Psicofarmacologia antipsicoticos

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Psicofarmacologia
Dra. Meiriélle M. Meneghini
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Sintomas
Um componente-chave da opção por um medicamento é a identificação dos sintomas-alvo.
Deve-se determinar e listar os sintomas específicos a serem tratados e monitorar a resposta à terapia escolhida.
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Deve-se monitorar o estado funcional do paciente, pois o objetivo do tratamento não é apenas aliviar os sintomas, mas também restaurar o funcionamento normal na medida do possível.
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Uso de Múltiplos Medicamentos
Um erro clínico freqüente e perigoso é tratar sintomas específicos de um transtorno com múltiplas drogas em vez de tratar o transtorno subjacente em si.
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Muitas vezes, as queixas somáticas, a insônia e a ansiedade são componentes de uma depressão subjacente, que pode ser agravada pela abordagem polifarmacêutica inerente ao tratamento sintomático.
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Caso clínico
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Um homem solteiro, 44 anos, foi levado a um serviço de emergência pela polícia por ter batido em uma mulher idosa do seu prédio. 
Ele reclamava que a vizinha agredida era uma vadia e que ela e “os outros” mereciam muito mais pelo que haviam feito a ele.
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 O paciente tinha estado continuamente doente desde os 22 anos de idade. 
 Durante seu primeiro ano na faculdade de Direito, convenceu-se de que seus colegas estavam fazendo troça dele, notando que fungavam ou espirravam sempre que ele entrava na sala de aula. 
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 Quando uma namorada terminou a relação com ele, o paciente acreditou que ela havia sido substituída por outra mulher parecida e chamou a polícia para resolver o “sequestro”. 
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 Seu desempenho acadêmico declinou drasticamente, e ele foi convidado a se desligar da faculdade e buscar atendimento psiquiátrico.
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Conseguiu um emprego como consultor de investimentos em um banco, o qual manteve por sete meses. 
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No entanto, passou a perceber um número crescente de sinais de seus colegas de trabalho, e tornou-se cada vez mais desconfiado e retraído. 
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Nessa época, relatou ouvir vozes pela primeira vez. Acabou sendo demitido e logo depois foi hospitalizado pela primeira vez, com 24 anos de idade. 
Desde então, não trabalhou mais.
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Esteve hospitalizado 12 vezes, a mais longa por oito meses, mas nos últimos cinco anos foi hospitalizado apenas uma vez, por três semanas. Durante as hospitalizações, recebeu vários agentes antipsicóticos. Embora fossem prescritos em regime ambulatorial, ele geralmente parava de tomá-los logo depois de deixar o hospital. 
Exceto por almoços duas vezes por ano com um tio e pelo contato com os trabalhadores de saúde mental, vivia em total isolamento social.
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Morava sozinho e cuidava de seus próprios assuntos financeiros, incluindo uma herança modesta. 
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Lia diariamente o Wall Street Journal, cozinhava e limpava a casa sozinho. 
O paciente afirmava que seu apartamento era o centro de um grande sistema de comunicação que envolvia três redes de televisão, seus vizinhos e centenas de “atores” das redondezas. 
Havias câmeras secretas em seu apartamento que monitoravam cuidadosamente todas as suas atividades. 
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Quando assistia a televisão, muitas das suas pequenas ações ( p. ex. : levantar-se para ir ao banheiro) eram diretamente comentadas pelo apresentador. 
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Sempre que ele saia, os “atores” estavam de prontidão para mantê-lo sob vigilância; todas as pessoas de sua rua o observavam. Seus vizinhos operavam duas “máquinas”, uma delas responsável por todas as vozes, exceto a do “piadista”. 
Ele não tinha certeza de quem controlava esta voz, que o visitava apenas ocasionalmente, e que era muito engraçada.
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As outras vozes, que escutavam muitas vezes por dia, eram geradas pela máquina, que as vezes ele acreditava ser operada diretamente pela vizinha que tinha atacado. Por exemplo , quando estava analisando seus investimentos, as vozes “inoportunas” constantemente lhe diziam quais ações deveriam comprar. 
A outra era “a máquina do sonho”, que colocava sonhos eróticos em sua cabeça, na sua maioria com mulheres negras.
