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Estudo Dirigido - Anticonvulsivantes

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UNIVERSIDADE FEDERAL DE SANTA MARIA 
CENTRO DE CIENCIAS DA SAÚDE
DEPARTAMENTO DE FISIOLOGIA E FARMACOLOGIA
DISCIPLINA DE FARMACODINÂMICA – FSL 226
QUESTIONÁRIO 1 – ANTICONVULSIVANTES
Explique a diferença entre epilepsia e convulsão
A epilepsia é uma distúrbio crônico do sistema nervoso central, a qual é caracterizada por um complexo sintomático heterogêneo, cujo principal distúrbio caracterizado, são as convulsões recorrentes. As convulsões consistem em episódios limitados de disfunção cerebral, em razão de uma descarga neuronal anormal. Geralmente as convulsões estão associados a estados de hiperexcitação anormal do SNC. 
Cite 3 alvos moleculares para a ação dos anticonvulsivantes e explique o mecanismo de ação envolvido.
As maiorias dos fármacos anticonvulsivantes exercem efeitos sobre mais de um mecanismo de ação definido, os quais de modo geral atuam sobre a inibição da transmissão neuronal:
- Ação sobre a transmissão neuronal inibitória: de maneira geral alguns fármacos anticonvulsivantes, atuam principalmente sobre a transmissão mediada por GABA. Assim alguns fármacos atuam de modo a aumentar a ligação de GABA a seu sítio no receptor gabaérgico, aumentando a abertura dos canais cloreto – induzidos, e aumentando o estado de hiperpolarização, diminuindo assim a transmissão neuronal. Ex: Fenobarbital
- Ação sobre a transmissão neuronal excitatória: alguns fármacos atuam de modo a diminuir a transmissão neuronal excitátoria, tais como o fenobarbital e o ácido valpróico, o qual atua como bloqueador das respostas excitátorias induzidas pelo neurotransmissor glutamato;
- Alterações sobre a condutância de sódio: alguns fármacos como a fenitoína possuem ação sobre o transporte de sódio. Possuem ação sobre a condutância do sódio, em virtude de sua ligação preferencial ao estado inativado do canal de sódio e assim prolonga o tempo de inativação do mesmo. Outros fármacos que agem da mesma forma são o valproato e a carbamazepina.
3) Considerando os vários anticonvulsivantes disponíveis, proponha um fármaco para cada uma das seguintes situações, envolvendo o seu mecanismo de ação:
a) Convulsões generalizadas tônico – clônicas : FENITOÍNA – seu mecanismo de ação esta baseado, em atuar principalmente sobre o transporte de sódio, potássio e cálcio, exercendo principalmente uma ação a condutância do sódio, mantendo por mais tempo a forma inativa do canal deste íon, de modo a manter assim o estado de hiperpolarização. 
b) Crises de Ausência: ACIDO VALPRÓICO – atua tanto a condutância do sódio (mantendo a forma inativado do canal por mais tempo), quanto sobre o bloqueio da transmissão neuronal, mediada por glutamato. Além disso também potencializa os efeitos mediados por GABA.
c) Dor Neuropática: CARBAZEPINA – atua no bloqueio dos canais de sódio, e assim como a fenitoína, atua de modo a diminuir a descarga neuronal repetitiva. Também podem atuar a nível de GABA, potencializando sua ação sobre os seus receptores. 
d) Transtorno Bipolar: LAMOTRIGINA – esse fármaco atua de modo a agir suprimindo as descargas rápidas sustentadas de neurônios e produz inativação dos canais de sódio voltagem – dependentes. 
UNIVERSIDADE FEDERAL DE SANTA MARIA 
CENTRO DE CIENCIAS DA SAÚDE
DEPARTAMENTO DE FISIOLOGIA E FARMACOLOGIA
DISCIPLINA DE FARMACODINÂMICA – FSL 226
QUESTIONÁRIOS 2 – ANTIVIRAIS
Quais as principais classes de fármacos antivirais 
- Inibidores nucleosídicos da transcriptase reversa: atuam como inibidores competitivos da enzima viral transcriptase reversa, impedindo assim que haja a conversão do RNA viral em DNA. São eficazes apenas contra vírus de RNA. Exemplos: 
- Inibidores não nucleosídicos da transcriptase reversa: esses fármacos ligam – se diretamente ao sítio ativo da transcriptase reversa, resultando em um bloqueio da DNA – Polimerase e RNA – Polimerase. 
