Caderno_Didtico_de_Farmacologia_Geral.pdf
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DisciplinaFarmacologia Veterinária I803 materiais4.876 seguidores
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são reduzidos. Ocorre broncodilatação nos brônquios largos. 
Olho. Ocorre midríase, pois a atropina bloqueia os receptores muscarínicos da ACh no 
músculo liso esfíncteriano da íris. 
Cicloplegia é a inabilidade de acomodar para a visão perto. A atropina inibe o controle 
colinérgico do músculo ciliar do cristalino. 
Secreções 
As secreções salivar e biliar são reduzidas. A secreção das glândulas de suor são 
reduzidas. A secreção gástrica é reduzida com doses altas. 
Usos terapêuticos 
 A atropina é usada como agente pré-anestésico para reduzir a secreção salivar e 
respiratória. 
 Os antimuscarínicos são usados em oftalmologia para produzir cicloplegia e 
midríase; como a atropina tem duração de ação prolongada, sua utilidade é 
limitada. 
 Pode ser usada para tratar cólicas renais e biliares quando combinada com 
opióides. 
 É usada para neutralizar o excesso de dose ou toxicidade de 
anticolinesterasicos 
 Pode ser útil no tratamento de intoxicação por fungos se a muscarina é o agente 
tóxico. 
 
Efeitos adversos incluem taquicardia, fotofobia (pela midríase), xerostomia, aumento da 
temperatura corporal (causada pela diminuição da sudoração), intranquilidade, 
desorientação e estimulação do SNC. 
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Farmacologia Geral Veterinária 
 
 
Tratamento da toxicidade. Agentes anticolinesterásicos ( neostigmina, fisostigmina) 
devem ser administrados para aumentar as concentrações de ACh nos sítios receptores 
muscarínicos. A estimulação do SNC pode ser controlada pelos benzodiazepínicos. 
 
Propantelina- droga sintética, derivada do amônio quaternário. Não atravessa barreira 
sangue-cérebro. Propriedades antimuscarínicas são similares às da atropina. Usada no 
tratamento da diarréia e em cavalos para relaxar o reto antes do exame retal. 
Glicopirrolato- droga sintética derivada do amônio quaternário. Não entra no SNC e no 
olho. 
Pirenzepina- antagonista seletivo dos receptores M1. Reduz a secreção gástrica. 
 
 11.2.2 - Principais Efeitos Farmacológicos dos antagonistas 
muscarínicos: 
 - Inibição de secreções. 
 - Taquicardia. 
 - Dilatação da pupila (midríase) e paralisia de acomodação (cicloplegia). 
 - Inibição da motilidade gástrica e das secreções (pirenzepina). 
 - Relaxamento do músculo liso dos brônquios, bexiga, vias biliares. 
 - No SNC efeitos principalmente excitatórios com a atropina; depressor com a 
hioscina. Efeito antiemético e anti-parkinsoniano. 
 11.2.3 - Usos Clínicos: 
 - Medicação pré-anestésica (atropina, glicopirrolato). 
 -Tratamento de úlcera péptica (pirenzepina) e diminuição da motilidade 
gastrointestinal (propantelina). 
 - Em oftalmologia no auxílio do exame oftalmológico da retina e no tratamento da 
irite (atropina). 
 - Envenenamento por drogas parassimpaticomiméticas (atropina). 
 - Cinetose (hioscina). 
 - Tratamento de taquicardia sinusal, bloqueio S-A e bloqueio A-V incompleto 
(glicopirrolato). 
 11.2.4 - Efeitos adversos: 
 - Xerostomia, perda da acomodação visual, fotofobia, dificuldade de micção, pele 
vermelha e quente, febre, agitação. 
 
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UNIDADE III - FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO 
PERIFÉRICO 
 