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Eram descritas outras experiências incomuns, por exemplo, ele foi a recentemente numa fábrica de sapatos a 50 km da sua casa na esperança de conseguir calçados que não tivessem sido “alterados”.
No entanto, logo descobriu que , como resto dos sapatos que comprava, pregos especiais haviam sido colocados nas solas para irritá-lo.
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Ele ficou impressionado com o fato de sua decisão já ser conhecida pelos seus “molestadores”, antes mesmo do que por ele, de modo que eles tiveram tempo para alterar os sapatos feito sob medida. 
Ele se dava conta de que grandes esforços, e “milhões de dólares” estavam envolvidos na sua vigilância. 
Às vezes, pensava que tudo fazia parte de um grande experimento para descobrir o segredo de sua inteligência superior.
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Na entrevista, o paciente estava bem arrumado e sua fala era coerente e direcionada. 
Seu afeto era apenas ligeiramente embotado. 
No início, expressava raiva da polícia, após várias semanas de tratamento com antipsicóticos, foi tranferido para uma instituição de longo prazo. 
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Diagnóstico
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Antipsicótico
Classificação :
Fenotiazínicos : clorpromazina, levomepromazina
Butirofenônicos : haloperidol, pimozide
Benzotiazepina: quetiapina
Dibenzoadiazepínicos : clozapina, olanzapina
Benzoisoxazolicos: risperidona
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Mecanismo de Ação
Podemos generalizar dizendo que todos os antipsicóticos bloqueiam receptores dopaminérgicos D2 e diminuem a transmissão dopaminérgica. 
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Vantagens do tratamento
Todos os antipsicóticos, tanto os tradicionais quanto os atípicos, apresentam eficácia no tratamento de psicoses, incluindo os sintomas de alucinações, delírios, distúrbios formais do pensamento, comportamento bizarro, agitação e/ou hiperatividade.
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Desvantagens
Alta incidência de efeitos extrapiramidais.
Risco em torno de 20% de desenvolvimento de discinesia tardia.
Pouca ou nenhuma resposta terapêutica em sintomas negativos.
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Indicações
A indicação clínica primordial é para o tratamento dos sintomas psicóticos produtivos ou positivos – alucinações, delírios, distúrbios do pensamento e psicomotores.
Os sintomas negativos são pouco ou nada beneficiados pelos antipsicóticos tradicionais.
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Muitas vezes, ao suspendermos a medicação de um paciente esquizofrênico sem sintomatologia produtiva, observamos melhora dos sintomas negativos.
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Doses
As doses devem ser individualizadas, de modo a obter o máximo de benefício – remissão da sintomatologia produtiva – aliado ao mínimo de riscos – incidência tolerável de efeitos colaterais.
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Após a primeira fase aguda da esquizofrenia, recomenda-se manter o esquema de manutenção por dois anos antes de suspender o tratamento.
Quando ocorre uma segunda agudização ou quando o intervalo entre as fases agudas é muito curto, o tratamento farmacológico de manutenção deve ser feito por pelo menos, 5 anos. 
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A velocidade de resposta varia entre os pacientes. 
Alguns representam melhora em poucos dias, enquanto outros necessitam de vários dias.
No mínimo 2 semanas são necessárias para que possamos distinguir entre os respondedores e os refratários.
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O efeito terapêutico máximo, entretanto, não é obtido no primeiro mês.
Muitas vezes esse efeito só é observado entre três e seis meses após o início do tratamento.
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O tratamento de manutenção com antipsicóticos evita recaídas.
Entre os pacientes com Esquizofrenia 68% deles apresentam recaídas quando tratadoscom placebo por um ano.
35% destes apresentaram recaídas mesmo com uso de antipsicóticos por um ano.
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O risco de recaídas parece diminuir em casos de tratamentos mais prolongados.
A associação de antipsicóticos e medidas de intervenção social e psicológica é a melhor opção para os pacientes.
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Antipsicóticos tradicionais
Clorpromazina : Amplictil
Levomepromazina: Neozine
Tioridazina: Melleril
Haloperidol : Haldol
Pimozide : Orap
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Clorpromazina
É o antipsicótico mais estudado.
