Medicamentos para doenças cardiovasculares

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Farmacologia: Segunda Prova.
ICC:
IECA.
AÇÂO: Impedir formação de angiotensina II a partir da angiotensina I.
EFEITOS: Não interfere com níveis de triglicerídeos, nem de lipídeos. Bom para a Arterosclerose, hipertensão e ICC. Melhora morbidade de doenças cardiovasculares.
EFEITOS COLATERAIS: Tosse, hipotensão, insuficiência renal. 
NÃO RECOMENDADO: Gestantes e pacientes com problema renal crônico.
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS: Captopril e Inalapril
ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II
AÇÂO: Bloqueiam os receptores de Angiotensina II.
EFEITOS: Não interfere com níveis de triglicerídeos, nem de lipídeos. Bom para a Arterosclerose, hipertensão e ICC. Melhora morbidade de doenças cardiovasculares.
EFEITOS COLATERAIS: Risco Hipotensão e Insuficiência renal. 
NÃO RECOMENDADO: Gestantes e pacientes com problema renal crônico.
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS: Losartan. 
INIBIDORES DIRETOS DE RENINA
AÇÂO: Age na renina, impedindo a sua ação no angiotensinogenio e a diminuição da produção de angiotensina I e II.
EFEITOS: Anti-hipertensivo, anti-ICC.
EFEITOS COLATERAIS: Diarreia, anemia, dor de cabeça, tontura, fadiga, tosse, dor nas costas, rabdomiólise (destruição muscular), miosite (inflamação muscular), gota, pedra nos rins, pequeno aumento do ácido úrico.
NÃO RECOMENDADO: Gestantes.
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS: Alisquireno. 
ANTIALDOSTERONICOS (Diuréticos poupadores de Potássio)
AÇÂO: Bloqueiam o receptor de aldosterona no túbulo contorcido distal. 
EFEITOS: Anti-ICC, redução da mortalidade por cardiopatias, anti-Hipertensivo, 
EFEITOS COLATERAIS: Hipocalemia, Hiperpotassemia, ginecomastia masculina (Espironolactona).
NÃO RECOMENDADO: Insuficiência renal
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS: Espironolactona e Esplerenona. 
BETABLOQUEADORES
AÇÂO: Simpatoliticos, atuam nos receptores B, causando bradicardia(com maior eficiência CV) e dilatação vascular 
EFEITOS: Anti-ICC, redução da mortalidade por cardiopatias, anti-Hipertensivo, antiarrítmico, antianginoso.
EFEITOS COLATERAIS: Aumento dos Triglicerídeos, broncoconstrição, Hipotensão postural
*Cuidado com suspensão abrupta do uso. 
NÃO RECOMENDADO: Pacientes com problemas respiratórios e diabéticos. 
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS: Carvedilol, Propranolol, Atenolol.
DIURETICOS
AÇÂO: Diminuem a reabsorção de IONs nos túbulos renais
EFEITOS: Anti-ICC (leve e refratária), ANTI-hipertensivo, efeito-anti-osteoporótico, anti-litiase renal. 
EFEITOS COLATERAIS: Aumento dos Triglicerídeos, aumento dos lipídios, Hipocalemia, hipomagnesia. 
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA: Quando em uso com DIGITÁLICOS tem um maior risco de causar Arritmias.
NÃO RECOMENDADO: Pacientes com dislipidemias, Insuficiência renal( Tiazidicos) e diabéticos. 
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS: Hidroclorotiazida (Tiazidico) e Furosemida (De alça). 
DIGITÁLICOS
AÇÂO: Estimula a contração muscular devido à disponibilidade de cálcio pros músculos.
EFEITOS: Anti-ICC (disfunção sistólica sintomática), anti-litiase-renal e diminuição dos estímulos simpáticos. 
RECOMENDADO: Pacientes com fibrilação atrial e ritmo sinusal. 
EFEITOS COLATERAIS: Aumento dos Triglicerídeos, aumento dos lipídios, Hipocalemia, anorexia, náuseas, vômitos e diarreia.
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA: Quando em uso com diuréticos tem um maior risco de causar Arritmias.
NÃO RECOMENDADO: Pacientes com arritmias, nefropatas e idosos. 
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS: Digoxina e Digitoxina.
