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Universidade Federal de Lavras
Departamento de Ciências da Saúde
Farmacologia Geral
Estudo dirigido 1
Nome: Alice Michaelis de Souza Campos - 201311244
As drogas administradas devem ser capazes de atravessar as barreiras/membranas para atingir seu tecido alvo e gerar o efeito desejado. Como as drogas conseguem vencer esta barreira? Quais as características que facilitam a absorção de drogas pelo organismo? 
Para atravessar as membranas da célula para atingir seu tecido alvo, os fármacos precisam ter algumas características. São elas:
Lipossolubilidade – Os fármacos precisam possuir capacidade de se dissolver na membrana plasmática. Como esta é formada por fosfolipídios, se o fármaco tiver uma maior lipossolubilidade, sua 
Coeficiente de difusão . Os fármacos podem ser absorvidos por transporte ativo, difusão facilitada ou difusão simples. Quanto maior for seu potencial de difusão, maior será sua capacidade de se difundir na célula.
Pequena capacidade de se ligar a outras substancias do organismo: o fármaco só terá uma ação farmacológica se este estiver livre
Polaridade: o fármaco deve ser lipossolúvel o suficiente para conseguir adentrar na membrana plasmática, mas também apolar o suficiente para se misturar no meio.
Tamanho da molécula: Quanto menor for a molécula do fármaco, mais facilmente e rapidamente este será difundido através da membrana.
pH e pKa do meio: Estes dois valores irão indicar seu grau de dissociação do fármaco. Quanto menos ionizado o fármaco estiver, mais absorvido este será.
Coeficiente de partição: Capacidade de ionização do fármaco. Quanto menos ionizado o fármaco estiver, mais absorvido este será.
A concentração plasmática de drogas com baixo Índice Terapêutico deve ser monitorada e, sempre que possível, evitar a associação de vários outros medicamentos, principalmente se o paciente for idoso. Justifique. 
Baixo índice terapêutico de um fármaco é quando a capacidade terapêutica deste é muito próxima de sua toxicidade. Algumas drogas possuem a capacidade de se ligar a proteínas plasmáticas fazendo com que apenas parte do que se é ingerido tenha um efeito real no organismo, visto que para o fármaco ter efeito terapêutico, este deve estar em sua forma livre. Desta maneira, o fabricante já vende o produto com uma quantidade de fármaco a mais, partindo do pressuposto que uma parte não terá efeito ativo. No entanto, se um indivíduo com desnutrição proteica (por exemplo, um idoso que tende a ter um menor número de proteína no organismo) fizer uso de mais de um medicamento, uma quantidade maior do que deveria de fármaco será absorvida, pois, além de indivíduo já possuir uma baixa quantia de proteína, os medicamentos ainda podem competir entre si pela ligação na proteína e o que tiver menos afinidade a esta, terá uma ação maior no organismo. Se a droga tiver o índice terapêutico baixo o fármaco pode se tornar tóxico no organismo.
Após um período prolongado de utilização de um fármaco antidepressivo, ocorrem alterações adaptativas ao nível de receptores ou mesmo na via de sinalização em que aquele fármaco atua. Este fármaco deve ser descontinuado lentamente para evitar reações indesejadas. Justifique. 
Os antidepressivos atuam aumentando a produção de aminas. As células que possuem receptores para tais substâncias, diminuem a expressão de tais como um mecanismo de feedback negativo. Se o indivíduo parar de tomar a medicação bruscamente, a produção de aminas diminuirá, voltando a como era antes do início do tratamento, porém, agora, o indivíduo também terá um menor número de receptores, agravando ainda mais os sintomas da depressão.
Os fármacos são metabolizados espontaneamente ou através de reações químicas catalisadas por enzimas. Quais as consequências de uma ativação e de uma inibição enzimática sobre o efeito biológico, taxa de eliminação e biodisponibilidade de um fármaco?
Inibição enzimática: ↑ efeito biológico, ↓ taxa de eliminação, ↑ biodisponibilidade.
Ativação enzimática: ↓ efeito biológico, ↑ de eliminação, ↓ biodisponibilidade.