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FORMAS FARMACÊUTICAS PRINCÍPIOS DE FARMACOLOGIA UNIVERSIDADE FEDERAL DO CEARÁ Faculdade de Medicina VIAS de ADMINISTRAÇÃO PRINCÍPIOS DE FARMACOLOGIA UNIVERSIDADE FEDERAL DO CEARÁ Faculdade de Medicina FORMAS FARMACÊUTICAS VIAS de ADMINISTRAÇÃO Aviso Importante Esta publicação é parte de projeto de monitoria desenvolvido pelo acadêmico de Medicina Flávio Mendes, sob orientação da Professora Dra Mirna Brayner e da Professora Dra Lissiana Magna, responsáveis pela disciplina de Farmacologia na Faculdade de Medicina UFC - Sobral. Esse Material foi idealizado como ferramenta didática para complementação bibliográfica dos acadêmicos do 2º semestre no módulo de Princípios de Farmacologia e não possui nenhum fim lucrativo. Farmacologia de Sobral - LASF Av. Comandante Mauricélio Rocha Ponte, 100 Derby CEP:62042-280 – Sobral/CE (88) 3611 - 8000 https://sites.google.com/site/farmacologiasobral/ https://www.facebook.com/farmacologia.sobral?fref=ts Flávio Mendes Acadêmico de Medicina FAMED - Sobral O conhecimento das formas farmacêuticas e das vias de administração é extremante importante para o exercício pleno da prática clínica diária do profissional médico, sendo determinante no estabelecimento de tratamento farmacológico eficaz. O acadêmico de Medicina, entretanto, encontra certa dificuldade na construção desse conhecimento, tendo em vista à escassez de referências bibliográficas confiáveis que estejam adaptadas à realidade do cotidiano clínico no qual está inserido. Tendo em vista essa lacuna, a Disciplina de Farmacologia da Faculdade de Medicina de Sobral – FAMED Sobral, na pessoa de suas representantes, Dra Mirna Brayer e Dra Lissiana Magna Vasconcelos e o monitor Flávio Mendes desenvolveram o presente trabalho cujo intuito é otimizar o processo de aprendizagem dos acadêmicos de Medicina da FAMED-sobral, especialmente, daqueles presentes no Módulo de Princípios de Farmacologia, ministrado no 2º semestre do referido curso. 4 SUMÁRIO 1. Conceitos importantes......................................... 6 2. Vias de Administração.........................................10 1. Introdução.....................................................11 2. Classificação.................................................11 3. Vias de administração enteral...................12 4. Vias de administração parenteral.............15 3. Formas farmacêuticas..........................................21 1. Introdução.....................................................22 2. Classificação.................................................24 1. Formas sólidas.......................................24 2. Formas semissólidas.............................25 3. Formas líquidas.....................................26 4. Formas gasosas....................................27 4. Referências Bibliográficas...................................28 Concei tos Impor tantes CAPÍTULO 1 UNIVERSIDADE FEDERAL DO CEARÁ Faculdade de Medicina O coração do entendido adquire o conhecimento, e o ouvido dos sábios busca a sabedoria. Provérbios 18:15 1. TERMINOLOGIA Antes de iniciarmos o estudo das principais formas farmacêuticas e vias de administração faz-se necessária a compreensão de alguns termos e conceitos que serão utilizados durante o curso de Princípios de Farmacologia. • Droga: toda substância química capaz de modificar funções biológicas, com finalidade terapêutica ou não . • Fármaco: toda substância capaz de alterar ou modificar as funções biológicas com finalidade terapêutica. • Tóxico: é a droga ou fármaco utilizado de maneira adversa à finalidade terapêutica • Medicamento: é o produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidades: − de reposição (hormônios) − profilática (creme dental com flúor) − curativa (antimicrobianos) − paliativa (analgésicos) − contraceptiva (pílulas anticoncepcionais) − diagnóstica (evidenciadores de placa bacteriana, contrastes radiológicos) O MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA é conceituado como o produto inovador registrado no órgão federal responsável pela Vigilância Sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. Quando o fabricante registra um medicamento original, o laboratório (fabricante) é beneficiado pela Lei das Patentes (Lei Nº 9.279, de 14/05/1996) que inclui todos os produtos comerciais originais, assim como os medicamentos, tornando a fórmula do medicamento uma propriedade exclusiva do fabricante, portanto, não podendo ser reproduzida sem a sua licença durante certo período de tempo. Após o vencimento do prazo legal (estabelecido pela Lei das Patentes), a fórmula torna-se um patrimônio público podendo ser reproduzida por outros