FARMACOLOGIA GERAL - ENFERMAGEM-FISIOTERAPIA 02-2010I

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FARMACOLOGIA GERAL
Prof. MSc. Ulisses Gomes dos Santos
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FARMACOLOGIA MÉDICA
A FARMACOLOGIA MÉDICA e a ciência das substancias utilizadas na profilaxia, diagnostico e tratamento das doenças. Estuda principalmente a droga-medicamento, com seus efeitos benéficos e desejáveis, mas também focaliza a possível e potencial toxicidade dos medicamentos. Também estuda a interação entre substancia química agindo no organismo vivo podendo ter efeito benéfico ou maléfico.
TOXICOLOGIA é o ramo da farmacologia que trata dos efeitos indesejáveis das substancias químicas sobre os sistemas vivos, incluindo desde células individuais ate ecossistemas complexos.
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ALGUMAS DEFINIÇÕES BÁSICAS
Droga: pode ser definida como qualquer substancia capaz de produzir alteração em determinada função biológica através de suas ações químicas.
Veneno: droga ou preparação com drogas que produz efeito farmacológico maléfico. E Toxinas são venenos de origem biológica, isto é, sintetizadas por vegetais ou animais, em contraste com os venenos inorgânicos, como chumbo e o arsênio.
Remédio: é qualquer coisa, inclusive medicamento, que se use, visando aliviar ou curar o paciente. Podendo ser: massagem, clima, sugestão, etc podem ser remédios.
Terapêutica ou terapia ou tratamento: conjunto de medidas que trata, alivia ou cura os doentes ou os ajuda a viver dentro das limitações impostas pela enfermidade. Se a terapêutica ou terapia é realizada com auxilio de medicamentos, denomina-se farmacoterapia.
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ALGUMAS DEFINIÇÕES BÁSICAS
Fármaco: é a droga-medicamento de estrutura química bem definida.
Medicamento: droga ou preparação com drogas de ação farmacológica benéfica, quando utilizada de acordo com suas indicações e propriedades.
Medicação: drogas usadas no tratamento como ato ou processo de tratar-se uma condição especifica com uma ou mais drogas-medicamento.
Quimioterápico é uma droga integralmente de origem sintética. Quimioterápicos Anti-neoplasicos.
Xenobiótico: substancia química não sintetizada no corpo.
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ALGUMAS DEFINIÇÕES BÁSICAS
***IATROGENIA ou IATROGÊNESE: criação de problemas adicionais ou complicações resultantes do tratamento clinico ou cirúrgico. Alteração patológica provocada por tratamento medico errôneo ou inadvertido. É responsabilidade do (a) profissional de enfermagem evitar este quadro.****
***IDIOSSINCRASIA – é a condição pela qual um produto químico, inclusive medicamentos, induz a lesão de modo imprevisível, sem depender da dose e sem estar relacionado a mecanismos de sensibilização do sistema imunológico.***
PLACEBO: substância FARMACOLOGICAMENTE INERTE que se usa para atender as necessidades psicológicas do individuo.
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FINALIDADES BÁSICAS DOS MEDICAMENTOS
Prevenção ou Profilática: quando o medicamento impede o aparecimento da doença ou impede que a mesma se propague. Ex.: vacinas.
Terapêutica:
Paliativa - quando o medicamento combate os sintomas da doença. Ex.: analgésicos e antitérmicos.
Curativa – quando o medicamento remove o agente causal da doença. Ex.: antibiótico.
Substitutiva – quando o medicamento repõe determinada substancia que normalmente é sintetizada pelo organismo, mas que por um motivo ou outro se encontra em quantidade diminuída ou ausente. Ex.: insulina.
Diagnostica – quando o medicamento auxilia o medico a descobrir qual a doença que está causando determinados sintomas no individuo, podendo também ajudar a localizar a doença no organismo. Ex.: contraste usado para o exame de Raio-X.
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AÇÃO DOS MEDICAMENTOS
Ação local ou tópica é quando o medicamento age no local exato da administração;
Ação geral ou sistêmica é quando o medicamento cai na corrente sanguínea, agindo, então, em varias partes do corpo.
Ação local-geral é quando a ação do medicamento administrado age no local e no sistema, isto após a corrente sanguínea ter distribuído por diversas partes do organismo. Ex.: adrenalina.
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AÇÃO DOS MEDICAMENTOS
Ação remota ocorre quando o medicamento age num determinado órgão e essa ação se reflete em um outro órgão.
Meia-vida é o tempo gasto para que uma dose da droga se reduza à metade.
Vida média exprime a duração media da concentração da droga.
Efeito REBOTE é a sintomatologia oposta às alterações produzidas pela droga quando retirada de forma imediata.
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FARMACOCINÉTICA e FARMACODINÂMICA 
FARMACOCINÉTICA - Estuda quantitativamente a cronologia dos processos metabólicos da absorção, distribuição, biotransformação e eliminação de drogas.
FARMACODINÂMICA - Estuda o local e o mecanismo de ação e os efeitos das drogas, isto é, os eventos observados após a interação da substancia com seu receptor ou outro local primário de ação. Pode-se afirmar que é a relação CONCENTRAÇÃO-EFEITO.
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FARMACOCINÉTICA
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FARMACOCINÉTICA
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS DAS DROGAS QUE INTERFEREM NA ABSORÇÃO
A absorção é influenciada pelas seguintes propriedades das drogas:
Lipossolubilidade é a solubilidade da droga na bicamada lipídica das membranas biológicas, permitindo fácil travessia destas por difusão passiva;
Hidrossolúveis, que só permite absorção quando existem nas membranas sistemas transportadores especificas específicos ou canais e poros hidrofílicos;
pH do meio pode interferir de forma direta no processo de absorção.
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FARMACOCINÉTICA
METABOLISMO DAS DROGAS OU BIOTRANSFORMAÇÃO
É conjunto de reações químicas que as drogas sofrem no organismo. Modifica a atividade farmacológica da droga tendendo a inativá-la. Torna a droga mais polar facilitando sua eliminação.
			Quanto maior o metabolismo, menor a ação.
O fígado é o órgão central do metabolismo, pois ele produz varias enzimas que vão destruir as drogas.
Quanto maior a quantidade de enzimas, maior o metabolismo, menor ação, menor toxicidade.
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FARMACOCINÉTICA
Pró-droga: é uma droga inativa ou pouco ativa que sofre reação química e se torna ativa (1º metabólito) e posteriormente forma outro metabólito inativo.
	
OBS: As enzimas são classificadas de acordo com o local de síntese:
a) enzimas microssomais: são aquelas sintetizadas pelo reticulo endoplasmático das células, principalmente as células hepáticas);
b) enzimas não microssomais: são aquelas elaboradas pelas mitocôndrias e lisossomas;
c) enzimas da microbiota intestinal: são aquelas elaboradas pela microbiota intestinal.
