Resumo prova 2
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Resumo prova 2


DisciplinaFarmacologia Veterinária I1.185 materiais5.894 seguidores
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das prostaglandinas, podendo levar a erosão 
gástrica. Os efeitos sistêmicos são os seguintes: administração de AINE com inibição da ciclo-oxigenase, com 
consequente diminuição das prostaglandinas e aumento da secreção gástrica de ácido, diminuição de 
bicarbonato/muco e diminuição do fluxo sanguíneo. Por outro lado, há aumento da expressão de moléculas 
de adesão intercelular do endotélio vascular gástrico, com aumento da aderência dos neutrófilos às células 
endoteliais vasculares com lesão da mucosa devido a radicais livres e proteases derivados dos neutrófilos. 
Os efeitos tópicos são lesão da célula epitelial gástrica. !
Os felinos, por possuírem pequena concentração de glicuroniltransferase, uma enzima que realiza a 
conjugação do ácido glicurônico presente na metabolização do ácido acetilsalicílico e compostos afins, 
acabam apresentando sintomas de intoxicação quando recebem doses preconizadas para terapia humana ou 
de cães. !
Outros efeitos colaterais clássicos são a diminuição da agregação plaquetária; diminuição da motilidade 
uterina; diminuição da função renal por prostaglandinas e reações de hipersensibilidade. !
A intoxicação por ácido acetilsalicílico pode levar o animal até a convulsão. Cães e gatos apresentam 
depressão, vomito (com sangue), anorexia, hipertermia, aumento da freqüência respiratória (primeiro alcalose 
respiratória, depois acidose metabólica). Se não há tratamento o animal apresenta fraqueza muscular, edema 
pulmonar e cerebral, hipernatremia, hipocalemia, ataxia, convulsões, coma e morte. O tratamento é feito nas 
12 primeiras horas, por carvão ativado, catártico, diazepam, lavagem gástrica (bicarbonato), fluido 
endovenoso (dextrose 5%), e diurese alcalina (manitol, bicarbonato).!
!
CLASSES DE DAINES!!
Flunixina meglumina: durante muito tempo utilizada em grandes animais. É uma substancia aprovada 
para uso veterinário pela FDA, podendo ser administrada por via oral (biodisponibilidade de 80%) ou na forma 
injetável. Possui grande ação analgésica e anti0inflamatória em cavalos, sendo o AINE de escolha nos casos 
de cólica e distúrbios músculo-esqueléticos. Seu nome comercial é banamine. !
É um inibidor das COX, causando efeitos analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatórios. Sua resposta é 
rápida. Usada em animais com distúrbios de vísceras ocas (ex: cólica) ou em caso de exercícios intensos. 
Usado para dores espasmódicas. Por mais que seja primariamente indicado para dores inflamatórias e 
músculo-esqueléticas também pode ser usada na dor de vísceras ocas.!
Ela é uma droga erosiva e usada em casos agudos em pequenos dias, tanto pela via parenteral como pela 
via oral. Também pode ser usado em equinos em casos de laminite. Em bovinos varia e é usada até 3 dias 
para o tratamento de doenças respiratórias (efeito antipirético), endotoxemia (efeito antiinflamatório). É usada 
também em cães, gatos, pássaros, coelhos e roedores. A injeção intra-arterial por engano pode causar uma 
excitação com ataxia, muito perigoso.!
Os efeitos adversos em equinos são: processo inflamatório localizado após injeção IM; injeção intra-arterial 
por engano causando excitação, ataxia (sinais transitórios, não requerendo tratamento); intolerância do TGI, 
hipoproteinemia e distúrbios hematológicos; reações anafiláticas (raro). Em cães são: distúrbios do TGI, com 
vomito e diarréia. Em casos de altas doses ou tratamento prolongado pode causar ulceração da mucosa 
gástrica.!
As contra-indicações são no caso de animais com história de hipersensibilidade; uso cauteloso em animais 
com úlcera gastrointestinal, doenças hepáticas, renais ou hematológicas; na terapêutica da cólica - cuidado: 
flunixina mascara sinais associados com endotoxemia ou com problemas intestinais (alterações de 
comportamento, distúrbio cardiopulmonar); uso cauteloso em animais em gestação; e em gatos evitar o uso 
ou utilizar por curto período. !!
