Apostila NP2

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Diuréticos
Definição
Os diuréticos são fármacos que tem a propriedade de causar aumento do volume urinário e cujo mecanismo básico é a inibição da reabsorção tubular de sódio e água.
Classificação dos Diuréticos
Diuréticos Tiazídicos
Diuréticos Poupadores de Potássio
Diuréticos de Alça
Diuréticos Osmóticos
Diuréticos Tiazídicos
Os Diuréticos Tiazídicos inibem a reabsorção de Cl, especialmente na porção distal do ramo ascendente da Alça de Henle e na porção proximal do túbulo contorcido distal.
Ex: (Benzotiadiazidas) – bendroflumetiazida, clorotiazida, hidroclorotiazida, hidroflumetiazida, meticlotiazida, politiazida e triclormetiazida.
São frequentemente utilizados no tratamento de edema crônico e hipertensão.
Menos frequente utilizado no tratamento de nefrose, algumas formas de diabetes insípido e hipercalciúria.
Os efeitos adversos mais comuns são hipopotassemia, o que pode levar à alcalose e hiperglicemia.
Diuréticos Poupadores de Potássio
As duas principais categorias são:
 Os antagonistas dos canais de Na.
 Ex: amilorida e triantereno
E os antagonistas dos receptores de aldosterona.
 Ex: espironolactona
Antagonistas dos canais de Na
 Amilorida:
Inibe a reabsorção ativa de Na.
Aumenta a excreção de Na e Cl desorganiza o transporte de Na e reduz a secreção de K. 
 Triantereno:
Pode aumentar o nível sérico de ácido úrico.
Antagonistas dos receptores de aldosterona 
 Espironolactona:
Reduz as trocas Na/K mediadas por aldosterona no túbulo contorcido distal.
O que aumenta a perda de Na enquanto reduz a excreção de K.
Os efeitos adversos das duas categorias de fármacos incluem hiperpotassemia (especialmente quando há insuficiência da função renal).
O tratamento combinado com fármacos poupadores de K não é comumente recomendado, mas eles são frequente utilizados com Diuréticos Tiazidas, que aumenta a excreção de K.
Diuréticos de Alça
Ex: bumetanida, ácido etacrínico, furosemida e torasemida.
Age principalmente no ramo ascendente grosso da alça de Henle.
Provocam a maior diurese possível.
Também agem na superfície luminal do néfron e inibem a reabsorção de eletrólitos, resultando em uma maior excreção de Na, Cl, K, Mg e Ca.
A inibição da reabsorção de NaCl na alça de Henle diminui a força de concentração do mecanismo de contracorrente e causa um grande aumento na produção de urina.
Esses fármacos aumentam a excreção de Cl mais do que a de Na, o que pode levar a uma alcalose hipoclorêmica. 
Os Diuréticos de Alça são utilizados no tratamento de edema pulmonar agudo, edema, cirrose e doença renal.
O efeito adverso mais comum é o desequilíbrio hidreletrolítico.
Diuréticos Osmóticos
Ex: manitol e glicerol.
Entram no néfron através do glomérulo, mas são pouco reabsorvidos ao longo do néfron devido ao tamanho relativamente grande de suas moléculas.
A presença de moléculas não-absorvidas no lume tubular cria um gradiente de concentração (osmótico) através da membrana tubular.
No túbulo contorcido proximal, a reabsorção de Na e de água diminui, o que produz diurese sem grande alteração na excreção de Na ou Cl.
Os diuréticos osmóticos são utilizados no tratamento de edema cerebral e glaucoma (reduzindo a pressão dos líquidos cerebrospinal e intra-ocular), oliúria e anúria, e algumas fases de insuficiência renal aguda (como profilaxia). 
Podem ocorrer hiperosmolaridade ou hiponatremia durante o tratamento da insuficiência renal ou da cirrose.
Conclusão
Cada classe de diuréticos afeta vários processos de transporte localizados ao longo dos segmentos do túbulo do néfron. 
Como os fármacos tendem a possuir ações relativamente seletivas em processos de transporte específicos e ações predominantes em segmentos específicos, eles produzem efeitos característicos no eletrólitos e no equilíbrio ácido-base dos pacientes.
Assim, é possível prever o mecanismo geral de cada classe de diuréticos. A consideração das características de cada classe pode facilitar a escolha do diurético ou da combinação de diuréticos.
FARMÁCOS USADOS NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO
A hipertensão arterial ou pressão alta é uma doença caracterizada pela elevação dos níveis tensionais no sangue, geralmente acompanhada por outras alterações (obesidade). Cerca de 20% da população brasileira é portadora de hipertensão, sendo que 50% da população com obesidade tem a doença.
 Pode surgir quando nossas artérias sofrem algum tipo de resistência, perdendo a capacidade de contrair e dilatar, ou então quando o volume se torna muito alto, exigindo uma velocidade maior para circular. Hoje, a hipertensão é a principal causa de morte no mundo, pois pode favorecer uma série de outras doenças.
Pressão arterial sistólica = normal é 120 mmHg (milímetro de mercúrio). Uma pressão arterial sistólica de 140 ou mais é considerada hipertensão. Há também a pressão arterial diastólica, que indica a pressão nas artérias quando o coração está em repouso, entre uma batida e outra. Um número normal de pressão arterial diastólica é inferior a 80, sendo que igual ou superior a 90 é considerada hipertensão.
O diagnóstico de hipertensão é feito pela medida da pressão. A forma mais comum é a medida casual, feita no consultório com aparelhos manuais ou automáticos. A hipertensão também pode ser diagnosticada por aparelhos que fazem aproximadamente 100 medidas de pressão durante 24 horas.
Diagnóstico
Os sintomas da hipertensão costumam aparecer somente quando a pressão sobe muito: podem ocorrer dores no peito, dor de cabeça, tonturas, zumbido no ouvido, fraqueza, visão embaçada e sangramento nasal.