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FARMACOCINÉTICA
			DISTRIBUIÇÃO DE DROGAS
Quando a droga está ligada, ela:
Se ativa, farmacologicamente, após se converter numa forma livre.
Quando ligada não é eliminada e, também, não é metabolizada.
Constitui material de reserva no organismo.
Quanto maior o nível da ligação, maior a permanência no organismo.
O nível de ligação pode se modificar segundo:
Afinidade protéica da droga;
Concentração plasmática da droga;
Concentração protéica no plasma.
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FARMACODINÂMICA
			INTERAÇÃO DAS DROGAS
Afinidade é a tendência de um fármaco se ligar ao receptor.
Tendência é a propriedade física que explica como a droga se liga a um receptor de forma parcial ou total (chave-fechadura).
Eficácia é a capacidade de uma droga, que após se unir ao receptor, estimulá-lo.
Agonista é a droga que tem afinidade e eficácia.
Antagonista é a droga que tem a afinidade, mas não tem eficácia.
As drogas podem interagir com o alimento, com substancias químicas do ambiente e com outras drogas. No uso clinico, as associações de drogas podem servir para desenvolver o efeito benéfico.
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GRUPOS
 FARMACOLÓGICOS
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DIURÉTICOS
São drogas usadas em varias situações clinicas com o objetivo de aumentar a excreção de água e eletrólitos, principalmente sódio, através de mecanismos que impedem a reabsorção fracionada deste íon em diferentes níveis dos túbulos renais.
Classificam-se, segundo o local de ação no Sistema Urinário:
Diuréticos de Segmento de Diluição ou ramo ascendente de Alça de Henle (espoliadores de potássio)
Clorotiazida (Cloride)
Hidroclorotiazida
Clortalidona (Higroton)
Diuréticos do ramo
descendente da Alça de Henle (espoliadores de potássio)
Furosemida (Lasix)
Bumetamina (Becrimax)
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DIURÉTICOS
Diuréticos de Túbulo Contorcido Distal (poupadores de Potássio)
Espironolactona (Aldactone)
Amilorida (Moduretic)
Diuréticos de Túbulo Proximal (poupadores de Potássio)
	- Acentazolamida (Diamox)
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DIURÉTICOS
Os principais efeitos adversos são:
HIPONATREMIA – diminuição de Na+ no sangue (taxa normal: 135 145 mEq/l). Demonstrada pelos seguintes sintomas:
- Vômitos incoercíveis (não pára de vomitar)
- Dores musculares
- Astenia, Hipotensão
- Apatia, delírio e perda de consciência.
HIPOCALEMIA – diminuição da taxa de K+ no sangue (taxa normal: 3,5 a 5 mEq/l). Seus efeitos são:
- Hipotonia muscular, câimbras, astenia acentuada
- PA baixa
- Modificação no funcionamento do músculo cardíaco
- Sonolência
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DIURÉTICOS
OBS: Diuréticos Osmóticos – o principal é o MANITOL (açúcar), que promove a osmose, isto é, absorve líquidos dos tecidos. Seu uso é para diminuir a pressão intracraniana em pacientes da neurocirurgia e para diminuir a pressão do humor vítreo em cirurgias oftálmicas.
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ANTICOAGULANTES
São drogas que evitam a coagulação, interferindo nas vias de coagulação.
Os principais são:
1. HEPARINA E SEUS DERIVADOS HEPARÍNICOS – anticoagulante que impede que:
- A protrombina se transforme em trombina;
- O fibrinogênio transforme em fibrina;
- Impede a adesão plaquetária.
Sua administração é preferencialmente por EV, sendo que a.c.m. pode ser feita subcutânea e IM. Em casos de efeitos adversos ao uso de heparina, o antídoto é o SULFATO de PROTAMINA.
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ANTICOAGULANTES
2. DERIVADOS CUMARÍNICOS – é um anticoagulante que compete com a vitamina K na síntese dos fatores de coagulação. O derivado cumarínico de uso mais comum é o WARFARIN SÓDICO (Marevan) e a Tromboplastina Parcial Derivada (TTPA).
Os principais efeitos adversos são:
			- Hemorragia;
			- distúrbios gastrintestinais (diarréia);
			- Dermatite;
			- Leucopenia;
			- Alopecia (queda de cabelo).
O antídoto aos efeitos adversos é a administração de Vitamina K.
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ANALGÉSICOS, ANTI-TÉRMICOS, ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTERÓIDES – AINES
São drogas que inibem a cicloxigenase (COx) do acido aracdônico, com conseqüente diminuição da síntese de prostaglandinas. A PROSTAGLANDINA é uma substancia com atividade vasodilatadora e estimulante da musculatura lisa. Ela pertence ao grupo dos AUTACÓIDES.
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ANALGÉSICOS, ANTI-TÉRMICOS, ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTERÓIDES – AINES
Os efeitos indesejáveis destes grupos de medicamentos podem ser:
Dispepsia (mal-estar gástrico), náuseas, vômitos, lesões gástricas com riscos de hemorragias;
Reações cutâneas (alergias);
Insuficiência renal;
Nefropatia associada a analgésicos;
Distúrbios hepáticos;
Depressão da medula óssea (agranulocitos)
Diminuição do numero de glóbulos brancos.
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ANALGÉSICOS, ANTI-TÉRMICOS, ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTERÓIDES – AINES
O uso sem prescrição deste grupo de medicamentos pode desenvolver situações patológicas com alterações sensíveis na homeostasia, sendo denominadas de SÍNDROMES. Entre os medicamentos de maior uso na população, as síndromes são:
SALICILATOS podem potencializar a Síndrome de Reyll, que é uma lesão hepática com infiltração gordurosa e encefalopatia, as vezes fatal com febre, há alterações metabólicas e da consciência que ocorre mais comumente em crianças após infecção por vírus Influenza e herpes Varicela zoster.
A DIPIRONA pode causar agranulocitose, trombocitopenia, anemia hemolítica, rush cutâneo, edema, tremores, náuseas, vômitos e hemorragia gastrintestinal. O paciente que está sob tratamento de dipirona e derivados deverá ser submetido a exames hematológicos periódicos.
O PARACETAMOL tem boa ação analgésica e antitérmica, mas fraco como anti-inflamatório. Em doses terapêuticas seus efeitos colaterais são poucos e raros, mas em doses elevadas pode causar náuseas, vômitos, anorexia, hepatotoxicidade e insuficiência renal.
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FARMACOLOGIA DA ANGINA DO PEITO
Angina é a manifestação clinica de um desiquilíbrio transitório entre as necessidades miocárdicas de oxigenio e o fluxo coronariano. Os quadros da ANEMIA e ARTEROSCLEROSE são prodominantes no surgimento da angina.