laboratórios. IMPORTANTE ! REMÉDIO é qualquer dispositivo que sirva para o tratamento do paciente, incluindo a sugestão, a massagem, o fármaco ou qualquer outro procedimento terapêutico, sendo esta palavra muito utilizada pelo leigo como sinônimo apenas de fármaco ou especialidade farmacêutica. Tecnicamente, esse termo não deve ser utilizado como sinônimo de medicamento. • .Especialidade farmacêutica é o medicamento industrializado, cuja fabricação é regulamentada por normas governamentais, com fórmula conhecida e de ação terapêutica comprovada, embalado de modo uniforme e comercializado com um nome convencional, sendo, portanto, o produto oriundo da indústria farmacêutica com registro na ANVISA, e, disponível no mercado. • Medicamento Genérico consiste no medicamento semelhante a um produto de referência ou inovador, que pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI. No Brasil, os medicamentos genéricos para serem comercializados devem ser identificados na embalagem com uma tarja amarela, contendo uma grande letra G, e, a inscrição Medicamento Genérico, conforme a Lei dos Medicamentos Genéricos (Lei Nº 9.787, de 1999), e, a Resolução–RDC Nº 102 de 30/11/2000 (publicada pela ANVISA) que regulamenta todas as formas de propaganda de medicamentos neste País. • Biodisponibilidade corresponde à fração do fármaco administrada que alcança a circulação sistêmica, incluindo a sua curva de concentração, e, de tempo na circulação sistêmica (podendo depender também da sua excreção urinária). Quando dois fármacos têm a mesma biodisponibilidade são também citados como bioequivalentes. Portanto, podendo ser substituído um fármaco pelo o outro, sendo considerados intercambiáveis. • Bioequivalência é o estudo comparativo entre as biodisponibilidades do medicamento de referência (geralmente a especialidade farmacêutica), e, do genérico correspondente, sob a mesma forma farmacêutica, e, contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de princípio(s) ativo(s). Dois fármacos são bioequivalentes quando apresentam biodisponibilidades comparáveis e tempos para alcançar picos de concentração sangüíneas semelhantes. • Excipientes: Qualquer material além dos ativos que existem numa formulação farmacêutica. As Suas funções são: ajuste do volume e massa da formulação, coerência física de partículas com drogas ativas, controle de desintegração de comprimidos, proporcionar camadaprotetora, eliminar gosto, colorir (para identificação visual), controlar liberação dos princípios ativos. Ex: conservantes, agente tampão, flavorizantes, umectantes, solvente, corante, agente acidulante ou alcalinizante, adsorvente, propulsor de aerossol, edulcorante. 1. TERMINOLOGIA • Bioequivalência é o estudo comparativo entre as biodisponibilidades do medicamento de referência (geralmente a especialidade farmacêutica), e, do genérico correspondente, sob a mesma forma farmacêutica, e, contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de princípio(s) ativo(s). Dois fármacos são bioequivalentes quando apresentam biodisponibilidades comparáveis e tempos para alcançar picos de concentração sangüíneas semelhantes. • Medicamento Similar – aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca. No registro dos medicamentos similares não são exigidos os testes de bioequivalência. • Fórmulas Farmacêuticas Oficinais – Fórmulas constantes das Farmacopéia Brasileiras ou de outros compêndios oficiais reconhecidos pelo Ministério da Saúde. (Fonte: Conselho Federal de Farmácia). Exemplo: Preparar: Digluconato de clorexidina 0,12% Água Mentolada q.s.p................500 mL • Fórmulas Farmacêuticas Magistrais - Fórmulas constantes de uma prescrição que estabelece a composição, a forma farmacêutica e a posologia. (Fonte: Conselho Federal de Farmácia) Ex: Ácido Acetilsalicílico 500 mg comprimidos • Fórmulas Farmacêuticas de especialidades - Produto oriundo da indústria farmacêutica com registro no Ministério da Saúde e disponível no mercado (Resolução nº 328, de 22 de julho de 1999). Exemplo: Novalgina® nome genérico do princípio ativo: dipirona 1. TERMINOLOGIA Vias de Admin is t ração CAPÍTULO 2 UNIVERSIDADE FEDERAL DO CEARÁ Faculdade de Medicina "A sorte favorece a mente preparada" Louis Pasteur 2.1 INTRODUÇÃO As vias de administração são estruturas orgânicas com as quais a droga toma contato para iniciar uma série de processos que visam seu efeito farmacológico. A absorção pode ser definida de uma forma simples como a passagem de uma droga a partir do local de administração para a corrente sanguínea. A administração de medicamentos deve ser realizada com eficiência, segurança e responsabilidade, a fim de que sejam alcançados os objetivos da