Anestesicos locais

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Anestésicos Anestésicos 
LocaisLocais
Farmacologia Básica Farmacologia Básica 
Profa Dra Mani Funez
Erythroxylum coca
�Planta arbustiva nativa em regiões da
América do Sul (Bolívia e Peru);
�Utilizada por populações locais:
importância cultural;
�Principais efeitos: psicoestimulante e
alívio da fome.
ANESTÉSICOS LOCAIS – HISTÓRICO
• Erythroxylon coca: mascada pelos povos sul-americanos;
• 1860: Alfred Niemann isola a cocaína da Erythroxylon coca;
• 1884: Carl Köller, uso clínico como anestésico tópico em• 1884: Carl Köller, uso clínico como anestésico tópico em
oftalmologia;
• 1905: Einhorn, síntese da procaína (éster) – protótipo dos
anestésicos locais;
• 1943: Löfgren, síntese da lidocaína (amida).
ANESTÉSICOS LOCAIS
GRUPO 
LIPOFÍLICO 
CADEIA
INTERMEDIÁRIA
GRUPO IONIZÁVEL
(SUBSTITUTO 
AMINA)
ESTÉRES AMIDASGERALMENTE
ANEL AROMÁTICO
GERALMENTE 
AMINA TERCIÁRIA
MECANISMO DE AÇÃO
BLOQUEIO DOS CANAIS DE SÓDIO VOLTAGEM DEPENDENTES
MECANISMO DE AÇÃO
BLOQUEIO DOS CANAIS DE SÓDIO VOLTAGEM DEPENDENTES
MECANISMO DE AÇÃO
BLOQUEIO DOS CANAIS DE SÓDIO VOLTAGEM DEPENDENTES
AnestésicosAnestésicos LocaisLocais
MoléculasMoléculas emem duasduas formasformas
Forma catiônica: ocorre favorecimento da
incorporação das moléculas nas interfaces
Forma 
catiônica
Forma 
lipofílica
das membranas, entre domínios polares e
apolares. Acredita-se que seja a forma mais
ativa.
Forma lipofílica: moléculas não carregadas,
provavelmente ligam-se em regiões apolares
dos canais de Na+.
Anestésicos Locais e pH:
• Bases fracas (pka= 8.0 – 9.0)
• pH fisiológico (7.0-8.0)→ forma 
catiônica (forma ativa, porém pouco 
lipossolúvel)
Forma ativa
catiônica
Forma 
lipofílica
Habilidade de 
ultrapassar barreiras 
lipofílicas e memb. 
celulares
• Inflamação → pH ácido → 
favorecimento da forma ionizada → ↓ 
capacidade ultrapassar memb. 
biológicas → ↓ efeito
SENSAÇÃO DOLOROSA
↓
SENSAÇÃO TÉRMICA
↓
ANESTÉSICOS LOCAIS 
Seqüência de supressão da função nervosa
↓
TATO
↓
PRESSÃO PROFUNDA
↓
FUNÇÃO MOTORA
Fibra Localização Mielinização
Diâmetro 
(µm)
Veloc. de 
condução 
(m/seg)
Função
Sensibilidade 
ao bloqueio
Aα
Aβ
Aferente/ 
Eferente mm e 
articulações
Sim 6-22 10-85
Propriocepção
Motora
Tato, pressão
+
++
Raízes 
sensoriais
SUSCEPTIBILIDADE AO BLOQUEIO POR ANESTÉSICOS LOCAIS
Aδ
sensoriais
Nervos 
aferentes 
periféricos
Sim 1-4 5-25
Dor, temperatura, 
tato
+++
C
Raízes 
sensoriais e 
nervos 
aferentes 
periféricos
Não 0.4-1.2 0.1-2.0
Dor, temperatura, 
tato
++++
• FREQÜÊNCIA DE DISPARO (BLOQUEIO DEPENDENTE DO USO): 
↑ FREQÜENCIA → ↑ EFEITO
AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS – INFLUÊNCIA DE FATORES 
• DIÂMETRO DA FIBRA: ↑DIÂMETRO → ↓ EFEITO
• POSIÇÃO DA FIBRA NO FEIXE: MAIS INTERNA → ↓ EFEITO 
• pH: BAIXO →→→→ ↓↓↓↓ EFEITO
• Tópica (géis)
• Injetável
• Infiltrativa
• Regional (intravenosa)
• Intratecal
• Epidural
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
A escolha do anestésico local e da via de administração depende:
-Se para fins de analgesia;
-Se para fins de anestesia: para um determinado procedimento dependerá 
do tempo de ação necessário para o procedimento.
ESTRUTURA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
ESTRUTURA E MEIA-VIDA
• ÉSTERES: METABOLIZAÇÃO PLASMÁTICA E TECIDUAL 
(esterases) → t1/2 CURTA
• AMIDAS: METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA → t1/2 LONGA1/2
TEMPO DE AÇÃO
• PROPORCIONAL AO TEMPO EM QUE O ANESTÉSICO 
PERMANECE EM CONTATO COM O NERVO;
• O TEMPO PARA O INÍCIO DA AÇÃO DEPENDE DO TEMPO 
PARA ATINGIR OS NEURÔNIOS.
Início Duração
Penetração 
Tissular
t1/2 
horas
Procaína Médio Curta Pequena <1
Tetracaína
Muito 
Lento
Longa Moderada ~1
Lidocaína Rápido Média Boa ~2
Bupivacaína Lento Longa Moderada ~2
Prilocaína Médio Média Moderada ~2
ANESTÉSICO LOCAL E VASOCONSTRITOR
SEM VASOCONTRITOR COM VASOCONTRITOR
VASO
VASOFIBRA FIBRA
↓ TEMPO DE AÇÃO
↑ TOXICIDADE SISTÊMICA
↑ TEMPO DE AÇÃO
↓ TOXICIDADE SISTÊMICA
• EPINEFRINA, FENILEFRINA
TECIDO TECIDO
ANESTÉSICOS LOCAIS - TOXICIDADE
• SISTEMA NERVOSO CENTRAL – EFEITOS DEPRESSORES E 
ESTIMULANTES (dependendo da dose)
• SONOLÊNCIA
• INQUIETAÇÃO
• CONFUSÃO MENTAL
• CONTRAÇÕES MUSCULARES
• CONVULSÃO
• DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA• DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA
• SISTEMA CARDIOVASCULAR – EFEITOS DEPRESSORES
• VASODILATAÇÃO
• ↓↓↓↓ FORÇA
• BLOQUEIO DA CONDUÇÃO: ARRITMIAS
• HIPOTENSÃO
• REAÇÕES ALÉRGICAS