O tratamento clinico inclui o REPOUSO e ELEVAÇÃO DO FLUXO SANGUINEO CORONARIANO através de:
Vasodilatação das artérias epimiocárdicas e arteríolas coronárias periféricas, levando a um aumento do diametro luminal do segmento arterial estenosado e diminuição da resistencia coronariana periférica;
Reduçaõ da estenose coronariana (anatômica e funcional) através da regressão da placa aterosclerótica e correção endotelial, com diminuição do componente vasoespático;
Melhora das condições de relaxamento miocárdico e no tempo de enchimento ventricular.
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FARMACOLOGIA DA ANGINA DO PEITO
O primeiro objetivo terapeutico pode ser conseguido diretamente pelo uso de nitratos isolados ou associados a drogas como betabloqueadores, antagonistas de cálcio, amiodarona e, indiretamente, atraves da ação sobre a dinamica da placa ateromatosa, pelo uso de redutores do colesterol isolados ou associados a antiagregantes plaquetários e/ou anticoagulantes. Na mulher, no CLIMATÉRIO, ou, mais especificamente, na MENOPAUSA, a reposição estrogênica pode ter efeito benefico direto, sobre o perfil trombótico lipídico.
O segundo objetivo obtém-se diretamente pelo emprego dos betabloqueadores, antagonistas do cálcio e da amiodarona.
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FARMACOLOGIA DA ANGINA DO PEITO
Os medicamentos mais utilizados são:
NITRATOS (Nitroglicerina, Dinitrato de Isossorbida, Propanilnitrato) – provocam relaxamento da musculatura lisa da parede vascular, secundária à interação nitrato-metabolismo intracelular. Após convertidos em Óxido Nítrico, estimula a síntese do GMP cíclico, o quê acarreta a diminuição do cálcio celular, seja pela inibição da entrada do íon cálcio ou por facilitação do seu efluxo do citoplasma para o meio extracelular, induzindo ao relaxamento da musculatura lisa. Reduz o tonus venoso. Estimula as vias colaterais da região isquêmicas. Podem desenvolvera tolerância.
BETA-BLOQUEADORES (Isoproterenol, Propranolol, Atenolol, Nadolol, Satolol, Labetalol, Bevantolol) – Se manifesta a nível cardíaco com a diminuição da frequência cardíaca, em repouso e durante exercícios físicos. Podem desenvolver Bradicardia, Insuficiência Cardíaca e Bloqueio A-V do segundo ou terceiro grau, Disfunção sexual, Reações dermatológicas e, possivelmente, Síndromes fibrosantes (Doença de Peyronie), Alopecia
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FARMACOLOGIA DA ANGINA DO PEITO
ANTAGONISTAS DO CÁLCIO (Verapamil, Diltiazem, Nifedipina, Amlodipina)- Devido o papel do cálcio como ativador da contração muscular e da atividade específica das células dos Nós Sinusal e A-V, este grupo interfere na ligação do cálcio com a calmodulina interferindo na contração da musculatura miocárdica e da parede dos vasos e na condutilidade do estímulo sinusal.
AMIODARONA – Seu mecanismo de ação consiste em diminuir a ação da enzima Na+-K+-ATPase e aumentando a concentração do Ca2+ na fibra cardíaca, estimulando a força de contração.é mais utilizado em arritmias, principalmente ventriculares, malignas ou potencialmente malignas. Todavia, tem eficaz ação antianginosa, propriedade através da qual foi lançado para o tratamento das doenças cardíacas.
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FARMACOLOGIA DA ANGINA DO PEITO
ANTIAGREGANTES PLAQUETÁRIOS (Aspirina, Ticlopidina)- a ASPIRINA bloqueia a cicloxigenase irreversivelmente e nas plaquetas interfere na síntese do TROMBOXANO A2, potente vasoconstrictor e agregante plaquetário. A Ticlopidina não interfere no mecanismo da cicloxigenase, inibe a fosfolipase C e o aumento do cálcio intraplaquetário.
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FARMACOLOGIA DA ANGINA DO PEITO
TRATAMENTO ANTICOAGULANTE – Inicia-se com a HEPARINA por via endovenosa e via subcutanea e, se houver indicação, continuado com anticoagulação por via oral Femprocumona (Marcoumar) e Varfarina sódica (Marevan).
TERAPIA HIPOLIPEMIANTE – A redução dos níveis de LDL, reduz a incidencia de morte coronariana.
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DIGITAIS ou DIGITÁLICOS
São drogas usadas no tratamento da Insuficiência Cardíaca Congestiva (ICC) e em alguns casos de arritmias cardíacas.
As principais drogas são a DIGOXINA, DIGITOXINA e o LANATOSIDEO C. Seu mecanismo de ação consiste em diminuir a ação da enzima Na+-K+-ATPase e aumentando a concentração do Ca2+ na fibra cardíaca, estimulando a força de contração.
Quando se faz o uso de digitálicos, pode ocorrer:
Diminuição da pressão venosa;
Aumento do debito, provocando aumento da diurese;
Diminuição do edema;
Aumenta a força cardíaca;
Estimula o parassimpático e inibe o simpático;
Diminui a freqüência cardíaca, através da ação sobre a fibra cardíaca e retardando a propagação dos impulsos cardíacos.
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CORTICÓIDES (ANTI-INFLAMATÓRIOS HORMONAIS)
São hormônios produzidos pelo córtex da supra-renal. Apresenta boa indicação para todos os tipos de artrites.
São classificados em:
Mineralocorticóides (Aldosterona) – em seu mecanismo de ação ajuda a manter o equilíbrio hidroeletrolítico. Diminui a eliminação de sódio e aumenta a excreção de potássio.
Glicocorticóides (Cortisona e Hidrocortisona) – são drogas que interferem no sistema imune, deprimindo-o, através de alteração no metabolismo de proteínas, aminoácidos, lipídios e glicose. São drogas de escolha para transplantes, mas com a desvantagem de aumentarem a suscetibilidade a infecções.
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CORTICÓIDES (ANTI-INFLAMATÓRIOS HORMONAIS)
Os glicocorticóides possuem origem endógena (a partir do colesterol sob a ação do hormônio ACTH) e sintética. Sua absorção pode ser VO, Intra-articular, Via Inalatória e uso Tópico.
São classificados, segundo o tempo de ação, em:
Ação Curta (até 12 horas): Cortisona (Pan-córtex), Hidrocortisona (Flebocortide);
Ação intermediaria (de 12 a 36 horas): Prednisona (Meticorten), Prednisolona (Fornegin), Metilprednisolona (Solumedrol);
Ação prolongada: Dexametasona (Decadron), Betametasona (Celestone), Parametasona (Monocort).
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CORTICÓIDES (ANTI-INFLAMATÓRIOS HORMONAIS)
OBS1: Síndrome de Cushing é uma síndrome decorrente do excesso de corticóide no organismo do paciente, caracterizada por depósitos de lipídios na face. Pode ser de origem ENDÓGENA (decorrente de grande produção) e IATROGENICA (decorrente de alta ingestão).
OBS2: Hirsutismo, síndrome que surge com o uso prolongado e síntese endógena de corticóides, caracterizado pela distribuição de pêlos na mulher como nos homens.
