Anestesio e Técnicas Cirúrgicas Teórica – Protocolos de Analgesia (Aula 3)

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Anestesio e Técnicas Cirúrgicas – Protocolos de Analgesia
Preemptiva
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Perdi o início da aula, pegar!!!!!!!
Para fazer analgesia, não necessariamente precisa ser um opióide:
Opióides
AINES
Dipirona
Escopolamina
Adjuvantes
Opióides
Fármacos derivados do ópio. Utilizados há milhares de anos para produzir:
Euforia
Analgesia
Supressão da Tosse
Sedação
Alívio da Diarréia
Ocorrência natural: 
Extrato da papoula
Endorfinas endógenas: Relaxamento, prazer, analgesia
Fármacos que ligam-se a receptores opióides, capazes de serem antagonizados pela nalixona
Naturais: Morfina, codeína, tebaína
Semi-sintéticos: Heroína, Hidromorfona, etorfina
Sintéticos: Meperidina, fentanil, metadona, etc
Receptores Opióides – Mecanismo de Ação
Basicamente todo ligado a qual receptor ele se liga. Os receptores opioides estão distribuídos por todo o organismo e quando tem estímulo de dor por exemplo, são muito expostos.
Ligação a Proteína G ( Inibição da Adenilato Ciclase
Pré sinapse = Bloqueio canais de Ca
Pós Sinapse = Ativação de Canais de K
Receptores Opióides
Receptores Mi ------ MOP, OP3
Analgesia supra espinhal, encefálica, sedação, depressão respiratória, euforia, dependência.
Receptores Delta ----- DOP, OP1
Disforia (excitação que a pessoa não controla).
Receptores Kappa ------ KOP, OP2
Analgesia espinhal e sedação.
Então, vou sempre dar preferência a fármacos que ligam-se no Mi ou Kappa.
Classificação Quanto a Ligação Ao Receptor
Agonista
Tem ligação direta nos receptores. 
Agonista Parcial ou Agonista-Antagonista
Antagonista
Não deixa ninguém se ligar em nada. Não deixa fazer efeito.
Os efeitos desejáveis e indesejáveis são dependentes da espécie, da via de administração, do princípio ativo, da intensidade da dor, etc. Cada fármaco terá uma ação diferenciada em cada espécie.
Agonista Mi (Morfina) , Cachorro morrendo de dor com fratura exposta na pata , 0,2mg/Kg: Vai se espelhar pelo organismo e se ligar em todos os receptores, mas na pata tem uma expressão maior pois é onde tem estímulo, cessará a dor.
Outro animal saudável com essa dose, se ligará no cérebro. Nos primatas e cães, se se ligar nos receptores encefálicos, deprime, causa sedação. Nos gatos e equinos causa disforia e excitação.
Morfina subcutâneo: Vai levar um tempo até ser absorvida e chegar até os receptores.
Morfina Intravenosa: Rapidamente vai se distribuir, o efeito pode ser muito mais intenso.
Efeitos
Efeitos no SNC de acordo com a concentração de receptores em cada local do SNC.
Sedação em cães, macacos e humanos
Excitação e aumento da atividade motora em gatos, equinos, ruminantes e suínos
Hipotermia em cães e hipertermia em equinos e felinos (hipotálamo)
Vômito (muito comum em cães) De acordo com a intensidade da dor. Se o animal tiver muita dor, não vai induzir o vômito.
Antitussígeno
Midríase em gatos e equinos
Miose em suínos e cães.
Depressão Respiratória
Principalmente fármacos Mi, dose dependente, quanto mais dou o fármaco, maior será a depressão respiratória.
Estabilidade Cardio Vascular
Não alteram muito o sistema cardio vascular, debito cardíaco, pressão, circulação, diâmetro dos vasos. São fármacos de escolha para pacientes cardiopatas, hipotensos.
PROVA: Morfina e Meperidina não devem ser administradas por IV – Liberação de histamina que pode causar uma reação anafilática.
Alguns fármacos podem dar bradicardia.
