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PROF.: FERNANDA BRITO Disciplina Farmacologia fernandabrito@vm.uff.br METABOLISMO ABSORÇÃO Passagem da droga do local de administração p/ a corrente sangüínea FÍGADO PULMÃO TGI PLASMA METABOLISMO DE 1a PASSAGEM RIM BIODISPONIBILIDADE Extensão da absorção de uma droga após sua administração. Fração da droga que acessa a circulação sistêmica. CONCEITOSCONCEITOS VIA DE ADMINISTRAÇÃO ABSORÇÃO TECIDO DEPÓSITO EXCREÇÃO / REABSORÇÃO RENAL METABOLISMO HEPÁTICO EXCREÇÃO / REABSORÇÃO INTESTINAL FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA SANGUE FÁRMACO LIVRE ' FÁRMACO LIGADO MEDICAMENTO: Produto farmacêutico, tecnicamente obtido, com finalidade profilática, curativa ou diagnóstica. MEDICAMENTO: Produto farmacêutico, tecnicamente obtido, com finalidade profilática, curativa ou diagnóstica. • FÁRMACO • PRINCÍPIO ATIVO Substância quimicamente caracterizada responsável pelos efeitos do medicamento FÓRMULA: PRINCÍPIO(S) ATIVO(S) ADITIVOS + Adjuvantes Aglutinantes Tampões Corantes Diluentes Aromatizantes Desintegrantes Lubrificantes Emulsificantes VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS ENTERAIS • Oral • Bucal • Sublingual • Retal PARENTERAIS DIRETAS • Intravenosa • Intramuscular • Subcutânea • Intra-arterial • Intracardíaca • Intraperitoneal • Intratecal • Peridural • Intra-articular INDIRETAS • Cutânea • Respiratória • Conjuntival •Rino e orofaríngea • Geniturinária VIA ORALVIA ORAL VARIÁVEIS FISIOLÓGICAS • pH • Área de superfície absortiva • Fluxo sangüíneo • Esvaziamento gástrico ¾ Local de absorção ¾ Volume de ingestão • Motilidade intestinal FÍSICAS (fármaco) • Estado físico • Concentração • Prop. Físico-químicas • Hidro/ Lipossolubilidade • Carga VIA ORAL - VantagensVIA ORAL - Vantagens • Comodidade • Menor custo operacional • Maior segurança: ¾ Elevação gradual das concentrações plasmáticas ¾ Efeitos colaterais mais graduais • Possibilidade de remoção da droga: ¾ Vômito ¾ Adsorção com carvão ativado ¾ Lavagem VIA ORAL - DesvantagensVIA ORAL - Desvantagens • Metabolismo de 1a passagem • Requer cooperação • Casos de patologias do TGI • Irritação das mucosas • Disponibilidade errática: ¾ Fármacos instáveis (inativação) ¾ Fármacos pouco solúveis ¾ Fármacos de baixa absorção intestinal Fezes Metabolismo Fígado Veia port a Parede do intestino Metabolismo Circulação sistêmica Intestino METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM CARACTERÍSTICAS • Pq. área de superfície • Boa vascularização • Drenagem venosa p/ veia cava superior VANTAGENS e DESVANTAGENS • Absorção rápida • Resposta rápida • Evita inativação p/ sucos digestivos • Não sofre metabol. de 1a passagem • Absorção de pequenas quantidades • Exige colaboração • Maior adeqüação p/ drogas ñ iônicas e lipossolúveis Exemplos de fármacos ¾ Nitroglicerina ¾ Trinitrato de glicerina VIA SUBLINGUALVIA SUBLINGUAL VIA RETALVIA RETAL Para efeitos locais ou sistêmicos CARACTERÍSTICAS ADEQUAÇÕES • Casos de vômitos • Falta de controle da deglutição • Impossibilidade da via oral • Pacientes inconscientes • Menor incidência de metabolismo de 1a passagem • Previne os efeitos do TGI • Absorção errática • Cerca de 50% do absorvido sofre Met. de 1a passagem Intravenosa Subcutânea Intramuscular VIAS DE ADMINISTRAÇÃO PARENTERAIS VIA ENDOVENOSAVIA ENDOVENOSA Possibilidade de administração de