Ansiol ticos

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TEXTO RESUMIDO SOBRE FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 
BENZODIAZEPÍNICOS 
 
Os tranquilizantes têm sido usados há milênios. O primeiro deles, e que continua a ser 
consumido, é o álcool. Atualmente, cada vez mais, diversos outros calmantes são 
lançados no mercado para alegria dos consumidores aflitos. Uma estatística da 
Organização Mundial de Saúde, publicada há alguns anos, mostrou um consumo anual 
de 500 milhões de diferentes psicotrópicos no Brasil. Desses, 70% eram ansiolíticos, 
ou seja, medicamentos (geralmente benzodiazepínicos) para diminuir a ansiedade, 
apreensão, tensão ou medo. Muitas pessoas só dormem após tomarem seu sedativo 
preferido e, para suportar o dia desagradável que virá, ingerem mais outro calmante 
diurno. Alguns usam os tranquilizantes para viajar de avião, dançar, namorar, transar, 
fazer provas, dar aulas, casar, isto é, as atividades que podem acarretar certo grau de 
intranquilidade. 
Leo Stembach, acidentalmente, descobriu em 1955 o primeiro benzodiazepínico, 
denominado Clordiazepóxido (Librium). Logo depois, em 1963, foi produzido e 
comercializado o Diazepam (Valium). Seu uso se espalhou rapidamente por todo o 
mundo. 
Os benzodiazepínicos, fusão de benzeno com um anel diazepínico, atuam aumentando o 
efeito do neurotransmissor natural (congênito), o “ácido gama-aminobutírico” (GABA). 
Portanto, os benzodiazepínicos aumentam (potencializam) efeitos já existentes no 
homem e em outros animais. Estas substâncias químicas funcionam como inibidoras; 
atenuam as reações químicas provocadoras da ansiedade. Os benzodiazepínicos seriam, 
assim, agonistas (fortalecedores) do sistema GABA. 
Ultimamente as pesquisas têm indicado a existência de receptores específicos para os 
benzodiazepínicos no SNC, sugerindo a existência de substâncias endógenas muito 
parecidas com os benzodiazepínicos. Tais substâncias seriam uma espécie de 
“benzodiazepínicos naturais”, ou mais precisamente, de “ansiolíticos naturais”. 
Funções dos Benzodiazepínicos 
Os benzodiazepínicos produzem cinco efeitos principais no organismo: sedativos, 
hipnóticos, ansiolíticos, relaxantes musculares e anticonvulsivantes. Os efeitos 
descritos são diferentes conforme o benzodiazepínico, entretanto, as respostas citadas 
estão presentes em todos os eles. Por exemplo, o Midazolam (Dormonid), 
Flurazepam (Dalmadorm) e Flunitrazepam (Rohypnol) são benzodiazepínicos com 
propriedades eminentemente sedativo-hipnóticas; Eles são usados, também no preparo 
de pequenas cirurgias e exames laboratoriais. Por outro lado, o Alprazolam (Frontal) 
tem uma ação mais ansiolítica e menos sedativa. 
As propriedades descritas acima tornam os benzodiazepínicos úteis no tratamento da 
ansiedade, insônia, agitação, apreensões, espasmos musculares, abstinência do álcool e 
como pré-medicação nos procedimentos médicos ou odontológicos. 
Alguns benzodiazepínicos (entre eles o Rivotril) são também usados nas crises 
mioclônicas (contrações musculares súbitas e involuntárias), ausências (perda transitória 
de consciência), crises convulsivas tônico-clônicas e ainda, no tratamento da Doença do 
Pânico. 
Na maioria das vezes o benzodiazepínico é administrado por via oral, no entanto, ele 
também pode ser dado por via intravenosa, intramuscular ou retal. Atenção: o pico do 
efeito (ponto máximo da concentração sanguínea) do é alcançada mais rapidamente 
quando a via de administração for oral e não intramuscular. Assim sendo, havendo 
necessidade de rapidez, a via oral ou endovenosa é preferível à intramuscular. 
Duração das ações dos Benzodiazepínicos 
Os diferentes benzodiazepínicos existentes, Clordiazepóxido (Librium, Psicossedin); 
Diazepan (Valium, etc.); Clonazepam (Rivotril, etc.); Bromazepam (Lexotam, etc.); 
Alprazolan (Frontal e etc.); Lorazepam (Lorax, etc.); Cloxazolan, (Olcadil) e 
outros, são classificados como sendo de curto, médio e longo prazo quanto ao tempo 
que permanecem fazendo efeito (agindo) no organismo. Apoiados na duração do tempo 
de ação, pode-se deduzir que os benzodiazepínicos de tempo médio são os mais 
indicados para tratar a insônia. Já os benzodiazepínicos de duração maior são 
recomendados para o tratamento da Ansiedade Generalizada. 
Efeitos colaterais 
O novo grupo de drogas, inicialmente recebida com otimismo pela profissão médica, 
aos poucos produziu preocupações, em particular, o risco de dependência que se 
tornou evidente na década de 1980. Embora os antidepressivos com propriedades 
ansiolíticas foram introduzidos, e existe uma crescente consciência dos efeitos adversos 
dos benzodiazepínicos, eles continuam a ser usados de forma exagerada e trivial para 
aliviar qualquer ansiedade. 