DIVISÃO QUANTO A ISOFORMA DA COX!
Temos fármacos que da mesma forma que a aspirina inibem as duas isoformas da enzima COX 1 e COX 
2. E temos outro grupo de fármacos mais recentemente descobertos que inibem seletivamente uma das duas 
formas, a COX 2. !
A COX-1 é basicamente constitutiva, ou seja, está sempre presente em níveis constantes no organismo e 
os produtos da fragmentação do ácido araquidônico pela COX-1 levam a formações das PGs relacionadas a 
reações fisiológicas renais, gastrointestinais e vasculares. Desta forma, os efeitos colaterais dos DAINEs 
devem-se à inibição da COX-1.!
 A COX2 é uma outra isoforma da COX. Tem o mesmo papel de atuar na prostaglandina. Ela possui uma 
valina no local da isoleucina, que possui um \u201cbolso\u201d maior. A valina forma uma enzima com uma estrutura 
química diferente, uma morfologia diferente, possui um \u201cbolso lateral\u201d grande. Um fármaco maior com vários 
anéis tem uma seletividade maior, não se encaixa em qualquer receptor. Temos inibidores de COX não 
seletivos, inibidores seletivos de COX 2 e inibidores seletivos de COX 3. !
Com o aparecimento de fármacos que inibem especificamente a COX-2, foi possível constatar uma quase 
completa redução dos efeitos colaterais a nível gastro-intestinal. Contudo, alguns estudos vieram colocar em 
causa o fundamento desta abordagem, ao demonstrar que a COX-2 também desempenhava um papel 
fisiológico (protetor) importante tanto no estômago como no rim. A COX-2 é intensamente induzida por 
condições inflamatórias e de dor, sendo que aos produtos originados pela fragmentação ácido araquidônico 
pela COX-2 levam a formação de PGs que participam dos eventos inflamatórios.!
A inibição destas enzimas pelos AINE na redução da febre ou efeito antipirético é causada pela inibição da 
formação de prostaglandina E2 pela COX-2. Esta prostaglandina é um mediador importante para a ativação 
do centro nervoso (no hipotálamo), regulador da temperatura corporal. Altos níveis de prostaglandina E2 em 
estados inflamatórios (como infecções) elevam a temperatura. O efeito analgésico é devido à inibição da 
produção local de prostaglandinas quando tem inflamação.!
Estas prostaglandinas, se forem produzidas, vão sensibilizar as terminações nervosas locais da dor, que 
será iniciada por outros mediadores inflamatórios como a bradicinina. Os efeitos anti-inflamatórios também 
estão largamente dependentes da inibição da produção de prostanóides, já que estes mediadores são 
importantes em quase todos os fenômenos associados à inflamação, como vasodilatação, dor e atração de 
mais leucócitos ao local. A COX-3 é uma isoforma encontrada principalmente no sistema nervoso central e 
seu papel é ainda desconhecido.!!
Meloxicam: é um inibidor seletivo de COX 2. É bem absorvido por via oral. Controla os três eventos (dor, 
inflamação e febre). Controla afecções músculo-esqueléticas e até a dor pós-cirúrgica. Mesmo sendo seletivo 
de COX 2 causa um efeito gástrico. Em cães a meia vida é de 23h em gatos de 15h e equinos de 8,5h. 
Possui alta ligação a proteínas plasmáticas e boa biodisponibilidade oral. Pode ser usada no controle da dor 
crônica (osteoartrite) e aguda (dor pós-cirúrgica) em cães e gatos. É um analgésico para suínos e equinos. 
Possui uma boa margem de segurança e eficácia. !
Os efeitos colaterais são vomito, diarréia e úlceras (apesar da seletividade para COX-2), e problemas 
renais em animais desidratados ou nefropatas. !
Tinha-se uma visão muito positiva sobre os inibidores de COX 2, descobrimos também que além de ser 
usada no sentido pós-inflamatório ela é disposta em tumores. A célula tumoral expressa muito COX 2, 
predispondo a formação de tumores. Para o tratamento de tumores então usamos um inibidor de COX 2. !
Os inibidores seletivos de COX 2 a principal via inibida é da prostaciclina. A inibição da via da prostaciclina 
(inibe trombos) faz com que aumente a outra via que é da formação de tromboxano. !
Prostaglandinas como mediadores do processo inflamatório,