Sintomas
Para tratar a hipertensão é imprescindível que haja uma mudança nos hábitos de vida, com a incorporação de exercícios físicos, uma alimentação mais adequada, diminuição do consumo de sal... Porém, o tratamento com fármacos pode ser necessário. 
Os medicamentos para hipertensão são divididos em seis classes principais: diuréticos, inibidores adrenérgicos, vasodilatadores diretos, inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA), bloqueadores dos canais de cálcio e antagonistas do receptor AT2 da angiotensina II. Contudo, a monoterapia inicial só é eficaz em 40 a 50% dos casos, portanto a combinação de fármacos é com frequência utilizada. 
Os médicos levam em consideração varios fatores, como a idade, o sexo, etnia do paciente, a presença de outras doenças (como diabetes e valores elevados de colesterol), preço dos remédios e os efeitos colaterais. 
	Apresentam-se em diferentes tipos De maneira geral, sua ação está relacionada com o aumento da eliminação de água e sódio, diminuindo a pressão sanguínea. Agem primeiro nos rins e promovem o aumento da diurese.
     
Tiazídicos: Habitualmente usada em monoterapia, é a primeira opção de tratamento mais frequente, sendo mais eficiente em pacientes negros. Atualmente, é recomendado que se administre a dose mínima, já que doses maiores levam à ocorrência de distúrbios metabólicos sem que haja um aumento na eficiência do fármaco. (Benzotiazida, Clortalidona, Diidroclorotiazida, Indapamida...)
      
De alça: Não são potentes hipotensores para as formas leve e moderada. Só devem ser usados em situações especiais, como estados edematosos ou em emergências hipertensivas. (Acido etacrínico, Umetamida, Furosemida e Xipamida)
Poupadores de potássio: são poucos usados por não serem potentes hipotensores. Usado normalmente em associação com outros diuréticos. (Espironolactona, Amilorida e Triatereno)
Diuréticos
Ação inibidora do influxo de Ca na célula muscular lisa, por bloqueio competitivo com o Ca+. Desta forma, os músculos dos vasos sanguíneos cardíacos tornam-se mais relaxados e a pressão sanguínea decresce. São vasodilatadores de primeira escolha no tratamento da hipertensão arterial sistêmica. São indicados para o tratamento de indivíduos idosos. Não causam retenção de sódio e não possuem efeitos nocivos à função renal. Também não afetam o metabolismo lipídico e glicídico.
	(Verapamil, Diltiazem,
Nifedipina, Bepridil.)
Bloqueadores dos canais de cálcio
Atualmente os menos utilizados no tratamento da hipertensão. Agem no sistema nervoso simpático, que é geralmente responsável pela reação ao estresse ou à atividade física.
Em decorrência do bloqueio beta-simpático, há redução do tônus simpático por menor liberação de noradrenalina na fenda sináptica. Reduzem também a liberação de renina, diminuem o débito cardíaco, modulam a regulação da pressão arterial, etc. Há inclusive um decréscimo no consumo de oxigênio miocárdico pela diminuição da frequência cardíaca. Sua atuação envolve também a redução do aumento da pressão arterial induzida pelo exercício físico.
	(Metildopa, Clonidina, Guanabenz e Reserpina.)
Betabloqueadores
São absolutamente contra-indicados na gravidez.
"Bloqueio dos receptores AT1 da angiotensina II, inibindo a ação do eixo da renina. O mensageiro final do eixo renina-angiotensina é a angiotensina II, que ligando-se ao receptor AT1 causa vasoconstricção e retenção hídrica, ambos levando ao aumento da pressão arterial. O bloqueio do receptor AT1 resulta na redução da pressão arterial e nos efeitos benéficos na ICC. Portanto os efeitos são similares aos inibidores da enzima conversora, com as vantagens de não atuar sobre a bradicinina e de atuar sobre o ponto final do eixo renina angiotensina, e portanto sobre a angiotensina II resultante das vias não dependentes da enzima conversora." 
Bloqueadores AT1
Inibidores da enzima conversora da angiotensina: Há uma menor formação de angiotensina II, potente vasoconstrictor e estimulador da aldosterona.
Insuficiência Cardíaca e Angina
Insuficiência Cardíaca
A insuficiência cardíaca é uma condição na qual o coração não consegue bombear sangue suficiente para atender às necessidades do corpo. Em alguns casos, o coração não pode encher de sangue suficientemente. Em outros casos, o coração não pode bombear sangue para o resto do corpo com força suficiente. Algumas pessoas tem os dois problemas.
As causas mais comuns de insuficiência cardíaca são: a doença das artérias coronárias ( sendo o infarto agudo do miocárdio o quadro mais grave), pressão arterial alta e diabetes. O tratamento destes problemas pode prevenir ou (evitar a piora da insuficiência cardíaca) melhorar a insuficiência cardíaca.
Tratamento
O tratamento da insuficiência cardíaca objetiva diminuição de sintomas, melhora de qualidade de vida e aumento de sobrevida. Definidos benefícios provêm de múltiplas medidas não-medicamentosas (exceto exercício que mostra benefício provável) e diferentes fármacos (inibidores da enzima de conversão de angiotensina, bloqueadores de receptores de angiotensina, betabloqueadores adrenérgicos e digoxina)98. Alguns são usados em associação, quer para aumentar a eficácia, quer para exercer efeito corretivo sobre reações adversas comuns.
Fármacos usados no tratamento da Insuficiência Cardíaca
Diuréticos- Hidrocloritiazida, Furosemida, Ácido Etacrínico, Espironolactona, Amilorida ou Triantereno (associado a Tiazídicos ou Furosemida).
Fármacos Inotrópicos- Digoxina, Digitoxina, Lanotosideo, Dopamina, Dobutamina, Amrinoma, Milrinona, Vesnarinona, Levosimendan.