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ANTI-HISTAMÍNICOS
São drogas que apresentam semelhança estrutural com a histamina. 
São drogas classificadas segundo o receptor especifico estimulado em:
BLOQUEADORES H1 - São drogas capazes de antagonizar as respostas vasculares induzidas pela histamina, mas que não influem no aumento da secreção gástrica. Tem boa absorção quando administrados via oral e parenteral. Os efeitos podem perdurar por até 24 horas. São biotransformados no fígado.
Em geral, os anti-histaminicos H1 tem maior sucesso no controle das reações alérgicas agudas que de reações crônicas.
H1- receptor que quando estimulado causa vasodilatação, aumento da permeabilidade, prurido e broncoespasmo. 
As principais drogas são:
Difenidramina (Benadril)
Dexclorfeniramina (Polaramine)
Prometazina (Fernergan)
Ao bloquear o receptor H1 causam os seguintes efeitos:
Reduzem a permeabilidade dos pequenos vasos, inibindo o prurido e eritema;
Inibem a contração dos brônquios;
Estimulam ou inibem o SNC
Os anti-histamínicos de H1 são drogas, em sua maioria, depressoras do SNC(causam sedação).
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ANTI-HISTAMÍNICOS
BLOQUEADORES H2 – São drogas capazes de diminuir a secreção gástrica estimulada pela histamina. Competem pelos receptores H2. São drogas que diminuem a secreção gástrica. Podem ser administrados por via oral e parenteral. São mais eficientes.
Todos são antagonistas competitivos, reversíveis, das ações da histamina.
As principais drogas são:
Cimetidina (Tagamet)
Ranitidina (Antak)
Nizatidina (Axid)
Famotidina (Famox)
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ANTI-HIPERTENSIVOS
O tratamento da HA depende da sua causa básica. E, geralmente, existem 2 tipos de hipertensão: a ESSENCIAL ou IDIOPÁTICA1 e por CAUSAS VASCULARES, NEUROLÓGICAS e ENDÓCRINAS2.
Nas HA essenciais as causas são multifatoriais, sendo a história familiar e pessoal com sua herança e hábitos deletérios (ingesta de sódio e ebaixa ingesta de potássio, obesidade, inatividade física, álcool e estresse) responsáveis pelo desencadeamento e manutenção da doença.
Já as HA secundárias, para o seu tratamento, as causas deveram ser identificadas e tratadas em sua especificidade. O diagnóstico é o principal fator para o desencadeamento da terapeutica.
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ANTI-HIPERTENSIVOS
São varios grupos que possuem esta atividade terapeutica, que em sua maioria atuam de forma associada e, comumente, aliados ao controle da dieta e atividades físicas.
A avaliação da PRESSÃO ARTERIAL ou pressão oncótica é um dos fatores importantes na decisão de empregar a terapeutica correta. No caso de mprego de fármacos pode na forma de monoterapia (um medicamento) ou em associação (reação nos tecidos).
São vários os grupos que atuam no controle da pressão oncótica:
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GRUPOS DE 
ANTI-HIPERTENSIVOS
I - DIURÉTICOS: podem ser empregados como monoterapia ou associados com outros medicamentos. O efeito hipotensivo deve-se inicialmente a redução do volume plasmático o que provoca queda do debito cardíaco e retorno venoso, com conseqüente diminuição da PA. Os grupos utilizados são:
-Tiazídicos: são as drogas mais utilizadas no tratamento da hipertensão arterial em doses baixas, e tem a vantagem do baixo custo. Parecem ser mais úteis em hipertensos idosos e negros. Normalmente causam hipocalemia, hiperuricemia, hipergliceridemia, hipercalcemia e intolerância a glicose.
-De alça: este grupo deve ser reservado aos pacientes com insuficiência renal e insuficiência cardíaca severa. Efeito mais imediato. O mais usado é furosemida.
- Poupadores de Potássio: podem ser associados aos tiazídicos para evitar a hipotassemia.
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GRUPOS DE 
ANTI-HIPERTENSIVOS
II - INIBIDORES do S.N.SIMPÁTICO
	A) DROGAS de AÇÃO CENTRAL, são drogas que atuam a nível de cérebro e medula espinhal, pois exercem maior controle sobre a circulação. Seu mecanismo de ação consiste em deprimir o tônus simpático por ação agonista nos receptores pré-sinápticos do SNC, o que reduzirá a eficácia da liberação da NORA nos terminais em resposta à despolarização.
		- Clonidina (Clonidin)
		- Metildopa (Aldomet)
	B) DROGAS de AÇÃO INTERMEDIÁRIA, são chamados de Bloqueadores ganglionares, pois atuam entre o SNC e os nervos periféricos. Em seu mecanismo de ação reduz o numero de impulsos simpáticos que passam ela sinapse ganglionar, diminuindo o tônus vascular, o débito cardíaco e a pressão sanguínea. Esta ação é resultante da dificuldade na liberação fisiológica normal da NORA
		- Guanetidina
		- Reserpina
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GRUPOS DE 
ANTI-HIPERTENSIVOS
C) DROGAS de AÇÃO PERIFÉRICA – são drogas que vão agir de forma competitiva no receptor, e não no músculo. 
		- α – bloqueadores que diminuem a PA e estimulam a vasodilatação. Esta ação é desencadeada pelo bloqueio do adrenorreceptor alfa 1 dos vasos de resistencia. O seu representante é a PRAZOSINA. 
		- β – bloqueadores, estimulam principalmente a musculatura cardíaca. (Propranolol) - Em uma fase inicial há aumento da resistencia vascular periférica resultante, por via reflexa, da diminuição do débito, contudo, com o tratamento cronico, a redução da PA se relaciona com as variações na frequencia ou no débito cardíaco.
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GRUPOS DE 
ANTI-HIPERTENSIVOS
III - VASODILATADORES DIRETOS – são drogas que agem diretamente na parede dos vasos, diminuindo a resistencia vascular periferica, levando a um aumento no debito cardíaco.
		- Hidralazina (Aprazolina), que diminui a PA, aumenta a PVcentral pelo caráter seletivo (somente arterial). Por este motivo sua PAD (diastólica)
é reduzida em extensão maior do que a PAS (sistólica). É uma droga indicada para tratamento da HÁ durante a gravidez..
		- Dopamina e seus derivados, que deverão serão usados em casos de emergência com quadro de falência cardíaca refratária às medicações habituais.
		- Dobutamina, é um derivado de dopamina que dever ser usado em casos de emergência, que melhora o debito cardíaco, pela queda da resistência vascular periférica.
		- Minoxidil, usado principalmente nos casos de hipertensão arterial sistêmica, é oralmente eficaz, sendo que seu efeito parece resultar da abertura dos canais de potássio nas membranas das células do músculo lliso. Atua dilatando as arteríolas, mas não as veias.