terapêutica implementada e, dessa forma, uma melhora no quadro clínico do paciente. Para tanto, deve-se ter conhecimento de alguns dados quanto ao processo de administração: informações farmacológicas do medicamento (farmacocinética, farmacodinâmica, dose máxima e efetiva, além do intervalo entre as doses etc.), bem como métodos, vias e técnicas de administração. O método de administração dos medicamentos depende da rapidez com que se deseja a ação da droga, da natureza e quantidade da droga a ser administrada e das condições do paciente. As condições do paciente determinam, muitas vezes, a via de administração de certas drogas. Por exemplo, um paciente que chega à emergência com um quadro de dor intensa, deve receber a administração de um analgésico, preferencialmente, por uma via de cuja ação farmacológica seja rápida, como a via endovenosa ou intramuscular , e não uma via cuja ação farmacológica se manifesta de modo lento como a via oral. 2.2 CLASSIFICAÇÃO As vias de administração podem ser agrupadas em dois grandes grupos: • Enterais, nas quais o trato gastrointestinal (TGI) é usado para entrada da droga • Parenterais, na quais vias extra gastrointestinais são utilizadas. Essas vias podem ser ainda sub-agrupadas em Parenterais diretas (o acesso se faz por injeção) Parenterais indiretas (o acesso a elas dispensa o uso de injeção). 2.2 CLASSIFICAÇÃO Nas vias de administração enteral como descrito anteriormente podem ser são utilizadas porções do TGI podem ser utilizadas como porta de entrada do fármaco. São as vias mais comuns pela facilidade de auto administração e pela possibilidade acompanhamento ambulatorial do paciente, ou seja, em geral, não exige técnica específica para utilização. Além disso, apresentação relativamente baixo custo, apresentam grande aceitação pelo paciente. Do ponto de vista farmacocinético são relativamente seguras, porque através delas se atinge concentrações graduais no fármaco, o que reduz o risco de intoxicação.. ENTERAIS PARENTERAIS Diretas Indiretas Oral Intravenosa Cutânea (tópica) Bucal Intramuscular Respiratória Sublingual Subcutânea Conjugival Retal Intradérmica Geniturinária Intra-arterial Intracanal Intracardíaca Intratectal Peridural Intra-articular 2.2.1Vias de Adm. Enteral Quadro 1 Principais vias de administração Entretanto, não são as vias mais indicadas quando se deseja efeitos mais imediatos, como no caso de pacientes na emergência hospitalar, bem como em pacientes com rebaixamento da consciência e pacientes alguns pediátricos. Pacientes com quadro de êmese (vômitos) também está contra indicado devido ao risco de não absorção do fármaco. Uma outra desvantagem dessas vias é a possível interação do fármaco com as secreções do TGI e com alimentos, o que pode dificultar a absorção, como no caso de fármacos lipossolúveis e como na ingestão de tetraciclinas e derivados lácteos e alimentos ricos em cálcio (quelação). Contudo, geralmente, a maior desvantagem do uso das vias enterais é o metabolismo de primeira passagem pela qual os fármacos passam antes de serem chegar ao sítio de ação. METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM Também conhecida como eliminação de primeira passagem, consiste na biotransformação sofrida pelos fármacos no fígado antes de chegarem a circulação sistêmica, o que em geral, diminui as concentrações do fármaco e se não ajustada dose e concentrações iniciais dos fármacos podem interferir nos efeitos farmacológicos finais. Via oral Essa via, dentre as enterais, é mais usada já que a deglutição é o mecanismo pelo qual o fármaco entra no corpo. As principais formas farmacêuticas utilizadas são: comprimidos, cápsulas, drágeas, suspensões, emulsões, elixires, xaropes e soluções. Via bucal Via utilizada para a administração de fármacos com efeitos locais. Os fármacos estão, geralmente associados, a compostos que proporcionem maior aderência para compensar a ação diluidora da saliva. Formas Farmacêuticas: soluções, géis, colutórios, oralbases, dentifrícios, vernizes e dispositivos de liberação lenta. Os Fármacos pode ser administrados por: fricção, instilação, irrigação, aerossol e bochechos. O uso dessa via se baseia na utilização da mucosa sublingual, ricamente vascularizada, e do epitélio pouco espesso, para a absorção de fármacos para efeito sistêmico. Além disso, embora sejam usados comprimidos como principal forma farmacêutica para essa via, é importante lembrar que estes devem ser utilizados se forem adaptados a ela (rápida desintegração e solubilidade adequada) senão podem não haver grandes vantagens no seu uso. Via sublingual IMPORTANTE: Com o uso via dessa via, evita-se, então, o metabolismo de primeirapassagem, contudo