VASODILATADORES
AÇÂO: Relaxamento da musculatura lisa das arteríolas
EFEITOS: Anti-ICC, Taquicardia, Anti-HAS, 
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA: ICC-Aguda: diuréticos + vasodilatadores.
RECOMENDADO: Hidrazina recomendada para gravidas. 
EFEITOS COLATERAIS: Edema, Hipotensão grave, astenia, rash cutâneo, cefaleia, desorientação e coma. 
NÃO RECOMENDADO: Fármaco de última escolha devido aos efeitos colaterais. Se há alergia aos outros, devem ser utilizadas, tomando cuidado especial com o IV, de uso hospitalar. 
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS: Hidralazina(Oral) e Nitroprussiato de sódio(IV) 
INOTROPICOS
AÇÂO: Estimula a contratilidade cardíaca.
EFEITOS: Potente ação no combate da ICC, taquicardia
EFEITOS COLATERAIS: Grandes riscos de arritmias e de alterações na pressão arterial.
NÃO RECOMENDADO: Fármaco de última escolha devido aos efeitos colaterais. 
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS: Dopamina e Dobutamina.
 
O QUE PRESCREVER:
1º Escolha: Betabloqueadores, IECA ou ARA II.
2º Escolha: Inibidores de RENINA(Alisquireno) e DIURÉTICOS
3ª Escolha: Digitálicos(Digitoxina), vasodilatares e Inotropicos(Dopamina).
Pacientes com fibrilação atrial e ritmo sinusal: Sempre Digitálicos, exceto com paciente com arritmia e diabético.
ICC grave: Inotropico
NUNCA COMBINAR DIURÉTICO COM DIGITÁLICO!! -> ARRITMIA
DISLIPIDERMIAS:
CLASSES:
Sequestrantes dos ácidos biliares
Estatinas: inibidores da HMG-CoA
Fibratos
Ácido nicotínico (niacina)
Probucol
Ácidos Graxos poliinsaturados ômega 3
Orlistat
SEQUESTRADORES DE ÁCIDOS BILIARES
AÇÂO: liga-se a ác. biliares no intestino impedindo sua reabsorção êntero-hepática. Depleção do estoque de colesterol nos hepatócitos, formando mais receptores B-E que captam LDL-c. Aumenta atividade da enzima HMG-CoA-redutase, aumentando biossíntese de colesterol e de VLDL-c, aumentando níveis de triglicérides.
INDICAÇÃO: em crianças, gestantes e mulheres na idade reprodutiva sem controle contraceptivo adequado.
ESTATINAS
AÇÃO: inibe por competição a 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA)-redutase
↓ depósitos de colesterol. Maior formação de receptores B-E removendo LDL-c, IDL-c e VLDL-c do sangue.
EFEITOS: Melhora função endotelial, com benefícios de vasorreatividade e na trombogenicidade. Menos LDL circulante e diminuição do colesterol
EFEITOS ADVERSOS: 
Sintomas gastrintestinais
 Aumento da TGO e TGP
 Miopatia - dores musculares
Aumento da CPK
Rabdomiólise Insuficiência Renal Aguda
INDICAÇÃO: hipercolesterolemia isolada.
	NÃO RECOMENDADO: Não é indicada para gestantes ou lactantes.
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS: Atorvastatina, Vastatina.
FIBRATOS
EFEITOS:
Menor síntese de VLDL
maior atividade da enzima lipase das lipoproteínas (LPA)
Maior excreção de Colesterol hepático pelas vias biliares
Maior afinidade dos receptores B/E pelas LDL
Melhora a lipemia pós-prandial
Menor agregação plaquetária
Melhora tolerância a Glicose.
Maior sensibilidade a Insulina
EFEITOS COLATERAIS: 
Diminuição do Libido.
Dores Musculares
Litíase biliar
Distúrbios GI
Cefaleia, pruido, Leucopenia.
Nefrite intersticial e anemia
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS: Clofibrato, Bezafibrato, Genfibrozila, Etofibrato, Fenofibrato e
 	Ciprofibrato.
