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Anestésicos locais Prof. Dra. Adriana Magalhães Andrade de Menezes Fármacos que bloqueiam reversivelmente a condução nervosa com perda de Anestésicos locais sensações em área circunscrita do organismo, sem alteração do nível de consciência Instáveis em solução Maior potencial alergênico Rápida hidrólise (enzimas no plasma) Estáveis em solução Baixo potencial alergênico Lenta biotransformação hepática Éster Amida Diferença entre os tipos de AL Mecanismo de ação Canal de sódio em repouso Canal de sódio ativado Canal de sódio inativado Na+ AL Na+ Na+ AL AL+ AL P P AL+ AL AL+ Na+ Na+ Na+ Na+ P P EXTRA INTRA + + + + - - - - Na + Na+ Na + Na+ P P + + + + - - - - Interação com sítios de ligação nos canais de sódio, preve- nindo o aumento da permeabilidade de membrana ao sódio Preparação como sais ácidos (adição de HCl) Hidrossolubilidade e estabilidade AL são bases fracas ( hidrossolubilidade) Influência do pH Processos inflamatórios e infecciosos Na+ AL Na+ Na+ AL AL+ AL P P AL+ AL AL+ AL+ AL pH tecidual = 7,4 pH tecidual Efeitos farmacológicos dos AL Uso principal: Depressão da condução nervosa periférica Seletividade Sistema cardiovascular Sistema nervoso central Interferência na transmissão dos impulsos em qualquer tecido excitável Efeitos adversos dos AL Toxicidade sistêmica Respostas teciduais locais Reações idiossincráticas Fenômenos alérgicos 1. Toxicidade sistêmica Concentrações sanguíneas excessivas Riscos: Precauções Administração de doses menores Emprego de técnicas apropriadas Uso de vasoconstrictores Convulsões Depressão respiratória Colapso cardiovascular Injeção intravascular Administração de grandes quantidades 2. Respostas teciduais locais AL relativamente não irritantes aos tecidos Lesão nervosa (injeção intraneural) Uso de vasoconstritores Área irrigada por artérias terminais (nariz, dedos, pênis) Excesso de AL Pressão hidrostática Lesão física direta CUIDADO! NORADRENALINA necrose isquêmica 3. Reações idiossincráticas Reações tóxicas a quantidades mínimas de AL Decorrente ansiedade injeção IV 4. Fenômenos alérgicos Raramente ocorre reações alérgicas Casos: Reações anafiláticas graves: adrenalina Testes alérgicos Derivados do éster Preservativos (metilparabeno e sulfitos) Respostas dermatológicas Usos na Odontologia Eliminação das sensações nociceptivas Segurança em Odontologia Alta segurança Doses menores Boa saúde sistêmica Complicações x ansiedade (palidez, inquietação, sudorese, fadiga, palpitações, náusea e desmaio) Reações não psicogênicas: Injeções intravasculares Risco de superdosagem tóxica: Anestesia em crianças pequenas Administração de doses excessivas O que usar? Droga padrão Início de ação: 2 a 3 min Dose máxima recomendada: 4,4 mg/kg (até 300mg) Tempo de ação (sem VC) : 5 – 10 min Apresentações: Lidocaína Lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000 Lidocaína 3% Início de ação: 2 – 4 min Dose máxima recomendada: 6 mg/kg (até 400 mg) Associada a felipressina - Indicada quando há contra- indicação às aminas simpaticomiméticas (VC) Apresentação: cloridrato de prilocaína 3% com felipressina 0,03 UI/ml Prilocaína ATENÇÃO METEMOGLOBINEMIA Redução da capacidade do sangue em transportar oxigênio (CONTRA-INDICADA EM GESTANTES E PORTADORES DE INSUFICIÊNCIA CARDÍACA OU RESPIRATÓRIA) Início de ação: 1 ½ a 2 minutos Dose máxima: 4,4 mg/kg (até 400 mg) Não é efetiva topicamente Menor vasodilatação uso sem VC (20 – 40 min) Apresentação: Mepivacaína Cloridrato de mepivacaína a 3% Cloridrato de mepivacaína a 2% + levonordefrina 1:20.000 Início de ação tardio: 6 a 10 min Duração longa: 5 a 9 h Dose máxima: 1,3 mg/kg (até 90 mg) Indicada para anestesia de longa duração ou analgesia pós-operatória Efeitos adversos: Apresentação: Bupivacaína Cloridrato de bupivacaína 0,5% com adrenalina a 1:200.000 Depressão