muitos fármacos não podem ser administrados por ela por suas características físico-químicas. Via retal Essa via consiste na aplicação pelo reto de medicamentos para atuarem localmente ou produzirem efeitos sistêmicos. Utilizada, principalmente, em pacientes com vômitos, crianças que não sabem deglutir. Fornece proteção parcial dos fármacos pois 50% de sua drenagem venosa é feita para o fígado ( circulação porta-hepática). É uma via não muito usada para efeitos sistêmicos pelo fato da oral ser possuir maior aceitação, embora apresente menor metabolismo de primeira passagem do que a oral. As principais formas farmacêuticas encontradas no mercado para esse fim são: soluções, pomadas, cremes, suspensões e supositórios. Como referido ,anteriormente, as vias parenterais não utilizam o TGI como porta de entrada para os fármacos no organismo. Em geral , são vias que exigem profissional treinado para sua realização, já que necessita de técnica adequada, sem a qual danos podem ser gerados durante a administração do fármaco. Dentre as principais vantagens está o fato de na maior parte delas os fármacos não sofrerem metabolismo de primeira passagem. Veremos a seguir as principais vias de administração parenteral e suas peculiaridades., 2.2.2 Vias Parenterais Certamente, no âmbito hospitalar, essa via é uma das mais utilizadas. Através dela, é possível assegurar uma concentração plasmática ideal de fármaco ao paciente, proporcionando uma terapêutica eficiente. É possível administrar fármacos a pacientes com grau da consciência rebaixado, pacientes com quadro de êmese (vômitos), bem como administrar soluções de grande volume, como soro fisiológico, soro glicosado e soro Ringer lactato. Algumas características são importantes para que uma substância possa ser injetada pela via intravenosa: • não ser hemolítica; • não coagular as albuminas; • não produzir embolia ou trombose; • não conter pirogênio; Em geral, podemos dizer que substâncias irritantes, que não estejam enquadradas nos quesitos acima, são administradas via endovenosa pela “facilidade” de dispersão e consequente diluição daquele agente químico pela corrente sanguínea, de modo mais rápido, reduzindo essa ação irritante local, diferentemente da via intramuscular que concentraria essa substância em local. A via endovenosa, em relação às condições do paciente, apresenta alguns aspectos que devem ser levados em consideração à sua escolha, como: • a dificuldade de se encontrar veias adequadas à picada; • a presença de tecidos com muitos hematomas ou mesmo feridos; • a intensa dor sentida pelo paciente à aplicação, devida a sua doença ou outro motivo Via endovenosa Também é provável a ocorrência de reações desfavoráveis, na aplicação via venosa. Uma vez injetado um fármaco, não há maneira de retirá-lo. Injeções intravenosas repetidas dependem da capacidade em manter uma veia permeável. Em geral, a injeção intravenosa deve ser administrada lentamente e com monitorização constante das reações do paciente. É importante ressaltar que a aplicação de drogas depende, além das condições já propostas, do equipamento e do "aplicador", seja médico, enfermeiro ou outro profissional da área de saúde. O equipamento deve ser adequado a cada método, devendo ser, entre outras qualidades, descartável. O "aplicador" do método deve ser capacitado de praticá-lo, já que tem em suas mãos uma grande responsabilidade. Via intramuscular Na via intramuscular a injeção deposita o fármaco profundamente no tecido muscular, o qual é bastante vascularizado podendo absorver rapidamente. Esta via de administração fornece uma ação sistêmica rápida e absorção de doses relativamente grandes (até 5ml em locais adequados). Pelo fato de possuir uma ação rápida, esta via é utilizada em quadros de Reação Anafilática, através da administração Intramuscular de Betametazona ou Dexametasona (Disprospan R ou Decadron R), como conduta emergencial ( MENDES et al, 1988 ). Além desses casos, a via é recomendada para os pacientes não cooperativos ou aqueles que não podem tomar a medicação via oral e para as medicações que são alteradas pelo suco digestivo. De modo geral, essa via é escolha para substâncias menos hidrossolúveis ou com grande risco de cristalização e formação de êmbolos, como no caso da Penicilina Benzatina (Benzentacil ®). O local de uma injeção intramuscular deve ser escolhido cuidadosamente, levando em consideração o estado físico geral do paciente e a proposta da injeção. As injeções intramusculares não são indicadas em pacientes com mecanismo de coagulação prejudicado, em pacientes com doença vascular periférica oclusiva, edema e choque, porque nesses quadros clínicos a absorção periférica