introcucao a farmacologia
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introcucao a farmacologia


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Choque, edema, insuficiência cardíaca
Alterado por fármacos: beta-bloqueadores, vasoconstritores
Maior absorção
Menor absorção
Grande
Pequeno
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Maior absorção
Menor absorção
Grande
Pequena
A absorção também aumenta com o tempo de contato.
ÁREA DE SUPERFÍCIE ABSORTIVA
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ESPESSURA DA MEMBRANA
Maior
Maior absorção
Menor absorção
Menor
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FARMACOCINÉTICA II: VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Efeitos locais
X
Efeitos sistêmicos
Vias:
a)Enterais: oral, bucal, retal
b)Parenterais: intravenosa, intramuscular,
subcutânea
c)Tópico: mucosas, pele, conjuntiva
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Gasosas
Sólidas
- Papelotes (pó)
- Cápsulas
- Comprimidos ou Tabletes
- Comprimido revestido ou
Drágeas
- Comprimido efervescente
- Preparados de liberação
controlada
- Granulados
- Pastilhas
- Pílula
- Extratos
- Supositórios
- Óvulos
- Adesivos
Líquidas
Soluções
Injeções
Infusões
Xaropes
Poções
Emulsões
Suspensões
Colírios
Loções
Tinturas
Extratos fluidos
Elixires
Linimentos
Colodium
Semi-sólidas
- Pomadas
(ungüentos)
- Pastas
- Creme
- Geleia
- Gel
Aerossóis
Pulverizantes
(sprays)
FormulaFormulaççõesões
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1) Via oral
p H d o m e i o
Á r e a d e s u p e r f í c i e
E s v a z i a m e n t o
g á s t r i c o
T e m p o d e t r â n s i t o
i n t e s t i n a l
I n t e r a ç ã o c o m a l i m e n t o s
Motilidade Fluxo sanguíneo
Procinéticos
Antagonistas muscarínicos
NaHCO3 x cetoconazol
Quinolonas x Ca2+, Al3+, Mg2+
Tetraciclinas x Ca2+
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Fezes
Metabólitos
Fígado
Veia
porta
Parede do
intestino
Metabólitos
Circulação
sistêmica
Intestino
Efeito de primeira passagem: metabolismo pré-sistêmico
Ativos \u2013 Inativos - Tóxicos
?ábiodisponibilidade
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BIODISPONIBILIDADE
Conceitos:
\u201cTermo usado para indicar a fração de uma dose de fármaco que alcança o seu sítio de ação ou fluido
biológico a partir do qual terá acesso ao seu sítio de ligação.\u201d
Goodman & Gilman, 10a edição
\u201c A taxa e o grau em que uma preparação terapêutica é absorvida e torna-se disponível no local de ação
do fármaco.\u201d
Food & Drug Administration / EUA
Fator de Biodisponibilidade (F)
Fração de uma droga ativa que em uma formulação atinge, sob forma não modificada, seu local de ação
ou líquido biológico a partir do qual tem acesso a seu local de ação.
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Determinação da biodisponibilidade
Horas
Cp
(mg/ml)
Tempo deTempo de CmaxCmax
Concentração plasmática
Máxima (Cmax)
Nível Plasmático
Efetivo MínimoDuração de AçãoDuração de Ação
Biodisponibilidade = AUC (oral)
AUC (iv)
Importância da Biodisponibilidade:
Veloc. Absorção Þ Início de Ação
Cmax Þ Eficácia/Toxic.
Quant. abs./elim. Þ Duração Ação
AUC
(mg/ml x hora)
AUC: \u201carea under the curve\u201d \u2013 área sob a curva
Biodisponibilidade
absoluta (F)
Administração VO
(Formulação e dose = IV)
Exemplo: VO
A biodisponibilidade relativa permite comparar as performances de formas
galênicas iguais ou diferentes e ainda administradas pela mesma via ou não:
Biodisponibilidade relativa = (ASCforma teste x 100) / ASCforma referência
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414141
BIOEQUIVALÊNCIA
EXERCÍCIO:
O gráfico abaixo representa as curvas de concentração plasmática (Cp) X tempo (t) para duas
marcas comerciais diferentes de um mesmo analgésico sob a forma de comprimidos. Estes
comprimidos continham a mesma dose do fármaco, tendo sido ambos administrados pela via
oral e acompanhados da mesma quantidade de água. A e B têm a mesma área sob a curva
(AUC). O analgésico A já se encontra no mercado e o B é candidato a receber a classificação
de genérico.
a) Defina biodisponibilidade.
b) A e B têm a mesma
biodisponibilidade? Por quê?
c) O que são fármacos
bioequivalentes?
d) B poderia receber a
classificação de genérico de A?
Justifique.
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RESPOSTA DO EXERCÍCIO: a) Defina biodisponibilidade.
A taxa e o grau em que uma preparação terapêutica é
absorvida (forma original e ativa) e torna-se disponível
no local de ação do fármaco.
b) A e B têm a mesma biodisponibilidade? Por quê?
Sim, pois têm a mesma AUC.
c) O que são medicamentos bioequivalentes?
Estatisticamente falando, fármacos contidos na mesma
apresentação farmacêutica, administrados na mesma
dose, que apresentam mesma biodisponibilidade
(AUC) e mesmo pico de Cp (Cmáx), observado no
mesmo tempo (tmáx). A curva Cp x t do medicamento
teste deve ser sobreponível à curva medicamento de
referência.
d) B poderia receber a classificação de genérico de A?
Justifique.
Não, pois apesar de B ter a mesma biodisponibilidade e
Cmáx de A, o pico de Cp não é observado no mesmo
tempo, logo, não apresenta mesmo tmáx.Create PDF with GO2PDF for free, if you wish to remove this line, click here to buy Virtual PDF Printer
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Intravenosa
Subcutânea
Intramuscular
2) Vias parenterais mais utilizadas
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Características das vias mais comuns de administração de fármacos
Via Padrão de absorção Utilidade especial Limitações
Intravenosa (IV) Evita absorção
Efeitos imediatos
Biodisponibilidade 100 %
Emergências
Ajuste da posologia
Proteínas e peptídeos
de alto PM
Grandes volumes
Substâncias irritantes
Alto risco de efeitos adversos
Injeção lenta
Inadequada para sol. oleosas / subst.
insolúveis
Monitorização constante
Incômoda / Difícil execução
Subcutânea (SC) Imediata para sol. aquosa
Lenta e mantida para
preparações de depósito
Biodisponibilidade 75\u2013100 %
Suspensões insolúveis
Implantes (pellets sólidos)
Menor risco de injeção
intravascular
Inadequada para grandes volumes
Possível dor / necrose com substâncias
irritantes /abcessos estéreis / infecção
Intramuscular (IM) Imediata para sol. aquosa
Lenta e mantida para
preparações de depósito
Biodisponibilidade 75-100 %
Volumes moderados
Veículos oleosos
Substâncias irritantes
Desconforto / hematomas abcessos estéreis
ou sépticos
Não deve ser administrada durante
anticoagulação
Pode interfirir em certos exames diagnósticos
Oral (VO) Variável Conveniente
Econômica
Mais segura
Requer colaboração do paciente
Disponibilidade errática
Pode causar irritação da mucosa
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LEGENDA: Gráfico de concentração plasmática em função do tempo após
introdução da mesma dose de fármaco na mesma formulação por quatro vias de
administração distintas (intravenosa, intramuscular, subcutânea e oral).
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