CV e respostas disritmogênicas ( doses) Dificuldade de recuperação das paradas cardíacas Articaína o único anestésico local do grupo amida que possui um grupo éster Início de ação rápida Duração intermediária Efeito adverso: METEMOGLOBINEMIA Contra-indicação: Pacientes com metemoglobinemia idiopática ou congênita Anemia ou insuficiência cardíaca ou respiratória Alergia à enxofre Anestésico local Dose máxima (por kg de peso) Nº de tubetes (para 60 kg) Máx absoluto (independente do peso) Lidocaína 2% 4,4 mg 7 300 mg Mepivacaína 2% 4,4 mg 7 300 mg Mepivacaína 3% (SV) 4,4 mg 4 ½ 300 mg Articaína 4% 7 mg 5 ½ 500 mg Prilocaína 3% 6 mg 6½ 400 mg Bupivacaína 0,5% 1,3 mg 8 ½ 90 mg Doses máximas dos anestésicos locais Vasoconstritores Vasoconstritores Drogas que contraem os vasos sanguíneos e, assim, controlam a perfusão do tecido Importância dos vasoconstritores Anestésicos locais vasodilatação 1. Maior velocidade de absorção do AL para o SCV 2. Elevados níveis plasmáticos com elevado risco de toxicidade do anestésico 3. Menor duração de ação 4. Maior sangramento no local Importância dos vasoconstritores 1. Redução do fluxo sanguíneo local 2. Retardo da absorção do AL para o SCV 3. Menor risco de toxicidade 4. Permanência de maior volume do AL no local (aumento da duração de ação) Vasoconstritores Uso inadequado Injeções intravasculares Concentrações elevadas Aplicações rápidas Grandes volumes Intoxicação relativa Vasoconstritores Aminas simpatomiméticas (adrenérgicos) Análogos da vasopressina Adrenalina (epinefrina) Noradrenalina (norepinefrina) Levonordefrina Fenilefrina Felipressina (octapressin) Adrenalina Estresse aumento da liberação endógena de adrenalina “Mesmo em pacientes idosos e/ou com cardiopatias estáveis, a utilização de soluções com adrenalina 1:100.000 ou 1:200.000 não provocam alteração significativa nos batimentos cardíacos ou na pressão arterial média, sempre quando as doses recomendadas foram observadas” (Campbell et al., 1996; Ribas, Armonia, 1997; Rohr et al., 2002) COMPLICAÇÕES SUPERDOSAGEM Adrenalina - Efeitos colaterais Estimulação do SNC Arritmias frequentes Pressão diastólica e sistólica (hemorragia cerebral) Ansiedade, tensão, agitação, cefaléia pulsátil, tremor, tontura, palidez Dose máxima : 0,2 mg 20 mL de solução 1:100.000 Pacientes com doença cardíaca : 0,04 mg 4 mL de solução 1:100.000 Noradrenalina potência reduzida em relação à adrenalina necrose e descamação das mucosas deve ser evitada com a finalidade hemostática Dose máxima: 0,34 mg 19 mL de solução 1:30.000 Pacientes cardiopatas: 0,14 mg 4 ml de solução 1:30.000 Palato Levonordefrina Potência: 1/6 da adrenalina Dose máxima: 1 mg 20 mL de solução de 1:20.000 Fenilefrina Potência: 20 vezes menor que adrenalina Dose máxima: 4 mg 10 mL de solução 1:25.000 Pacientes cardiopatas: 1,6mg 4 mL de solução 1:30.000 Felipressina Vasoconstritor não-simpaticomimético Vantagem: Menor repercussão sobre o SCV Indicação: Em caso de contra-indicação ao uso de vasoconstritor adrenérgico Contra-indicação: Pacientes com angina (constrição dos vasos coronarianos) Pacientes que já sofreram infarto Gestantes ou mulheres com história de aborto espontâneo Utilizada na concentração de 0,03 UI/mL (cada tub = 0,054 UI) Dose máxima em pacientes cardiopatas: 0,27 UI 5 tubetes Instituto Dante Pazzanese de Cardiologia – São Paulo, SP Efeitos Cardiovasculares da Anestesia Local com Vasoconstritor durante Exodontia em Coronariopatas (Conrado et al.) Arq Bras Cardiol 2007; 88(5) : 507-513 Pacientes portadores de doença arterial coronariana Conclusão: A exodontia praticada sob uso de anestesia com adrenalina 1:100.000 não implica riscos isquêmicos adicionais quando realizada com boa técnica anestésica e manutenção do tratamento farmacológico prescrito pelo cardiologista. Obrigada!
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