Vasodilatadores (Nitrato)- Dinitrato de Isossorbida, Mononitrato de Isossorbida, Nitroglicerina, Captopril, Enalapril, Lisinopril, Ramipril, Quinapril, Fosinopril, Isartano, Valsartano.
Beta bloqueadores- Carvedilol, Bisoprolol, Metoprolol.
Outros vasodilatadores- Hidralazina, Nitroprussiato de sódio.
Outros fármacos- Antiarrítmicos (Amiodarona), Anticoagulantes (Varfarina, Fencoprumona), Antiplaquetários (Ácido acetilsalicílico).
Angina
A angina é causada pelo estreitamento das artérias que conduzem sangue ao coração. A limitação da irrigação sanguínea provoca uma deficiência no suprimento de nutrientes e de oxigênio nesse órgão. A dor é sinal de que o coração está recebendo menos sangue do que precisa.
Tratamento
Em geral, a angina é tratada com medicação específica. Existem situações, entretanto, que exigem procedimentos cirúrgicos como a implantação de pontes em artérias coronárias ou angioplastia, isto é, a introdução de um balão inflado nas artérias coronárias estreitadas por um ateroma a fim de expandi-las e desbloqueá-las.
Em prevenção ou tratamento de angina usam-se beta bloqueadores, nitratos, antagonistas do cálcio e anti- agregantes plaquetários. Além desses, estatinas mostram melhorar o controle da angina e necessidade de revascularização.
Fármacos utilizados no tratamento de Angina
Nitratos e Nitritos- Dinitrato de Isossorbida (genérico, Sorbitrate, Isordil), Mononitrato de Isossorbida (Ismo, outros), Nitrato de amila (genérico, Vaporde), Nitroglivesina.
Bloqueadores dos canais de cálcio- Amilodipina (Norvasc), Bepridil (Vascor), Diltiagem (Cardizem, genérico), Felodipina (Plendil), Israpidina (Dynacirc), Nicardipina (Cardine), Nijedipina (Adalat, Procardia, outros), Nipodipina (Nimotop), Nisoldipina (sular), Verapamil (genérico, Calan, Isoptin).
Beta- bloqueadores- Atenolol (Tenormin), Metaprolol (Lopressor), Nadolol (Corgard), Propavolol (Inderal).
Conclusão
Podemos concluir que, durante o curso de um tratamento, uma variedade de metabólitos circulantes, ativos ou inativos, bio-formados em diferentes quantidades e velocidades relativas, estará presente em indivíduos que fazem uso de medicamentos. Fica claro que a capacidade metabólica de cada indivíduo influencia grandemente esta complexa cinética e pode resultar em diferentes respostas terapêuticas. Além disso, o uso crônico de medicamentos pode induzir alterações da função hepática de determinado paciente, resultando em indução enzimática, em que a atividade metabólica se torna exacerbada, ou, contrariamente, de inibição da função enzimática hepática.
Conceito
		A dislipidemia também chamadas de hiperlipidemias é o aumento anormal da taxa de lipídios no sangue, principalmente do colesterol e dos triglicerídeos. Representa um importante fator de risco para o desenvolvimento de lesões ateroscleróticas que podem causar a obstrução total do fluxo sanguíneo e apresenta altos índices de mortalidade
Principais Lipídios
Colesterol – Insolúvel na água, e consequentemente, no sangue para ser transportado na corrente sanguínea liga-se a algumas proteínas e a outros lipídios através de ligações não covalentes num complexo denominado de lipoproteínas ( LDL, HDL, VLDL, Quimicrons).
Triglicerídeos – Insolúveis na água, tem como função assegurarem a transferência de energia dos alimentos para as células
Tipos de dislipidemias
Dislipidemias primárias - origem genética.
Dislipidemias secundárias - Causadas por doenças hábitos de vida inadequadas ou uso de medicamentos: hipotireoidismo, diabetes melito, insuficiência renal crônica, obesidade, alcoolismo, icterícia obstrutiva, uso de doses altas de diuréticos, anabolizantes, betabloqueadores, corticosteroides, anabolizantes, tabagismo.
Controlando a dislipidemias
Tratamento não medicamentoso
Mudança do Estilo de Vida
Exercícios físicos
Hábitos alimentares adequados
Tratamento medicamentoso
Anti-hiperlipêmicos: São fármacos utilizados no combate ao colesterol e triacilglicerol.
TIPOS :
Ezetimiba
É um inibidor da absorção de colesterol, inibe a enzima NPC1L1, proteína importante para a absorção do colesterol.
Efeitos colaterais: é bem tolerada, mas pode causar diarréia, cólicas, cefaléia. Já foi descrito rush e angioedema
Estatinas
Mecanismos de ação: Inibe a enzima HMG-CoA redutase, responsável pela etapa limitante da síntese de colesterol. As estatinas reduzem o LDL plasmáticos e reduzem o risco de isquemia.
Fármacos: Sinvastatina, lovastatina, pravastatina, são de ação curta. Atorvastatina e rosuvastatina são de longa duração
As estatinas de ação curta devem ser administradas à noite para evitar o pico de colesterol matutino. As de ação longa podem ser administradas a qualquer momento.
Efeitos colaterais: mialgia, distúrbios do TGI,, insônia, acúmulo de enzimas hepáticas no plasma,
rash cutâneo. Efeitos colaterais sérios e graves: rabdomiólise, angioedema
Fibratos
Mecanismo de ação: Seu mecanismo é complexo, são agonistas de elementos reguladores de genes controlados por lipídeos (PPARs), o resultado final é uma maior síntesede lipase de lipoproteínas apoA1 e apoA5, que aumentam a captação hepática de LDL.
Fármacos: benzafibrato, ciprofibrato, genfibrozila, fenofibrato, clofibrato.
Efeitos colaterais: miosite, que pode ser grave (rabdomiólise), ocorre geralmente em insuficientes renais. Promove também prurido, rash cutâneo, problemas no TGI.
