Caderno_Didtico_de_Farmacologia_Geral.pdf
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DisciplinaFarmacologia Veterinária I803 materiais4.872 seguidores
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jaborandi. É uma amina 
terciária, podendo assim atravessar as membranas biológicas mais facilmente. Usado em 
oftalmologia para causar constrição da pupila (miose) e para reduzir a pressão 
intraglobular no glaucoma. 
 Muscarina: Alcalóide da Amanita muscaria. Não tem uso terapêutico. 
Arecolina: Alcalóide obtido a partir da noz de Betel. Tem poderoso efeito estimulante 
sobre o trato gastrointestinal. Foi usado em medicina veterinária como purgante em 
eqüinos. Foi por muitos anos a droga de escolha para o tratamento de Echinococcus 
granulosus em cães. 
Nicotina: Foi usada como anti-helmíntico e ectoparasiticida. Agora usada apenas 
experimentalmente. Estimula os gânglios e medula adrenal. 
Acetilcolina: É uma substância quaternária que estimula receptores nicotínicos e 
muscarínicos. Tem pouco ou nenhum uso como droga terapêutica. 
 Metacolina: É hidrolisada muito mais lentamente que a ACh e, por isso, mais útil como 
droga terapêutica. É a droga de escolha para controlar taquicardias de origem atrial. Ativa 
receptores muscarínicos no coração e nos vasos sanguíneos causando bradicardia, 
redução da força de contração e vasodilatação generalizada. 
 Betanecol: É resistente a hidrólise pelas colinesterases. Atua nos receptores 
muscarínicos e é mais ativo sobre o intestino do que no coração. É usado em humanos 
para induzir a motilidade pós-operatória do intestino e bexiga. 
Em veterinária usada para tratar distensão abdominal, refluxo esofágico e 
distensão da bexiga. 
Carbacol: É resistente a hidrólise pelas colinesterases sendo ativo oralmente. Atua nos 
receptores muscarínicos e nicotínicos. Após administração SC ocorre salivação em 
ruminantes e sudorese em cavalos. Seu uso é freqüentemente acompanhado de dor 
abdominal devido a hipermotilidade intestinal. A possibilidade de obstrução deve ser 
excluída antes do uso da droga. 
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O efeito contrátil sobre músculo liso se estende também para o útero, e gestação é 
uma contra-indicação para o uso carbacol. 
Uso clínico: tratamento de cólica em cavalos e estase ruminal no gado. Também 
usado topicamente em oftalmologia para produzir miose. 
Atropina e Adrenalina são antídotos efetivos na overdose ou em efeitos 
adversos severos de todos parassimpaticomiméticos. 
 
AÇÃO INDIRETA (ANTICOLINESTERÁSICOS) - Estes agentes atuam 
indiretamente prevenindo a hidrólise da ACh pela acetilcolinesterase (AChE). Em 
conseqüência, na junção sináptica, mais receptores colinérgicos são ocupados pela ACh 
causando um aumento nas respostas muscarínicas e nicotínicas. 
 
 Fisostigmina 
 Neostigmina 
 Reversíveis Piridostigmina 
 Edrofônio 
 Ambenômio 
 Demecário 
 
 Paration 
 Malation 
 Irreversíveis Fention 
Compostos organofosforados Ecotiofato 
 Diclorvós 
 
Fisostigmina: é uma amina terciária, bem absorvida no TGI, tecido subcutâneo e 
mucosas. Atravessa a barreira sangue-cérebro. Usada para tratar glaucoma e para tratar 
intoxicação com atropina e outras drogas antimuscarínicas. 
Neostigmina: é uma amina quaternária, não sendo absorvida por via oral nem atravessa 
a barreira sangue-cérebro. Reverte o bloqueio neuromuscular produzido por drogas 
curarizantes por inibir a AChE, aumenta a liberação de ACh pelos terminais nervosos e 
age diretamente na junção neuromuscular esquelética. Usada para reverter o bloqueio 
tipo curare, íleo paralítico, atonia de bexiga urinária e miastenia gravis. 
Piridostigmina e Demecário são similares a fisostigmina e neostigmina, mas com meias-
vidas maiores. Piridostigmina usada no tratamento de miastenia gravis e demecário no 
tratamento de glaucoma. 
 