geralmente está comprometida. Além de não ser administrada em locais inflamados, edemaciados ou irritados, ou ainda em locais em que haja tecido cicatrizado ou outras lesões. Um fármaco injetado nos tecidos adiposos (gordura), abaixo da pele, se move mais rapidamente para a corrente sangüínea do que por via oral. A injeção subcutânea permite uma administração medicamentosa mais lenta e gradual que a injeção intramuscular, ela também provoca um mínimo traumatismo tecidual e comporta um pequeno risco de atingir vasos sanguíneos de grande calibre e nervos. Absorvida principalmente através dos capilares, as medicações recomendadas para injeção subcutânea incluem soluções aquosas e suspensões não irritantes contidas em 0,5 a 2,0 ml de líquido. A heparina e a insulina, por exemplo, são geralmente administradas via subcutânea. Para os casos emergências de reação anafilática, pode-se administrar adrenalina 1:1000 pm via subcutânea. Os locais mais comuns de injeção subcutânea são a face externa da porção superior do braço, face anterior da coxa, tecido frouxo do abdômen inferior, região glútea e dorso superior. A injeção é realizada através de uma agulha relativamente curta. Ela não é indicada em locais inflamados, edemaciados, cicatrizados ou cobertos por lesão. Via subcutânea Via intradérmica Usada principalmente com fins de diagnóstico como em testes para alergia ou tuberculina, as injeções intradérmicas indicam quantidades pequenas, geralmente 0,5ml ou menos, dentro das camadas mais externas da pele. Por haver baixa absorção sistêmica dos agentes injetada via intradérmica, este tipo de injeção é usado principalmente para produzir um efeito local. A face ventral do antebraço é o local mais comumente utilizado por ser facilmente acessível e ausentes de pêlos ( CASTRO & COSTA, 1999 ). É raramente empregada, por dificuldades técnicas e riscos que oferece. A justificativa de uso tem sido obter altas concentrações locais de fármacos, antes de ocorrer sua diluição por toda circulação. Uma variante dessa é a via intracardíaca, hoje em desuso, desde que foi substituída pela punção de grandes vasos venosos para administrar fármacos em reanimação cardio-respiratória ( CASTRO & COSTA 1999). Via intra-arterial Um fármaco injetado nos tecidos adiposos (gordura), abaixo da pele, se move mais rapidamente para a corrente sangüínea do que por via oral. A injeção subcutânea permite uma administração medicamentosa mais lenta e gradual que a injeção intramuscular, ela também provoca um mínimo traumatismo tecidual e comporta um pequeno risco de atingir vasos sanguíneos de grande calibre e nervos. Absorvida principalmente através dos capilares, as medicações recomendadas para injeção subcutânea incluem soluções aquosas e suspensões não irritantes contidas em 0,5 a 2,0ml de líquido. A heparina e a insulina, por exemplo, são geralmente administradas via subcutânea. Para os casos emergências de reação anafilática, pode-se administrar adrenalina 1:1000 pm via subcutânea. Os locais mais comuns de injeção subcutânea são a face externa da porção superior do braço, face anterior da coxa, tecido frouxo do abdômen inferior, região glútea e dorso superior. A injeção é realizada através de uma agulha relativamente curta. Ela não é indicada em locais inflamados, edemaciados, cicatrizados ou cobertos por lesão. Via intracardíaca Via intratectal É em geral empregada quando se deseja efeitos locais e rápidos nas meninges ou no eixo cérebro-espinhal, como na anestesia espinhal ou nas infecções agudas do SNC. Os fármacos algumas vezes são injetados diretamente no espaço subaracnóideo espinhal. A via peridural ou epidural é uma via de administração que consiste na injeção de fármacos no espaço entre a dura-máter e a parede do canal raquideano. Essa via é muito utilizada pelos médicos anestesistas para preparação dos pacientes que se submeterão a determinados procedimentos cirúrgicos. Via peridural Uma injeção intra-articular deposita as medicações diretamente na cavidade articular para aliviar a dor, ajudar a preservar a função, prevenir contraturas e retardar a atrofia muscular. As medicações geralmente administradas via intra-articular incluem corticosteróide, anestésicos e lubrificantes. Não é -indicada em pacientes com infecção articular, fratura ou instabilidade articular ou infecção fúngica sistêmica ( KAWAMOTO & FORTES, 1997 ) Via intra-articular Via cutânea A pele apresenta efetiva barreira à passagem de substâncias. No entanto medicamentos podem ser administrados por via cutânea para obtenção fundamentalmente de efeitos tópicos. Sob certas circunstâncias produzem efeitos sistêmicos, terapêuticos ou tóxicos. A absorção depende da área de