Não é aconselhável seu uso juntamente com estatinas, embora, algumas vezes esta prática posse ser utilizada por especialista (nunca a dose de estatina pode ser maior que 10mg/dia).
Niacina
É uma vitamina, é usada em altas doses como redutor de lipídeos. Em altas concentrações a niacina reduz a liberação de lipoproteínas e triglicerídeos pelo fígado, seu mecanismo de ação ainda não foi elucidado.
Efeitos colaterais: rubor e distúrbios no TGI. O rubor é devido a produção de PGE2, que é reduzido 30min após administração de aspirina.
Derivados de óleo de peixe
Ricos em ômega 3, reduz a concentração de triglicerídeos, mas aumentam o colesterol. Apesar disso, reduzem o risco cardiovascular.
TROMBOLÍTICOS
Usados na terapêutica da trombose arterial, ativadores do plasminogénio,para dissolver rapidamente a rede de fibrina e assim dissolver os trombos, indicados para AVC e alterações no ECG.
Os ativadores do plasminogénio podem ser infundidos com a finalidade de dissolver coágulos, mas a trombólise não terá sucesso a menos que possam ser administrados IV ou intra-arterialmente, de forma rápida após a formação do trombo. Criam, no entanto, um estado lítico generalizado, atingindo tanto os trombos hemostáticos como os que funcionam como êmbolos.
ESTREPTOQUINASE
 Estreptoquinase é um antitrombolítico ( substâncias que dificultam a formação do trombo), produto secretado por estreptococos de administração endovenosa. Atua acelerando e facilitando a destruição dos coágulos de fibrina (é uma proteina fibrosa envolvida na coagulação de sangramentos) que obstruem os vasos sanguíneos.
Indicações
Embolia Pulmonar; embolismo; infarto agudo do miocárdio; oclusão da cânula arteriovenosa; trombose arterial.
Efeitos-colaterais
Febre; reação alérgica; sangramento
ÁCIDO AMINOCAPRÓICO
É uma enzima obtida a partir de células renais humanas, mediante técnicas de cultura ocorrendo no interior do trombo ou do êmbolo e em sua superfície. Dissolve os depósitos de fibrina onde existem e onde podem ser alcançados pela plasmina produzida. Sua meia-vida dura até 20 minutos. O efeito hiperfibrinolítico desaparece poucas horas após a interrupção da administração. É eliminado, em pequenas quantidades, por via renal e biliar. 
	Indicações.
Tromboembolismo pulmonar agudo. Trombose venosa profunda. Tromboembolismo arterial agudo. Trombose aguda da artéria coronária. Limpeza da cânula arteriovenosa ou do catéter intravenoso
	Contra-indicações.
Hemorragia ativa, tumor cerebral, acidente cerebrovascular, hipertensão grave não-controlada. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de aneurisma dissecante, endocardite bacteriana subaguda, hipertensão moderada, estenose mitral com fibrilação auricular, retinopatia diabética
ANTICOAGULANTES
Esses fármacos evitam a coagulação do sangue, interferindo nas vias da coagulação. Os anticoagulantes usados terapeuticamente são representados pela heparina e pelos anticoagulantes orais
HEPARINA
Heparina: é constituída por uma mistura de moléculas altamente eletronegativas de ácidos
 Farmacocinética: não é bem absorvida pelo trato gastrointestinal, devendo ser administrada por via parenteral.
A via intravenosa é a via preferida pelo seu efeito imediato. 
A via subcutânea tem absorção lenta, com inicio de ação de duas horas após a administração.
A via intramuscular não deve ser usada porque provoca formação de hematomas
 Farmacodinâmica: as ações da heparina ainda não são completamente conhecidas, mas sua súbita liberação no choque anafilático indica que ela pode desempenhar certo papel nas reações imunológicas. A heparina pode reduzir a adesividade plaquetária as células endoteliais, isso porque atuam no fator de crescimento derivado das plaquetas, e pela sua ação antilipêmica, reduzindo o desenvolvimento de placas ateroscleróticas
Efeitos adversos:a hemorragia constitui a principal complicação do uso da heparina e pode ocorrer mesmo com monitorização adequada dos parâmetros da coagulação. 
Pode ocorrer nos tratos gastrointestinal e urinário e na glândula adrenal. Citam-se hematoma subdural, pancreatite aguda hemorrágica, hemartroses e equimoses. Guando o sangramento excede aos possíveis níveis benéficos, deve-se suspender a heparina e administrar a protramina. ( medicamento utilizado para Inativação da heparina em casos de hemorragias)
Posologia: Há dois esquemas terapêuticos na administração da heparina: doses completas por via intravenosas e baixas doses por via subcutânea. Os dois regimes posológicos não podem ser usados alternativamente. As doses completas podem ser dadas de forma intermitente ou continua, a melhor forma de administração é a infusão continua. 
Indicação clinica:
Anticoagulação para ajudar a manter a circulação extracorpórea durante cirurgia cardíaca aberta e hemólise renal. 
Imediata anticoagulação na trombose venosa profunda maciça e embolia pulmonar.
Contra indicações: 
Absolutas: cirurgias recentes do SNC e olhos, metástases cerebrais, retinopatia diabética proliferativa, hemorragia cerebrovascular, distúrbios hemorrágicos e hipertensão arterial sistêmica grave.
Relativas: cirurgias recentes (exceto SNC) e procedimentos invasivos ex( punção lombar e biopsia de viceras), 
ANTICOAGULANTES ORAIS
É um tratamento medicamentoso que tem como objetivo diminuir a formação de coágulos dentro do coração e dos vasos sangüíneos, prevenindo a obstrução dos mesmos , existem várias doenças (fibrilação atrial, coagulopatias) ou algumas condições (próteses valvares cardíacas) que aumentam a capacidade do sangue de formar coágulos mesmo dentro do coração e vasos sanguíneos. Esses coágulos podem ser lançados na circulação e obstruir alguma artéria, veia e válvula artificial provocando sérias complicações para a saúde. Para evitar esses problemas utilizam-se as medicações anticoagulantes
Quais são os anticoagulantes usados?
