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Resumo 01 - Fundamentos da Farmacologia

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APOSTILA Nº 01
CONCEITOS DE DROGAS E MEDICAMENTOS – ASPECTOS LEGAIS
SUBDIVISÕES DA FARMACOLOGIA
ALGUMAS DEFINIÇÕES BÁSICAS EM FARMACOLOGIA
É o estudo dos efeitos bioquímicos e terapêuticos das drogas no organismo e, quando possível, demonstra seu mecanismo de ação. Fornece informações sobre potenciais efeitos adversos, tecidos atingidos pela droga, intoxicações, etc.
As drogas vão regular uma função, modificando uma função preexistente. Nunca criam uma função nova no órgão ou sistema sobre o qual atuam. Elas podem aumentar ou diminuir a atividade das células atingidas, agir sobre seu crescimento e morfologia, repor substâncias que não são produzidas ou destruir ou neutralizar patógenos. 
Os fármacos podem apresentar uma ação inespecífica ou específica. A ação inespecífica não decorre da sua interação com receptores específicos, enquanto que a ação específica necessita da ligação do fármaco a receptores específicos.
 	Existem muitos fatores que podem influenciar a suscetibilidade para interações medicamentosas como: Fatores genéticos (predisposição a desenvolver efeitos adversos), idade, condições gerais de saúde, funções renais e hepáticas, consumo de etanol, tabagismo, dieta, e, fatores ambientais. Algumas interações medicamentosas podem ser leves não exigindo medidas especiais, mas, podem ocorrer interações que apresentam potencial para causar danos permanentes provocando deterioração clínica do paciente, hospitalizações e aumento do período de internação.
Janela terapêutica – Significa a área (ou faixa) entre a dose eficaz mínima, e, a dose máxima permitida. Portanto, corresponde a uma faixa plasmática aceitável na qual os resultados terapêuticos são positivos. Por exemplo, para crianças com peso inferior a 20Kg a dose diária do fármaco amoxicilina pode variar de 20 a 40 mg por quilo de peso, portanto, se a criança tiver 10 Kg de peso corporal, a dose diária pode ser no mínimo de 200 mg (dividida em três doses de 8 em 8 horas), e, no máximo de 400 mg do fármaco (dividida em três doses de 8/8 horas). Assim, a janela terapêutica (dose recomendada) diária do medicamento amoxicilina para crianças como peso corporal de 10 Kg varia de 200mg a 400mg.
► Variações na reatividade à drogas:
Dessensibilização: é a diminuição gradual do efeito de uma droga quando administrada de modo contínuo ou repetidamente. 
Tolerância: é uma redução mais gradual na resposta a uma substância, em dias ou semanas. Taquifilaxia é diminuição rápida ou aguda.
Hipersensibilidade: é um estado de maior efeito de droga em comparação ao efeito na maioria dos indivíduos. Geralmente designa respostas alérgicas.
Os alvos primários das drogas são comumente quatro tipos de proteínas reguladoras: receptores de compostos endógenos (hormônios e fatores de crescimento), canais iônicos (modulam o sistema de comportas, regulando a permeabilidade da célula), enzimas (drogas agem como substratos análogos ou falsos) e moléculas transportadoras (drogas se ligam ao local de reconhecimento da substância a ser transportada).
Para que uma droga seja útil, ela deve atuar seletivamente sobre determinadas células e tecidos, ou seja, deve exibir um alto grau de especificidade ao sítio de ligação. As proteínas-alvo das drogas apresentam alto grau de especificidade ao ligante, reconhecendo os ligantes corretos e ignorando moléculas semelhantes. A especificidade complementar dos ligantes e seus sítios de ligação é fundamental para explicar muitos fenômenos da farmacologia.
A Farmacocinética estuda o movimento da droga através do organismo, envolvendo a absorção, a distribuição, a biotransformação, e, a eliminação. Enquanto a Farmacodinâmica, embora dependa da Farmacocinética, estuda o local de ação, mecanismo de ação, e, efeitos das drogas no organismo.
A Biodisponibilidade corresponde à fração do fármaco administrada que alcança a circulação sistêmica, incluindo a sua curva de concentração, e, de tempo na circulação sistêmica (podendo depender também da sua excreção urinária). Quando dois fármacos têm a mesma biodisponibilidade são também citados como bioequivalentes. Portanto, podendo ser substituído um fármaco pelo o outro, sendo considerados intercambiáveis.
A Bioequivalência é o estudo comparativo entre as biodisponibilidades do medicamento de referência (geralmente a especialidade farmacêutica), e, do genérico correspondente, sob a mesma forma farmacêutica, e, contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de princípio(s) ativo(s). Dois fármacos são bioequivalentes quando apresentam biodisponibilidades comparáveis e tempos para alcançar picos de concentração sanguíneas semelhantes.
→ Propriedades dos fármacos:
Drogas Agonistas: ligam-se aos receptores ativando-os. São aquelas que possuem atividade intrínseca, produzindo os efeitos dos compostos endógenos ao interagir com o receptor. 
Exs: acetilcolina, adrenalina e histamina.
Drogas Antagonistas ou bloqueadoras: ligam-se aos receptores sem ativa-los. Agem por impedir que um agonista se ligue ao receptor, ativando-o. Não possuem atividade intrínseca, mas anulam ou reduzem o efeito de um agonista. Podem ser antagonistas competitivos, que ligam-se reversivelmente ao receptor, ou antagonistas irreversíveis, quando o receptor não se encontra disponível para a ligação com o agonista.
( Relação entre estrutura e atividade: para que uma droga tenha afinidade pelo seu receptor elas devem apresentar uma estrutura complementar à do receptor, cuja estrutura tridimensional é composta geralmente de aminoácidos, uma vez que são proteínas. Havendo a interação entre droga e receptor, esse sofre alterações conformacionais, gerando uma cadeia de estímulos que causará uma ação farmacológica. 
→ A extensão da ação de uma droga depende de dois fatores:
Localização dos receptores: em quais tecidos encontram-se os receptores;
Quantidade da droga administrada.
Uma vez que a droga é distribuída por todo o organismo através da corrente sangüínea, tendo acesso a todos os tecidos, sua ação se dá num determinado local porque ali existem receptores pelos quais ela apresenta afinidade. Quanto maior o número de tipos celulares apresentando um determinado receptor, mais abrangente a ação dessa droga, ao passo que, quanto menor o número de tipos celulares, mais específica será sua ação.
Efeitos Colaterais são efeitos provocados pelo medicamento diferentes do efeito principal. Ocorre devido à falta de especificidade do medicamento. Às vezes, o efeito tóxico devido ao efeito principal do medicamento, com hemorragia pelo uso de anti-coagulantes e hipoglicemia pela insulina.
Um receptor é uma estrutura especializada para receber uma molécula sinalizadora, o ligante. Esse ligante pode ser um composto endógeno, quando teremos um efeito fisiológico, ou uma substância exógena, o fármaco, quando teremos um efeito farmacológico.
( Funções do receptor:
Reconhecem o ligante correto dentre todas as substâncias que circulam no organismo;
Acoplam-se aos seus ligantes com alta afinidade;
São transdutores de sinal, ou seja, transformam um sinal extracelular em um sinal intracelular;
Determinam as relações entre concentração da droga e efeitos farmacológicos;
São responsáveis pela seletividade da ação das drogas;
Determinam as ações dos agonistas e antagonistas.
 
