Introdução à Farmacologia: Conceitos Básicos

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05/03/2012
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Introdução à Farmacologia
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
DE MEDICAMENTOS
BIBLIOGRAFIA RECOMENDADA
1. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 
Goodman & Gilman, 11a edição, 2006.
2. Farmacologia Básica e Clínica. Katzung, 
10a edição, 2007.
3. Farmacologia. Penildon Silva. 7ª edição, 
2006.
4. Farmacologia. Rang, Dale, Ritter e Moore, 
6ª edição, 2007.
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Prof. Anicet Okinga3
Fármaco : (pharmacon)
É toda substância de estrutura química bem definida e
conhecida, utilizada para modificar ou explorar sistemas
fisiológicos ou estados patológicos, para o benefício do
organismo receptor. Não cria função.
Droga:
É toda substância capaz de modificar sistemas fisiológicos
ou estados patológicos, utilizada com ou sem intenção
benéfica para o organismo receptor ou apenas como
instrumento auxiliar em investigação científica (p.ex. no
transporte por proteínas plasmáticas)
Medicamento:
Fármaco com propriedades benéficas comprovadas
cientificamente. É toda substância ou associação de
substâncias utilizada para modificar ou explorar sistemas
fisiológicos ou estados patológicos, para o benefício do
organismo receptor. É o fármaco tecnicamente elaborado.
Remédio: (re = novamente; medior = curar)
Substância animal, vegetal, mineral ou sintética;
procedimento (ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé
ou crença; influência: usados com intenção benéfica. É um
termo com conceito amplo, significando tudo aquilo que é
aplicado com a intenção de combater a dor, a doença ou o
que possa prejudicar o organismo receptor. Inclui, além do
medicamento, outros processos e recursos, como
tratamentos diabéticos, cirúrgicos, dietoterapia etc.
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Prof. Anicet Okinga
Placebo: (= agradar)
Tudo que é feito com intenção benéfica para aliviar o
sofrimento: fármaco/medicamento/droga/remédio (em
concentração pequena ou mesmo na ausência).
Nocebo: 
Efeito placebo negativo. O “medicamento” piora a saúde.
Forma farmacêutica: medicamentos dispostos para o
uso imediato, resultante da mistura de substâncias
adequadas para determinadas finalidades terapêutica
(Substância ativa e excipientes).
Maneira como os Fármacos se apresentam para o uso.
De acordo com a forma farmacêutica, têm-se a via de administração.
Prof. Anicet Okinga
Formas Farmacêuticas Magistrais
são aquelas cuja fórmula é de autoria do clínico.
Formas Farmacêuticas Oficinais
são aquelas cuja fórmula e técnica encontram-
se inscritas e descristas nas Farmacopéias, em
Formulários.
Formas Farmacêuticas de Especialidades
encontram-se preparadas e embaladas, apresentam
nome fantasia ou DCB da substância ativa de sua
formulação.
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Conceito em Farmacologia
Substância 
Química
Sistema 
Biológico+
EFEITO BENÉFICO
Droga = Fármaco
Fármaco = medicamento
EFEITO MALÉFICO
Droga = tóxico (veneno)
Tratamento da doença
Diagnóstico
Profilaxia (Prevenção)
Para evitar a gravidez
Toxicologia
O que é a Farmacologia e Qual a sua importância?
SUBDIVISÃO DA FARMACOLOGIA
Farmacologia Geral – Conceitos básicos
Farmacoterapia
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Cronofarmacologia
Toxicologia
Imunofarmacologia
Farmacogenética
Farmacologia Clínica e Experimental
Farmacognosia
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Objetivo Terapêutico
 Obter a resposta terapêutica
 Minimizar os efeitos adversos
 Melhorar a qualidade de vida
 Evitar a progressão da doença
Fármaco
Anti-
hipertensivo
Paciente A
Hipertensão
Pressão arterial
Efeito
Observável
Monitorar a pressão durante o
ajuste da dose
Por Exemplo:
MARGEM DE SEGURANÇA TERAPÊUTICA
Definição: é o intervalo de dose de um fármaco dentro do qual existe uma 
alta probabilidade de conseguir a eficácia terapêutica com toxicidade mínima 
na maioria dos pacientes.
