Caderno_Didtico_de_Farmacologia_Geral.pdf
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DisciplinaFarmacologia Veterinária I805 materiais4.888 seguidores
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9 Não causa analgesia e o grau de relaxamento muscular é moderado. 
9 No sistema respiratório causa depressão semelhante ao tiopental. 
9 Provoca hipotensão sistêmica resultante da redução da resistência vascular 
periférica, sendo seu uso evitado em animais com função cardiovascular comprometida, 
no paciente geriátrico ou hipovolêmico. 
9 Atravessa a barreira hematoencefálica, não promove efeitos teratogênicos ou 
depressão importante que inviabilize os fetos. 
9 Pode ser empregado em grandes e pequenos animais, mas seu custo impede 
uma utilização rotineira. 
 16.3.1 - Mecanismo de ação: O Propofol tem mecanismo de ação semelhante 
aos barbitúricos e benzodiazepínicos, visto que potencia a ação do GABA nos receptores 
GABAA, bem como age diretamente induzindo a corrente de cloro na ausência de GABA. 
 
16.4 - Anestésicos Dissociativos 
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Farmacologia Geral Veterinária 
As ciclohexaminas surgiram em 1963 em substituição as fenciclidinas (Angel - 
Dust) e foram descritas em 1968; CORSEN e colaboradores descreveram seus efeitos. 
Foram observados através de exames EEC o aumento da atividade do córtex 
frontal, região em que os estímulos aferentes são integrados, com pouca alteração na 
atividade da formação reticular mesencefálica. Hoje, sabe-se que os anestésicos 
dissociativos bloqueiam o fluxo de estímulos sensitivos no tálamo e, ao mesmo tempo, 
estimulam as áreas límbicas, facilitando o aparecimento de fenômenos do tipo 
epileptiforme, devido à estimulação do hipocampo e do córtex. 
 16.4.1 - Quetamina: 
A cetamina ou quetamina se apresenta na forma de cloridrato de 2-[(0)clorofenil]- 
2metilamino-ciclohexanona. Hidrossolúvel, é também altamente solúvel em lipídeos e, por 
isso é facilmente absorvida quando administrada por via IV, IM, Intranasal, oral e retal. O 
baixo pH (3,5) produz dor e irritação dependentes da via de administração. 
É biotransformada no fígado, sendo que, a norcetamina, um de seus subprodutos, 
possui 1/3 da sua potência. AHRENS (1996) discorda da eliminação inalterada por via 
renal para os felinos e propõe que a biotransformação hepática também é importante 
nesta espécie. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas também é diferente em cães e 
gatos. O tempo de anestesia é de 30 e 40 minutos e a ação começa de 0,5 a 5 minutos 
após a aplicação. 
 Mecanismo de ação da quetamina: Atua bloqueando a ativação do receptor 
NMDA( N-metil-d-aspartato) para glutamato (aminoácido excitatório). 
16.4.2 - Tiletamina (Zoletil®): A tiletamina (2-(2-tienil ciclohexanona)) é mais 
potente que a quetamina. Seus efeitos começam depois de 2-3 minutos da injeção e 
duram aproximadamente 60 minutos. Esta substância produz anestesia semelhante a da 
quetamina, porém, fortes efeitos colaterais como: depressão respiratória, ausência de 
relaxamento muscular e um longo período de recuperação, impediram seu uso como 
agente único. Assim, a tiletamina passou a ser comercializada associada ao zolazepam, 
um benzodiazepínico que produz hipnose e relaxamento muscular, mediados pelo 
aumento da atividade inibitória do GABA no SNC (encéfalo e medula). 
O zolazepam diminui a atividade motora, é anticonvulsivante, não induz depressão 
cardiovascular e tem ampla margem terapêutica visto que a dose efetiva é vinte vezes 
menor que a dose tóxica. A presença do zolazepam diminui a incidência de catalepsia. 
 16.4.3 - Principais Efeitos: 
 - Aumentam a pressão do líquido cérebro-espinhal (LCE); 
 - Pressão intracraniana (como conseqüência do aumento da PaC02, pelo aumento 
do fluxo cerebral e consumo de oxigênio), também aumenta. 
 - A estimulação cerebral pode causar contrações musculares espásticas e posturas 
anormais; 
 - Aumenta o débito cardíaco; 
 - Aumenta a pressão arterial média; 
 - Aumenta a pressão arterial pulmonar; 
 - Aumenta a pressão venosa central (PVC) 
 - Por via intravenosa, doses elevadas causam depressão profunda do sistema 
cardiovascular; 
 - Deprimem moderadamente a função respiratória (dose dependente); 
 - Inspiração - pausa prolongada - e uma respiração irregular e superficial após 
aplicação de doses elevadas( respiração ou dispnéia apnêustica) 
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 - Permanência dos reflexos protetores: tosse, espirro, deglutição, laríngeo e 
faríngeo; 
 - Sialorréia intensa (cetamina); 
 - Tiletamina (ritmo respiratório irregular com pausas curtas durante a fase 
inspiratória, aumentando a taxa de CO2 nos primeiros 5 minutos). 
 16.4.4 - Outros Efeitos: 
A associação de cetamina com xilazina pode produzir elevação da freqüência 
cardíaca e pressão arterial pulmonar. Há uma redução no volume de ejeção, diminuindo o 
débito cardíaco, subseqüentemente há uma redução da perfusão coronária associada ao 
aumento do débito cardíaco e elevação do consumo de oxigênio pelo miocárdio. LINDE-
SIPMAN e colaboradores (1992) relatam a morte de gatos 6 semanas após terem sido 
anestesiados com a associação e a necropsia, apresentaram lesões no miocárdio. 
 16.4.5 - Contra-indicações: 
Os agentes dissociativos são contra-indicados em pacientes com trauma ou lesão 
cerebral por elevarem a PIC (pressão intracraniana), a PIO (pressão intra-ocular); 
 - em animais com história clínica de convulsão; 
 - não deve ser empregado como anestésico único em cães e gatos, sempre 
associar a sedativo ou tranqüilizante na MPA para prevenir a excitação, hipertensão e 
hipertonicidade muscular. 
 - no pós-operatório imediato dos pacientes anestesiados com ciiclohexaminas, usar 
uma dose adicional de benzodiazepínicos como diazepam. 
 16.4.6 \u2013 Usos: 
 Os principais usos são na anestesia dissociativa, indução anestésica, contenção 
química em animais selvagens e anestesia em felinos. 
 