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GRUPOS DE 
ANTI-HIPERTENSIVOS
IV – ANTAGONISTAS DOS CANAIS DE CÁLCIO (ACC) (Verapamil e Diidropiridínicos[Nifedipina]) – O Verapamil é o mais usado em pacientes renais cronicos. Pode ser indicado como monoterapia em tratamentos cronicos de HÁ em idosos, principalmente.
Reduzem o cálcio livre intracelular levando a uma vasodilatação arteriolar, que é acompanhada por mecanismos compensatórios reflexos, o que leva a um aumento da frequencia, índice cardíaco, concentração de NORA plasmática e atividade de renina. Nos pacientes idosos hipertensos ocorre uma diminuição funcional dos mesmos e, consequentemente, menor resposta simpática reflexa.
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GRUPOS DE 
ANTI-HIPERTENSIVOS
V - INIBIDORES da ENZIMA de CONVERSÃO de ANGIOTENSINA (IECA) – são drogas que impedem a conversão da angiotensina I (sintetizado a partir do angiotensinogênio sob a ação da renina produzida nos rins) em angiotensina II, com isto impede ou diminui a vasoconstricção dos vasos que ocorre nos pulmões. Como efeitos adversos, pode ocorrer hipotensão, hipercalemia, tosse e, a reação mais severa, deteriorização da função renal.
		- Enalapril (Renitec)
		- Captopril (Capoten)
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GRUPOS DE 
ANTI-HIPERTENSIVOS
ANTAGONISTAS dos RECEPTORES da ANGIOTENSINA II – possui ação antagonista total, competitivo renal seletiva, levando a uma vasodilatação, com aumento da taxa de filtração glomerular, excreção fracionada de sódio, redução da reabsorção tubular e diminuição da atividade noradrenérgica.
		- Losartam
		- Valsartam
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Introdução à Farmacologia do Sistema Nervoso Autônomo (SNA)
A MAO é uma enzima desaminadora que retira o grupamento NH2 de diversos compostos, como a noradrenalina, adrenalina, dopamina, serotonina, etc. está localizada nas mitocondrias e em consequencia no citossol e no axoplasma do neurônio.
A COMT, abundante no fígado, transforma a noradrenalina em compostos metilados, metanefrina e normetanefrina. A COMT regula, principalmente, as catecolaminas circulantes.
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Neurotransmissores 
X 
Distúrbios do SNC
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ADRENÉRGICOS
Este grupo também pode ser denominado como SIMPATICOMIMÉTICOS ou ADRENOMIMIMÉTICOS pois produzem respostas semelhantes às realizadas pela estimulação nervosa simpática.
As drogas adrenérgicas interferem na função sináptica de forma DIRETA (ação nos receptores adrenérgicos); INDIRETA (liberadora de noradrenalina); e de ação mista que realizam as duas funções concomitantemente, por exemplo a DOPAMINA e o METARAMINOL.
Os de ação direta mais conhecidos são noradrenalina, adrenalina (endógenas) e o isopropilnoradrenalina (sintética). Estas tres junto com a dopamina recebem a denominação de CATECOLAMINAS
Suas ações podem ser excitatórias ou inibidoras.
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ADRENÉRGICOS
OBS:	Receptor α – quando estimulado, provoca no órgão uma excitação, exceto no intestino.
		Receptor β – quando estimulado, provoca no órgão uma inibição, exceto no coração.
		Respostas dos órgãos efetores aos impulsos do simpático e tipos de receptores, onde o numero:
	1 – significa que estimula, isto é, está no receptor pós-sináptico;
	2 – significa que inibe, isto é, estão nos terminais nervosos e são pré-sinápticos.
	São:
 α1 e α2
 β1 e β2
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ADRENÉRGICOS
As principais drogas adrenérgicas são FENILETILAMINA, ADRENALINA, NORADRENALINA, ISOPROTERENOL, METAPROTERENOL, TERBUTALINA, METARAMINOL, DOPAMINA, DOBUTAMINA, TIRAMINA, ANFETAMINA, EFEDRINA, FENILPROPANOLAMINA.
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ADRENÉRGICOS
OBS: Conceitos de grupos de drogas:
	Parassimpatomimética – estimula o parassimpático;
	Simpatomimética – estimula o simpático;
	Parassimpatolítica – inibe o parassimpático;
	Simpatolítica – inibe o simpático;
	Colinérgica – aumenta a ação da acetilcolina (Ach);
	anticolinégica – diminui a ação da Ach;
	Adrenérgica – aumenta a ação da noradrenalina;
	Antiadrenérgica – diminui a ação da noradrenalina;
	Muscarínica – aumenta as ações da Ach na sinapse neuroefetora do parassimpático;
	Antimuscarínica - diminui as ações da Ach na sinapse neuroefetora do parassimpático;
	Nicotínica – aumenta as ações da Ach nas sinapses ganglionares do parassimpático, sinapse da medula da supra-renal e sinapse da musculatura esquelética e simpático;
	Antinicotínica - diminui as ações da Ach nas sinapses ganglionares do parassimpático, sinapse da medula da supra-renal e sinapse da musculatura esquelética e simpático;
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ADRENÉRGICOS
DROGAS α – ADRENÉRGICAS
São drogas que aumentam a ações da NORA, estimulando os receptores α.
	Apresenta os seguintes efeitos:
				Olho – midríase
				Vasos – vasoconstricção
				Pressão Arterial – aumenta a P.A.
	As principais drogas são:
			Nafazolina (Lerin, Sorine)
			Fenilefrina (Dimetap, Naldecon)
			Oximetazolina (Afrin)
	Os usos terapêuticos são:
		Como midriáticos
		Como agente hipertensor
		Como descongestionante nasal (ação vasoconstrictora)
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ADRENÉRGICOS
DROGAS β - ADRENÉRGICAS
	São drogas que aumentam as ações da nora, estimulando os receptores β.
	Os principais efeitos são:
		Coração – aumenta a força e a freqüência cardíaca.
		Brônquios – broncodilatação.
	As principais drogas são:
		Isoproterenol – muito potente no β1 e β2 – podendo causar taquicardia.
		Metaproterenol
		Terbutalina (Brycanil)
		Salbutamol (Aerolin)	β2 seletivos
		Fenoterol (Berotec)	
	
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ADRENÉRGICOS
Os usos terapêuticos principais são:
	- Parada cardíaca;
	- Para alivio de broncoespasmo (contração forte nos casos de bronquite e/ou asma);
	- Em obstetrícia para alterar o parto.
O principal efeito adverso é a TAQUICARDIA.
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ADRENÉRGICOS
CATECOLAMINAS
1. ADRENALINA
	Estimula α1 e β1.
	Principais ações farmacológicas:
		Aumento da PA: com vasoconstricção, aumento da força e freqüência cardíaca;
		Nos vasos, provoca vasoconstricção (α1) e vasodilatação (β1);
		Olho: midríase (α1);
		T.G.I.: diminui o tônus e o peristaltismo e contrai o esfíncter:
		Brônquios: broncodilatação;
		Bexiga: relaxa a bexiga e contrai o esfíncter;
	Metabólitos (β1) que causam aumento na glicemia e lipemia.