ÁCIDO NICOTÍNICO:
AÇÂO: 
Reduz produção de VLDL-c e lipólise periférica, reduzindo oferta de ácidos graxos livres, levando a menor produção de IDL-c e LDL-c 
EFEITOS: 
Baixa LDL e aumenta HDL
INDICAÇÃO: 
hipercolesterolemia isolada, hipertrigliceridemia isolada, dislipidemia mista com ou sem hipoalfalipoproteinemia (níveis baixos de HDL-c) e lipoproteína A elevada.
EFEITOS COLATERAIS: 
rubor facial, hiperglicemia, hiperuricemia, dispepsia e hepatotoxicidade.
COLESTIRAMINA E COLESTIPOL
EFEITOS: 
Diminui níveis de LDL plasmático.
EFEITOS COLATERAIS: 
Hipertriglicerimia.
Paladar ruim
Constipação, cólica e Náuseas.
Irritação Peritonial
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
Associação à vastatina potencializa efeitos.
INDICAÇÕES:
Crianças
 Gestantes
Pacientes intolerantes as vastatinas
ÁCIDOS GRAXOS POLIINSATURADOS 
EFEITOS: 
Menor síntese de triglicerídeos e VLDL
Antitrombotico
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
Hipertrigliceridemias graves: Associação a fibratos..
INDICAÇÕES:
Hipertrigliceridemias
ASSOCIAÇÕES:
Vastatina + fibrato ou ácido nicotínico -> Col e TG
Vastatina + colestiramina -> LDL
Vastatina + colestiramina com fibrato -> LDL
Vastatina, colestiramina, niacina ou fibrato -> Col e TG
Fibrato + ácido nicotínico -> TG
Colestiramina e fibrato -> TG
NUNCA USAR VASTATINA EM GESTANTES!!
Preferir por Estatina (Vastatina) e Fibrato(Clorofibrato)
Colestiramina-> Paciente intolerante à vastatina e gestantes(CUIDADO – TG).
TROMBOSE:
FÁRMACOS ANTICOAGULANTES: Inibem coágulos. 
AÇÂO: 
Heparinas: Acelera a reação Trombina-antitrombina III
Anticoagulantes orais: Agem inibindo a síntese dos fatores de coagulação dependentes de vitamina K, das vias intrínsecas e extrínseca e da proteína C, inibindo a agregação plaquetária. 
Inibidores diretos da trombina: Inibem a formação do coagulo de fibrina e por isso inibem a coagulação.
INDICAÇÕES CLINICAS: 
Tratamento profilático
Ineficaz contra trombos já formados
Podem impedir sua propagação
Trombose venosa profunda: após estase
Embolia arterial: melhor com heparina
Fibrilação atrial: restauração do ritmo sinusal pode desalojar trombos
Angina instável e IM: evitar reinfarto (> efetividade das drogas trombolíticas)
Coagulação intravascular disseminada
Embolia arterial: melhor com heparina;
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS: Heparinas (IV e Parietal); Vafarina (Anticoagulante oral); lipirudina e bivalirudina (Inibidores diretos da trombina).
HEPARINA
*Via IV e Parenteral em pacientes internados
EFEITOS: 
 Antilipêmico (devido a maior liberação lipase das céls.endoteliais) -> menor LDL e polissacarídeos/ Maior HDL
Aderência de plaquetas e céls inflamatórias às cels endoteliais
Liberação do FC derivado de plaquetas
Inibe metástases
Efeito antiproliferativo sobre mm liso
EFEITOS COLATERAIS: 
Maior atividade trombótica
Hemorragia - Tracto gastrointestinal, urinário e glândula adrenal
Hematoma subdural
Pancreatite aguda hemorrágica, hermatrose e equimoses.
Trombocitopenia transitória
Em caso de hipersensibilidade: Calafrios, febre, urticária, choque anafilático, hipoaldosteronismo.
Uso Prolongado: Alopecia, necrose da pele e osteoporose.
SITUAÇÕES ESPECIAIS: 
Trombocitopenia associada a Tromboembolismo: suspende-se a heparina e usa-se a VAFARINA.
Sangramento em excesso: suspende-se a heparina e usa-se a PROTAMINA.
NÃO RECOMENDADO: 
Nunca usar: Cirurgias recentes no SNC e olhos, metástases cerebrais, retinopatia diabética, hemorragia cerebrovascular, distúrbios hemorrágicos e HAS grave. 
