Anticoncepcionais 2

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Contracepção Hormonal 
UNIVERSIDADE FEDERAL DO RIO GRANDE DO NORTE 
CENTRO DE BIOCIÊNCIAS 
DEPARTAMENTO DE BIOFÍSICA E FARMACOLOGIA 
FARMACOLOGIA - ENFERMAGEM III 
 
 
Profa. Caroline Addison Carvalho Xavier de Medeiros 
Anticoncepcionais hormonais 
 
 
 São esteroides utilizados isoladamente ou em associação 
com a finalidade básica de impedir a concepção 
 
Controle Neuroendócrino - Gonadotropinas 
Hormônios gonodais 
Ciclo menstrual 
 Ciclo menstrual é governado pela 
atuação cíclica de hormônios 
 
 Periodicidade de 28 dias (24 a 35 dias) 
 
 LH e FSH promovem crescimento do 
folículo – secretar grande quant. 
Estrógeno 
 
 Estrógeno - + LH e FSH – ruptura 
folículo – ovulação 
 
 Se não houver fertilização nem 
implantação - Mestruação 
 
Ciclo menstrual - mensal 
 Hormônios hipofisários – FSH e LH 
 Agem nos ovários – maturação de 
óvulos 
 
 Hormônios produzidos pelos ovários 
 Estrogêno e progesterona- ações no 
endométrio 
Efeitos 
Reguladores 
 Estrogênio diminui quant. de FSH e LH (amplitude do pulso) – maior 
parte ciclo 
 Estrógeno (metade ciclo) - surto de liberação LH e FSH 
 Progesterona – diminui a freq. GnRH hipotálamo – diminui gonadotrop. 
 Progesterona aumenta a quant. liberada LH (amplitude) – fase lútea 
Mecanismo de ação – contraceptivos combinados 
 
 Suprimem a secreção de GnRH, 
LH e FSH 
 
 Suprimem o desenvolvimento 
folicular 
 
 Inibem a ovulação 
 
 A progesterona altera o 
peristaltismo tubário, secreção de 
muco endocervical (espessa o 
muco) e a receptividade do 
endométrio 
 
 Inibe o transporte apropriado de 
óvulo e espermatozóide, mesmo 
que tivesse ocorrido a ovulação 
 
 Inibem a ovulação em 70 a 80 % - alteram a frequência dos pulsos 
de GnRHe diminui a resposta da adeno hipófise ao GnRH 
 
 Tem eficácia de 96 a 98 % 
 
 Espessa o muco cervical, tornado difícil a passagem dos 
espermatozoides para a fertilização do óvulo 
 
 Torna o revestimento uterino mais fino e menos receptivo à 
implantação do ovo fertilizado 
 
 Progesterona inibe a proliferação endométrio – ovo é incapaz de 
se implantar em endométrio continuamente exposto a progestágeno 
 
 
Mecanismo de ação - Progestogênio isolado 
Contraceptivos hormonais combinados 
 Estrógenos 
- Etinilestradiol e mestranol 
 
 Progestágenos: 
- Norgestrel e levonorgestrel (maior atividade androgênica) 
- Noretindrona (ativ androgênica mais baixa) 
- Etinodiol, norgestimato, gestodeno, desogestrel (menor ativ 
androgênica) 
- Drospirenona – ativ antiandrogênica 
 
Contraceptivos hormonais combinados 
 Combinados orais (estrogênio + progestogênio): 
- monofásicos (sem variação hormonal ao longo dos 21dias) + 7 placebo 
 - bi ou trifásicos (2 ou 3 variações na concentração hormonal nos 21 
dias) 
- Trifásicas (dose de estrógeno constante e progesterona aumenta a cada 
semana) 
 
 Anel vaginal (etinilestradiol + etonogestrel) - 21 dias é 
removido e 7 dias após – novo anel 
 
 Adesivo transdérmico (etinilestradiol+norelgestromina) 
 
Pílulas combinadas 
 ‘Primeiras pílulas’: 
Doses de estrogênio > 50 mcg (apresentam risco elevado de 
trombose venosa e embolia pulmonar) - proscritas 
 
 Pílulas de ‘segunda geração’: 
Estrogênio (50-20 mcg - etinilestradiol e mestranol) + 
progestogênio derivado da ‘19-nortestosterona’ 
(levonorgestrel, norestiterona, ciproterona) 
 
 Pílulas de ‘terceira geração’: 
Estrogênio (etinilestradiol ou seu equivalente 15-30 mcg) 
Emprego de progestogênio de menor ação androgênica – 
‘gonanos’ (desogestrel, gestodeno, drosperinona) 
Preparações mais comuns 
“Segunda geração”: 
Etinilestradiol (20 microg) + Levonorgestrel (0,10 mg) – (Level®) 
Etinilestradiol (30 microg) + Levonorgestrel (0,15 mg) – (Nordette®, 
Microvlar®) 
Etinilestradiol (35 microg) + ciproterona (2 mg) – (Diane 35®, Selene®) 
Etinilestradiol (50 microg) + levonorgestrel (0,15 mg) - (Evanor®, Neovlar®) 
 
