Aula 3 Farmacocinética 2

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Farmacocinética II – 
Metabolização e Excreção
Disciplina: Farmacologia
Professor: Mírian Costa Silva
Semestre 2013-1
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A maioria das 
reações oxidativas 
é realizada por 
um grupo de
hemoproteínas 
estreitamente 
relacionadas denominadas
 de Citocromo P-450
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formação de metabólitos polares que tem menor solubilidade lipídica resulta em uma reabsorção tubular renal reduzida e, conseqüentemente, em velocidade maior de excreção da droga.
o metabolismo das drogas ocorre
sempre no sentido de tornar os 
agentes exógenos mais polares, 
favorecendo sua eliminação.
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Fase 1:
 alteram a reatividade química, 
 solubilidade aquosa
Oxidação, Redução e Hidrólise
 Fase 2:
 ainda mais a solubilidade promovendo a eliminação
Conjugação
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Conjugação
I. Conjugação com ácido glicurônico;
II. Conjugação com glicina e glutamina
III. Conjugação com o acetato
IV. Conjugação com o grupo metil
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Fatores modificadores da biotransformação:
Polimorfismos genéticos;
Sexo;
Idade;
Patologias;
Indução Enzimática;
Inibição Enzimática.
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Enzimas que sofrem inibição enzimática
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As drogas que produzem aumentos 
significativos das enzimas 
envolvidas na biotransformação de drogas 
no ser humano incluem os barbitúricos 
(por exemplo,
fenobarbital), hidrocarbonetos 
da fumaça de cigarro,
 carbamazepina, ingestão
crônica e excessiva 
de etanol e rifampicina.
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