N
N
H
N
desipramina
N
H
protriptilina
nortriptilina
N
H
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DA IMIPRAMINA 
 Efeitos cardiovasculares: 
Hipotensão postural 
Taquicardia Sinusal 
Arritmias Ventriculares 
 Boa absorção oral 
 Meia-vida longa (20 horas) permite dose única, a noite antes de deitar 
 Pico plasmático de 2 a 8 horas 
 Forte ligação a proteínas plasmáticas 
 Metabolização hepática - Metabólito ativo 
 Causam dependência física - Síndrome de abstinência necessita retirada com 
acompanhamento psicologico. 
mal-estar 
calafrios 
coriza 
Mialgia 
 Efeitos antimuscarínicos 
 Fraqueza e fadiga 
 Mortes com 2000mg de imipramina - Cuidado no fornecimento 
 Potencial teratogênico 
 
 
 
Inibidores da Enzima Mono amino oxidase (IMAO) 
A mono amino oxidase é uma enzima mitocondrial presente no tecido 
nervoso responsável pela desaminação e consequente inativação de 
alguns neurotransmissores, tais como: norepinefrina, dopamina e 
serotonina. A MAO funciona como uma ”válvula de escape” regularizando 
os níveis de aminas endógenos que possam estar em excesso. 
Atualmente se conhece dois 
subtipos da MAO; MAO-A e MAO-B, por 
isso os fármacos empregados como 
inibidores da MAO são classificados 
em Inibidores da MAO Específicos e 
Inibidores da MAO Inespecíficos. Os 
inespecíficos são irreversíveis e os 
específicos também podem ser 
reversíveis. 
INIBIDORES DA MONOAMINO-OXIDASE (IMAO) 
 Tão eficazes quanto tricíclicos. 
 
 Usados quando tricíclicos não respondem. 
 
 Uso em bulimia e ansiedade fóbica. 
 
Estes fármacos inibem não só a MAO cerebral, mas também oxidases que 
catalisam a desaminação oxidativa de fármacos e substâncias potencialmente 
tóxicas, como a tiramina, que é encontrada em alguns tipos de alimentos 
bebidas alcoólicas, queijos, chocolate, carnes em conservas, salsichas, lentilhas, 
amendoin, outras sementes). Consequentemente observa-se, com os inibidores 
da MAO, uma alta incidência de interações fármaco-fármaco e fármaco-
alimento. Resultado: hipertensão aguda, levando a uma cefaléia latejante grave, 
podendo chegar a hemorragia intracraniana potencialmente fatal. 
 
 A MAO-A metaboliza preferencialmente serotonina (mas também NOR e DA) 
 A MAO-B metaboliza DA mais rapidamente do que NOR e 5 HT. 
 
 
 
 
 
Inibidores da MAO de Primeira Geração: 
 Não Seletivos e Irreversíveis 
H
N N
H
O
N
H
N N
H
O
N
O
H
N N
H
O
H
N N
H
OCl O
H
N
H
N
H
H
N
H
N
H
H
N
H
N
H
iproniazida nialamida
isocarboxazida iproclozida
fenelzina
feniprazina
octamoxina
NH
2
N
O
NCl
Cl
N
tranilcipromina
pargilina
clorgilina
selegilina
Problemas: 
Alta ocorrência de 
efeitos colaterais: 
crises 
hipertensivas, 
casos de necrose 
hepática e muitas 
interações 
medicamentosas. 
Inibidores da MAO de Segunda Geração: 
 Seletivos e, em alguns casos, reversíveis 
Possuem efeitos 
colaterais menos 
pronunciados. 
 
Ao contrário dos 
IMAO Irreversíveis, 
a atividade da 
MAO retorna aos 
níveis anteriores 
logo após a 
suspensão do 
tratamento. 
 
Cl
N
O
H
N O
moclobemida
O
NH
Br
O
brofaromina
N O
OH
O
toloxatone
cimoxatone
N O
O
O
O
N
almoxatone
N O
N
O
O
N
H
ISRS - Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina: 
fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram e 
fluvoxamina. 
• Podem ser administrados uma vez ao dia; 
• Usados também para TOC, transtorno do pânico, fobia 
social, bulimia e tensão pré-menstrual. 
 
Fluoxetina Paroxetina 
Sertralina 
escitalopran citalopram 
 Os ISRS não são totalmente desprovidos de efeitos adversos. 
 Todos os ISRS podem provocar certo grau de disfunção sexual. 
 Outro efeito adverso comum consiste em distúrbio gastrintestinal; a 
sertralina está mais freqüentemente associada com diarréia, enquanto a 
paroxetina está associada com constipação. 
 Um efeito adverso mais grave observado com o uso dos ISRS é a 
síndrome da serotonina, caracterizada por elevação rara, porém perigosa, 
da 5HT, que pode ocorrer com a administração simultânea de um ISRS e de 
um inibidor da monoamina oxidase . As manifestações clínicas da síndrome 
da serotonina consistem em hipertermia, rigidez muscular, mioclonus e 
flutuações rápidas do estado mental e dos sinais vitais. Os ISRS também 
podem causar vasoespasmo em uma pequena percentagem de pacientes 
EFEITOS COLATERAIS DOS ISRS 
IRSN - Inibidores da Recaptação de Serotonina e Norepinefrina: 
venlafaxina e duloxetina: 
 
 
 
 
 
 
ANASE - Noradrenérgicos e Serotoninérgicos Específicos: 
mirtazapina. 
 
S
O H
duloxetina
N
O
OH
venlafaxina
mirtazapina
N
NN
Inibidores de Recaptação de Serotonina e Noradrenalina (IRSN) 
 São mais potentes que os ISRS e com menos efeitos colaterais que os 
tricíclicos. 
 
 Não inibem recaptação de dopamina (precursor dos outros 
neurotransmissores catecolamínicos, a norepinefrina e a epinefrina) por isso 
tem menos efeitos colaterais que os tricíclicos. 
MECANISMO DE AÇÃO 
 
Os IRSN atuam 
inibindo 
reversivelmente o 
processo de 
recaptação dos 
neurotransmissores 
envolvidos.