Os anticoagulantes podem ser de três tipos, de acordo com a forma de aplicação: oral (ingeridos pela boca), venosos (administrados através de uma veia) ou subcutâneos (administrado embaixo da pele com uma agulha pequena).
Anticoagulantes venosos: são drogas de uso exclusivo de hospitais. O mais utilizado é a heparina.
Anticoagulantes subcutâneos: são administrados por via subcutânea (embaixo da pele) e muito usados em hospitais e, por sua segurança e estabilidade de efeito, podem ser administrados também na residência. A heparina de baixo peso e seus derivados são utilizados nesta via de administração (Clexane® e Fragmin®).
Anticoagulantes orais: têm efeito extremamente potente de inibir a capacidade de coagulação do sangue. Necessitam de cuidado rigoroso, pois a dosagem ideal pode ser difícil de ser definida, necessitando de controle laboratorial constante para o seu ajuste. Quando a dosagem não está adequada, pode permitir a formação de coágulos na circulação ou sangramentos espontâneos, às vezes muito graves. A drogas utilizada com esse propósito é o Warfarin (Coumadin® e Marevan®).
ANTÍPLAQUETÁRIOS
A formação de agregados plaquetários e de trombos no sangue arterial pode desencadear o vasoespasmo e a oclusão das coronárias, assim como o infarto do miocárdio.
Os medicamentos que inibem a função das plaquetas são administrados para a profilaxia específica da trombose arterial e para o controle terapeutico do infarto do miocárdio.
Deve ser iniciada logo após a ocorrência do infarto, dentro de 2 horas, para
obter-se um benefício significativo contra infarto e para redução de morbidez.
Os agentes antiplaquetários são administrados como coadjuvantes da terapia trombolítica , juntamente com a heparina.
Aspirina : 
É um inibidor da agregação plaquetária e prolonga o tempo de sangramento.
Utilizado para a prevenção da trombose coronariana.
Ticlopidina:
Inibe a agregação plaquetária e prolonga o tempo de sangramento.
Pode interferir na exposição da glicoproteína da membrana plaquetária.
Foi aprovada para a prevenção secundária de apoplexia trombótica nos pacientes com história prévia de não tolerância á aspirina.
Sua melhor absorção é oralmente.
Por que Crianças não podem tomar aspirina ?
O consumo de aspirina ou medicamentos semelhantes (salicilatos) por crianças e adolescentes é em geral considerado perigoso pelo risco de desenvolver a síndrome de Reye
 Síndrome de Reye
A síndrome de Reye é uma doença grave, de rápida progressão e muitas vezes fatal, que acomete o cérebro e o fígado, ocorre em crianças e está relacionada ao uso de salicilatos em conjunto com uma infecção viral.
 A criança sofre rapidamente de sonolência, respira com dificuldade e experimenta um colapso. Os valores altos de aspirina no sangue aumentam em grande medida a emissão de urina, o que pode causar desidratação grave, sobretudo nas crianças muito pequenas.
FARMACOS USADOS NOS 
DISTÚRBIOS DA TIREÓIDE
Todo mundo tem tireoide, uma glândula em forma de borboleta que fica localizada no pescoço, logo abaixo do “pomo-de-adão”. Ela regula a função de órgãos como coração, cérebro, fígado e rins, e é responsável por produzir os hormônios T3 (triiodotironina) e T4 (tiroxina). Em um adulto normal, essa glândula pesa cerca de 15 gramas.
Ação do T3 e T4
Aumento da circulação na pele, causando perda de calor.
Taquicardia e aumento do débito sistólico.
Aumenta a pressão sistólica (com o aumento do débito cardíaco) e diminui a pressão diastólica (pela vasodilatação periférica).
Aumenta o metabolismo
Aumenta o consumo de O2 e a eliminação de CO2
Aumenta o co2 plasmático que estimula o centro respiratório.
Aumenta o apetite e a secreção digestória.
Aumenta a motilidade do tubo digestório podendo causar diarréia.
Promove a desmineralização do osso. 
Diminui o limiar de excitação do neurônio provocando:
Insônia, nervosismo, ansiedade e tremor muscular.
HIPERTIREOIDISDMO
 O hipertireoidismo é a produção excessiva de hormônios tireoidianos conhecidos como t3 e t4 livres.
 Deve-se mais comumente á hiperatividade primaria da tireoide. As causas incluem :
 Hiperplasia da tireoide
 Bócio 
 Adenoma da tireoide hiperfuncionante (parte de um tumor benigno da tiróide)
Hipertireoidismo
Nervosismo
Emagrecimento
Polifagia
Intolerância ao calor
Aumento da pressão de pulso
Tremor fino dos dedos
Exoftalmia
Elevação do metabolismo
Aceleração dos movimentos respiratórios
Diarréia
Insônia
Sudorese
Elevação da temperatura corpórea
MEDICAMENTOS 
PROPILTIOURACIL
 tratamento clínico do hipertireoidismo. Pode também ser usado para melhorar o hipertireoidismo na preparação para a tireoidectomia subtotal ou terapia com iodo radioativo. Indicado também quando a tireoidectomia for contra-indicada ou não recomendável. 
 Composição de Propiltiouracil
 cada comprimido contém propiltiouracil 100 mg.Excipientes: glicolato de amido sódico, povidone, estearato de magnésio, amido, carbonato de cálcio.