Usar com cautela: Cirurgias recentes e procedimentos invasivos, ulcera duodenal ativa, colite ulcerativa, carcinoma visceral, pericardite, endocardite bacteriana, vasculite, gravidez, aneurisma aórtico, doenças renais e hepáticas, histórico de sangramento oculto, drenagens torácicas e abdominais e tombocitopenia
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA: 
Drogas que inibem agregação plaquetária ou causam disfunção plaquetária (ASS): + Hemorragia
Drogas que inibem a ação da Heparina: anti-histamínicos, quinidina, quidina, fenotiazinas, tetraciclinas e neomicina. 
HEPARINA DE BAIXO PESO MOLECULAR:
DIFERENÇA: Ligam-se à antitrombina III mais não à trombina (ausência da sequencia 18-sacarídica)
VANTAGENS: 
Maior disponibilidade.
Efeito mais prolongado
Depuração independente da dose. 
Eficaz no tratamento de Tromboembolia venosa.
Menor incidência de Tromboleucopenia.
FARMACOS: Enoxaparina, Deltaparina, Ardeparina, Tinzaparina
ANTICOAGULANTES ORAIS (cumarínicos e indandionas)
FARMACO DE ESCOLHA: Vafarina
AÇÂO: Agem inibindo a síntese dos fatores de coagulação dependentes de vitamina K, das vias intrínsecas e extrínseca e da proteína C, inibindo a agregação plaquetária.
DERIVADOS CUMARÍNICOS: Vafarina, Dicumarol.
EFEITOS COLATERAIS: Reações cutâneas, hematológicas, hepáticas, renais. Hemorragias internas e externas gerais. Distúrbios gastrointestinais, diarreia, elevação das transaminases, dermatite, leucopenia e alopecia. 
NÃO RECOMENDADO: Gravidas (atravessam a barreira placentária, sendo teratogenicas), Cirurgias recentes no SNC e olhos, retinopatia, doença renal ou hepática, trombocitopenia, ulceração gastrointestinal, endocardite bacteriana, hipertensão maligna, pericardite e vasculite, hemorragia cerebrovascular e procedimentos invasivos. 
DERIVADOS DA INDADIONA: Ansidiona 
Farmacos de longa ação, devido ao seu caráter toxico, são usados em pacientes que não toleram cumarinicos. 
INIBIDORES DIRETOS DE TROMBINA
INDICAÇÃO: trombocitopenia induzida por heparina, pacientes com insuficiência renal.
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS: Lipirudina, bivalirudina. análogos da irudina, Argatrobano
AGENTES ANTIPLAQUETÁRIOS
AÇÂO: 
Impedir a agregação plaquetária
USO:
Impedir formação de trombos.
Profilaxia e tratamento farmacológico
Iniciada terapia antiplaquetária ~2h após IAM
Administração conjunta com heparina: manter perfusão e limitar tamanho do infarto
Útil em procedimentos coronarianos: angioplastia e stent
GRUPO INCLUI: Bloqueadores adrenérgicos, anti-inflamatórios não esteroides, antagonistas da serotonina, anti-histamínicos, antidepressivos, uricosúrricos, bloqueadores do canal de cálcio e hipoglicemiantes orais.
 ASPIRINA
AÇÂO: 
Inibe a geração de Tromboxano A² e Prostaciclina, necessários para a agregação plaquetária.
Tem efeito plaquetário irreversível. 
Útil na prevenção de trombose coronariana em pacientes com angina instável, adjuvante da terapia trombolítica e reduzir recidiva de AVC trombótico. 
EFEITOS COLATERAIS: 
Trombogênica e Arterosclerótica em altas doses.
Nausea, dor epigástrica, melena, hemateses e sangue oculto nas fezes.
Hemorragias. 
DIPIRIDAMOL
AÇÂO:
 Vasodilatador coronariano
Inibidor da fosfodiesterase: 
Pouco efeito sobre as plaquetas
Não causa hemorragia
Antitrombótico
 	 INTERAÇOES MEDICAMENTOSAS:
Associação com Vafarina: pacientes com próteses valvulares
Associação com AAS: prevenção secundária do AVC, IAM e Isquemia transitória, manutenção da desobstrução e veias e artérias e prevenção de tromboses.