12. ANESTÉSICOS LOCAIS 
12.1 - Introdução 
 Os anestésicos locais interferem na condução de estímulos nervosos e acarretam 
uma insensibilidade a estímulos dolorosos locais ou regionais no organismo. Estes 
agentes não induzem inconsciência. Quando em concentrações suficientes, bloqueiam a 
transmissão de impulsos sensoriais somáticos, motores somáticos, e também os impulsos 
do sistema autônomo. Ou seja, dependendo do nervo e área inervada, além da anestesia 
podem ocorrer bloqueio do sistema autônomo e paralisia muscular esquelética. 
Os anestésicos locais podem ser administrados: 
 - topicamente; 
 - por injeção; 
 - nos tecidos a serem anestesiados (infiltração); 
 - ao redor de nervos para dessensibilizar os tecidos que eles inervam; 
 - no espaço epidural ou subaracnóide para dessensibilizar uma grande região 
corporal de forma bilateral; 
 - nos espaços articulares. 
 12.1.1 \u2013 Química: 
Estrutura \u2013 os anestésicos locais tem três componentes estruturais: um grupo 
aromático, uma ligação intermediária e uma amina terciária. 
A ligação intermediária é uma composta de hidrocarbonetos e, nos anestésicos 
locais clinicamente importantes, pode ser de dois tipos: éster (procaína, clorprocaína, 
tetracaína) ou amida (lidocaína, mepivacaína, bupivacaína, etidocaína, prilocaína, 
ropivacaína). 
A adição de átomos de carbono à região aromática ou ao terminal amina da 
molécula aumenta sua lipossolubilidade e, desta forma, sua potência. 
 12.1.2 - Mecanismo de Ação: 
 Os sinais nervosos são conduzidos por potenciais de ação, que são modificações 
rápidas nos gradientes elétricos através da membrana nervosa. A despolarização ocorre 
pela passagem rápida de íons sódio do meio extracelular para o meio intracelular, via 
canais de sódio da membrana. Após, os canais de sódio inativam-se, e, ao mesmo tempo, 
abrem-se de forma mais lenta os canais de potássio, que permitem a saída de potássio 
da célula. A membrana então repolariza, e após esse potencial de ação, a bomba de 
sódio-potássio restabelece o equilíbrio iônico transmembrana. O potencial de ação gerado 
move-se ao longo da fibra nervosa desmielinizada até a extremidade da fibra. Em nervos 
mielinizados, o impulso salta de um nodo de Ranvier (que são interrupções periódicas na 
bainha de mielina) para outro, chamada de \u201ccondução saltadora\u201d. 
 Atualmente, aceita-se que os anestésicos locais entrem na membrana lipoprotéica 
e liguem-se ao receptor no canal de sódio, impedindo o movimento do sódio. Portanto, os 
canais ligados aos anestésicos locais deixam de abrir, dificultando a despolarização da 
membrana e a geração de um potencial de ação. Outros possíveis mecanismos podem 
incluir o bloqueio físico causado pela droga no poro condutor de íon. Se uma fibra for 
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Farmacologia Geral Veterinária 
 
bloqueada, todo sinal que passar por aquele local, mesmo que originado em uma área 
distante, também será bloqueado. 
 O tamanho e a presença ou não de mielinização determinam a susceptibilidade ao 
bloqueio anestésico das fibras nervosas. Em geral, fibras menores e fibras mielinizadas 
são bloqueadas antes das fibras maiores e/ou desmielinizadas. Na prática, têm-se 
observado que o desaparecimento da função nervosa ocorre na seguinte seqüência: dor, 
calor, tato, pressão profunda e, por último, a função motora. Cabe salientar que existem 
variações individuais e anatômicas que podem modificar essa seqüência. 
 12.1.3 - Características: 
 As drogas anestésicas locais são bases fracas; em conseqüência, são usualmente 
insolúveis em água. Os produtos comerciais são preparados como sais cloridrato 
solúveis, que são ácidos. A acidificação aumenta a estabilidade e a hidrossolubilidade da 
solução do anestésico local. 
 Os anestésicos locais, em solução, existem na forma de molécula ionizada e não 
ionizada. 
 B + H+ BH+ , onde 
 B= forma básica não polarizada do anestésico local 
 BH+ = forma catiônica carregada positivamente 
 H+ = íon hidrogênio 
 As proporções relativas de moléculas não polarizadas e polarizadas dependem do 
pH da solução e da constante de dissociação (pKa) da droga. 
 Se o anestésico local é injetado em ambiente ácido, o [H+] aumenta, produzindo 
mais droga ionizada (BH+) diminuindo a efetividade do anestésico local. 
 De forma inversa, se o anestésico local é injetado em um ambiente alcalino, que 
tem [H+] baixo, existirão maiores quantidade de droga na forma de base, aumentando a 
efetividade do anestésico local. 
 A molécula não polarizada (B) difunde mais rapidamente através da membrana 
nervosa do que a polarizada ou ionizada (BH+). Porém, a molécula polarizada parece ser 
a forma ativa da droga no axoplasma. 
 
12.2 - Farmacocinética 
 12.2.1