Posologia e Administração de Propiltiouracil
adultos: a dose inicial é de 1 comprimido a cada 8 horas perfazendo uma dose diária total de 300 mg (3 comprimidos). Em pacientes com hipertireoidismo severo, grandes bócios, ou ambos, a dose inicial poderá ser 2 comprimidos a cada 8 horas perfazendo uma dose diária de 600 mg (6 comprimidos). A dose de manutenção, para a maioria dos pacientes, é de 100 a 200 mg por dia (1-2 comprimidos) em doses fracionadas. Crianças: para crianças de 6 a 10 anos de idade a dosagem inicial é de 50 a 150 mg por dia, em doses fracionadas. Crianças acima de 10 anos, a dose inicial é de 150 a 300 mg por dia, em doses fracionadas. A dose de manutenção será determinada de acordo com a resposta do paciente. 
TAPAZOL
tratamento clínico do hipertiroidismo. O tratamento em longo prazo pode levar à remissão da doença. Tiamazol poderá ser usado para controlar o hipertiroidismo na preparação da tiroidectomia subtotal ou terapia com iodo radioativo. Tiamazol é usado também quando a tiroidectomia é contra-indicada ou desaconselhada. 
 Composição de Tapazol
cada comprimido contém: tiamazol 5 mg;excipiente q.s.p. 1 comprimido
Posologia e Administração de Tapazol
tiamazol é administrado por via oral, usualmente em três doses iguais a intervalos de aproximadamente 8 horas. Adultos: a dose diária inicial é de 15 mg para o hipertiroidismo leve; 30 a 40 mg para o hipertiroidismo moderadamente grave; e 60 mg para o hipertiroidismo grave, dividida em 3 doses a intervalos de 8 horas. A dose de manutenção é de 5 a 15 mg/dia. Crianças: inicialmente, a dose diária é de 0,4 mg/kg de peso corporal, dividida em três doses e administrada a intervalos de 8 horas. A dose de manutenção é de aproximadamente a metade da dose inicial.
HIPOTIREOIDISMO
hipotireoidismo também causa um aumento de volume da tireóide. Contudo, esse aumento não é acompanhado de mais produção dos hormônios tireoidianos, mas sim pela queda na produção dos hormônios T3 (triiodotironina) e T4 (tiroxina).Como outros males da tireóide, o hipotireoidismo é mais comum em mulheres, mas pode ocorrer em qualquer indivíduo independente de gênero ou idade. Os endocrinologistas orientam mulheres, especialmente acima de 40 anos, a fazerem o auto-exame da tireóide regularmente. O distúrbio pode levar a coma por mixedema com risco de morte.
Sintomas do hipotireoidismo estão:
Redução da temperatura corpórea
Cabelos ásperos e esparsos
Pele seca e amarelada (carotemia)
Bradicardia
Respiração lenta
Prisão de ventre
Edema (mixedema)
Redução do metabolismo basal
Atividade mental lenta e memória fraca
Sonolência
Movimentos musculares lentos
Na maioria das vezes, o hipotireoidismo é causado por uma inflamação denominada Tireoidite de Hashimoto, uma disfunção auto-imune. O hipotireoidismo também afeta recém-nascidos. Nesses casos, o problema é diagnosticado pelo conhecido "teste do pezinho" e o tratamento deve ser iniciado imediatamente.
MEDICAMENTOS
PURAN T4
PURAN T4 é um medicamento que possui em sua fórmula uma substância chamada levotiroxina. A levotiroxina é um hormônio normalmente fabricado pelo organismo pela glândula tireóide. O PURAN T4 é prescrito pelo médico para os pacientes que têm deficiência desse hormônio no organismo.
Posologia para adultos
  
Hipotireoidismo: PURAN T4 deve ser administrado em doses baixas (50mcg/dia) que serão aumentadas de acordo com as condições cardiovasculares do paciente. 
Dose inicial: 50 mcg/dia, aumentando-se 25mcg a cada 2 ou 3 semanas até que o efeito desejado seja alcançado. Em pacientes com hipotireoidismo de longa data, particularmente com suspeita de alterações cardiovasculares, a dose inicial deverá ser ainda mais baixa (25mcg/dia). 
Manutenção: recomenda-se 75 a 125mcg diários sendo que alguns pacientes, com má absorção, podem necessitar de até 200mcg/dia. A maioria dos pacientes não exige doses superiores a 150mcg/dia. A falta de resposta às doses de 200 mcg/dia, sugere má absorção, não obediência ao tratamento ou erro diagnóstico 
 
 Supressão do TSH (câncer de tireoíde) / nódulos / bócios eutireoidianos em adultos: dose supressiva média de levotiroxina (T4): 2,6 mcg/kg/dia, durante 7 a 10 dias. Essa dose geralmente é suficiente para obter normalização dos níveis séricos de T3 e T4 e falta de resposta à ação do TSH. A levotiroxina sódica deve ser empregada com cautela em pacientes com suspeita de glândula tireóide autônoma, considerando que a ação dos hormônios exógenos pode somar-se aos hormônios de fonte endógena.
Posologia para
crianças
No recém-nascido, a posologia inicial deverá ser de 5 a 6 mcg/kg/dia em função da dosagem dos hormônios circulantes. 
Na criança a posologia deve ser estabelecida em função dos resultados das dosagens 
hormonais e em geral é de 3mcg/kg/dia. 
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DA OBESIDADE
INTRODUÇÃO
A obesidade é uma das enfermidades mais antigas que se conhece. Na era da Renascença as mulheres com ‘formas arredondadas’ (assim chamadas) eram padrões de beleza. Apesar destes valores, a obesidade está ligada ao aumento de doenças cardiovasculares, hipertensão arterial, diabetes, entre outros. 
IMAGENS:
O SEGREDO PARA EMAGRECER:
CLASSIFICAÇÃO
A avaliação nutricional de um paciente com obesidade deve ser feita de modo integral, avaliar como um todo. Deve abordar itens específicos, sendo necessária a elaboração de uma história clínica completa; incluindo anamnese alimentar, exame físico eficaz e observação do estilo de vida do paciente. 
ETIOLOGIA E INCIDÊNCIA 
Estudos mostram uma tendência de aumento de peso da população tanto em países desenvolvidos quanto em países em desenvolvimento. 