AMPLA
X
ESTREITA
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ÍNDICE TERAPÊUTICO
Definição: é a relação entre a dose tóxica (DT50) e a Dose efetiva (DE50)
N
úm
er
o 
de
 p
ac
ie
nt
es
 (
%
)
Cplasmática
Efeitos
Tóxicos
Efeitos
Terapêuticos
MARGEM TERAPÊUTICA
IT = DT50
DE50
DT50DE50
IT
• Dose Efetiva média (DE50)
A quantidade que produzirá a intensidade de efeito 
desejada em 50% dos indivíduos avaliados
• Dose Letal média (DL50) ou Dose Tóxica 
média (DT50)
A quantidade que produzirá efeito tóxico 
definido em 50% dos indivíduos avaliados 
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PARA ATINGIR O 
OBJETIVO TERAPÊUTICO
- DETERMINAR A POSOLOGIA:
Dose – Intervalo – Duração do tratamento
- ESCOLHER A VIA DE ADMINISTRAÇÃO
- ATINGIR CONCENTRAÇÕES 
PLASMÁTICAS EFETIVAS NO SÍTIO DE 
AÇÃO
- INTERAÇÃO DO FÁRMACO COM SÍTIOS 
ALVOS (RECEPTORES)
Farmaco-
cinética
Farmaco-
dinâmica
Relação Dose-Efeito
Dose do fármaco 
administrado
Cp do Fármaco
Concentração no 
sítio de ação
EFEITO FARMACOLÓGICO:
Fármaco + Receptor  Fármaco-Receptor
Resposta Clínica
Eficácia Toxicidade
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇAO
METABOLISMO - ELIMINAÇÃO
FAR
M
AC
O
C
IN
ÉTIC
A
FAR
M
AC
O
D
IN
ÂM
IC
A
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Relação entre Farmacocinética e 
Farmacodinâmica
FÁRMACO ORGANISMO
FARMACOCINÉTICA:
-Via de Administração
-- Absorção
-Distribuição
-Metabolismo
-Eliminação
FARMACODINÂMICA:
-Local de Ação
- Mecanismo de Ação
CONCENTRAÇÃO NO LOCAL DE AÇÃO
Destino do Fármaco no organismo
Fígado:
Biotransformação - metabolismo
Sítio-Alvo
Fármaco + Receptores  Fármaco-Receptores
Rins:
Excreção ou Eliminação
V. Oral
V. sublingual
V. Subcutânea
V. Intramuscular
Absorção
Farmacocinética:
Fármaco


Distribuição


Farmacodinâmica:
Metabólitos
Circulação
Intravenosa
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FORMAS FARMACÊUTICAS
Forma como os fármacos se apresentam para o uso 
imediato, resultante da mistura de substâncias adequadas 
(excipientes + princípio ativo) para determinadas 
finalidades terapêuticas.
Creme, Pomada, Gel
Líquidas Sólidas Semi-sólidas
Principais Vias 
de 
Administração
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Vias de Administração
Principais vias de administração de 
fármacos:
ENTERAIS:
-Oral
-Sublingual
-Retal
PARENTERAIS:
-Endovenosa
-Intramuscular
-Subcutânea
-Intra-articular
-Intraperitonial
-Intratecal ou Subaracnóide
-Peridural ou Epidural
OUTRAS VIAS:
-Tópica
-Inalatória
-Intranasal
-Intravaginal
-Oftálmica
Via Oral: Vantagens
VANTAGENS
 Fácil administração (auto-administração)
 Indolor – conveniente (confortável)
 Menor custo - econômica
 Segura 
(Fácil reversão na intoxicação aguda)
Formas Farmacêuticas: comprimidos, cápsulas, drágeas,
soluções, suspensão, emulsão, elixir e xaropes
Efeitos Sistêmicos ou Efeitos Locais (ex. antiparasitários)
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Via Oral: Desvantagens
DESVANTAGENS
 Absorção lenta – lento início de ação
 Absorção limitada pelas características físico-
químicas do fármaco (hidrossolubilidade), êmese, 
inativação por enzimas digestivas ou pH ácido gástrico 
e irregularidades na absorção (interação com 
alimentos) ou na propulsão (diarréia).
Cooperação do paciente
(Impraticável em pacientes em coma ou com êmese)
 Pode sofrer metabolismo hepático de 1a passagem 
reduzindo a sua biodisponibilidade.
Metabolismo hepático de 
1a Passagem
Veia porta
Plexo mesentérico
Circulação
Sistêmica
Veia hepática
Exemplos de Fármacos com alta taxa de metabolismo hepático:
PROPRANOLOL – MORFINA - LIDOCAÍNA
Metabolismo
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BIODISPONIBILIDADE
Velocidade e extensão em que um fármaco é absorvido, e se 
torna disponível no local de ação.
Extensão da entrada do fármaco no organismo
Fração ou o percentual da dose administrada que 
foi absorvida intacta de forma sistêmica
Fatores que modificam a 
absorção oral
pH do meio
Área de superfície
Esvaziamentogástrico
Tempo de trânsito
intestinal
Fluxo sanguíneo
mesentérico
Interação com alimentos
Tempo de desintegração
e dissolução
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A Absorção do Fármaco no TGI 
Depende:
- Formulação farmacêutica
-Características físico-químicas– Lipossolubilidade
-Estabilidade em pH ácido.
-Não ser degradado por enzimas digestivas ou 
enzimas da parede intestinal.