exposição, difusão do fármaco na derme (alta lipossolubilidade), temperatura e estado de hidratação da pele. As formas farmacêuticas comumente empregadas são soluções, cremes, pomadas, óleos, loções, ungüentos, geléias e adesivos sólidos, esses destinados à absorção transcutânea para obtenção de efeitos sistêmicos. As mucosas ricamente vascularizadas permitem fácil absorção de princípios ativos. Fármacos administrados diretamente sobre a mucosa tem ação local ou, se captadas pela circulação sanguínea, sistêmica ( CASTRO & COSTA 1999). Estendendo-se desde a mucosa nasal até os alvéolos, pode ser usada para obtenção de efeitos locais ou sistêmicos. Os medicamentos são administrados por inalação, estando sob a forma de gás ou contidas em pequenas partículas líquidas ou sólidas, geradas por nebulização ou aerossóis. As maiores vantagens desta via consistem em administração de pequenas doses para rápida ação e minimização de efeitos adversos sistêmicos. A Crise Asmática, quadro que acomete pacientes com Sistema Respiratório comprometido, requer a administração do Bromidrato de Fenoterol, nome comercial Berotec R diluídos em Soro Fisiológico ou água, feitos através de inalação com oxigênio, como conduta emergencial ( MENDES & NOGUEIRA, 1988 ) Via respiratória Empregadas para obtenção de efeitos locais. As formas farmacêuticas incluem soluções, comprimidos ou óvulos vaginais, geléias, cremes e pomadas ( WANNMACHER & FUCHS, 1998 ) Via conjugival e geniturinária Via intracanal Via de uso odontológico exclusivo para obtenção de efeito local de fármacos junto ao canal radicular e zona pulpar. Apesar dos dentes estarem incluídos na cavidade oral, considera-se a via intracanal como parenteral pelo fato do fármaco estar sendo administrado em área pulpar, não mais considerada como pertencente ao trato digestivo. A cavidade pulpar recebe irrigação de vasos sanguíneos e linfáticos possuindo também terminações nervosas. Dependendo do estado da doença dentária, tamanho molecular do fármaco e extensão da preparação biomecânica, os medicamentos podem alcançar a corrente sanguínea ( CASTRO & COSTA,1999 ). IMPORTANTE Na rotina clínica, a escolha da via de administração envolve muitos fatores também subjetivos, que exigirão do médico uma conduta ética, profissional e baseada nas evidências científicas. A prática diária e a atualização através de fontes confiáveis serão fundamentais para a melhor escolha. Formas Farmacêut icas CAPÍTULO 3 UNIVERSIDADE FEDERAL DO CEARÁ Faculdade de Medicina “Sedare Dolorum Opus Divinum East” Aliviar a dor é obra divina Galeno 3.1 INTRODUÇÃO Forma farmacêutica é a forma final de como um medicamento se apresenta: comprimidos, cápsulas, injetáveis, etc. Normalmente as drogas não são administradas aos pacientes, no seu estado puro ou natural mas sim como parte de uma formulação, ao lado de uma ou mais substâncias não medicinais que desempenham várias funções farmacêuticas. Esses adjuvantes farmacêuticos têm por finalidade, solubilizar, suspender, espessar, diluir, emulsionar, estabilizar, preservar, colorir e melhorar o sabor da mistura final. Com a finalidade de deixar o fármaco agradável ao paladar e eficiente. Comumente, as pessoas leigas confundem o termo forma farrmacêutica com fórmula farmacêutica, considerando-as sinônimas. Na verdade, segundo o Glossário de Definições Legais publicado pela ANVISA – Agência Nacional de Vigilância Sanitária, fórmula farmacêutica é uma relação quantitativa dos farmoquímicos (substâncias componentes do medicamento) que compõem um medicamento (Portaria nº 3.916/MS/GM, de 30 de outubro de 1998), ou seja, elas são medicamentos (ou fármacos) prontos para uso imediato . O uso da forma farmacêutica mais adequada a determinada terapêutica farmacológica deve levar em consideração a farmacocinética do fármaco envolvido. Entende-se por farmacocinética como o estudo quantitativo do desenvolvimento temporal dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos. Nestes estudos concentrações dos fármacos e seus metabólitos (produtos da biotransformação) no organismo são determinados, permitindo a obtenção de importantes dados sobre estas substâncias, tais como: • Condições para seu uso adequado, pela determinação da via de administração, posologia (doses e intervalo entre as doses) e variações correlatas em função de patologias como insuficiência renal, alterações hepáticas e outras. • Previsão de outros efeitos em potencial, como os colaterais, por exemplo no caso de acúmulo do fármaco em determinado compartimento (organotropismo); ou ainda os oriundos de interações medicamentosas a nível dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. • Determinação dos principais sítios de biotransformação. • Determinação das vias de excreção. 