Dados coletados em 2012 mostraram que 51% da população brasileira tem excesso de peso. 
Apesar do aumento progressivo da obesidade nos últimos anos, o Brasil ainda tem uma proporção de obesos menor quando comparado aos Estados Unidos (27,7%), Chile (25,1%), Argentina (20,5%) e Uruguai (19,9%). 
AVALIAÇÃO
História Clinica; 
Exame Físico; 
História Alimentar; 
Estilo de vida; 
TRATAMENTO CLÍNICO
O tratamento clínico não medicamentoso inclui prática de atividade física formal, aumento da atividade física informal e mudanças de hábito alimentar, como realizar refeições sem pressa e em ambientes tranquilos, evitar associar emoções com ingestão alimentar, mastigar bem os alimentos, além da correção dos erros alimentares (tratamento dietético). 
TRATAMENTO MEDICAMENTOSO
Os medicamentos que podem ser utilizados no processo de perda de peso são distribuídos em três grupos: os que diminuem a fome ou modificam a saciedade, os que reduzem a digestão e a absorção de nutrientes e os que aumentam o gasto energético, sendo que estes últimos não são aprovados no Brasil. 
ORLISTAT
 O orlistat é um inibidor da lípase pancreática,que impede a degradação da gordura dietética em ácidos graxos e gliceróis.Produz um aumento da gordura fecal relacionado com a dose,que atinge um platô com 32% de gordura dietética.Quando administrado em combinação com uma dieta hipocalórica a indivíduos obesos,o orlistat produz perda moderada do peso corporal em comparação com dieta e placebo.Em dois estudos clínicos controlados com placebo,de 2 anos de duração e envolvendo mais de 1.500 pacientes obesos ,uma dose de 120 MG três vezes ao dia ,administrada com uma dieta planejada para produzir um discreto déficit hipocalórica de 600kcal por dia produziu uma perda de peso de 8,7% e 10,2% em comparação com 5,8% e 6,1% no grupo do placebo com dieta.
SIBUTRAMINA
A sibutramina é um inibidor da receptação neuronal de 5-hidroxitriptamina (5-ht) noradrenalina nos locais do hipotálamo que regulam a ingestão de alimentos.
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS 
A sibutramina administrada por via oral é bem absorvida e sofre extenso metabolismo de primeira passagem.os metabólicos são responsáveis pelas ações farmacológicas do agente.São observados níveis sanguíneos dos metabólicos em estado de equilíbrio dinâmico dentro de 4 dias.
EFEITOS INDESEJAVEIS 
Os efeitos indesejáveis consistem em ressecamento da boca,constipação e insônia. Foi relatada uma elevação da freqüência cardíaca e da pressão arterial,e o fármaco esta conta-indicada na presença de doença cardiovascular.porem ocorrer interações com fármacos que são metabolizados por uma das isoenzimas p450.
MEDICAMENTOS
Estes medicamentos podem variar tais como: 
- os que atuam sobre neurotransmissores, 
- que atuam sobre hormônios associados à obesidade (leptina e grelina) 
- medicamentos que aumentam o gasto energético. 
Apesar de promissores os estudos, os resultados são decepcionantes, mostrando que a descoberta de uma substancia totalmente eficaz contra a obesidade é algo que encontra-se distante . 
Considera então que o tratamento dietético e a mudança no estilo de vida é considerado um dos meios mais eficazes e essenciais no controle e perda de peso.  
CONCLUSÃO
A obesidade deixou evidentemente de ser uma preocupação estética para se tornar num problema de saúde pública.
É uma doença de difícil controle, o risco das doenças crônicas não transmissíveis como a obesidade pode ser modificado com a melhora do estilo de vida e a inclusão de hábitos alimentares saudáveis.
“Tudo na vida é hábito, um costume que você adquire. 
Fármacos contra os distúrbios gástricos.
 
Trato Gastrointestinal
As principais funções do TGI que são importantes do ponto de vista farmacológico:
secreção gástrica
vômito (emese)
motilidade do intestino e expulsão das fezes
formação e secreção da bile 
Principais estímulos que atuam sobre as células parietais:
Gastrina
acetilcolina
histamina
as prostaglandina E2 e I2 inibem a secreção gástrica
Gastrina
Estimula a secreção de ácidos pelas células parietais.
 Aumenta indiretamente a secreção de pepsinogênio e estimula o fluxo sanguíneo e motilidade gástrica.
 O conteúdo gástrico rico em aa. e pequenos peptídeos atuam diretamente sobre as células gástricas.
 O leite e o cálcio também estimulam a secreção gástrica.
GASTRINOMA?
Principais estímulos que atuam sobre as células parietais:
Acetilcolina
Liberada por neurônios,estimula receptores muscarínicos específicos presentes nas células parietais e nas células que contêm histamina.
Histamina
As células parietais são estimuladas pela histamina que atua sobre receptores H2.
Estes receptores respondem a quantidades inferiores a concentração limiar que atua sobre os receptores H2 nos vasos.
 A histamina provém dos mastócitos.
Terapêutica utilizada para inibir ou neutralizar a secreção de ácido gástrico
Antagonistas dos receptores H2 .
 Inibidores da Bomba de Prótons.
 Antiácidos
Antagonistas dos receptores H2
Principais representantes:
Cimetidina
Ranitidina
Famotidina
Cimetidina = Antagonista dos receptoresH2
Similares:Cimetilab.
Ranitidina = Antagonista dos receptoresH2(também comercializado como Antak)
Similares: Ranytisan, Ranex.
Famotidina = Antagonista dos receptores H2
Similares: Famox.
Inibidores da Bomba de Prótons
Principais indicações: Úlceras pépticas resistentes aos antagonistas H2.