- Inibidores da Fusão: esses fármacos atuam de modo a inibir a fusão da cápsula viral, com a célula do hospedeiro. Dessa forma bloqueiam a entrada do vírus na célula. 
- Inibidores da Protease: A protease é responsável pela clivagem das moléculas precursoras da cápsula viral. Ao impedir a clivagem da poliproteína, os inibidores da protease resultam na produção de partículas virais imaturas e não infecciosas. 
- Inibidores da Neuraminidase: a neuraminidase é uma glicoproteína viral essencial para replicação e a liberação do vírus. Os inibidores da neuraminidase agem de modo a inibir a ação dessa proteína, a qual é capaz de clivar a ligação entre o vírus e a célula, através da clivagem do ácido sialico. 
Quais fármacos são ativos contra Influenza A e B? Quais os mecanismos de ação desses fármacos ?
- Oseltamivir e Zanamivir: seu mecanismo de ação esta relacionado a inibição da neuraminidase. Ao inibir a ação dessa glicoproteína , esses fármacos impedem que o vírus que sua ligação com a célula, impedindo assim que sejam liberados. 
- Amantadina e Rimantadina: Esses fármacos inibem o desnudamento do RNA viral de influenza A, no interior da célula hospedeira, impendindo assim sua replicação;
Considerando as drogas anti – HIV disponíveis proponha um esquema de tratamento para um paciente com diagnóstico positivo para HIV, indicando os mecanismos de ação dos fármacos escolhidos:
- ABACAVIR: é um inibidor nucleosídico da transcriptase reversa. Esse fármaco uma vez no organismo, formam um metabólito ativo, o qual é capaz de funcionar como um inibidor competitivo da transcriptase reversa viral 
- NEVIRAPINA: é um inibidor não nucleosídico da transcriptase reversa. Esse fármaco no organismo, liga – se a transcriptase reversa a inibe de forma não competitiva. 
- INDINAVIR: seu mecanismo de ação esta relacionado a inibição da protease. A inibição da protease leva a formação de partículas virais anormais e inócuas ao organismo. 
UNIVERSIDADE FEDERAL DE SANTA MARIA 
CENTRO DE CIENCIAS DA SAÚDE
DEPARTAMENTO DE FISIOLOGIA E FARMACOLOGIA
DISCIPLINA DE FARMACODINÂMICA – FSL 226
QUESTIONÁRIOS 3 – ANTICONCEPCIONAIS
Em que consiste o mecanismo de ação das pílulas anticoncepcionais?
O mecanismo de ação dos esteróides semi – sintéticos e sintéticos, do tipo estrógeno, ou progesterona estimulam a secreção constante do hormônio Luteinizante (LH). No entanto a administração com doses regulares desses hormônios inibe a ovulação. 
Diferencie pílulas anticoncepcionais monofásicas, bifásicas e trifásicas ?
- Monofásicos: são 21 pilulas anticoncepcionais que possuem a mesmo quantidade de estrogênio/progestógeno;
- Bifásicos: são 21 pilulas que possuem duas combinações diferentes de E/P. Conservam imutável a dose de componente estrogênico. 
- Trifásicos: as 21 pilulas ativas tem três combinações diferentes de E/P. O estrogênio tem a dose elevada, durante ao menos uma vez no ciclo. 
Quais as principais vantagens dos anticoncepcionais injetáveis sobre os AOCS? 
As vantagens podem ser levadas em conta, através da dosificação e do sistema de administração. Como a dose é uma só, o erros de administração de dose serão menos suscetíveis, e também não necessitam de administração diária, evitando assim ciclo incorretos. Também é vantajoso para a aplicação em pacientes que possuem irritação a componentes da formulação oral. 
Com relação à anticoncenpação em lactantes, devemos usar: 
Anticoncepcional oral de progestogênio.
Anticoncepcional oral combinado.
Anticoncepcional oral apenas de estrogênio.
Anticoncepcional injetável do tipo Perlutan.
 Anticoncepcional injetável do tipo Mesygina.
Qual é o mecanismo de ação do Viagra ® (sildenafil)
O sildenafil é um potente inibidor da fosfodiesterase V, a qual é responsável pela clivagem do GMPc. Assim a inativação da fosfodiesterase V, leva a um aumento dos níveis de GMPc nas células do corpo carvenoso, o que leva a uma vasodilação local, com aumento do fluxo arterial local. Também levam aum relaxamento da musculatura local, que é causada por uma diminuição dos níveis de cálcio, e aumento do GMPc. 
alternativa A
Alternativa B

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