“Terceira geração”: 
Etinilestradiol (20 microg) + desogestrel (0,15 mg) – (Mercilon®, Primera®) 
Etinilestradiol (30 microg) + desogestrel (0,15 mg) – (Microdiol®) 
 
Etinilestradiol (15 microg) + gestodeno (0,06 mg) - (Minesse®, Mirelle®, 
Alexa®) 
Etinilestradiol (20 microg) + gestodeno (0,075 mg) – (Harmonet®, Femiane®) 
Etinilestradiol (30 microg) + gestodeno (0,075 mg) – (Gynera®, Minulet®) 
 
Etinilestradiol (30 microg) + drospirenona (0,030 mg) – (Yasmin®, Elani®) 
Progestogênio isolado 
Cerazette® (desogestrel 0,075 mg,), Exluton® (linestrenol 0,5 mg), 
Micronor® (noretisterona 0,35 mg), Minipil® (levonorgestrel 0,03 
mg), Norestin® (noretisterona 0,35 mg). 
 
 
Medroxiprogesterona injetável (150 mg) 
 
 
Etonogestrel (implante SC – 3 anos) 
 
 
Efeitos adversos – conjugados 
 
 Alterações de humor, instabilidade emocional, depressão, alteração 
do humor e irritabilidade 
 Náuseas, vômitos e mal-estar gástrico 
 Enxaqueca 
 Tonteira 
 Mastalgia – dor mamária 
 Sangramento intermenstrual 
 Cloasma - manchas escuras na face 
Ciproterona – tratamento, hirsutismo, acne e seborréia – 
 
Atividade progestogênica e efeitos antiandrogênicos - inibição 
competitiva dos receptores de androgênios nas células-alvo. 
 
Riscos e benefícios 
Riscos 
 Risco aumentado de tromboembolia venosa profunda - usuárias de 
pílulas combinadas quando estão associados outros fatores (tabagismo, 
mulheres de 35 anos) 
 Aumenta incidência de doenças da vesícula biliar 
 Estrógeno aumenta a conc biliar de colesterol 
 Elevação da pressão arterial 
 Infarto do miocárdio 
 
 
Benefícios 
 Diminuição dos sintomas pré-menstruais 
 Períodos menstruais menos intensos, o ciclo torna-se mais regular 
 Progesterona – inibe o crescimento proliferativo do endométrio 
 Diminui o risco de câncer endometrial 
Progestogênio isolado 
 Uso: diário e sem interrupção 
 
 A minipílula tem um risco menor de efeitos secundários e deve ser tomada 
durante os 28 dias do ciclo sem pausas. 
 
 Indicações: 
 alternativa às pílulas combinadas (quando contra-indicado) 
 Amamentação (prescrito logo após o parto ou 14 dias antes do início da 
atividade sexual) – progesterona sintética (desogrestrel - Cerazette) 
 trombose venosa 
 tabagismo 
 Mulheres > 35 anos 
 Hipertensão após o tratamento com pílula combinada 
• Lactantes: 6 semanas até 6 meses ou mais pós-parto 
 
•Não-lactantes: A minipílula pode ser iniciada imediatamente após o 
parto 
 
•Idade de 16 anos ou mais 
 
•Fumante (qualquer idade); Hipertensão arterial 
 
•História de pré-eclâmpsia 
 
•História de diabetes gestacional 
 
•Trombose venosa profunda ou embolia pulmonar atual ou no passado 
Progestogênio isolado - USO 
Efeitos adversos 
 
 Alterações do fluxo menstrual 
 
•Amenorréia ou sangramento infrequente ou sangramento 
freqüente 
 
•Cefaléia, acne, sensibilidade mamária, náusea, vaginite 
redução da densidade óssea (supressão da síntese de 
estrogênio) 
 
•Ganho ponderal 
 
•Intolerância à glicose (somente após o uso prolongado): 
efeito reversível 
Anticoncepção no Puerpério - SUS 
 Anticoncepcional hormonal oral de progestogênio (Noretisterona 0,35mg) 
(micronor) 
 
 Anticoncepcional hormonal injetável trimestral (Medroxiprogesterona150 mg): 
Utilizadas principalmente no pós-parto, pois não alteram a qualidade nem a 
quantidade do leite materno, e por mulheres que tem contraindicações ao 
estrogênio das pílulas combinadas 
 
 Anticoncepcional hormonal oral combinado: se não estiveramamentando 
 
 DIU: logo após o parto na maternidade ou em torno de 40 dias pós-parto. 
 
 Preservativo : indicar o uso de preservativo desde a primeira relação sexual 
pós-parto. 
 
Anticoncepção de emergência 
 
 Levonorgestrel oral 1,5 mg dose única – o mais rápido possível após 
a exposição 
 
 Levonorgestrel 7,5 mg 12/12 h 
 
 Mais efetivo se administrado dentro de 120 h após a exposição 
 
 Bloqueia o surto de LH. Interrompendo a ovulação normal 
 
 Produz alterações endometriais que impedem a implantação