Esofagite de refluxo
Terapia para infecção Helicobacter pylori
Síndrome de Zollinger-Ellison (Gastrinoma)
Mais indicado = Omeprazol, Lansoprazol e Pantoprazol
Inibidor irreversível da H+/K+ -ATPase (bomba de prótons).
Similares: Omepramed, Gaviz V, Lozeprel, Gastrium.
Antiácidos
Principais preparações:
Hidróxido de alumínio (não produz alcalose sistêmica)
 Trissilicato de magnésio
 Gel de hidróxido de alumínio
 Bicarbonato de sódio (provoca alcalose, provoca eructação e estimula a secreção de gastrina)
*eructação = popular arroto.
Antiácidos
Principais: Sal de Frutas (ENO), Hidróxido de Magnésio, Estomazil, Magnésia Bisurada, Sonrisal.
 
 
Fármacos antidiarreicos e usados no tratamento da constipação.
 
ANTIDIARREICOS E FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA CONSTIPAÇÃO
A maioria das pessoas sadias evacua de três vezes ao dia a três vezes por semana. Comumente define-se constipação como sendo frequência de evacuação inferior a três vezes por semana. O problema também pode ser desencadeado pelo uso de fármacos que interferem com a motilidade intestinal, principalmente aqueles com atividade anticolinérgica. Estudo populacional concluiu que opióides, diuréticos e antidepressivos foram os medicamentos mais comumente associados a essa queixa.
EXEMPLO DE FARMACOS INDUTORES DE CONSTIPAÇÃO
Agentes: Opióides
Mecanismo: Atuam nos
receptores opióides neuronais são usados principalmente na terapia da dor crônica e da dor aguda de alta intensidade.
 Os opióides provocam a diminuição da motilidade intestinal, que leva a maior absorção de água e fezes duras.
EXEMPLO DE FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA CONSTIPAÇÃO
AGENTES: Expansores do bolo fecal (farelo, preparação de psyllium, derivados de celulose, fibras, resinas hidrofílicas)
MECANISMO: Efeito hidrofílico, acúmulo de líquido no lúmen intestinal, aumento de volume e amolecimento do peristaltismo.
EXEMPLO DE FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA CONSTIPAÇÃO
AGENTES: Lubrificantes (óleo mineral)
MECANISMO: Interferência com a absorção intestinal da água, ação emoliente.
EXEMPLO DE FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA CONSTIPAÇÃO
AGENTES: Salinos e osmóticos(sulfato de magnésio, citrato de magnésio, glicerina, lactulose)
AGENTES: Irritantes ou estimulantes (óleo de rícino, derivados de difenilmetano, fenoltaleína, bisacodil, derivados antracênicos, sena, cáscara sagrada ruibarbo dantrona)
MECANISMO: Retenção de água no lúmen intestinal e aumento da motilidade, estimulação da secreção de água e eletrólitos para a luz intestinal.
ANTIDIARRÉICOS
Diarréia caracteriza-se por aumento de fluidez e volume das fezes ou número de evacuação diária em relação ao hábito intestinal usual. Do ponto de vista prático, contitui-se na eliminação de fezes líquidas ou semilíquidas mais de três vezes por dia.
Frequentemente diarréia constitui-se em resposta fisiológica de proteção a uma série de agentes (organismo ou toxinas).
MECANISMOS DE PRODUÇÃO DE DIARRÉIA
Mecanismo: Inibição da absorção de íons e água ou estimulação de sua secreção.
Exemplo: Enterotoxinas bacterianas, abuso de laxativos irritantes, má absorção de ácidos biliares, neoplasias.
MECANISMOS DE PRODUÇÃO DE DIARRÉIA
Mecanismo: Ação osmótica.
Exemplo:Laxativos osmóticos, síndrome de má absorção; excesso alimentar, intolerância à lactose.
MECANISMOS DE PRODUÇÃO DE DIARRÉIA
Mecanismo: Alteração da motilidade intestinal.
Exemplo: Motilidade reduzida, levando a crescimento bacteriano e diarréia secundaria; trânsito intestinal rápido; esvaziamento prematuro do cólon irritável, síndrome carcinóide, pós-gastrectomias e vagectomias. 
MECANISMOS DE PRODUÇÃO DE DIARRÉIA
Mecanismo: Lesão da mucosa.
Exemplo: Doença intestinal inflamatória, colite pseudomembranosa, colite infecciosa, parasitoses, neoplasias.
FÁRMACOS INDUTORES DE DIARRÉIA
Laxativos estimulantes e osmóticos, Antibióticos de amplo espectro, Anti-hipertensivos, Antiácidos com magnésio, Agentes pró-cinéticos, Antineoplásicos, Tiroxina, Digitálicos, Quinidina, Prostaglandinas.
FÁRMACOS DE TRATAMENTO DAS DIARRÉIAS
Tratamento de suporte: Reposição oral de água e eletrólitos, através de soluções orais de cloreto de sódio e glicose; higienização de mãos e utensílios; manutenção da alimentação
FÁRMACOS DE TRATAMENTO DAS DIARRÉIAS
Tratamento sintomático: Fármacos que diminuem o volume das fezes e melhoram sua consistência (codeína, loperamida, difenoxilato associado a atropina, subsalicilato de bismuto).
Diminui a atividade muscular intestinal, diminuindo o trânsito intestinal,
FÁRMACOS DE TRATAMENTO DAS DIARRÉIAS
Tratamento específico: Direcionado à causa subjacente da diarréia; Suspensão de fármacos causadores de diarréia, tratamento de doença metabólicas; cirurgia; antibiótico; corticosteróides.
Exemplo: A gastroenterite é caracterizada pela inflamação do trato gastrointestinal e que se manifesta através de diarreia, vômito e cólicas abdominais.
No tratamento da gastroenterite normalmente não requer qualquer medicação, O tratamento preferencial naqueles com desidratação leve a moderada é a terapia de reidratação oral. E o Buscopan pode ser usada no tratamento de dores abdominais.