	
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ADRENÉRGICOS
Os principais usos terapêuticos são:
		- Parada cardíaca;
		- Para alivio de broncoespasmo;
		- Anafilaxia;
		- Para diminuir sangramento, como hemostático local;
		- Associada a anestésicos locais;
		- Como vasoconstrictor: diminuindo a absorção e elevando o tempo de ação do anestésico.
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ADRENÉRGICOS
As contra-indicações ao uso da adrenalina são:
	Glaucoma: por que eleva a PA e causa dilatação da pupila.
	Durante a anestesia geral: por que pode se perder todos os sinais normais do individuo;
	Durante o parto: por que pode retardar o parto;
	Em anestesias locais de extremidades: pode colabar os vasos.
Os cuidados com o uso da adrenalina são:
	- Deve ser administrada com cautela em pacientes geriátricos, hipertensos, diabéticos, hipertireoideos e psiconeuróticos;
	- A estimulação cardíaca e a vasoconstricção periférica pode determinar edema pulmonar e morte;
	- A superdosagem ou a injeção endovenosa acidental pode induzir a hemorragia cerebral.
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ADRENÉRGICOS
As vias de administração da adrenalina são:
	Preferencial: é a via subcutânea;
	Emergencial: é a via endovenosa;
	A via oral não é indicada para administrar adrenalina, pois ela sofre ionização e não é absorvida.
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ADRENÉRGICOS
2.NORADRENALINA – também conhecida como levaterenol e norepinefrina, onde a diferença está na falta de um radical metil(CH3) no nitrogenio. É um mediador quimico das fibras pós-sinápticas. É alfa e beta adrenérgicos, com aumento da pressao sistólica e diastólica, aumento da resistencia periferica e elevação da pressao média. Como resultado do último efeito, há ativação dos barroceptores com bradicardia reflexa. O debito caradíaco cai ou permanece inalterado. O fluxo sanguineo para os rins, figado e musculo esquelético reduz. A irrigação coronariana aumenta em decorrencia do aumento do trabalho cardíaco e elevação da pressão média. Não há evidencias sobre ação no SNC. A hiperglicemia é causada por glicogenólise pela ativação dos alfa-receptores.
3.ISOPROTERENOL – É o mais potente estimulante beta-adrenérgico. É uma catecolamina sintética. Possui ações evidentes sobre o coração, brônquios, vasos da musculatura esquelética e trato gastro-intestinal.
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ADRENÉRGICOS
4.DOPAMINA – é uma amina de ação mista, devido as suas ações a nivel de receptores alfa, beta e dopaminérgicos, e por liberação de NORA nos terminais adrenérgicos.É degradada pela MAO e pela COMT e pode ser administrada por via oral. Não atravessa a barreira hematoencefálica, porconseguinte, não age a nível de SNC. Aumenta a irrigação renal.
5.DOBUTAMINA – é uma catecolamina sintética, obtida pela modificações da fórmula da beta-feniletilamina. Interagindo com a dopamina, aumentam a atividade INOTRÓPICA (força muscular), principalmente e situações de insuficiencia cardiaca cronica de baixo débito e falencia ventricular na fase aguda do infarto do miocárdio.
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ADRENÉRGICOS
AMINAS DE AÇÃO INDIRETA e MISTA – São também chamados de ADRENOMIMÉTICOS, pois atuam através da liberação de NORA e são chamados de aminas de ação indireta, além disso agem diretamente nos receptores. As mais conhecidas são EFEDRINA, METARAMINOL, FENILPROPANOLAMINA e a ANFETAMINA.
1.EFEDRINA – Pelo fato de resistir à ação da MAO, pode ser administrada por via oral, e possuirá meia-vida plasmática prolongada. Atua na liberação da NORA, mas é também um agonista por ação direta em receptores alfa e beta. Doses repetidas em intervalos curtos, reduzem drasticamente as reservas de NORA nos terminais adrenérgicos e serão progressivamente menos devido a TAQUIFILAXIA. É indicada para o tratamento da asma brônquica. Suas principais reações adversas são insonia, agitação, ansiedade, tremores e sobre o sistema cardiovascular, manifestadas por palpitações, arritmias e elevação da PA.
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ADRENÉRGICOS
2. METARAMINOL – Sua ação é semelhante à NORA.
3. FENILPROPANOLAMINA – Simpaticomimético descongestionante das VAS, eficaz por via oral. Normalmente é encontrado associado a um anti-histamínico e/ou analgésico. (Naldecon, Descon, Disofrol).
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ADRENÉRGICOS
4. ANFETAMINA – São simpaticomiméticos com ação predominantemente no sistema nervoso central. Seus efeitos surgem por duplo mecanismo: liberação de NORA nos terminais adrenérgicos e ação agonista direta nos receptores. É observada a midríase. Apresenta em seu uso clínico o uso como auxiliar da redução do apetite no tratamento da obesidade. Pode provocar dependencia fisica, insonia, nervosismo e reações psicóticas graves. No sistema cardiovascular incluem palpitações, taquicardias, arritmias e crises hipertensivas.É encontrada no mercado como Inibex, Moderex, Dualid.
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ADRENÉRGICOS
INIBIDORES DA MAO (IMAO) – Apresenta como mecanismo de ação o bloqueio da degradação de aminas como NORA, DOPA e Serotonina. Esta ação desencadeia uma ação anti-depressiva, mas devido a falta de ação específica, termina por desenvolver diversas reações na periferia e bloqueio enzimático oxidativo no fígado. Por este motivo tem seu uso limitado pela ocorrência de numerosos efeitos colaterais e de frequentes interações medicamentosas. Os principais são os ANTI-DEPRESSIVOS.
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ADRENÉRGICOS
ANTIDEPRESSIVOS - São drogas não inibidoras da Mono Amino Oxidase (MAO, enzima responsável pela degradação dos neurotransmissores como a Dopamina).
São classificados em Tricíclicos e Não-Tricíclicos.
Mecanismo de ação: os Tricíclicos são potentes inibidores da Bomba de recaptação das aminas, prolongando a ação da Noradrenalina e da Serotonina liberadas pelos neurônios cerebrais. Ainda não se sabe sobre o mecanismo de ação dos antidepressivos Não-Tricíclicos, mas sabe-se que não tem efeito anticolinérgico sobre o ACV. O principal representante é a FLUOXETINA (Prozac). 
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ADRENÉRGICOS
São potentes bloqueadores dos receptores colinérgicos muscarínicos, competindo farmacologicamente com a Ach pelos receptores.
Usos Clínicos:
São eficazes em vários distúrbios onde a DEPRESSÃO seja a manifestação proeminente;
Depressão Psicótica;
Neurose Depressiva;
Depressão evolutiva e;
Tendem a ser mais eficientes em pacientes deprimidos com sintomas secundários, tais como INSÔNIA, ANOREXIA, ADINAMIA (estado de prostação física e/ou moral. Sem forças) ou AGITAÇÃO.