3.1 INTRODUÇÃO Assim sendo, podemos afirmar que a compreensão e a aplicação cuidadosa dos princípios farmacocinéticos podem freqüentemente auxiliar no estabelecimento e manutenção de quantidades terapêuticas e não tóxicas dos medicamentos no organismo; isto por permitir uma escolha racional da dose, freqüência e via de administração. Didaticamente podemos relacionar os processos pelo qual o fármaco passa até promover efeito farmacológico em 3 fases: a. Fase farmacêutica: Estuda a liberação do fármaco a partir do produto farmacêutico. É constituída pelo conjunto de fenômenos compreendidos entre a administração do medicamento e a absorção propriamente dita, os quais determinam a intensidade e velocidade com que ocorre a entrada da substância ativa no organismo. Estes fenomênoscompreendem basicamente a liberação e a dissolução do fármaco contido no produto farmacêutico. LIBERAÇÃO: Ao ser administrado o fármaco encontra-se em uma forma farmacêutica(F.F.) a partir da qual deve ser liberado; dependendo da F.F. empregada (comprimido, cápsula, suspensão, xarope, supositório, etc.) e da via de administração utilizada, esta etapa pode ser mais ou menos complexa, rápida ou completa. A liberação ocorrerá sob influência do meio biológico de aplicação [ ex: pH e peristaltismo do trato gastrintestinal (TGI) nas vias enterais (oral e retal)] , principalmente para formas farmacêuticas sólidas, que necessitam desintegrar-se para então liberar a substância ativa. A finalidade desta etapa é obter uma dispersão no estado sólido do fármaco, no meio aquoso de administração, o que permitirá o cumprimento da etapa posterior de dissolução. DISSOLUÇÃO: Esta etapa, por sua vez compreende a formação de uma dispersão molecular na fase aquosa, ou seja, a dissolução progressiva do fármaco, essencial para sua posterior absorção, desde que seja requerida uma ação sistêmica e não local. A dissolução muitas vezes é a etapa determinante da velocidade do processo de absorção. b. Fase Farmacocinética: Como já foi dito esta etapa corresponde ao estudo da evolução temporal do movimento do fármaco in vivo , que esquematicamente pode resumir-se nos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção de fármacos. Esta fase consiste, portanto, na identificação e quantificação da passagem do fármaco pelo organismo. c. Fase farmacodinâmica: Estuda a interação de um fármaco específico com seu receptor, ou seja, a ação do fármaco em seu sítio receptor com as alterações moleculares e celulares correspondentes (efeito farmacológico), o que culmina no aparecimento do efeito terapêutico requerido. 3.2 CLASSIFICAÇÃO As formas farmacêuticas podem ser classificadas em: • Sólidas: pós, granulados, comprimidos, drágeas, cápsulas, pílulas, pastilhas, supositórios e óvulos. • Semissólidas: loções, ungüentos, linimentos, ceratos, pastas, cremes e pomadas. • Líquidas: soluções, xaropes, enemas, elixires, suspensões, emulsões, injetáveis, tinturas e extratos. • Gasosas: aerossóis e gases medicinais. Essas formas são administradas conforme o órgão ou sistema alvo (coração ou sistema circulatório) tempo de ação (rápida ou lenta) e via de entrada do corpo – vias de administração - (oral - boca, parenteral-sistema venoso, retal-reto, vaginal - vagina, oftálmica-olhos, aérea – porção superior do sistema respiratório, auricular-ouvido e percutânea – através da pele). Formas sólidas Pós: como preparação farmacêutica, um pó é uma mistura de fármacos e ou substâncias químicas finamente divididas e na forma seca. Alguns pós são destinados ao uso interno e outros ao uso externo. Os pós podem ser administrados sob a forma simples ou serem ponto de partida para outras formas farmacêuticas como papéis e cápsulas Grânulos: São formas farmacêuticas compostas de um pó ou uma mistura de pós umedecidos e submetidos a secagem, para produzir grânulos de tamanho desejado Cápsulas: São formas farmacêuticas sólidas as quais uma ou mais substâncias medicinais e ou inertes são acondicionadas em um invólucro à base de gelatina. As cápsulas gelatinosas podem ser duras ou moles. São administradas por via oral e possuem as propriedades de desintegrarem e se dissolverem no tubo digestivo Tabletes ou comprimidos: São formas farmacêuticas sólidas de forma variável, cilíndrica ou discóide, obtidas por compressão de medicamentos mais o excipiente. Os comprimidos com massa entre 60mg e 600mg são a forma farmacêutica mais utilizada, por ser a via mais apropriada. Os comprimidos são dissolvidos no estômago pelos sucos digestivos. Drágeas: São formas farmacêuticas obtidas pelo revestimento de comprimidos. Para este fim se utiliza