grandes volumes Evita os fenômenos de absorção Biodisponibilidade 100% Rápida obtenção da concentração plasmática terapêutica Efeito imediato Acurácea no estimado das concentrações plasmáticas Ajuste da dose à resposta • Baixa sensibilidade nos vasos • Efeito de diluição Substâncias irritantes VIA ADEQUADA EM EMERGÊNCIAS / URGÊNCIAS VIA ENDOVENOSAVIA ENDOVENOSA Incômodo Necessidade de colaboração Dificuldade na execução Menor segurança Não há possibilidade de remoção * Cuidados especiais com as soluções: • Isotonia • Neutralidade • Pirogênio Custo operacional Somente para soluções aquosas Riscos: • Sobredosagem • Sens. individual • Infecções • Flebite • Trombose VIA INTRAMUSCULARVIA INTRAMUSCULAR • Elevada vascularização • Mais segura que a intravenosa SOLUÇÕES AQUOSAS Absorção rápida Absorção lenta SUSPENSÕES / EMULSÕES VIA INTRAMUSCULARVIA INTRAMUSCULAR DESVANTAGENS Dor Desconforto Lesão celular Hematomas Abscessos estéreis / sépticos Reações alérgicas ADEQUAÇÕES Fármacos sensíveis ao TGI Vol. de injeção até 10 ml Previsibilidade da absorção Requer < colaboração EVITA O METABOLISMO DE 1a PASSAGEM VIA SUBCUTÂNEAVIA SUBCUTÂNEA ADEQUAÇÕES • Formas sólidas de desintegração lenta CARACTERÍSTICAS • Várias barreiras teciduais (difusão passiva) • Absorção lenta e constante • Pq. vascularização • Fármacos não irritantes • Pequenos volumes (0,3 a 1 ml) • Ideal p/ administração contínua e longa de drogas em “pellets” VIA INALATÓRIAVIA INALATÓRIA RESPIRATÓRIARESPIRATÓRIAOUOU Para obtenção de ef. locais ou sistêmicos CARACTERÍSTICAS • Gde área absortiva • Efeito rápido ADEQUAÇÃO DAS DROGAS • Voláteis • Partículas atomizadas VARIÁVEIS • Forma de administração• Cooperação • Dificuldades p/ regular a dose • Irritação do epitélio pulmonar APLICAÇÃO TÓPICAAPLICAÇÃO TÓPICA Conjuntiva Nasofaringe Orofaringe Vagina Uretra MUCOSAS Utilizada quando se requer um efeito local ou EPIDERME VARIÁVEIS DA ABSORÇÃO • DROGAS LIPOFÍLICAS • ÁREA DE SUPERFÍCIE • INTEGRIDADE DO TECIDO • VASODILATAÇÃO / VASOCONSTRIÇÃO • TIPO DE VEÍCULO PODEM DETERMINAR A ABSORÇÃO TRANSDÉRMICA EFEITOS SISTÊMICOS Ex.: • Escopolamina • Nitroglicerina VIA INTRATECALVIA INTRATECAL Espaço subaracnoideano e ventrículos cerebrais INDICAÇÕES Raquianestesias Infecções agudas do SNC Atravessar a barreira hematoencefálica Riscos associados Pouca ou nenhuma droga na corrente sangüínea VIA PERIDURALVIA PERIDURAL Espaço entre a duramáter, os ligamentos vertebrais e o periósteo ANESTESIAS 1o – Raízes nervosas 2o - Medula Riscos de absorção ou injeção intravascular Métodos para retardar absorção de fármacos Objetivos: Reduzir as ações sistêmicas para fármacos usados para efeito local Aumentar a duração da ação de um fármaco Ex.: Adrenalina / Noradrenalina + anestésico local Fármacos de liberação lenta – sais, ésteres, complexos pouco solúveis. Exemplos: Penicilina procaína Acetato de medroxiprogesterona Insulina zinco Implantes de pílulas sólidas Taxa de absorção ≈ superfície implante Slide Number 1 Slide Number 2 Slide Number 3 Slide Number 4 Slide Number 5 Slide Number 6 Slide Number 7 Slide Number 8 Slide Number 9 Slide Number 10 Slide Number 11 Slide Number 12 Slide Number 13 Slide Number 14 Slide Number 15 Slide Number 16 Slide Number 17 Slide Number 18 Slide Number 19 Slide Number 20 Slide Number 21 Slide Number 22
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