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ADRENÉRGICOS
Reações adversas mais comuns:
Boca seca, sedação e turvação da visão;
Tendências suicidas;
Hipertrofia prostática causada pela retenção de urina;
Hipotensão ortostática;
Cardiotoxicidade;
Podem exacerbar a Psicose Esquizofrênica ou precipitá-la no esquizofrênico Latente.
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ADRENÉRGICOS
Os mais conhecidos:
Imipramina (Tofranil)- ADT
Clorimipramina (Anafranil)- ADT
Nortriptilina (Vividyl)- ADT
Amitriptilina (Triptanol)- ADT
Doxepina (Sinequan)- ADT
Fluoxetina (Prozac)- NÃO TRICÍCLICO
Paroxetina- NÃO TRICÍCLICO
Sertralina- NÃO TRICÍCLICO
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ANTIADRENÉRGICOS
São tres os grupos de drogas que bloqueiam as atividades adrenais: ALFA-BLOQUEADORES, BETA-BLOQUEADORES e as QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO.
BLOQUEADORES ALFA-ADRENÉRGICOS – grupo que apresenta propriedades anti-hipertensivos e vasodilatadores, mas que atualmente, tem reduzido sua aplicação em terapias devido a seus efeitos adversos. São classificados em:
Haloalquilaminas. Ex. Dibenamina, Fenoxibenzamina – são bloqueadores não-competitivos, fazendo um bloqueio prolongado e irreeversível. Causam taquicardia intensa e hipotensão ortostática, o que o tornou impraticável seu uso em clínica.
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ANTIADRENÉRGICOS
Imidazolinas. Ex. tolazolina, Fentolamina – faz bloqueio competitivo. É mais usado em pesquisas que em terapias. Não é comercializada no Brasil.
Alcalóides de Ergot. Ex. Ergotoxina (ergocornina, ergocristina, ergocriptina) – apresenta efeito vasoconstrictor por ação agonista parcial, com uso limitado.
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PSICOFARMACOLOGIA
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Psicose é um termo psiquiátrico genérico que se refere a um estado mental no qual existe uma "perda de contato com a realidade". Ao experimentar um episódio psicótico, um indivíduo pode ter alucinações ou delírios, assim como mudanças de personalidade e pensamento desorganizado. Tal é frequentemente acompanhado por uma falta de "crítica" ou de "insight" que se traduz numa incapacidade de reconhecer o caráter estranho ou bizarro do seu comportamento. Desta forma surgem também dificuldades de interação social e em cumprir normalmente as atividades de vida diária.
Psicopatologia e Integração Interdisciplinar
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O termo neurose foi criado pelo médico escocês William Cullen em 1769 para indicar "desordens de sentidos e movimento" causadas por "efeitos gerais do sistema nervoso". Na psicologia moderna, é sinônimo de psiconeurose ou distúrbio neurótico e se refere a qualquer desordem mental que, embora cause tensão, não interfere com o pensamento racional ou com a capacidade funcional da pessoa. Essa é uma diferença importante em relação à psicose, desordem mais severa.
A palavra deriva de duas palavras gregas: neuron (nervo) e osis (condição doente ou anormal).
Psicopatologia e Integração Interdisciplinar
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Antipsicóticos
São conhecidos como a NEUROLÉPTICOS ou antiesquizofrênicos ou TRANQUILIZANTES MAIORES.
São drogas lipofílicas, com meia-vida de 20 horas.
Mecanismo de ação: bloqueia os receptores pós-sinápticos, aumentando no neurônio pré-sináptico aumento na produção e liberação da DOPAMINA na fenda sináptica que, no entanto, encontrará os receptores ocupados.
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Efeitos adversos mais comuns:
SNA: 
Perda da acomodação visual, boca seca, constipação, dificuldade miccional;
Hipotensão ortostática, impotência, dificuldade de ejaculação.
SNC: 
Estado tóxico-confusional (psicose tóxica);
Sedação;
Distonias (alterações da expressão facial e movimentos anormais do corpo), acatasia (inquietação motora);
Discenesia tardia (pertubação do poder de movimentação, que resulta no aparecimento de movimentos fragmentários ou insuficientes).
Sistema Neuroendócrino:
Amenorréia-galactorréia, infertilidade, diminuição da libido
Aumento do apetite, obesidade.
Antipsicóticos
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Os mais conhecidos são:
Amisulprida (Socian)
Clorpromazina (Amplictil)
Clozapina (Leponex)
Droperidol (Droperidol)
Flufenazina (Flufenan)
Haloperidol (Haldol)
Levomepromazina (Neozine)
Penfluridol (Semap)
Reserpina
Sulpirida (Equilid)
Tioridazina (Melleril)
Tiotixeno (Navane)
Trifluoperazina (Stelazine)
Antipsicóticos
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Ansiolíticos
São fármacos utilizados no tratamento aos sintomas da ansiedade.
A Sociedade americana de Psiquiatria conceitua ansiedade como sendo tensão, apreensão, desconforto, que se originam de perigo interno ou externo iminente, podendo ser resposta a estresse ou a estimulo ambiental. Muitas vezes ocorre sem causa aparente.
Dentro de certos limites é considerada normal e não requer nenhum tipo de tratamento. Mas quando o quadro interfere no desempenho, torna-se necessária a AVALIAÇÃO CLÍNICA e, eventualmente, a instituição de algum tipo de tratamento.
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Ansiolíticos
A classificação pode ser:
Benzodiazepínicos
Antagonistas da serotonina (receptor 5HT)
Barbitúricos
Antagonistas Beta-adrenérgicos
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Ansiolíticos
 BENZODIAZEPÍNICOS
Propriedades farmacológicas: seus efeitos principais são, além da diminuição da ansiedade, sedação, hipnose, relaxamento muscular e propriedades anticonvulsivantes.
Farmacocinética: por sua característica lipofílica suas propriedades podem ser alteradas em até 50 vezes, dependendo da polaridade e eletronegatividade dos substituintes. Sua administração intramuscular é imprevisível. Possuem, também, alta afinidade protéica, podendo alcançar meia-vida de 50 horas.
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Ansiolíticos
 BENZODIAZEPÍNICOS
O uso de álcool prejudica a sua biotransformação (inativação).
A sua administração concomitante a outros depressores do SNC potencializa a ação dos benzodiazepínicos. Neste caso devem ser ajustadas as doses.
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Ansiolíticos
 BENZODIAZEPÍNICOS
Mecanismo de Ação: sua parece resultar da sua capacidade em potencializar a ação inibidora neuronal que é mediada pelo Ácido Gama Aminobutírico (GABA), interferindo na ligação com seu receptor de forma a aumentar a sua reatividade.