( Partes do receptor:
Ligação à molécula sinalizadora: é a parte da molécula que se associa ao ligante, causando sua alteração conformacional; 
Parte efetora: é a parte responsável por enviar o sinal à célula-alvo, transformando um sinal extracelular em outro intracelular.
( Via de Transdução de sinal: quando uma droga agonista se liga ao seu receptor, ela provoca uma alteração em sua conformação que é apenas a primeira de muitas etapas necessárias para a produção de uma resposta farmacológica. Ela modula um sinal extracelular, que pode gerar a ação de segundos mensageiros intracelulares que, através de uma série de reações, levam a uma resposta intracelular.( Tipos de receptores: 
Enzimas: Os receptores são polipeptídios compostos por um domínio extracelular, ao qual se ligam os compostos (hormônios como insulina e fatores de crescimento), e um domínio enzimático citoplasmático, interligados por uma porção hidrofóbica. Quando o hormônio se liga ao domínio extracelular do receptor, inativo até então, provoca uma alteração conformacional fazendo com que o domínio intracelular se torne enzimaticamente ativo (tirosina quinase).
Canais iônicos: São regulados por ligantes. Esses receptores atuam na regulação do fluxo de íons através dos canais da membrana plasmática, alterando o seu potencial elétrico (causando hiper ou despolarização). São proteínas integrais transmembrana constituídas por várias subunidades polipeptídicas. Os ligantes endógenos incluem os neurotransmissores, como a acetilcolina e o GABA (transmissores sinápticos). Quando o ligante endógeno se liga ao receptor ocorre a abertura transitória de um canal interno aquoso, por onde passam os íons.
Receptores acoplados à proteína G: É um sistema sinalizador transmembrana com três componentes distintos. O ligante extracelular é detectado por um receptor na superfície celular. Esse receptor desencadeia a ativação de uma proteína G na face citoplasmática da membrana. A proteína G ativada altera a atividade de um elemento efetor, que pode ser uma enzima ou canal iônico. As proteínas G são proteínas que se ligam ao GTP, hidrolizando-o e usando sua energia para ativar o terceiro componente.
Receptores que se ligam ao DNA: São receptores para ligantes lipossolúveis, como hormônios esteróides e vitamina D, que estimulam a transcrição de genes no núcleo da célula ligando-se a seqüências de DNA específicas.
Os receptores tipo enzima, canal iônico e acoplados à proteína G são receptores de superfície celular. Desse modo, associam-se a compostos hidrossolúveis, que não conseguem atravessar a membrana plasmática. Os receptores que se ligam ao DNA são receptores intracelulares, podendo ser nucleares ou citoplasmáticos, associando-se a compostos lipossolúveis.
( Ações de drogas inespecíficas (não mediadas por receptores):
Uma substância (contendo hidróxido de alumínio) usada no tratamento da úlcera péptica sofre polimerização quando o pH cai abaixo de 4.0. O polímero condensado forma um gel que adere à base da úlcera duodenal;
Diuréticos osmóticos, que não são reabsorvidos pelos rins, retendo água no túbulo renal;
Laxantes, como a metilcelulose, com moléculas grandes demais para serem absorvidas, retendo água na luz intstinal.
Alguns mecanismos podem originar esses fenômenos, como: alteração ou perda de receptores, aumento da metabolização (álcool).

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