Compostos Organofosforados 
 O diisopropil fluorofosfato (DFP) é o composto organofosforado protótipo. Foram 
introduzidos como pesticidas por cientistas alemães, antes e durante a segunda guerra 
mundial. Substâncias altamente tóxicas, foram usadas contra seres humanos na guerra 
química. Subsequentemente, uma ampla variedade de compostos organofosforados tem 
sido sintetizada e pesquisada. Alguns dos mais importantes são usados como pesticidas, 
como o paration, o malation, e o ronel. Soman, tabun e sarin são compostos 
extremamente potentes que são classificados como gases nervosos. Os compostos 
organofosforados usados na clínica são: 
 
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Ecotifato: tem longa duração de ação e é usado topicamente no tratamento de glaucoma. 
Diclorvós: é um anti-helmíntico de largo espectro usado em cavalos, cães, gatos e 
suínos. É usado também impregnado em colares contra pulgas. 
 
 11.1.2 - Principais Efeitos Farmacológicos dos parassimpaticomiméticos: 
 - Bradicardia, vasodilatação com queda da pressão arterial. 
 - Contração do músculo liso do intestino, bexiga e brônquios. 
 - Estimulação das glândulas exócrinas. 
 - Constrição pupilar (miose) e contração do músculo ciliar, levando à redução da 
pressão intraocular. 
 
 11.1.3 - Usos Clínicos dos Parassimpaticomiméticos de Ação: 
a) Direta: 
 - Principal uso é no tratamento de glaucoma (pilocarpina). 
 - Estimulação da atividade gastrointestinal (carbacol, metacolina). 
 - Estimulação do esvaziamento vesical (betanecol). 
 - Supressão da taquicardia atrial. 
 Æ Toxicidade: Náuseas, vômitos, cólicas, salivação, sudorese, broncoconstrição, 
queda da pressão arterial. 
 
 b) Indireta: 
 - Tratamento de miastenia grave (neostigmina, piridostigmina). 
 - Tratamento de glaucoma (demecário, ecotiofato, fisostigmina). 
 - Reversão do bloqueio tipo curare (neostigmina). 
 - Tratamento de íleo paralítico e atonia da bexiga (neostigmina). 
 Æ Toxicidade: Náuseas, vômitos, cólica, diarréia, salivação, broncoconstrição, 
broncorréia, defecação e micção involuntárias, hipotensão, fasciculação muscular, 
fraqueza, paralisia dos músculos respiratórios, convulsão, coma e parada respiratória 
central. Tratamento: atropina e pralidoxima. 
# Contra-indicado o uso de parassimpaticomiméticos em pacientes com asma, 
insuficiência coronariana e úlcera péptica. 
 
11.2 - Fármacos Parassimpaticolíticos ou Antagonistas Muscarínicos 
São fármacos antagonistas competitivos da acetilcolina nos receptores 
muscarínicos pós-sinápticos. Bloqueiam, pois, os efeitos muscarínicos, mas não os 
nicotínicos, da acetilcolina. 
 11.2.1 \u2013 Classificação: 
 Atropina 
 Alcalóides naturais Escopolamina (hioscina) 
 Homatropina 
 
 Propantelina 
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 Derivados do amônio quaternário Metonidrato de atropina 
 Metescopolamina 
 Glicopirrolato 
 
 Composto muscarínico seletivo Pirenzepina 
 
 
Atropina- é uma amina terciária, é o protótipo de todas as drogas antimuscarínicas. É um 
alcalóide obtido da planta Atropa belladonna (dama da noite). É um antagonista 
competitivo e não seletivo da ACh nos receptores muscarínicos. 
A atropina é rapida e bem absorvida quando administrada por via oral. 
Efeitos farmacológicos 
Coração 
A freqüência pode diminuir inicialmente ou após dose baixa, possivelmente como 
resultado de estimulação vagal central. 
 A medida que os receptores muscarínicos do nódo sinoatrial (N-S) são bloqueados pela 
maiores concentrações de atropina, ocorre taquicardia. 
O intervalo PR é diminuído. 
Vasos. Como os vasos sangüíneos são regulados primariamente pelo sistema nervoso 
simpático a atropina em doses usuais tem um efeito pequeno a modesto na pressão 
sangüínea sistêmica. 
SNC. Doses tóxicas de atropina produzem estimulação do SNC, possivelmente seguido 
de depressão com a progressão da toxicidade. 
Músculos lisos 
As contrações peristálticas intestinais são reduzidas em amplitude e freqüência. O tonus 
muscular também é reduzido. A musculatura do trato biliar é relaxada. O tonus dos 
uretéres e da bexiga