Os efeitos colaterais mais comuns dos benzodiazepínicos estão relacionados à sua ação 
sedativa e relaxante muscular, variando de indivíduo para indivíduo. A sedação 
produz a depressão, sonolência, tonturas, diminuição da atenção e concentração. A 
falta de coordenação muscular pode resultar em quedas e lesões, especialmente entre 
os idosos, além da dificuldade para andar. A diminuição da libido e dificuldade em 
ter ereção é um efeito colateral comum. A desinibição pode surgir levando a pessoa a 
ter uma conduta social inconveniente. A hipotensão e a respiração reprimida podem 
ser encontrada após o uso intravenoso. Efeitos colaterais menos comuns incluem 
náuseas e alterações do apetite, visão borrada, confusão, euforia, 
despersonalização e pesadelos. Casos de toxicidade hepática têm sido descritos, mas 
são raros. 
Efeitos a longo prazo 
Efeitos adversos tardios produzidos pelos benzodiazepínicos incluem uma deterioração 
geral da saúde mental e física que tendem a aumentar com o tempo. Nem todos, 
porém, enfrentam problemas com o uso a longo prazo. Os efeitos adversos podem 
incluir também o comprometimento cognitivo, bem como os problemas afetivos e 
comportamentais: agitação, dificuldade em pensar de forma construtiva, perda do 
desejo sexual, agorafobia e fobia social, ansiedade, depressão maior, perda de 
interesse em atividades de lazer e incapacidade de sentir ou de expressar as 
emoções. Além disso, pode ocorrer uma percepção alterada de si, do ambiente e nas 
relações sociais. 
Uso e abuso dos benzodiazepínicos 
Os benzodiazepínicos são comumente utilizados abusivamente e tomado em 
combinação com outras drogas de abuso. Em geral, os benzodiazepínicos são seguros e 
eficazes durante poucos dias, apesar dos prejuízos cognitivos e comportamentais, tais 
como a agressão e desinibição que podem ocorrer ocasionalmente. 
Os benzodiazepínicos tomados em overdoses podem causar inconsciência perigosa e 
profunda. No entanto, eles são muito menos tóxicos que seus antecessores, os 
barbitúricos (Gardenal, etc.). A morte raramente resulta quando um benzodiazepínico 
é a única droga tomada. Ele, junto a outros depressores do sistema nervoso central 
(álcool e opiáceos), gera um aumento da toxicidade. 
Os benzodiazepínicos provocaram uma história original. Eles foram os responsáveis 
pelo maior número de ações contra os fabricantes de medicamentos no Reino Unido, A 
disputa envolveu cerca de 14.000 pacientes e 1.800 escritórios de advocacia. A alegação 
básica foi a de que os fabricantes sabiam do potencial de dependência, mas, 
intencionalmente, não forneceram essa informação aos médicos. Enquanto isto, 117 
médicos de clínica geral e 50 autoridades de saúde foram processados pelos pacientes 
supostamente atingidos pelo efeito indesejado dos benzodiazepínicos, isto é, a 
dependência e a difícil retirada do ansiolítico. Alastrou-se o sistema: alguns médicos 
passaram a exigir um formulário de consentimento assinado pelos clientes. Além disso, 
os médicos decidiram, antes de iniciar o tratamento, advertirseus pacientes dos 
possíveis riscos de dependência e da complicada retirada. Entretanto o processo judicial 
contra os fabricantes do remédio deu em nada. 
Idosos e os benzodiazepínicos 
Os efeitos adversos dos benzodiazepínicos são aumentados e os benefícios são 
diminuídos nos idosos. Os efeitos indesejáveis sobre a cognição neles podem ser 
confundidos e tratados como resultante da velhice ou de demência (Alzheimer e 
outras). 
Assim, os benefícios dos benzodiazepínicos são menores, e os riscos, maiores nos 
idosos. Os idosos têm o risco de aumentar a dependência e ficarem mais sensíveis aos 
efeitos adversos, tais como problemas de memória, sedação diurna, dificuldade de 
coordenação motora e aumento do risco de acidentes automobilísticos e quedas. O 
efeito a longo prazo dos benzodiazepínicos e a dependência deles em idosos pode 
assemelhar-se à demência, depressão ou síndromes de ansiedade e, progressivamente 
piorar ao longo do tempo. 
Os benzodiazepínicos devem ser prescritos aos idosos com cuidado, em doses baixas e 
por um curto período de tempo. Os benzodiazepínicos de vida curta ou intermediaria 
são os preferíveis para os idosos, como Oxazepam e Temazepam. Os 
benzodiazepínicos de alta potência Alprazolam e Triazolam e os benzodiazepínicos de 
longa duração não são recomendados para os idosos devido ao aumento dos efeitos 
adversos. O uso a longo prazo dos benzodiazepínicos tem sido associado ao aumento do 
risco de comprometimento cognitivo. Mas sua relação com a demência permanece 
inconclusiva. Os benzodiazepínicos são prescritos, às vezes, para tratar os sintomas 
comportamentais das demências. No entanto, à semelhança dos antidepressivos, eles 
não só têm pouca eficácia, como também podem piorar a demência.