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Ansiolíticos
 BENZODIAZEPÍNICOS
Usos terapêuticos: 
São fármacos de escolha no tratamento da ansiedade, bem como hipnóticos e sedativos;
Podem ser úteis como miorrelaxantes, anticonvulsivantes, preanestésicos e anestésicos propriamente ditos.
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Ansiolíticos
 BENZODIAZEPÍNICOS
Efeitos colaterais – o efeito colateral mais comum, após alcançada a concentração plasmática adequada, é a sedação. Ocorrem também lassidão, incoordenação motora, diminuição da velocidade de raciocínio, ataxia, redução das funções físicas e mentais, confusão, disartria (dificuldades na articulação de palavras), secura de boca e gosto amargo.
Pode agravar o quadro da DPOC.
Após 22 semanas de uso desenvolve a TOLERÂNCIA (diminuição dos efeitos, sendo o tatamento a ABSTENÇÃO e não o aumento da dose).
O antagonista aos efeitos dos Benzodiazepínicos é o FLUMAZENIL (Lanexat).
A dependência pode aparecer tanto com o uso de doses terapêuticas, quanto por doses elevadas.
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Ansiolíticos
 Antagonistas da Serotonina (receptor 5HT)
São considerados a segunda geração dos ansiolíticos.
Seu representante no Brasil é a Buspirona (Ansitec, Buspar, Buscalm).
Em doses terapêuticas não causa sedação nem relaxamento muscular, não possui atividade anticonvulsivante e hipnótico-sedativa.
Não leva a dependencia física e psíquica. Não altera os reflexos e parece não sofrer interação do álcool.
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Ansiolíticos
 Antagonistas da Serotonina (receptor 5HT)
Farmacocinética: é rapidamente absorvida por diversas vias.
Os principais efeitos adversos são: sonolência, tontura, cefaléia, náusea e fadiga.
Não possui antagonista específico. Em casos de intoxicação cujos os sintomas são náusea, vômito, Tontura, sonolência, miose e distúrbio gástrico, onde os procedimentos recomendados são lavagem gástrica imediata e tratamento sintomático.
Mecanismo de ação: atua como antagonista competitivo seletivo da serotonina no sítio do receptor 5HT, ligando-se com alta afinidade.
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Ansiolíticos
 Barbitúricos
São fármacos amplamente usados como hipnóticos e sedativos e também como ansiolíticos.
Quando usados inadequadamente podem ser fatais. Muitos suicídios estão relacionados a seu uso.
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Ansiolíticos
 Antagonistas Beta-adrenérgicos
Estudos mostram a eficácia dos Beta-bloqueadores como ansiolíticos.
Em algumas situações podem ser empregados antagonistas Beta-adrenérgicos, como o propranolol, que podem reduzir os sintomas autônomos associados a fobias específicas, pelo bloqueio periférico dos sintomas Beta-mediados. Podem ser considerados como auxiliares no tratamento da ansiedade de modo geral e em estresse agudo.
Não possuem risco de depêndencia.
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Hipnóticos-Sedativos
são drogas que promovem diferentes estágios de depressão do S.N.C., sendo: sedação, hipnose, anestesia geral, coma e morte.
São os BENZODIAZEPÍNICOS, BARBITÚRICOS e ÁLCOOIS.
Sua reação dependerá de fatores como dose, reatividade da droga, até mesmo a sensibilidade do usuário. As interações podem gerar o quadro hipnótico e/ou sedativo.
Até o estado de coma pode haver a reversibilidade.
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Estabilizantes do Humor e anticonvulsivantes
HUMOR é o conjunto de disposições afetivas e instintivas que determinam a tonalidade fundamental da atividade psíquica, capaz de oscilar entre os dois pólos compreendidos entre a euforia expansiva e depressão dolorosa. São três medicamentos utilizados como reguladoras do humor:
Lítio
Carbamazepina (Tegretol)
Valproato de Sódio
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Estabilizantes do Humor e anticonvulsivantes
Lítio é usado no tratamento da:
Mania;
Episódio de depressão no Transtorno de Humor Bipolar;
Transtorno esquizoafetivo;
Transtornos de personalidade;
Impulsividade e agressividade.
O regime de dose única parece ser tão eficaz quanto o regime de dose parcelada.
No uso crônico, onde as doses devem ser feitas a cada 2 meses, a creatinina sérica e TSH devem ser avaladaos a cada 6 meses, a fim de tratar precocemente o aparecimento de alterações na função renal e endócrina.
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Estabilizantes do Humor e anticonvulsivantes
Carbamazepina e o Valproato de Sódio podem ser usados no tratamento dos episódios agudos de mania e de depressão, bem como na profilaxia do transtorno de humor bipolar.
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Psicoestimuladores e Ampliadores Cognitivos
Estes grupos promovem uma integração do cérebro, baseada, principalmente, em sua evolução, onde a maior parte do cérebro não é nem motora nem sensorial, porém associativa.
O termo proposto é NOOTRÓPICO para designar os psicotrópicos que influenciam, em primeiro lugar, a atividade mental (noos = espírito; tropein = em direção a), atuando, portanto, de maneira direta e seletiva sobre a atividade integrativa telencefálica.
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Psicoestimuladores e Ampliadores Cognitivos
No momento atual um medicamento nootrópico se caracteriza pelas seguintes propriedades:
Facilita, pelo menos em certas condições, a aprendizagem e protege o material aprendido contra fatores amnesiantes;
Facilita a comunicação inter-hemisférica (cerebral) das informações;
Aumenta a resistência
do cérebro às agressões físicas e químicas;
Aumenta a eficiência de controle tônico, cortico-subcortical;
Exerce essas atividades através de interferência funcional seletiva nos mecanismos integrativos telencefálicos, porque o nootrópico é desprovido das ações psicofarmacológicas habituais.
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Psicoestimuladores e Ampliadores Cognitivos
O PIRACETAM é o fármaco utilizado como base para síntese de outros nootrópicos como o Nootropil, Nootron, Noocefal e Noocebril.
Este medicamento e seus derivados atravessam a barreira hematoencefálica facilmente.
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Psicoestimuladores e Ampliadores Cognitivos
A droga nootrópica deve atender aos seguintes requisitos:
Não apresentar vasoatividade direta, não causando vasodilatação nem vasoconstrição;
Não provocar alterações no ritmo básico do EEG;
Deve atravessar a barreira hematoencefálica, nas condições normais e patológicas;
Deve demonstrar atividade metabólica cerebral, com maior aproveitamento do oxigênio, da glicose, redução da relação lactato/piruvato e normalização do sangue cerebral regional;
Deve causar efeitos colaterais mínimos.
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Etilismo e Drogas de abuso
O ETANOL é causador de sérios problemas sociais.
Potencializa o efeito de outras drogas depressoras do SNC, entretanto, os ansiolíticos não tem qualquer interação, sendo estes utilizados de modo crescente nos pacientes alcoolistas ansiosos.
Sua interação com Dissulfiram e o Metronidazol provoca sintomas intensamente desagradáveis, como náuseas e vômitos.