diversas substâncias, como: queratina, ácido esteárico, gelatina endurecida com formaldeído. Pílulas: São formas farmacêuticas pequenas que apresentam forma esférica, com consistência dura ou firme e que é passiva de ser deglutida inteiramente. Pastilhas: São formas farmacêuticas sólidas destinadas a se dissolverem lentamente na boca, constituída por grande quantidade de açúcar e mucilagens associadas a princípios medicamentosos. São “sacoróleos sólidos” (veículo H2O, contendo grande quantidade de açúcar). Tem grande superfície de contato. Dissolução maior que comprimidos e pílulas. Supositórios: São preparações farmacêuticas sólidas à base de substância fundível pelo calor (37ºC) natural do corpo, destinado a ser introduzido no reto, gerando amolecimento ou dissolução do fármaco. O excipiente mais usado é a manteiga de cacau (lipossolúvel) junto com a glicerina gelatinada (hidrossolúvel). Uso local ou absorção sistêmica. Óvulos: São formas farmacêuticas obtidas por compressão ou moldagem para aplicação vaginal, onde devem se dissolver para exercerem uma ação local. O excipiente em geral é a glicerina. Formas semissólidas Creme: forma semi-sólida que contém uma ou mais substâncias dissolvidas em emulsão óleo água ou como dispersão aquosa microcristalina. Pomada: Forma semi-sólida, constituída de base monofásica, a ser aplicada por fricção cutânea. Nela podem estar dispersos fármacos sólidos ou líquidos. Emplastros: Forma farmacêutica que se dissolve a temperatura do corpo, aderindo-se a pele é usado como esparadrapo. Ungüento: Preparação semi-sólida usada para aplicação externa em pele e em mucosas. Pasta: Forma semi-sólida de consistência macia, contendo 20% em pó. Ex: óxido de zinco. Gel: Forma coloidal, de pouca penetração na pele. Cerato: Forma semi-sólida, constituída de base composta de cera, a ser aplicada por fricção cutânea. Nela podem estar dispersos fármacos sólidos ou líquidos. Solução: Mistura homogênea de líquidos ou de líquidos e sólidos. Ex: Solução de cloreto de sódio 0,9%. Xarope: Solução que contém 2/3 de açúcar. Ex: Iodeto de potássio xarope( MM expectorante). Elixir: Solução que, além do soluto, contém 20% de álcool e 20% de açúcar. Ex: Elixir de Inhame( depurativo do sangue). Suspensão: Mistura não homogênea de uma substância sólida e um líquido, ficando a parte sólida suspensa no líquido. Emulsão: Preparação feita com dois líquidos imiscíveis, óleo e água. Uso oral ou parenteral. Loção: líquidos ou semilíquidos com princípios ativos ou não, em suspensão ou solução; é destinada ao uso externo. Enema: Preparação líquida para uso retal. Tintura: Solução alcoólica ou hidroalcoólica preparadas com plantas ou substâncias químicas. Xampu: Sabão líquido ou detergente usado para limpar o couro cabeludo e que freqüentemente serve como veículo para agentes dermatológicos. Injetáveis: forma farmacêutica líquida administrada invasivamente (Subcutânea, intramuscular, intravenosa e etc) podendo ser constituída por soluções, emulsões ou suspensões. Colutórios: São preparações líquidas destinadas às mucosa oro-faríngea (boca e faringe). Geralmente, são alcoólicas. Formas líquidas Formas gasosas Aerossóis: Formas farmacêuticas pressurizadas, contendo uma ou mais substâncias ativas, aspergidas de seu recipiente como uma névoa, constituídas por líquidos ou sólidos. Gases Medicinais: São substâncias gasosas que, geralmente, pressurizadas, utilizadas com fins terapêuticos. IMPORTANTE A presença de adjuvantes nas diferentes formas farmacêuticasque veiculam as substâncias ativas, podem interferir na dissolução da mesma consequentemente em sua absorção. Diluentes, desintegrantes, aglutinantes, estabilizantes, lubrificantes, são exemplos destes adjuvantes. Nas formas farmacêuticas de uso oral , de modo geral, tem-se a seguinte ordem de liberação da substância ativa para absorção: Solução – Xarope – Suspensão – Pó – Cápsula – Comprimidos - Drágeas Ainda em relação às formas farmacêuticas de uso oral, as mais comumente usadas, devemos salientar também a diferença entre as sólidas(comprimidos) e as líquidas, no que se refere à etapa de desintegração, como visualizado no esquema abaixo: Comprimidos: Desintegração – Dissolução – Absorção. Solução: Dissolução no meio de absorção – Absorção. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS • RANG, H.P.; DALE, M.M. Farmacologia, Guanabara-Koogan, Rio de Janeiro, última edição • GILMAN, G.A.; GOODMAN, L.S.; RALL, T.W.; MURAD,F. Goodman and Gilman’s Pharmacological Basis of Therapeutics, MacMillan, New York, última edição • CASTRO, M.S.; COSTA,T.D.Vias e métodos de administração e formas farmacêuticas. 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