Efeitos colaterais mais comuns : aumento do apetite, boca seca, constipação, ganho de peso, taquicardia, tontura…
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Clorpromazina
Efeitos colaterais : sedação excessiva e hipotensão postural.
Indicado nas esquizofrenias, na mania aguda grave com sintomas psicóticos, depressão psicótica, psicoses breves, agitação em pacientes com retardo mental…. Em soluços intratáveis, náuseas e vômitos…
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Clorpromazina
Contra-indicações:
Hipersensibilidade
Antecedentes de discrasia sangüínea
Estados comatosos ou depressão acentuada do SNC
Transtornos convulsivos
Doença cardiovascular grave
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Haloperidol
É um antipsicótico de alta potência.
A eficácia do haldol está bem-estabelecida no tratamento agudo dos sintomas da esquizofrenia e na terapia de manutenção desse transtorno.
Embora cause com freqüência, transtornos do movimento como efeito colateral, devido ao seu potente bloqueio dos receptores D2, o haldol segue sendo um dos fármacos de primeira escolha no tratamento da esquizofrenia.
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A dose média do haloperidol na esquizofrenia é de 10 a 15 mg/dia, e a dose de manutenção é de 5 a 10 mg/dia.
O haloperidol decanoato leva de 3 a 6 meses para estabilização de sua concentração plasmática.
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Mecanismo de ação
Bloqueia receptores dopaminérgicos junto aos gânglios da base, causando sintomas extrapiramidais.
Bloqueia também os receptores na via tubero-infundibular podendo provocar elevações da prolactina.
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Efeitos Colaterais
Acatisia
Distonias
Parkinsonismo
Rigidez muscular
Síndrome extrapiramidal
Sedação
Tremores finos
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Indicações
Esquizofrenia
Transtorno esquizoafetivo
Episódios maníacos agudo
Agitações em quadro demenciais
…
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Contra-indicações
Alergia ao fármaco
Síndromes convulsivas
CA de mama
Bexiga neurogênica
Hipertrofia prostática
Doença de Parkinson
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Risperidona
É eficaz no tratamento da esquizofrenia e do transtorno esquizoafetivo, com um perfil mais favorável de efeitos colaterais e menos sintomas extrapiramidais.
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Risperidona
O efeito terapêutico dá-se em 1 a 2 semanas após o início do uso.
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Efeitos colaterais
Acatisia
Agitação 
Aumento do apetite
Ansioso
Disfunções sexuais
Sedação
Tremores
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Indicações
Esquizofrenia
Transtornos esquizoafetivos
Demências (nos sintomas psicóticos, de agitação ou agressividade)
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Contra-indicações
Hipersensibilidade
Insuficiência renal ou hepática grave
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Quetiapina
É um antipsicótico atípico
Eficaz no tratamento da esquizofrenia
Apresenta seletividade pelo sistema mesolímbico.
Apresenta baixa incidência de sintomas extrapiramidais e distonia aguda, não elevando os níveis de prolactina no sangue.
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Reações adversas
Aumento do peso
Boca seca
Constipação
Hipotensão
Sonolência
Tontura
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Indicações
Esquizofrenia
THB
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Olanzapina
Esquizofrenia
Transtornos esquizoafetivos
THB
Agitação e sintomas psicóticos em quadro demenciais
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Olanzapina
Contra-indicações:
Glaucoma de ângulo estreito
Hipertrofia prostática e íleo paralítico
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Efeitos colaterais
Aumento de peso
Sedação 
Sonolência
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Efeitos Extra-Piramidais Agudos
PARKINSONISMO
DISTONIA AGUDA
ACATISIA
SÍNDROME MALIGNA
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Efeitos Extra-Piramidais Parkinsonismo
Bloqueio das vias dopaminérgicas da substância negra e do núcleo caudado
Bradicinesia, Rigidez, Redução da Expressão Mímica Facial, Tremor de Extremidades, Tremor da Língua, Hipersalivação, Sinal da Roda Denteada
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Efeitos Extra Piradimais Acatisia
Acatisia tem origem na palavra grega AKATHISIN, que significa dificuldade de ficar sentado.
Pode aparecer nos primeiros dias de tratamento ou até várias semanas após o início do uso
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Obrigada!
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