Hipomotilidade ou Atonia Intestinal
O problema é o tratamento contínuo do animal fazendo esse efeito. Predispõe a ileus (íleo para de funcionar).
Retenção Urinária
Paciente com bexiga cheia e não consegue urinar
Atravessam barreira Placentária
Evitar em pacientes gestantes.
MORFINA – Opióide Padrão (Potência = 1)
Agonista puro, liga-se a Mi, delta e Kappa, mas principalmente ao Mi. É hidrofílico, tem baixa solubilidade lipídica. A membrana é formada por fosfolipídeos, então levará mais tempo para ser metabolizado. 
Pela via IV a morfina tem efeito de até 4 horas.
Morfina direto na medula espinhal pode durar até 24 horas.
Precisa da conjugação com ácido glicurônico para ser excretada. Gato tem dificuldade de conjugar com ácido glicurônico. 
A morfina é metabolizada em M6 no fígado que tem analgesia mais potente que a própria morfina. Eliminação renal, causa vômito, libera histamina, uso em equinos controverso, expressão dos receptores nas injúrias permite uso intraarticular, corneal, local.
MEPERIDINA OU PETIDINA
Agonista MOP. 
É um opióide sintético. Efeito analgésico local no corno dorsal da medula. Efeito agonista alfa 2. Ação máxima de 1 hora. Taquicardia. Liberação de histamina. Causa sedação em gatos e equinos. Muito utilizado na medicação pré anestésica. É pouco analgésico e potencializa o sedativo.
FENTANIL
Agonista puro MOP.
Alta solubilidade lipídica, ultra curta ação.
IV = Pico 5 min, máximo 30 min.
Rápida distribuição para os tecidos. 
Bradicardia e BAV significativos, depressão respiratória transitória.
Muito usado como fármaco de resgate. Exemplo: tô castrando um cão que começa a sentir dor no meio da cirurgia, o que usar? O fentanil, óbvio.
Epidural – mesma duração que na via sistêmica
Transdermal
Alfentanil, sulfentanil, remifentanil = estruturas análogas ao fentanil. Efeito adversos menores. São mais potentes.
METADONA
Agonista MOP.
Antagonista dos receptores NMDA que ficam na medula espinhal e são responsáveis pela ativação da dor crônica, dor que fica marcada na memória. “Pessoas que perdem o braço e continuam sentindo a dor no braço”. Eu hein. Evita que haja hiperssensibilização central.
Menor efeito sedativo que a morfina.
Aumenta a resistência vascular sistêmica, fazendo vaso constricção, aumentando a PA e, portanto, bradicardia reflexa.
Potente antitussígeno.
BUTORFANOL
Agonista Kappa, Antagonista Mi.
Efeito de 2- 4h. 
Mínimo efeito respiratório e cardiovascular. Muito utilizado em pacientes críticos.
Produz mínima alteração em cães e gatos.
Analgesia leve a moderada.
Muito utilizada como neuroleptoanalgesia em equinos – dor visceral e prolonga sedação (cólica).
Pode antagonizar o efeito de opióides MOP puros.
BUPRENORFINA
Agonista MOP com efeito teto (agonista parcial), Antagonista K.
Tem depressão respiratória e cardiovascular que não passa daquilo. Chega numa hora que não faz mais efeito independente da dose.
Efeito 8-12h.
Demora 45 minutos para fazer efeito.
TRAMADOL
Fraco agonista MOP.
Análogo sintético da codeína.
Inibe receptação Nor e serotonina.
Facilita liberação serotonina.
Efeito 6-8h.
Não serve para a maioria das dores fortes.
OUTROS
Etorfina – Muito forte! Pingou, matou!
Hidromorfina
Oximorfona
NALOXONA / NALTREXONA
Antagonistas
Se liga a todos os receptores opióides. Desloca competitivamente o agonista. Rápida latência. Efeito máximo de 1 hora.
Por que não usa anti inflamatório na MPA? Porque tem efeito nefrotóxico em pacientes desidratados. Não sabe-se se o paciente vai desidratar durante a cirurgia. Só dá o anti inflamatório depois.