Aula 4 Farmacologia de AL PDF

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ANESTESIOLOGIA
ODONTOLOGIA
Os anestésicos locais (A.L.) diferem de outras
substâncias utilizadas na odontologia:
• Outras substâncias precisam entrar no sistema
circulatório para exercer a função clínica;
• Os A.L. deixam de exercer efeito clínico quando são
absorvidos do local de administração pela corrente
sanguínea
Um fator decisivo envolvido no término da ação
dos A.L. é a sua redistribuição da fibra nervosa para
o sistema circulatório.
Uma vez no sistema circulatório essa substância
será transportada para todas as partes do corpo.
Mecanismo de ação
Local de ação: membrana celular dos axônios
Os A.L. alteram a permeabilidade da membrana
para o íon sódio impedindo a geração de potencial de
ação e propagação do impulso nervoso
Aspectos Físico-químicos
A atividade dos anestésicos locais é fortemente 
dependente do PH.
• Atividade MAIOR em pH alcalino;
• Atividade MENOR em pH ácido.
Anestesias locais devem ser evitadas em regiões 
inflamadas/infeccionadas onde encontramos pH 
ácido.
Aspectos Físico-químicos
Absorção
Os A.L. sempre apresentam algum grau de 
vasoatividade nos locais onde são depositados. 
A maioria deles causam algum grau de vasodilatação 
e alguns podem causar vasoconstrição (cocaína).
O efeito clínico da vasodilatação é o aumento da 
absorção do A.L. para a corrente sanguínea.
Diminuindo assim a duração e qualidade do controle 
da dor.
Consequentemente há um aumento da 
concentração do A.L. na corrente sanguínea e a 
possibilidade de reação tóxica.
Distribuição
Depois de absorvidos pela corrente sanguínea, os A.L. são distribuídos 
para todos os tecidos do corpo.
O nível sanguíneo do A.L. é influenciado pelos seguintes fatores:
• Velocidade de absorção para corrente sanguínea;
• Velocidade de distribuição para os tecidos*;
• Eliminação da substância por vias metabólicas*.
* Reduzem o nível sanguíneo.
Metabolismo
Existe uma diferença entre os dois grupos principais de 
A.L., e o meio pelo qual o organismo transforma as 
substâncias ativas em inativas.
Classificação de anestésicos locais:
•ésteres;
•amidas.
Éster:
• Hidrolisados por 
enzimas do plasma
• Menor duração de 
efeito
• Maior taxa de 
reações de 
hipersensibilidade
Amida:
• Metabolismo 
hepático
• Biostransformação 
mais complexa
• Baixa taxa de 
reações alérgicas 
(raras)
Metabolismo
• Fígado: lidocaína, mepivacaína e bupivacaína;
• Fígado e pulmões: prilocaína;
• Fígado e sangue: articaína, que contém componentes
éster e amida (molécula híbrida).
Metabolismo
Os A.L. que frequentemente são utilizados em 
odontologia são do tipo amida, que apresentam 
metabolização do fígado.
Consequentemente a função hepática influencia 
significativamente na velocidade de biotransformação 
dos A.L. do tipo amida.
Metabolismo
Pacientes com fluxo sanguíneo hepático abaixo do
normal, ou função hepática deficiente são incapazes de
efetuar a biotransformação dos anestésicos locais do tipo
amida em velocidade normal:
• Hipotensão;
• Insuficiência cardíaca congestiva;
• Cirrose.
Metabolismo
Os produtos provenientes da biotransformação do A.L podem
apresentar resposta clínica significativa caso haja acúmulo no
sangue.
• Produtos derivados da metabolização da prilocaína pode 
causar metemoglobinemia (meta-hemoglobinemia);
• Produtos derivados da metabolização da lidocaína podem 
causar sedação.
Metabolismo
Os rins são órgãos de excreção tanto para os A.L. 
(parte é eliminada inalterada), quanto para os seus 
metabólitos.
Pacientes com insuficiência renal podem 
apresentar problemas na eliminação dessas 
substâncias durante períodos de administração 
prolongada dos A.L.
Excreção
Pacientes com insuficiência renal crônica podem ser 
incapazes de realizar essa do sangue.
O resultado pode ser um ligeiro aumento dos níveis 
sanguíneos desses compostos e, consequentemente 
aumento do potencial de toxicidade.
Excreção
***O uso de A.L. é 
contraindicado para 
pacientes que apresentam 
doenças renais significativas 
(glomerulonefrite), ou que são 
submetidos à dialese.***
Ação Sistêmica dos Anestésicos Locais
Os anestésicos locais são compostos químicos que bloqueiam 
de maneira reversível os potenciais de ação em todas as 
membranas excitáveis.
O sistema nervoso central (SNC) e o sistema cardiovascular 
(SCV) são portanto suscetíveis à sua ação. 
Anestésicos Locais e S.N.C
Os anestésicos locais atravessam facilmente a barreira
hematoencefálica.
A Ação farmacológica no SNC é a depressão
• Níveis sanguínes baixos (terapêuticos): sem efeitos 
significativos;
• Níveis sanguíneos altas (superdosagem, tóxico): convulsão.
Anestésicos Locais e 
Sistema Cardiovascular
Os anestésicos locais têm ação direta no miocárdio e nos vasos 
sanguíneos periféricos, mas este sistema é mais resistente aos efeitos 
do A.L. do que o SNC.
Os A.L. provocam depressão do miocárdio que está relacionada com 
nível sanguíneo do anestésico.
Anestésicos Locais e 
Toxicidade Tecidual Local
Os músculos esqueléticos podem ser mais sensíveis às 
propriedades irritantes dos A.L. do que outros tecidos.
As alterações que ocorrem na musculatura esquelética 
são reversíveis, com completa regeneração muscular em 
duas semanas após a administração do A.L.
Interações medicamentosas
• Depressores do SNC (ansiolíticos), quando administrados
em conjunto de A.L. levam à potencialização das
ações depressoras no SNC;
• Apneia: A.L. associados a relaxante muscular.
Precauções
• Evitar a injeção intravenosa;
• Precaução na quantidade/velocidade de administração;
• Evitar volumes excessivos de solução anestésica;
• Atenção com áreas de maior vascularização;
• Evitar massagear após a injeção do A.L.