-Área de superfície disponível para a absorção
- Tempo de esvaziamento gástrico
-Tempo de contato com a superfície absortiva
-Metabolismo hepático de primeira passagem
Processos Envolvidos na 
Biodisponibilidade de um Fármaco
Formulação 
Farmacêutica
Partículas 
do Fármaco
Fármaco 
em solução
Fármaco 
no sangue
DESINTEGRAÇÃO
LIBERAÇÃO DISSOLUÇÃO ABSORÇÃO
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Fragmentação
Dissolução
Dissolução
Dissolução
Dissolução
Formulações 
Farmacêuticas
Outras vias Enterais: Sublingual e 
Retal
Plexo
mesentérico
Veia 
porta
Veia 
hepática
Veia cava
Fígado
Sublingual
Bucal
(bucal/sub-lingual)
Vantagens
Fácil acesso e aplicação 
Circulação sistêmica 
Latência curta 
Emergência
Formas farmacêuticas: comprimidos, pastilhas, 
soluções, aerossois, etc...
Desvantagens
Drogas muito lipossolúveis
Pacientes inconscientes
Irritação da mucosa
Dificuldade em pediatria
(Retal))
Vantagens
Praticável em comatosos, paciente
com vômitos e incapacidade de deglutir.
Menor efeito de 1ª passagem
Desvantagens
Absorção irregular e incompleta
 Irritação da mucosa retal 
 Expulsão
 Incômodo
Retal
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INJEÇÕES PARENTERAIS
• ENDOVENOSA
• INTRAMUSCULAR
• SUBCUTÂNEA
ENDOVENOSA
Dose
única
Infusão
contínua
(Medicação de Urgência) 
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ENDOVENOSA
Vantagens:
 Efeito imediato
 Biodisponibilidade 100%
 Possibilita a administristração de grandes 
volumes.
 Possibilita a administração de substâncias
irritantes por outras vias. 
ENDOVENOSA
Desvantagens:
 Material estéril
 pessoa capacitada
 Incômoda para o paciente
 Menor segurança – riscos elevados de efeitos 
adversos (injeção lenta de solução).
 Imprópria para substâncias insolúveis ou 
oleosas (suspensões).
 Riscos de flebite, infecção e trombose
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INTRAMUSCULAR
VANTAGENS
 Início mais rápido que a oral
 Possibilita a administração em pacientes 
incapacitados de deglutir, com vômitos e 
diarréia.
 Mais segura que a endovenosa.
 Não sofre efeito de primeira passagem
INTRAMUSCULAR
DESVANTAGENS
Efeitos adversos locais: dor,
desconforto, hematoma e lesão
muscular.
 Impossibilita a administração de
substâncias muito irritantes,com pH
fora da neutralidade.
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Absorção depende:
Fluxo sanguíneo 
local.
Deltóide>glúteo
-Aumentado:calor, 
massagem, exercícios.
-Reduzido: compressas 
frias.
Tipo de 
preparação:
Solução aquosa versus
Suspensão
INTRAMUSCULAR
Solução vs Suspensão
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SUBCUTÂNEA
Características:
 Substâncias não irritantes – pequeno volume
 Efeitos adversos locais: dor, abscesso,
fibrose e infecção.
Absorção é lenta, mas constante provocando 
efeito duradouro.
A agulha encontra-se
abaixo da pele
Insulina subcutânea
Vias Parenterais Especiais
Vias Formas Farmacêuticas
Intra-arterial Utilizada para exames de diagnósticos
Intra-cardíaca Reanimação cardiovascular
Intraperitonial Não utilizada clinicamente 
Intratecal
Peridural
Técnica especializada – Anestesiologistas
Técnica especializada - Anestesiologistas
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VIA INALATÓRIA
GASES
AEROSSOL
INALATÓRIA
• Gases • Aerossóis
OXIGÊNIO
Anestésicos Gerais
Efeito Sistêmico
10 %
90 %
Efeito Local
Gás
Fármaco
Broncodilatadores
Glicocorticóides
Características:
 Gases e pequenas partículas
 Absorção rápida
 Não sofre metab. 1a passagem
 Efeito sistêmico ou local
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VIA TÓPICA: Aplicação cutânea
EFEITO TERAPÊUTICO LOCAL
Absorção pela pele ou mucosas
Pomadas
Cremes
Loções
Pastas
Características:
 Área de superfície
 lipossolubilidade
 Integridade da derme
OUTRAS APLICAÇÕES 
TÓPICAS
Vias Formas Farmacêuticas
Conjuntival Gotas oculares
Rinofaríngea Solução (gotas nasais) ou 
aerossóis
Intravaginal Óvulos vaginais, cremes e 
pomadas
Ouvido 
externo
Gotas auriculares, cremes e 
pomadas
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VIA TRANSDÉRMICA
Patches
Exemplos:
Nicotina
Escopolamina
Nitroglicerina
Testosterona
Estrogênio
Absorção depende: lipossolubilidade e integridade da derme
Vias e Concentração Plasmática
Tempo após a administração
C
on
ce
nt
ra
çã
o
P
la
sm
át
ic
a
endovenosa
intramuscular
Oral
Concentração
terapêutica
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Fatores que interferem na escolha 
da via de administração
• Efeito local ou sistêmico.
• Propriedades fisico-químicas do fármaco ou 
da forma farmacêutica administrada.
• Tempo necessário para o início do efeito.
• Duração do tratamento.
• Conveniência.
• Obediência do paciente ao regime terapêutico.
• Estado patológico que impossibilita a via.