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17. TRANQÜILIZANTES MAIORES 
 
O termo tranqüilizante refere-se a fármacos que produzem a tranquilização do 
animal, isto é, acalmam a agitação e a hiperatividade. 
 Os Tranqüilizantes Maiores são também denominados neurolépticos, ataráxicos, 
psicolépticos, psicoplégicos, antipsicóticos e antiesquizofrênicos. 
 
17.1 - Classificação 
 Os tranqüilizantes maiores são classificados em 5 grupos, mas em Medicina 
Veterinária são usados apenas: 
 Æ Derivados fenotiazínicos \u2013 Acepromazina, clorpromazina, levopromazina, 
promazina; 
 Æ Derivados butirofenônicos \u2013 Droperidol, haloperidol, azaperona. 
 
17.2 - Mecanismo de Ação 
Os tranqüilizantes maiores atuam seletivamente em algumas regiões do SNC: 
núcleos talâmicos, hipotálamo, vias aferentes sensitivas, sistema límbico, sistema motor e 
também são capazes de atuar na periferia, afetando o sistema nervoso autônomo. 
Eles bloqueiam os receptores pós-sinápticos da dopamina. Atuam também em 
receptores pré-sinápticos, os quais são responsáveis pela regulação da síntese e 
liberação do neurotransmissor. 
Podem também bloquear não só os receptores noradrenérgicos e serotoninérgicos 
centrais, bem como perifericamente exercem efeitos alfa-adrenolítico, anti-histamínico H1, 
anti-serotoninérgico e anticolinérgico. 
 
17.3 - Farmacocinética 
Tanto os derivados fenotiazínicos como as butirofenonas são absorvidas no trato 
gastrointestinal e por via parenteral. São amplamente distribuídos nos tecidos, sofrendo 
diferentes processos de biotransformação no fígado, sendo os metabólitos eliminados 
pela urina e fezes. 
 
17.4 - Efeitos Farmacológicos dos Derivados Fenotiazínicos 
 17.4.1 \u2013 Efeitos cardiocirculatórios: Pode ocorrer hipotensão devido ao 
bloqueio dos receptores adrenérgicos 1 e diminuição do tônus do sistema nervoso 
simpático. A estimulação de receptores 2 pela adrenalina circulante causa vasodilatação 
periférica. 
 Bradicardia sinusal e bloqueio cardíaco de segundo grau podem ocorrer com altas 
doses. Pode ainda ocorrer taquicardia sinusal reflexa se houver hipotensão. Há ainda 
efeitos antiarrítmicos e efeitos inotrópicos.