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Estudo dirigido - Farmacologia Geral 
 
As drogas administradas devem ser capazes de atravessar as 
barreiras/membranas para atingir seu tecido alvo e gerar o efeito desejado. 
Como as drogas conseguem vencer esta barreira? Quais as características que 
facilitam a absorção de drogas pelo organismo? (inclua em sua resposta os 
seguintes termos: tamanho, polaridade, pH/pKa, lipossolubilidade, 
transportador - difusão simples, difusão facilitada, transporte ativo). 
 
Após a liberação da droga e absorção, as drogas se distribuem no organismo. 
Sabendo-se que apenas o fármaco-livre na corrente sanguínea pode chegar ao 
espaço intersticial atingir o órgão-alvo, quais o principais fatores que interferem 
na distribuição de fármacos? Justifique. (ligação a proteínas plasmáticas, 
reservatório tecidual). 
 
A concentração plasmática de drogas com baixo Índice Terapêutico deve ser 
monitorada, especialmente se estas drogas se ligam a proteínas ou ao tecido, 
porque uma concentração plasmática baixa não necessariamente significa que 
a quantidade de fármaco no organismo é pequena. Drogas ligadas são 
liberadas lentamente na corrente sanguínea. O que significa baixo índice 
Terapêutico e por que a necessidade de monitorar os níveis plasmáticos? 
 
As drogas distribuem-se com facilidade ao sistema nervoso central e à 
placenta? Justifique. 
 
As drogas podem sofrer metabolização/biotransformação a partir do momento 
em são administradas. Muitas drogas administradas por via oral são 
extensamente metabolizadas ao longo do trato gastrointestinal, especialmente 
no estômago, intestino e principalmente no fígado. O fígado é o principal 
responsável pela metabolização de drogas. Como toda droga administrada por 
via oral passa obrigatoriamente pelo fígado antes de atingir a corrente 
sanguínea, parte da droga é ´´perdida´´ no fígado. Qual o nome deste 
processo? 
 
Praticamente todos os tecidos podem metabolizar drogas, sendo o fígado o 
principal. São vários as reações de metabolização, sendo classificadas em 2 
tipos conforme a reação química envolvida. Nem todas as drogas sofrem os 
dois tipos de reações. A metabolização ocorre até que a droga se torne polar o 
suficiente para ser eliminada do organismo. Entretanto, algumas drogas são 
ativadas pelas reações de metabolização (pró-drogas). As enzimas 
metabolizadoras podem ser ativadas ou inibidas por outras drogas. Quais as 
consequências de uma ativação e de uma inibição enzimática sobre o efeito 
biológico, taxa de eliminação e biodisponibilidade de um fármaco? Cite 
exemplos. 
 
Qual a principal classe de enzimas envolvidas nas reações de fase 1? Onde se 
localizam? 
 
Que tipo de grupamentos químicos são adicionados às drogas metabolizadas 
em reações de fase 2? 
 
As drogas são metabolizadas para facilitar a eliminação, já que tornam-se mais 
polares à medida que são metabolizadas. As principais vias de 
eliminação/excreção são os rins e a bile/intestino. 
Quais são os mecanismos envolvidos na eliminação de drogas através 
dos rins? 
As drogas que se ligam extensamente a proteínas plasmáticas são 
eliminadas com facilidade através dos rins? 
Como o pH da urina interfere na eliminação de drogas? 
 
Explique por que a dose da maioria dos medicamentos deve ser reduzida em 
crianças e idosos. 
 
Por que pacientes com lesão renal ou hepática devem tomar cuidado ao utilizar 
determinados medicamentos? 
 
No processo de eliminação, algumas drogas sofrem recirculação entero-
hepática. Explique. 
 
Mulheres que estão amamentando devem evitar usar medicamentos. 
Justifique. 
 
A depuração ou Clearance renal é um permite calcular o volume de plasma 
´´limpo´´ de determinada substância, ou o quanto desta substância está sendo 
eliminada por minuto do organismo. Quais os parâmetros utilizados neste 
cálculo? 
 
O que é biodisponibilidade?

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