TICLOPIDINA E CLOPIDOGREL
AÇÂO: 
Inibição irreversível dos receptores de ADP na membrana plaquetária
inibição da ativação da GPIIb/IIIa 
Inbição da ligação do fibrinogênio
Cloropidogrel é mais especifico, apresentando menos efeitos colaterais.
EFEITOS COLATERAIS: Disturbios gastrointestinais, Diminuição do número de Leucocitos e agranulocitose. 
INDICAÇÕES:
Ticlopidina VO: Prevenção do AVC trombótico em pacientes que não toleram AAS.
INTERAÇOES MEDICAMENTOSAS:
Administrado com alimentos. 
ABCIXIMAB, EPTIFIBATIDA e TIROFIBANA
Interrompem interação do fibrinogênio e do fator de von Willebrand com o complexo GPIIb/IIIa
ADMINISTRAÇÃO INTRAVENOSA.
Abciximab: anticorpo que se liga ao GP e impede ligação
Usado na angioplastia e na colocação de stent
Resposta imune na 2ª administração
FIBRINOLITICOS:
AÇÃO: 
Limitar propagação do coágulo e remover a fibrina com a cicatrização da ferida
Objetivo da terapia fibrinolítica (trombolítica): destruição dos coágulos já formados (fibrinólise)
Terapia trombolítica: compromete o equilíbrio e a plasmina circulante, consumindo fatores de coagulação.
Incidência de retrombose e reinfarto é menor com agentes de meia-vida curta
EFEITOS COLATERAIS: Sangramento, Hipofibrogenemia. 
USOS: 
Embolia pulmonar
TVP
Tromboembolia arterial
Terapia importante após AVC e IAM
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
Associação com heparina e varfarina e antiplaquetários: menor reoclusão.
ESTREPTOQUINASE
AÇÃO: 
Ativador do plasminogênio de ação indireta
Formação de um complexo com alteração estrutural
Exposição de um sítio ativo capaz de converter plasminogênio em plasmina
USO
Pós-IM
EFEITOS COLATERAIS:
Hemorragia, reações alérgicas e anafiláticas
UROQUINASE
AÇÂO: 
Ativa diretamente o plaminogênio e não se liga à fibrina
Deriva de células humanas: não antigênica
USO:
Embolia pulmonar recente
ALTEPLASE
AÇÂO: 
Ativador do plaminogênio no sangue: t-PA
Seletividade pelo plasminogênio ligado à fibrina (IV)
EFEITOS: 
Gera menos fibrinogenólise que a estreptoquinase
RETEPLASE E TENECTEPLASE
Maior potência
Mais rápido inicio da ação
Maior penetração no coágulo
ANISTREPLASE
Mais efetiva que a estreptoquinase no estabelecimento da perfusão coronariana
O QUE PRESCREVER:
ANTICOAGULANTES: 
	Preferir VARFARINA(VO)!
	Cuidado Grávidas!
	Prevenção, não interferem com trombosjá formados, mas impedem a propagação. Indicado pra trombose venosa profunda.
Nunca usar: Cirurgias recentes no SNC e olhos, metástases cerebrais, retinopatia diabética, hemorragia cerebrovascular, distúrbios hemorrágicos, insuficiência renal e hepática e HAS grave.
	Embolia pulmonar: Heparina(VV) -> ENOXAPARINA.
 Trombocitopenia associada a Tromboembolismo: VARFARINA.
 Sangramento em excesso: PROTAMINA.
ANTIPLAQUETÁRIOS
	Prevenção, não interferem com trombos já formados, mas impedem a formação de novos. Duas horas após o IAM. 
Administração conjunta com Anticoagulantes: manter perfusão e limitar tamanho do infarto
Útil em procedimentos coronarianos: angioplastia e stent (ABCIXIMAB, EPTIFIBATIDA e TIROFIBANA)
ASPIRINA VS DIPIRIDAMOL – DIFERENÇA: Sangramento. 
TICLOPIDINA E CLOPIDOGREL – Qdo paciente tem alergia a ASS.
FIBRINOLITICOS:
	DESTROI COAGULOS JÁ FORMADOS!
USAR: Embolia pulmonar, TVP, Tromboembolia arterial, Terapia importante após AVC e IAM
MAIS EFETIVOS: RETEPLASE E TENECTEPLASE
PÓS IAM: ANISTREPLASE